6-取代青藤碱衍生物的合成及体外抗炎活性研究

为寻找高效、低毒的治疗类风湿性关节炎新化合物,以青藤碱为先导化合物,经羰基还原、手性拆分、(S)-型还原中间体酯化反应,共合成了10个青藤碱新衍生物C1~C10,结构经~1H NMR和MS确证.考察了其对脂多糖诱导的NF-κB转染的影响,结果表明,C1~C10对NF-κB转染均具有一定的抑制作用,对NF-κB的抑制活性明显优于青藤碱.研究结果提示,对青藤碱C环6位羰基进行结构改造,引入亲脂性取代肉桂酸,可通过调节化合物的脂水分配系数增强化合物活性.     

青藤碱最新研究进展

通过查阅最新有关青藤碱研究的文献资料,对青藤碱性质、含量测定、提取方法、药理作用、降解机理及剂型改进和临床应用等最新的研究进展进行综述,为青藤碱的进一步研究和应用提供科学的依据.     

中氮茚Mannich碱衍生物的合成

吡啶的Ｗｅｎｇ盐盐在ＴＰＣＤ存在下烯烃进行１，３－偶极环加成反应合成１－氰基－３－乙酰基中氮茚，再通过特殊的方法进行了Ｍａｎｎｉｃｈ反应生成Ｍａｎｎｉｃｈ碱。     

青藤碱精制工艺的优化

优选青风藤精制工艺,以青藤碱为指标成分,采用HLPC法,考察了以氯仿、2％盐酸水溶液分别为溶剂,不同萃取次数对提取率的影响,优化青风藤的精制工艺.优选出以氯仿、2％盐酸水溶液交替萃取3次,青风藤提取率最高.该提取方法简便,稳定性好,有效成分转移率高.     

肟化法测定盐酸青藤碱

应用肟化法简便快速地测定了盐酸青藤碱,选择了合适的水浴温度和加热时间,实验测定的ＲＳＤ小于０．７％,并与汞液滴定法、酰化法和克氏定氮法的测定结果对照,结果表明肟化法具有较高的准确度和精密度。     

两种二茂铁Schiff碱衍生物的合成及其表征

在温和条件下合成了2种新的二茂铁基Schiff碱衍生物, 甲酰基二茂铁缩2,4-二硝基苯腙(Ⅰ)及乙酰基二茂铁缩2,4-二硝基苯腙(Ⅱ), 采用现代谱学手段如元素分析、红外光谱、紫外光谱、核磁共振氢谱等对其进行表征.     

两种新型噻吩衍生物类希夫碱的合成

为进一步研究希夫碱的优良性能,采取噻吩在正丁基锂作用下,与N,N'-二甲基甲酰胺(DMF)于-78℃无水无氧条件下反应得到噻吩二甲醛后再与苯胺反应,获取噻吩衍生物类苯胺希夫碱.反应以甲醇为溶剂,苯做带水剂,加入少量无水硫酸镁并用分子筛除水,经红外、核磁表征证明得到目标产物.新希夫碱有较强的配位能力和很强的抗菌、抗癌活性.     

新型三氮唑Schiff碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪及氯乙酸乙酯为原料,经取代、肼解、环化制得3-[4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪]-4-氨基-1,2,4-三氮唑-5-硫酮(5), 5和取代芳香醛经缩合反应制得了22个Schiff 碱6(a~v), 其收率为73-85%。 合成的22个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析、元素分析对其结构进行确证. 经体外抗肿瘤活性测试表明除了化合物6(n,o)外,其余所有化合物均具有较好的活性,在化合物浓度为20ug/mL时,其抑制率高达99%。     

双胆固醇取代Schiff碱衍生物的合成及其自组装性质

设计合成了双胆固醇取代Schiff碱衍生物, 发现该化合物能在苯、 CCl₄、 乙酸丁酯和DMF中自组装形成透明的有机凝胶. 扫描电镜和透射电镜照片表明, 大量一维凝胶纤维的交叉缠绕构成了三维网络结构. UV-vis吸收光谱表明, 在凝胶相中Schiff碱基团之间通过π-π相互作用形成了H-聚集体.     

褪黑素衍生物的合成及抗抑郁活性

褪黑素衍生物2-(4-乙酰吡啶-1-基)-N-(2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙基)乙酰胺的合成及其抗抑郁活性的测定是以5-甲氧基色胺为原料经酰化,卤代烷取代,再酰化合成目标产物,通过小鼠强迫游泳实验和小鼠悬尾药物评价模型测定2-(4-乙酰吡啶-1-基)-N-(2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙基)乙酰胺的抗抑郁活性。结果 2-(4-乙酰吡啶-1-基)-N-(2-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)乙基)乙酰胺的收率为40%。其结构经1H-NMR、MS确证。体内研究结果表明化合物在小鼠体内具有良好的抗抑郁活性。说明小鼠强迫游泳实验和小鼠尾悬挂药理实验模型结果显示被检测化合物具有良好的抗抑郁活性。具有深入开发的价值。     

多巴胺含磷衍生物的合成及表征

以亚磷酸二烷基酯为磷酰化试剂,通过Atherton-Todd反应成功合成了6个新的磷酰化多巴胺化合物.利用IR,1HNMR,13CNMR,31PNMR,ESI-MS等手段对产物结构进行了表征,结果表明得到了目标化合物的纯品.     

菲醌衍生物的合成及表征

从9,10-菲醌出发,通过溴化得到2,7-二溴-9,10-菲醌,通过两种不同的还原方式分别合成了不同的菲醌衍生物2,7-二溴-9,10-二羟基氢化菲和2,7-二溴9,10-二羟基菲．所得化合物通过’HNMRxl3CNMR、ESI—MS和熔点测定等手段对其结构进行了表征．     

螺噻嗪衍生物的合成及晶体结构

以对甲苯基硫代异氰酸酯、氰乙酰胺和环丁酮为原料,在DMF溶剂中,通过微波辅助多组分一锅两步合成标题化合物.结构经红外光谱、核磁共振和元素分析得以确证,并通过单晶X射线衍射进一步确证,其晶体属于三斜晶系,空间群P-1,a=6.443 4（6）nm,b=11.249 0（12）nm,c=11.352 7（14）nm,α=115.042（2）°,β=104.481（10）°,γ=94.405（10）°,Mr=285.36,V=706.01（13）nm3,Dc=1.342 g cm3,Z=2,μ（MoKα）=0.228mm-1,F（000）=300.晶体结构用直接法解出,使用全矩阵最小二乘法对原子参数进行修正,最后的偏离因子R=0.051 8,Rw=0.122 6.     

DCPTA衍生物的合成及生物活性研究

以取代酚、一缩二乙二醇、二乙胺和六氢吡啶为原料,采用二卤烷路线,合成了７种２－（２－芳氧基）乙氧基三乙胺（Ⅱ类化合物）和７种Ｎ－「２－（２－芳氧基）乙氧基」乙基六氢吡啶（Ⅲ类化合物）;小麦胚芽鞘和小麦室温栽培干物质重实验显示：与２－（３,４－二氯苯氧基）三乙胺相比,２－「２－（３,４－二氯苯氧基）乙氧基」三乙胺的生物效应得到大幅度提高, 浓度为１０ｍｇ．Ｌ＾－１时的促进作用从＋５．５％提高到＋６３     

噻二唑衍生物的合成及应用综述

简要介绍了几种典型的噻二唑衍生物的合成,并主要从三个方面阐述了噻二唑衍生物的用途,从而使读者对噻二唑衍生物的合成、应用及研究进展有了比较全面的了解,最后还展望了噻二唑衍生物对国民经济发展所起的作用.     

新型二茂铁衍生物的合成及表征

以二茂铁为原料,以无水三氯化铝为催化剂,合成呋喃甲酰基二茂铁、丙酰基二茂铁,并在此基础上合成了新的二茂铁衍生物二茂铁呋喃甲醇、（R）-二茂铁丙胺,其结构经过IR、1H-NMR法进行了确定.     

希夫碱及其衍生物的研究进展

综述了希夫碱及其衍生物的合成方法,并对它的生物活性、杀菌活性催化活性及在分析化学和应用化学中的应用等进行了阐述。     

新型三氮唑Schiff碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究（英文）

以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪及氯乙酸乙酯为原料,经取代、肼解、环化制得3-[4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪]-4-氨基-1,2,4-三氮唑-5-硫酮(5),5和取代芳香醛经缩合反应制得了22个Schiff碱6(a~v),其收率为73-85%。合成的22个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析、元素分析对其结构进行确证.经体外抗肿瘤活性测试表明除了化合物6(n,o)外,其余所有化合物均具有较好的活性,在化合物浓度为20ug/m L时,其抑制率高达99%。     

二氢吡啶衍生物的合成

一组取代１，４－二氢吡啶由乙酰乙酸酯类，３－氨基－丁烯酸酯及苯甲醛运用不饱和胺缩合法合成。     

9-O-苄基小檗碱和3-O-苄基药根碱衍生物的合成及抗菌和细胞毒活性研究

通过在小檗碱9位和药根碱3位引入不同的苄基,合成9种新的小檗碱和药根碱衍生物.用质谱(MS)和核磁共振谱(NMR)对产物进行结构表征,通过倍半稀释法和MTT法进行抗菌和细胞毒活性试验.实验结果表明:衍生物抗菌和细胞毒活性明显提高,其中衍生物2c,2d,3c抗菌活性较好,2d,3c,3d表现出较强的细胞毒活性.引入不同的苄基可改善小檗碱和药根碱的亲脂性,有助于提高小檗碱的抗菌和细胞毒活性,引入含F原子、化合物抗菌和细胞毒活性最好.