杂多化合物在药物化学上的应用研究进展

概述了近几年杂多化合物在药物化学上的应用研究新进展,对杂多化合物的结构与抗肿瘤、抗病毒活性的关系及抗肿瘤、抗病毒机理进行了评述．     

核苷二苯基磷酸酯的合成及大鼠体内药物动力学

AZT的5'-二苯基系列磷酸酯衍生物在体外抗病毒实验中显示了良好的抗HIV病毒活性,具有开发为新型核苷类抗病毒药物的潜力.本文采用PCl3-锅法合成了系列核苷二苯基磷酸酯,并对其纯化后的化合物进行大鼠体内药物动力学规律评价.结果显示该系列衍生物的动力学表现和苯基上取代基的性质有直接联系,且均能改善对AZT的释放,有作为临床抗艾滋病治疗剂的可能.     

杂多钨酸及其盐对碳钢的缓蚀作用

采用失重法研究了部分杂多化合物在水介质中对碳钢的缓蚀作用.实验结果表明,所研究的11种杂多化合物对碳钢均具有一定的缓蚀作用.其中,Na8H[PW9O34].xH2O和Na10[α-SiW9O34].xH2O等缺位化合物的缓蚀效果较好,它们的最佳缓蚀浓度分别为1050～1150mg/L和500～600mg/L.从杂多化合物的性质及实验过程所发生的现象推测,所研究的杂多化合物为复合型缓蚀剂.     

多金属氧酸盐的抗艾滋病毒活性和机理的探讨

采用MTT方法和HIV P24抗原ELISA检测方法,在人的T淋巴细胞(MT-4)内,对24种多金属氧酸盐进行了抗艾滋病毒活性和毒性测定.结果显示,具有Keggin结构的还原型多金属氧酸盐(杂多蓝)是艾滋病毒的理想抑制剂,在非毒性剂量范围内显示出优于母体的抗艾滋病毒活性,其中最突出的是含有甘氨酸的Keggin型钨锗酸四电子杂多蓝(HPBG-110).研究表明,在人的淋巴细胞H9和人的外周边血液细胞(PBMC)内,HPBG-110对艾滋病毒标准株及临床分离毒株有较强的抑制活性,连续给药12代没有出现明显的耐药性.抑制合胞体的形成及干扰病毒向靶细胞的吸附可能是导致这类化合物抗艾滋病毒活性的原因.     

电解酸化法合成13—钒锰酸盐

尽管同多化合物和杂多化合物已作为一种新型催化剂应用于工业上,但到目前为止,对于钒的杂多化合物的研究还是很少的。C.M.Flynn Jr;M.T.Pope 1969年第一个合成了以过渡金属作为中心原子的钒的杂多化合物13—钒锰酸盐,从而揭开了研究钒的杂多化合物的新篇章。这个系列的杂多化合物具有特殊的化学计量比,而且被认为可能具有催化活性,因此研究它们具有一定的理论意义和实际意义。     

Keggin结构杂多蓝配合物抗艾滋病病毒（HIV—1）活性研究（Ⅱ）

对钨磷、钨硅、钼磷、钼硅四种Ｋｅｇｇｉｎ结构杂多蓝进行了细胞毒性实验，抑制ＭＴ－４细胞增殖试验及抗艾滋病毒活性实验，结果表明：Ｋｅｇｇｉｎ结构杂多蓝配合物具有较低的细胞毒性及较强的抗艾滋病病毒活性。其中钨硅和钨磷两电子杂多蓝对由艾滋病病毒引起的细胞病变作用具有较强的抑制活性，对ＣＰＥ的半数抑制浓度明显低于ｐＭ－１９。     

Keggin结构杂多蓝配合物抗艾滋病病毒（HIV－1）活性研究（Ⅱ）

对钨磷、钨硅、铝磷、钼硅四种Ｋｅｇｇｉｎ结构杂多蓝进行了细胞毒性实验．抑制ＭＴ-４细胞增殖实验及抗艾滋病病毒活性实验．结果表明：Ｋｅｇｇｉｎ结构杂多蓝配合物具有较低的细胞毒性及较强的抗艾滋病病毒活性，其中钨硅和钨磷两电子杂多蓝对由艾滋病病毒引起的细胞病变作用（ＣＰＥ）具有较强的抑制活性，对ＣＰＥ的半数抑制浓度（ＥＣ５０）明显低于ｐＭ-１９．     

镧系元素的杂多钨钴酸钾的合成与性质研究

近年来 ,杂多化合物因具有独特的性质 ,已引起了人们的关注 ,而过渡元素的引入有可能改善这类化合物的某些活性 .因此 ,新型杂多化合物的合成是多酸化学研究领域的一个重要方面 .自 Peacock等 [1 ]于 1 971年首次合成出 ( 1∶ 1 1 ) 2 双系列的以不饱和杂多阴离子作配体的镧系元素的杂多配合物 [L n( XW1 1 O39) 2 ]n- ( X=Si,P)以来 ,已经相继合成了 X=B,Ge,P,As,Ti等的镧系元素杂多钨酸盐 .本文首次合成镧系元素的杂多钨钴酸钾 K3H1 2 [L n( Co( ) W1 1O39) 2 ]· x H2 O ( Ln=La,Pr,Nd,Sm,Gd)化合物 ,并对其 IR,UV光谱及热…     

紫叶李果实抗病毒活性及长期毒性研究（英文）

目的:本研究拟通过抗病毒活性追踪法鉴定并获取紫叶李果实抗病毒最好的活性成分,并通过对大鼠灌胃的给药途径评价其长期毒性.方法:用渗漉法对紫叶李果实进行提取,通过中性红染色法对提取液进行抗病毒实验,测出其对不同病毒的抑制效果.用乙醇醇沉法和大孔树脂吸附法对提取液进行分离纯化,得到抗病毒效果最好的部位.通过理化鉴别对抗病毒效果最好的部位进行定性分析以及通过紫外测定其含量.对大鼠一般行为、体质量、摄食、器官组织切片及实验动物迟发毒性的检测,观察抗病毒活性最好部位对大鼠的长期毒性.结果:经体积分数为25%乙醇洗脱、D101大孔树脂吸附后的部位对HSV-1抑制效果最佳,经理化鉴别为多酚类.此外,体内毒性评价结果显示此部位对大鼠无明显不良反应,提示使用是安全的.结论:紫叶李果实中多酚类成分是一种有前途的、有效的抗病毒治疗药物,使用相对安全.     

新型2,5-二取代-1,3,4-噻二唑类化合物的合成及性能研究

1,3,4-噻二唑类杂环化合物不仅具有优良的杀虫,除草,抗植物病毒,杀菌、抗菌等生物活性,而且具有选择性好,活性高,毒性低,环境相容性好等优点,在医药和农药的研究和开发中发挥着重要作用.本文通过噻二唑重氮化后经过偶合反应合成了系列新型化合物,并用~1HNMR、IR和元素分析对目标化合物进行了结构表征,研究了它们与过渡金属离子的显色配位反应,为其在医药方面的应用提供实验基础.     

灰色模型GM(1,1)的稳健算法及其应用

将最小一乘法应用于微分方程变量参数求解,建立稳健灰色模型RGM(1,1),并将其应用于建筑物沉降预报和比较.研究和实际应用表明：稳健灰色模型RGM(1,1)比常规灰色模型GM(1,1)具有更好的抗干扰性能和受异常点影响小的优点,根据少量的观测数据建立的RGM(1,1)模型有更好的预报应用价值.     

以卵磷脂类似物作载体的替加氟衍生物动态活性研究

研究以卵磷脂类似物作载体的加氟衍生物对膀胱癌细胞T24的抑制效果及对正常人胚二倍体细胞的毒性作用以及其浓度依赖性和时间依赖性、动态活性结果表明,它对膀胱癌细胞T24的抑制效果比原药稍大、而膀胱癌细胞T24对它的耐药性比替加氟要少。     

棋盘法和倍比微量稀释法在体外联合抗真菌活性药物筛选中的应用研究

通过对氟康唑和盐酸小檗碱体外联合抗白色念珠菌活性检测,比较棋盘法和倍比微量稀释法在体外联合抗真菌药物筛选研究中的应用,优选更适合实验室体外联合抗真菌药物通量筛选的方法.分别用2种药物筛选方法检测氟康唑和盐酸小檗碱联合对白色念珠菌的活性,计算抑菌联合指数,其抑菌联合指数(FICI)0.5,则表明两药具有协同作用.棋盘法和倍比微量稀释法均能验证氟康唑和盐酸小檗碱联用具有协同作用,但倍比微量稀释法操作更简单,抑菌联合指数的计算更直观,更适用于大批量药物的筛选.倍比微量稀释法更适合于实验室体外联合抗真菌药物的通量筛选.     

Toxicity of Diphenyl-pentenone Against Three Aphids （Homoptera： Aphididae） and Its Effects on the Esterases and Glutathione S-transferase

The most provocative aspect of this study is its original findings on the toxicity of diphenyl-pentenone (1,5-diphenyl-2-penten-l-one, DP) against the three kinds of aphids (Maerosiphum granarium Kirby, Lipaphis erysimi (kaltenbaeh), Schizaphis aurantiae (Fosc.) and the inhibitory effects of DP againstdetoxification enzyme system of the aphid (S aurantiae). The result of bioassay in the laboratory shows that the product has strong contact activity and very good antifeeding activity, with higher efficacy than anabasine and nicotine, two botanical aphidicides. The median lethal concentrations of the three products against the apterous adult (Mgranarium) are 175.85, 217.23 and 245.22 mg/L, respectively, at 24h of pest treatment. DP is inferior to methomyl in contact assay but superior in antifeeding activity assay against the three aphides. DP has strong inhibitory effects on nonspecific esterases, carboxylesterase of aphid (S aurantiae), but it can not inhibit AchE. DP also has strong inhibitory effects on glutathione Stransferase of the aphid.     

串钱柳挥发油化学成分及其抗细菌活性

【目的】阐明串钱柳叶片和果实挥发油的化学组成及其抗细菌活性,以期为串钱柳的综合开发和利用奠定基础。【方法】采用水蒸气蒸馏法分别提取串钱柳叶片和果实中的挥发油,通过气相色谱-质谱联用(GC-MS)对提取得到的挥发油进行化学成分分析,并通过滤纸片扩散法测定了挥发油对7种供试细菌的抑制活性。【结果】串钱柳叶片和果实中挥发油的得率分别为0.87% 和0.16%,从串钱柳叶片和果实中分别鉴定出14和17个成分,分别占二者挥发油总量的93.34%和90.29%。叶片挥发油中的主要成分为桉叶油醇(52.89%)、(1R)-(+)-α-蒎烯(17.28%)和α-松油醇(10.70%); 而果实挥发油的主要成分为桉叶油醇(38.53%)、(1R)-(+)-α-蒎烯(29.90%)和2-莰烯(8.02%); 串钱柳叶片和果实挥发油对7种供试细菌均表现出一定的抑制作用,其中果实挥发油对根癌农杆菌的抑制活性最强,抑菌圈直径为(25.2±2.8)mm,而叶片挥发油对桉树青枯病菌的抑制活性最强,抑菌圈直径为(22.3±1.5)mm。【结论】串钱柳叶片中挥发油的含量高于其果实,叶片和果实挥发油的主要成分均为桉叶油醇和(1R)-(+)-α-蒎烯,果实挥发油的抑菌活性要强于叶片挥发油。     

CNT/nano TiO2-Pt修饰电极对葡萄糖的直接电氧化

多壁碳纳米管/纳米TiO2载Pt(CNT/nanoTiO2-Pt)修饰电极对葡萄糖有较高的催化活性,电极性能稳定,抗中毒能力强,不易发生氧化振荡[1]。本文用电化学循环伏安法研究了在葡萄糖浓度较低的情况下,CNT/nanoTiO2-Pt修饰电极对葡萄糖的催化作用,结果表明:在碱性介质中,CNT/nanoTiO2-Pt修饰电极有较高的灵敏性,当葡萄糖浓度较低(1.25×10-2mol.dm-3)时,有较强的响应电流(电流密度约为22.13mA/cm2),在1.0×10-1mol﹒dm-3￣1.25×10-2mol.dm-3范围内,氧化峰电流密度与浓度之间有良好的线性关系。     

添加剂对苏云金杆菌杀虫效果的影响

定了碱性、酸性和中性化合物及蛋白质助溶剂和芳香族化合物等 5类物质对 Bt杀虫效果影响 ,结果表明有 30种物质能促进 Bt杀小菜蛾的效果 ,其中碱性物质 11种 ,酸性物质 3种 ,中性盐 8种 ,蛋白质助溶剂5种 ,芳香族化合物 3种。在各类不同的化合物中以硼酸和 K2 CO3 对 Bt杀虫效果的促进作用较强。     

8.0kbit／sACELP声码器的GSM平台仿真

研究恶劣传输环境下８．０ｋｂｉｔ／代数码激励线性预测声码器的译码算法的改进及其在ＧＳＭ典型信道的传输性能。方法在集成软件仿真平台中引入稳信道编码模块,以消除衰落噪声和高斯噪声的影响,并完成ＡＣＥＬＰ声码器到ＧＳＭ全速率语音业务信道（ＴＣＨ／ＦＳ）的速率适配任务;在ＡＣＥＬＰ译码器中引入错误帧隐藏单元（ＥＣＵ）,以提高恶劣信道环境下的合成语音质量。结果与结论错误隐藏单元与相应的高效稳健的信道编码相结     

紫球藻及其多糖的研究

就近年来紫球藻生理活性物质中的硫酸酯多糖的研究进展作一综述．紫球藻多糖具有抗病毒、抑制病毒复制,对单疱疹病毒1型和2型(HSV1,2)及水痘一带状疱疹病毒(VZV)明显的抗性,并可抑制小鼠癌细胞的发展。     

鲎素抗菌肽分子结构稳定性及生物活性的研究

鲎素是一种高效的、广谱的抗菌肽,已经成为研究热点.为了实现鲎素在生产实践中的应用,研究鲎素在体外分子结构、生物活性的稳定性.本文采用不同温度、pH值、体外蛋白酶(胃蛋白酶、胰蛋白酶、弹性蛋白酶、羧肽酶B )分别处理鲎素.通过检测鲎素最小抑菌浓度(MIC)的变化,来衡量鲎素生物活性稳定性;采用HPLC法检测鲎素残留量,通过HPLC图谱变化来评定鲎素分子结构稳定性情况.结果表明:在t < 120℃、pH < 10.0作用情况下,鲎素对大肠杆菌K88的MIC为1.25～2.5 mg/L,高效液相色谱检测鲎素残留量在65.5～70.2μg之间;鲎素对胃蛋白酶的作用表现出很高的稳定性,对胰蛋白酶、羧肽酶、弹性蛋白酶的作用稍微敏感.在胃蛋白酶浓度小于 320 U/mL,胰蛋白酶浓度小于40 U/mL,羧肽酶浓度小于20 U/mL,弹性蛋白酶浓度小于2.5 U/mL作用下鲎素仍具有活性.通过实验得出结论:鲎素抗菌肽具有较强的高温耐受性,在酸性条件下具有稳定性,同时鲎素具有一定的耐受蛋白酶降解的能力.