聚天冬氨酸钙的毒性及血清半衰期初探

目的:对聚天冬氨酸钙进行初步毒理生物利用度的检测.方法:通过灌胃造成急性毒性确定半数致死量(LD50),并对小鼠蓄积毒性、骨髓嗜多染红细胞(PCE)微核试验和血清半衰期进行了研究.结果:受试物对小鼠的LD50大于5 000 mg/kg,属于无毒.以蓄积毒性剂量500 mg/kg连续灌胃给药20 d后,小鼠的体重和心、肝、脾、肺、肾、肠胃等器官在形状、大小、颜色等指标上与阴性组对照无明显差异.分别以500、800、1 000 mg/kg的剂量对小鼠连续灌胃2 d,PCE微核率分别为4.8±0.87‰、5.4±0.99‰、5.6±1.05‰,与阴性对照组比较无显著性差异.相同剂量灌胃后小鼠血清中药峰值出现时间为120、140和150 min,血清半衰期时间分别为:160、200和220 min,长于天冬氨酸钙的药峰值时间(20、30和40 min)和半衰期(均为50 min).结论:聚天冬氨酸钙属于无毒,其吸收和代谢相对缓慢,药效持续时间较长.     

绿色阻垢剂聚天冬氨酸的优化制备

以马来酸酐为原料制备聚天冬氨酸，并对聚合反应的质量配比、聚合温度和聚合时间三个反应条件进行了优化实验，对最优条件下合成的PASP与其它阻垢剂进行了性能对比。结果表明：合成PASP的最佳条件是：原料质量配比为1：1．1，聚合温度为160℃，聚合时间为1h，阻垢率可以达到95％以上，生物降解性能达到70％。     

微生物膜法制备聚天冬氨酸

本文提出以富马酸为原料,通过高效微生物催化剂,在膜生物反应器中合成L-天冬氨酸,然后采用盘式连续缩聚反应器,调控引发剂引发反应,合成不同粘均分子量的聚天冬氨酸产品,最终实现聚天冬氨酸的工业化、连续化、经济化生产。     

绿色阻垢剂聚天冬氨酸的优化制备

以马来酸酐为原料制备聚天冬氨酸,并对聚合反应的质量配比、聚合温度和聚合时间三个反应条件进行了优化实验,对最优条件下合成的PASP与其它阻垢剂进行了性能对比。结果表明:合成PASP的最佳条件是:原料质量配比为1∶1.1,聚合温度为160℃,聚合时间为1h,阻垢率可以达到95%以上,生物降解性能达到70%。     

微波辅助合成聚天冬氨酸

借助微波辅助手段,以天冬氨酸（A）为原料,在均三甲苯和环丁砜混合溶剂中,以磷酸（体积分数为85%）为催化剂进行聚合反应。考察了催化剂用量、微波功率、反应温度和反应时间等因素对聚琥珀酰亚胺（PSI）的产率以及分子量的影响;进一步对PSI进行水解反应,并用红外光谱对水解产物进行结构表征。结果表明：借助微波辅助加热手段,使得聚合反应时间大大缩短,由传统热缩合反应的3～5h缩短为20min左右,反应效率明显提高;随催化剂用量的增加,PSI的产率增加,分子量降低,但过多的催化剂存在会导致产率下降;微波功率增大,PSI产率与分子量均呈下降趋势;在微波作用下,聚合反应温度（170～200℃）明显低于传统热缩合聚合的温度,并随着温度的升高和反应时间的延长,PSI的产率和聚天冬氨酸（PASP）分子量均呈现明显增加。在合适的条件下,可制备出数均分子量为6000～20000,分子量分布为1.3～2.4的PASP产物。     

聚天冬氨酸型阻垢剂的合成

应用一步合成原理制备出聚天冬氨酸型阻垢剂，根据对阻垢能力的测定，讨论合成工艺对抑制钙结晶性能的影响因素，确定出最佳工艺条件。     

聚天冬氨酸型阻垢剂的合成

应用一步合成原理制备出聚天冬氨酸型阻垢剂，根据对阻垢能力的测定，讨论合成工艺对抑制钙结晶性能的影响因素．确定出最佳工艺条件。     

环保型阻垢剂聚天冬氨酸的研制

以天门冬氨酸为单体 ,采用加热缩聚法 ,合成了聚天冬氨酸 ,研究了温度、时间对收率的关系。测定了不同浓度下的聚天冬氨酸的阻垢性能 ,实验结果表明 ,聚天冬氨酸具有较好的阻垢分散性能 ,是一种优良的环保型水质稳定剂。     

聚天冬氨酸阻垢机理研究

以L-天冬氨酸为原料,H3PO4为催化剂,碳酸丙烯酯为溶剂,微波辐射合成了聚天冬氨酸。静态阻垢法测定PASP具有优良的阻垢性能。运用SEM、IR和XRD对PASP阻碳酸钙垢的结构进行分析。结果表明：加入PASP后,碳酸钙垢形成了新的晶型球霰石,从而起到阻垢作用。     

新型水处理剂聚天冬氨酸的研究

对新型水处理剂聚天冬氨酸的合成,热稳定性及阻垢性能进行了研究。研究结果表明：聚天冬氨酸的合成工艺简单,热稳定性好,阻垢性能优异,投加量少,是一种可用于高温,高钙离子浓度水系统的水处理剂。     

PEG/AA/AM水凝胶的制备及性能研究

以聚乙二醇(PEG)、丙烯酸(AA)、丙烯酰胺(AM)为原料,N,N′-亚甲基双丙烯酰胺(MBA)为交联剂,采用辉光放电等离子体引发聚合技术在水溶液中一步制得了聚乙二醇/丙烯酸/丙烯酰胺(PEG/AA/AM)水凝胶.考察了放电电压、放电时间、交联剂用量、聚乙二醇含量对凝胶吸水倍率的影响,并用红外光谱(FT-IR)表征了凝胶的结构,用紫外可见分光光度计(UV)研究了水凝胶对结晶紫的脱色行为.结果表明,在最佳的合成条件下,所得水凝胶的最大吸水倍率达到240 g.g-1,PEG/AA/AM水凝胶具有pH敏感性,180 min时对浓度为200 mg.L-1的结晶紫的脱色率可达到94%.     

PHB—PEG共混物为载体药物缓释微球的研究

采用聚β-羟基丁酸酯（PHB）与聚乙二醇（PEG）共混物为载体材料,以肌苷为模型药物,利用W1-O-W2型复乳蒸发技术制备肌苷缓释微球,探讨了溶剂、稳定剂、药物浓度、载体材料等因素对微球产率、包埋率及体外释放率的影响,并优化了微球制备条件,实验结果表明,以二氯甲烷为溶剂,当明胶质量分数为0.6%、肌苷质量分数为5%、PHB与PEG的质量比为7：3时,掉得的微球收率为70%,包埋率为81.6%,且微球外观圆滑,研究微球体外释放行为时发现,用上述条件制得的肌苷微球在释放的第18小时时,达到了最大释放量,并具有明显的缓释效果。     

降冰片烯大分子单体开环易位聚合制备PEG取代的接枝共聚物

先用酯化的方法合成了含有聚乙二醇(PEG)的降冰片烯大分子单体, 再用开环易位聚合方法使大分子单体聚合, 得到了PEG取代的聚降冰片烯接枝共聚物. 并通过凝胶渗透色谱法（GPC）研究合成的接枝共聚物分子量及分子量分布情况. 结果表明： 聚合物的数均分子量为1.0万~4.4万; 分子量分布为1.11~1.22, 并且聚合物的分子量分布随［M］/［I］的增加而变窄.     

Preparation and Characterization of Polymeric Micelles from Poly（D, L-lactide） and Methoxypolyethylene Glycol Block Copolymers as Potential Drug Carriers

Amphiphilic diblock copolymers composed of methoxy polyethylene glycol (MePEG) and poly(D,L- lactide) (PDLLA) were prepared for the preparation of polymeric micelles. The use of MePEG-PDLLA as drug carriers has been reported in the open literature, but there are only few data on the application of a se- ries of MePEG-PDLLA copolymers with different lengths in the medical field. The shape of the polymeric mi- celles is also important in drug delivery. Studies on in vitro drug release profiles require a good sink condi- tion. The critical micelle concentration of a series of MePEG-PDLLA has a significant role in drug release. To estimate their feasibility as a drug carrier, polymeric micelles made of MePEG-PDLLA block copolymer were prepared by the oil in water (O/W) emulsion method. From dynamic light scattering (DLS) measurements, the size of the micelle formed was less than 200 nm. The critical micelle concentration of polymeric micelles with various compositions was determined using pyrene as a fluorescence probe. The critical micelle con- centration decreased with increasing number of hydrophobic segments. MePEG-PDLLA micelles have a considerably low critical micelle concentration (0.4-0.5 μg/mL), which is apparently an advantage in utilizing these micelles as drug carriers. The morphology of the polymeric micelles was observed using scanning electron microscopy (SEM) and transmission electron microscopy (TEM). The micelles were found to be nearly spherical. The yield of the polymeric micelles obtained from the O/W method is as high as 85%.     

聚乙二醇改性壳聚糖固定化L-天门冬酰胺酶的工艺研究

采用交联法制备了聚乙二醇改性壳聚糖(PEG-CS)载体,并将其用于固定化L-天门冬酰胺酶。研究了聚乙二醇浓度、交联剂戊二醛浓度、活化剂甲醛浓度、酶溶液浓度等因素对PEG-CS固定化L-天门冬酰胺酶活力的影响。结果表明：在适当的条件下,PEG-CS固定化L-天门冬酰胺酶的活力可达20～40U／g,并且PEG-CS固定化L-天门冬酰胺酶具有良好的生化性质。     

聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物及其交联聚氨酯弹性体的性能研究

通过改变聚乙二醇的用量,将丙交酯与聚乙二醇共聚制成嵌预聚体,用二苯基甲烷二异氰酸酯扩链后再用三羟甲基丙烷交联,制得系列聚氨酯型新颖性体。通过对其性能研究表明,随着ＰＥＧ含量的增加,共聚物的特性粘度降低,玻璃化转变温度降低,拉伸强度先升后降;聚氨酯弹性体的玻璃化转变温度降低,拉伸强度降低,而降解速度去加快。     

交联型聚磷腈基类高分子的合成与性能研究

为了获得较好性能的聚磷腈弹性体,用聚二氯磷腈为亲核取代基,三乙胺作为缚酸剂合成了交联型的聚磷腈无机高分子,利用红外光谱和元素分析对聚(苯氧基—缩二乙二醇氧基磷腈)(聚合物Ⅰ)、聚(苯氧基-二缩三乙二醇氧基磷腈)(聚合物Ⅱ)进行了结构表征.结果表明,苯氧基和缩醇氧基都已经接入聚磷腈骨架,并形成含有氯原子的二维网状稳定结构...     

PBs/PET共混体系的制备与表征

以丁二酸、丁二醇为原料,通过直接缩聚反应合成了高分子量聚丁二酸丁二醇酯。并将聚丁二酸丁二醇酯 (PBS)同聚对苯二甲酸乙二醇酯 (PET)在不同温度下熔融共混。测定了不同组分共混物的熔点和水降解性。聚合物熔融峰随着共混时间的增加渐渐的下移。这说明PBS和PET热降解和酯交换反应随着共混温度的增加而同时发生。共混物的降解性与芳香组分的含量和链段长度都有关。     

Methoxy poly（ethylene glycol）-b-poly（ethyl cyanoacrylate） copolymer nanoparticles as delivery vehicles for dexamethasone

Methoxy poly（ethylene oxide）-b-poly（ethyl cyanoacrylate） （mPEG-b-PECA）, amphiphilic block copolymer, was synthesized via oxyanion-initiated polymerization with a sodium alcoholate-terminated monomethoxy poly（ethylene glycol） as the macroinitiator. mPEG-b-PECA was characterized by GPC, 1H-NMR and FTIR. The results indicate that the structure of mPEG-b-PECA is well controlled with narrow molecular weight distribution. The dexamethasone （DXM）-loaded mPEG-b-PECA nanoparticles （NPs） were prepared by the nanoprecipitation technique and characterized by LPSA, 1H-NMR and TEM. The DXM-loaded mPEG-b-PECA NPs are of spherical shape with the size of less than 100 nm. The drug-loaded amount （DL） and encapsulation efficiency （EE） of DXM-loaded NPs were investigated by HPLC. The results show that DXM can be effectively incorporated into mPEG-b-PECA NPs, which provides a potential delivery system for DXM and other hydrophobic drugs.     

可生物降解的新型阻垢缓蚀剂聚天门冬氨酸

聚天门冬氨酸是新一代可生物降解的绿色阻垢缓蚀剂。本文对聚天门冬氨酸的合成、性能及发展前景进行了较详细的介绍 ,认为 :间接生产工艺已较成熟 ,直接生产工艺有待发展。