槲皮素/β-环糊精包合物的制备及水溶性研究

为了改善槲皮素的水溶性，提高其生物利用度，采用溶液搅拌法制备了槲皮素/β-环糊精包合物。通过对包合前后样品的红外光谱、X-射线衍射谱和核磁共振氢谱进行分析，证实了包合物的成功形成。考察了投料摩尔比、反应时间和反应温度对包合率的影响规律，在此基础上采用正交实验法对包合物的制备工艺进行了优化。实验结果表明，最佳工艺为投料摩尔比1:1、反应时间2.5 h、反应温度70℃,在此条件下所得的包合率最高，达到60.1%。极差分析表明，3个因素中的反应时间和反应温度的影响大于投料摩尔比。溶解度测试结果表明槲皮素/β-环糊精包合物在水中的溶解度为392.4μg/mL,与纯槲皮素相比提高了约81倍。     

山姜素与甲基化β-环糊精的包合行为研究

运用紫外光谱滴定、差热分析和粉末X线衍射等方法研究了山姜素分子与甲基化β-环糊精衍生物形成配位包合物的包合行为、包合能力及其性质表征.研究结果显示,山姜素与甲基化β-环糊精形成稳定的包合物,包合能力的大小为:β-CDDMβCDTMβCD.形成包合物后,其水溶性和热稳定性明显提高.     

依折麦布与羧甲基-β-环糊精包合物的制备表征及增溶研究

依折麦布(ezetimibe, EZT)是一种选择性肠道胆固醇抑制剂，然而水溶性差限制了其应用.包合物的制备可以有效提高药物的水溶性，通过饱和水溶液法制备了EZT的羧甲基-β-环糊精包合物，并通过冷冻干燥法得到最终的粉末状包合物.核磁共振、扫描电子显微镜、傅里叶红外光谱和X-射线粉末衍射等结果证实了包合物的成功制备，相溶解度法表明羧甲基-β-环糊精与EZT结合比为1∶1,二者的结合常数为187 M^-1,增溶倍数为412倍.溶出实验结果表明包合物的制备明显提高了药物的体外溶出度.     

长春胺/β-环糊精衍生物包合物的制备及水溶性研究

采用紫外-可见光谱滴定法,分别测定了主体分子β-环糊精及其衍生物(DMβCD和TMβCD)与客体分子长春胺药物在pH 3.0和pH 10.5的缓冲溶液中形成配位包合物时的稳定常数(Ks),通过X线粉末衍射和差热分析对其包合物进行表征.结果表明:长春胺与环糊精(β-CD,DMβCD和TMβCD)形成包合时,β-CD的稳定常数(Ks)相对较高.主客体形成包合物能显著地提高长春胺的水溶性.     

对乙酰氨基酚-β-环糊精包合性能的研究

本文将两种方法(饱和水溶液法和固体研磨法)制备的对乙酰氨基酚与β-环糊精的包合物进行对比实验，利用化学分析法对包合物的性能进行研究。表明，将对乙酰氨基酚与β-环糊精制成包合物后，不仅能提高药物的利用率，而且使其溶解度增大了3．41倍。     

姜黄素水溶性制剂的工艺研究

采用饱和水溶液法,制备出水溶性姜黄素-β-环糊精包合物,并用紫外光谱、红外光谱和荧光分析等方法加以鉴定.结果表明姜黄素-β-环糊精包合物的产率为86.07±0.20%,包合物在水中的溶解度明显大于姜黄素单体.     

非那西丁-β-环糊精包合物性能的研究

本文对非那西丁与β-环糊精制备成包合物的性能进行了研究，通过实验证明。将非那西丁与β—环糊精制成包合物后，不仅能提高药物的利用率，而且使其溶解度增大了2．5倍。     

蛋白酶抑制剂引起血小板减少1例

艾滋病属于新发传染病,在世界流行的时间不长,但其危害严重,临床上使用的艾滋病抗病毒药物主要包括四类,即核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)、非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)、蛋白酶抑制剂(PIs)和融合抑制剂(FIs).这四类抗病毒药物中,以蛋白酶抑制剂对血液系统的影响较大,本文报道了一例血友病患者使用蛋白酶抑制剂引起血小板减少的情况.     

蛋白酶抑制剂引起血小板减少1例

艾滋病属于新发传染病,在世界流行的时间不长,但其危害严重,临床上使用的艾滋病抗病毒药物主要包括四类,即核苷类逆转录酶抑制剂（NR-TIs）、非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）、蛋白酶抑制剂（PIs）和融合抑制剂（FIs）。这四类抗病毒药物中,以蛋白酶抑制剂对血液系统的影响较大,本文报道了一例血友病患者使用蛋白酶抑制剂引起血小板减少的情况。     

同步荧光法研究HPCD对芘生物降解的影响

本文利用羟丙基(-环糊精(HPCD)和芘形成包合物后,不仅可以提高芘的荧光分析灵敏度,还提高其的生物有效性这一新的实验结果.用同步荧光分析法研究了HPCD的存在对芘的生物降解的影响,结果令人满意.     

甲砜霉素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备和鉴定

采用溶液搅拌法制备甲砜霉素-羟丙基-β-环糊精(TAP-HP-β-CD)包合物,用X射线衍射法(XRD)、差示扫描量热法(DSC)和红外分光光度法(IR)对包合物进行鉴定,并用高效液相色谱法(HPLC)分别测定TAP在水中和包合物溶液中的溶解度.结果表明:甲砜霉素与羟丙基-β-环糊精能形成包合物,且能显著提高其溶解度.     

α-山竹黄酮与β-环糊精包合作用

目的 研究α-山竹黄酮与β-环糊精的包合作用.方法 制备了α-山竹黄酮与β-环糊精的包合物,用紫外分光光度法测定了包合物的溶解度和表观稳定常数.利用紫外和红外吸收光谱、差示扫描量热分析等测试方法对α-山竹黄酮与β-环糊精的包合物进行了表征.通过热力学实验获得了包合反应的热力学函数△G,△H和△S.结果 α-山竹黄酮与β-环糊精能形成稳定的包合物,包合比为1:2,表观包合稳定常数为7.6×104L2/mol2.结论 加入β-环糊精后,α-山竹黄酮的溶解度和热稳定性都得到明显提高.包合反应主要由焓变控制,驱动力为范德华力.     

叶绿酸铁与环糊精包合性质的初步研究

探索环糊精改进叶绿酸铁性质的可行性.紫外法测定环糊精与叶绿酸铁的包合常数;研磨法制备包合物;测定包合物溶解速度和增溶度,测定溶液降解半衰期和固体样品热稳定性.实验结果表明系列环糊精中,叶绿酸铁与β-环糊精具有最大包合常数(Ka=2869.8 L/mol),β-环糊精包合物可加快叶绿酸铁的溶出度,提高溶解度,增强溶液及固体样品的光热稳定性.β-环糊精包合叶绿酸铁具有较好的技术效果.     

美多心安--β-环糊精包合物的红外光谱验证

目的：探讨美多心安和β-环糊精能否形成包合物．方法：通过共沉淀法合成了美多心安—β-环糊精包合物，并使用红外光谱方法加以鉴定．结果：证明了美多心安—β-环糊精包合物的形成．结论：β-环糊精包合物和亲水性物质也能形成包合物．     

多烯紫杉醇-β-环糊精包合物冻干制剂在大鼠体内的药代动力学

建立大鼠血中多烯紫杉醇的高效液相色谱(HPLC)测定方法,研究多烯紫杉醇在大鼠体内药代动学变化规律.将大鼠静脉注射多烯紫杉醇β环糊精包合物冻于制剂后,于不同时间点采血,用紫杉醇作内标,用HPLC测定其血药浓度,并用3P87药代动力学软件计算药代动力学各参数.结果表明:多烯紫杉醇血药浓度的回归方程的线性关系良好,最低检测质量浓度为10ng/mL.制剂的体内过程符合二室模型,多烯紫杉醇包合物T1/2(β)明显增加.多烯紫杉醇包合物冻干粉制剂与注射剂相比具有一定的缓释作用,生物利用度也得到了提高.     

6-(1H-吲哚-3-甲基)- 5-乙基-3H-嘧啶-4-酮类化合物的合成及抗HIV活性研究

基于二氢烷氧苄基嘧啶酮（DABO）类非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)的构效关系研究,设计合成了2个新的6-(1H-吲哚-3-甲基)- 5-乙基-3H-嘧啶-4-酮类化合物,并采用C8166细胞进行了体外抗HIV活性测试,为新型S-DABO类非核苷类逆转录酶抑制剂结构修饰提出了新的设想.     

美多心安的制备及美多心安-β-环糊精包合物的验证

通过共沉淀法制备了美我心安－β－环糊精包合物，使用差热分析和核磁共振等方法加以鉴定，证实了美多心安－β－环糊精包合物的形成，从而说明β－环糊精和亲水性物质也能形成包合物。     

6-(1H-吲哚-3-甲基)- 5-乙基-3H-嘧啶-4-酮类化合物的合成及抗HIV活性研究

 基于二氢烷氧苄基嘧啶酮(DABO)类非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)的构效关系研究,设计合成了2个新的6-(1H-吲哚-3-甲基)- 5-乙基-3H-嘧啶-4-酮类化合物,并采用C8166细胞进行了体外抗HIV活性测试,为新型S-DABO类非核苷类逆转录酶抑制剂结构修饰提出了新的设想.     

羟乙基-β-环糊精对五氯苯酚的增溶、洗脱及光催化降解的影响

研究了一种高水溶性的环糊精衍生物羟乙基-β-环糊精(HECD)溶液对弱极性有机农药五氯酚(PCP)的增溶作用、土壤中PCP的洗脱去除作用以及对PCP的光降解的影响.实验结果表明,HECD的存在使PCP农药在水中的溶解度显著增加,增溶作用主要是由于农药与HECD形成包合物而引起的;但HECD的存在对土壤中的PCP的洗脱去除效果却不明显;而且由于β-CD及HECD与PCP形成稳定的包合物,能保护客体分子反而抑制其光解,HECD对PCP光解的影响比β-CD更显著.     

维生素D_2羟丙基-β-环糊精包合物的制备研究

为了提高维生素D_2在制剂中的溶出度,采用三种方法制备维生素D_2-羟丙基-β-环糊精包合物并考察其包合率和体外溶出度。采用冷冻干燥法所制备的包合物,包合率为82%,是共沉淀法的1.8倍;体外溶出度在60 min内达到90%,是未包合物的6倍。冷冻干燥法所制备的维生素D_2羟丙基-β-环糊精包合物产品包合率高、能显著提高维生素D_2的体外溶出度。