正交试验优选丹参酮ⅡA磺酸钠的制备工艺

以丹参酮ⅡA磺酸钠的产率为指标，应用L18（3^7）正交试验设计对其进行最佳制备工艺筛选，确定了该化合物的最佳合成工艺。     

丹参酮ⅡA磺酸钠注射液与复方氨基酸(18AA)注射液的配伍稳定性研究

目的对丹参酮ⅡA磺酸钠注射液与复方氨基酸(18AA)注射液配伍稳定性进行实验研究。方法模拟临床浓度和使用方法,研究两种药物配伍后的p H值变化、配伍后的含量变化。结果配伍后各项结果均无明显变化。结论丹参酮ⅡA磺酸钠注射液可与复方氨基酸(18AA)注射液可以配伍。     

丹参酮ⅡA磺酸钠注射剂的药理作用与临床应用研究进展

丹参酮ⅡA磺酸钠能抑制血管平滑肌增殖和血管内膜增生,对心肌缺血再灌注损伤有保护作用,具有保护心肌,缩小心肌梗死面积,改善冠脉循环的作用,临床上主要用于冠心病、心绞痛、心肌梗死、急性脑出血。研究发现丹参酮ⅡA磺酸钠对肾功能衰竭、病毒性肝炎、早期糖尿病肾病等也有明显的治疗作用,值得临床进一步推广使用。     

丹参酮ⅡA 磺酸钠注射的肌肉刺激性研究

摘要: 目的考察家兔单次股四头肌肌内注射丹参酮ⅡA 磺酸钠( 60 mg) 后,给药局部肌肉组织是否出现扩张、红肿、充血、水肿、瘀斑、变性、坏死等局部肌肉刺激性反应,综合判断供试品肌内注射的安全性,并且为该药物的安全性评价提供参考。方法以等量等渗的氯化钠溶液为阴性对照药进行自身性对照,设结束期和恢复期两组,进行一般症状肉眼观察和组织病理学检查。结果家兔单次股四头肌肌内给药后一般症状观察均无异常表现; 剖检肉眼观察结果评分符合标准; 剖检镜下观察结果显示恢复期观察时间内,局部的肌肉刺激反应具有完全可逆性。结论丹参酮ⅡA 磺酸钠注射液对家兔股四头肌无明显刺激性。     

丹参酮ⅡA磺酸钠对培养人肾间质成纤维细胞的影响

探讨丹参酮ⅡA磺酸钠对培养的人肾间质成纤维细胞增殖、凋亡及分泌胶原蛋白的影响,为肾脏疾病的临床防治提供理论依据.体外培养的成纤维细胞第2~4代,经不同浓度的丹参酮ⅡA磺酸钠及不同时间培养后,采用免疫细胞化学技术和TUNEL法检测其PCNA、p27、Ⅲ型胶原蛋白的表达及凋亡情况.丹参酮ⅡA磺酸钠能抑制肾间质成纤维细胞表达PCNA和Ⅲ型胶原蛋白,促进p27蛋白的表达和细胞凋亡,在一定浓度、时间范围内具有量效、时效关系(P＜0.05).丹参酮ⅡA磺酸钠能够在体外发挥抗肾间质纤维化的作用,其机理可能与抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡及减少胶原蛋白的合成等有关.     

高效液相色法同时测定丹参酮胶囊中隐丹参酮和丹参酮ⅡA含量

采用高效液相色谱法同时测定丹参酮胶囊中隐丹参酮和丹参酮ⅡA含量,建立丹参酮胶囊质量控制体系。采用C18柱分离测定;甲醇:水(80∶20)为流动相,检测波长:270nm;流速:1.0m l/m in。结果:隐丹参酮和丹参酮ⅡA分别在0.20~160μg(r>0.999 9)、0.21~1.68μg(r>0.999 8)质量范围内线性关系良好;回收率在98.7%~103.0%之间。     

丹参酮ⅡA与乙胺的亲核反应

丹参酮ⅡA与乙胺可以发生亲核反应,经过重排、环化以及芳香化得到一种新的化合物--四氢菲并恶唑类衍生物.     

丹参酮ⅡA促内皮细胞增殖作用研究

目的:观察活血化瘀类中药丹参的活性成分—丹参酮ⅡA对内皮细胞增殖的影响、及其适宜作用浓度和时间,并初步探讨其作用机制。方法:不同浓度丹参酮ⅡA作用于人脐静脉内皮细胞系(HUV-EC-C)不同时间,利用SRB方法测得其吸光度值(OD),以确定各组内皮细胞增殖情况,并筛选适宜浓度和适宜时间点。结果:丹参酮ⅡA具有显著的促人脐静脉内皮细胞(HUV-EC-C)增殖效应,其中终浓度6 mg/L干预48 h效应最为显著。结论:丹参酮ⅡA能够显著促进内皮细胞增殖,提示其具有促血管生成作用。     

HPLC法测定通之舒胶囊中丹参酮ⅡA含量

目的：建立了通之舒胶囊中丹参酮ⅡA的含量测定方法。方法：采用HPLC法测定,使用Diamonsil C18（4．6mm×250mm,5μm）色谱柱,流动相：甲醇水（73：27）,流速：1．0ml／min,检测波长：270nm。结果：丹参酮ⅡA在8．008--72．072μg／ml范围内有良好线性关系（r=0.9995）,平均回收率为99．28％,RSD=1．1％（n=6）。结论：该法操作简便、准确、重现性好,可用于通之舒胶囊中丹参酮ⅡA的质量控制方法。     

荧光光谱法研究环糊精与丹参酮ⅡA的包合反应

用荧光光谱法研究了环糊精对丹参酮ⅡA的包合反应,文中分别考察了环糊精种类、酸度等对包结物荧光的影响。结果表明,甲基-β-CD、羟乙基-β-CD、羟丙基-β-CD和葡萄糖基-β-CD均可以与丹参酮ⅡA发生1∶1的包合反应,包合的结果使得丹参酮ⅡA的荧光光谱蓝移、荧光增强。四种环糊精中,以羟乙基-β-CD的包合效果最好。     

丹参酮ⅡA对人成骨肉瘤MG-63细胞增殖的抑制作用

应用细胞培养、台盼蓝拒染计数、光学显微镜观察、流式细胞仪检测及免疫细胞化学等技术研究中药有效成分丹参酮ⅡA对人成骨肉瘤MG-63细胞增殖抑制作用.实验结果显示,丹参酮ⅡA处理MG-63细胞后, 细胞增殖活动受到抑制,抑制率为52.10%,细胞倍增时间由对照组的48 h延长至65 h;细胞发生G0/G1期阻滞,G0/G1期细胞比例由对照组的47.5%上升到59.5%,S期细胞比例则由对照组的20.0%下降至9.0%;并出现细胞形态规则、大小趋于一致、细胞体积增大、核质比例减小等变化;MG-63细胞增殖分化调控相关的癌基因c-fos和c-myc表达活性降低.结果表明,丹参酮ⅡA对人成骨肉瘤MG-63细胞增殖有显著抑制作用,其作用可能与干预c-fos和c-myc等癌基因表达从而调控细胞周期有关.     

丹参营养器官中丹参酮ⅡA的高效液相色谱法分析

目的：建立测定丹参各营养器官中丹参酮ⅡA的高效液相色谱分析法,并用该方法测定丹参各营养器官中丹参酮ⅡA含量。方法：采用反相高效液相色谱法,以Zorbax SB-C18（150mm×4．6mm,5．0m）为色谱柱,柱温为30℃;甲醇：水=75：25为流动相;流速：1．0mL·min^-1;检测波长：268nm。结果：丹参酮ⅡA浓度在4．4～70．4μg·mL^-1（r=0．9996）范围内线性关系良好,平均加样回收率（n=6）为99．7％（RSD=2．1％）。结论：该法是一种快速、灵敏．准确的分析方法,可以为丹参的种植,采收．品质鉴定、扩展药用部位以及控制丹参药材质量提供理论依据。     

丹参酮ⅡA通过改善线粒体功能和氧化应激减轻大鼠认知障碍

通过建立双侧颈总动脉结扎(BCCAO)大鼠模型和H2O2诱导的原代星形胶质细胞的氧化损伤模型,探究丹参酮ⅡA(TSA)的神经保护作用和机制.TSA逆转了BCCAO诱导的大鼠认知障碍和神经元丢失,增加了皮层和海马中脑源性神经营养因子(BDNF)的表达.TSA抑制了细胞活力的降低和乳酸脱氢酶(LDH)的释放.其次,TSA减...     

丹参酮ⅡA的CO2超临界流体萃取工艺研究

本文利用ＣＯ２超临界流体从中药丹参中提取其有效成分丹参酮ⅡＡ,确定了其较佳的提取工艺参数．     

大孔树脂对丹参酮ⅡA的静态吸附研究

考察了7种不同极性的大孔树脂对丹参酮ⅡA的静态吸附解吸效果;探讨了吸附过程中树脂在25℃的等温吸附过程与吸附动力学曲线,并应用Langmuir方程与Freundlich方程对吸附过程进行了拟合。结果表明：非极性的HPD-100树脂对丹参酮ⅡA的吸附解吸效果较好,其吸附率为72.24%,解吸率为69.31%,吸附量达15mg/g干树脂左右。该树脂是吸附解吸丹参酮ⅡA的较理想树脂。     

高效液相色谱法测定滇丹参中丹参酮Ⅱ A的含量

目的:建立高效液相色谱法测定滇丹参中丹参酮ⅡA的含量。方法:采用ZORBAXSB-C18(4.6mm×150mm,5μm)色谱柱;流动相为甲醇-水(75∶25);柱温25℃;检测波长270nm;流速1.0ml/min;进样量10μl。结果:丹参酮ⅡA在0.0041～0.410 0μg/L范围内线性关系好,r=0.9999(n=6),平均回收率为98.59%,RSD为1.05%。结论:该方法准确、快速、灵敏,可用于滇丹参的质量控制。     

丹参酮ⅡA对UVA诱导的HaCaT细胞凋亡的影响

以人自发性永生化角质形成细胞系(HaCaT)细胞为材料, 通过CCK8和蛋白印迹法分别测定不同剂量长波紫外线(ultraviolet A, UVA)、不同浓度丹参酮ⅡA(tanshinone ⅡA,TSⅡA), 以及UVA和TSⅡA共同作用下的细胞活力和促分裂素原活化蛋白激酶(mitogenactivatedprotein kinase, MAPK)信号通路蛋白(p38, JNK和Erk)磷酸化水平. 结果表明:在10 J/cm2的UVA照射下, 细胞活力为对照组的70%左右, 在20 J/cm²的UVA照射下, 细胞活力仅为对照组的55%左右; 低浓度的TSⅡA在正常情况下对细胞活力无影响, 高浓度(85 μmol/L) TSⅡA处理组的细胞活力约为对照组的70%左右. 与TSⅡA或UVA单独处理相比, 二者共同作用下细胞活力大大降低且差异极其显著. UVA照射提高了MAPK信号通路中的p38和JNK磷酸化水平, 但是对Erk磷酸化水平没有影响; 而TSⅡA可以显著提高低辐射剂量(2 J/cm²)UVA诱导下的p38和JNK的磷酸化水平. 这说明UVA促进HaCaT细胞凋亡是通过提高p38和JNK磷酸化水平来实现的; 而TSⅡA可以提高p38和JNK磷酸化水平,进一步加速UVA诱导的HaCaT细胞凋亡.     

载丹参酮ⅡA ROS敏感纳米胶束的制备及体外抗炎作用

本研究针对炎症微环境构建了一种ROS敏感纳米给药系统以解决丹参酮ⅡA的递送难题。首先合成了聚乙二醇-聚硫化丙烯(mPEG-PPS)两亲性载体材料,通过¹H-NMR进行结构确认,芘荧光探针法测定临界胶束浓度为0.030 1 mg/mL。采用薄膜分散法制备载丹参酮ⅡA的纳米胶束,根据透射电镜可知该纳米胶束为球状结构,分布均匀,粒径为151.4 nm, PDI为0.196,zeta电位为-8.29 mV,体系相对稳定。在ROS条件下纳米胶束有效释放丹参酮ⅡA,释放速率与H₂O₂浓度有关。该纳米胶束浓度达到最大时,溶血率仍小于5%,说明其具有良好的生物相容性。MTT结果显示该纳米胶束对LPS诱导的炎症巨噬细胞RAW 264.7增殖具有良好的抑制效果;ELISA试剂盒检测RAW 264.7细胞中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)的含量均明显减低。综上结果表明,该纳米胶束具有响应炎症氧化微环境优势,在体外抗炎作用方面发挥出巨大潜力。     

炮制对白花丹参饮片中丹参酮ⅡA和丹酚酸B的影响

为了确定不同白花丹参饮片中丹参酮ⅡA和丹酚酸B的含量,本实验应用高效液相色谱进行测定。采用色谱柱（150mm×4．6mm,51μm）;检测波长丹参酮ⅡA为270nm,丹酚酸B为286nm;流动相：丹参酮ⅡA采用乙腈-水（74：26）,丹酚酸B采用甲醇-乙腈-甲酸-水（30：10：1：59）的条件。结果表明,白花丹参不同炮制品中丹参酮ⅡA含量高低为：原药材〉生品饮片〉米炒品〉酒制品,丹酚酸B含量高低为：原药材〉生品〉酒制品〉米炒品。说明不同炮制方法对白花丹参中丹参酮ⅡA和丹酚酸B的含量有一定的影响。     

反相高效液相色谱法测定冠心七味片中丹参酮ⅡA的含量

目的：提供测定冠心七味片中丹参酮ⅡA含量的方法．方法：应用反相HPLC法．结果：本制剂中丹参酮ⅡA在8.416～42.080μg／ml浓度范围内面积与浓度呈良好的线性关系(r=0．9999)；加样回收率为98.2％，CV为1.65％．结论：该法具有简便、准确、灵敏度高等特点，可作为本品的质控方法．