丹皮酚及其磺化物体外抗氧化作用

为比较研究丹皮酚及其磺化物的体外抗氧化作用,测定了丹皮酚及其磺化物体外清除超氧阴离子自由基(O2.—)、羟自由基(.OH)的活性及对过氧化氢(H2O2)、紫外线(UV)诱导红细胞溶血的影响.发现丹皮酚和丹皮酚磺化物均具有较强的清除O2.—、.OH及抗H2O2、UV诱导的红细胞(RBC)溶血的活性,后者的抗氧化效应更强,甚至在一定程度超过作为阳性对照物的抗坏血酸.可以认为丹皮酚和丹皮酚磺化物可成为高效的天然抗氧化剂新资源.     

丹皮酚及其衍生物的性质研究

从有机胂的角度出发,结合丹皮酚的抗炎、活血和抗肿瘤等特性,合成了一系列的有关丹皮酚和有机胂的衍生物,均为创新化合物;采用正交实验和方差分析对合成化合物的条件进行了探讨,同时对丹皮酚的提取条件进行了优化研究;以创新化合物对人肝癌细胞株HepG2细胞的抗肿瘤活性进行了筛选,获得效果较佳的化合物和最佳的试验浓度,通过对HepG2细胞生长抑制实验、诱导HepG2细胞凋亡分析及机制等的探讨,探索了一类结构简单、较低浓度下可以诱导体外及体内肿瘤细胞凋亡,而对正常细胞影响较小的新型有机胂药物.     

丹皮酚及其衍生物的性质研究

从有机胂的角度出发,结合丹皮酚的抗炎、活血和抗肿瘤等特性,合成了一系列的有关丹皮酚和有机胂的衍生物,均为创新化合物;采用正交实验和方差分析对合成化合物的条件进行了探讨,同时对丹皮酚的提取条件进行了优化研究;以创新化合物对人肝癌细胞株HepG2细胞的抗肿瘤活性进行了筛选,获得效果较佳的化合物和最佳的试验浓度,通过对HepG2细胞生长抑制实验、诱导HepG2细胞凋亡分析及机制等的探讨,探索了一类结构简单、较低浓度下可以诱导体外及体内肿瘤细胞凋亡,而对正常细胞影响较小的新型有机胂药物.     

丹皮酚现代药理作用及其机制研究进展

丹皮酚是从中草药牡丹(Paeonia suffruticosa Andr.)的根皮、徐长卿(Pycnostelma paniculatum K.Schum)的全草中分离得到的主要成分之一，具有广泛的药理活性，临床上主要应用于抗炎活性方面。目前丹皮酚的药理作用以及作用机制的研究进展较为迅速，主要集中在抗炎、神经保护、抗肿瘤和防治心血管疾病等方面。通过查阅近几年丹皮酚的相关研究，并对其药理作用及机制进行阐述，以期扩大丹皮酚的临床应用。     

丹皮酚磺酸钠对蒌蒿的保鲜作用

研究了外源丹皮酚磺酸钠对蒌蒿Artemisia selengensis的保鲜作用．在丹皮酚磺酸钠处理浓度为1mg／L时，贮藏5d的萎蒿嫩茎体内MDA含量降至对照组的75．5％，Vc含量增加为对照组的147．3％，SOD活性为对照组的172．9％，POD活性为对照组的303％；在丹皮酚磺酸钠浓度为10mg／L时，贮藏5d的萎蒿嫩茎体内MDA含量降至对照组的77．5％，Vc含量增加为177．7％，SOD活性降至对照组的77．5％，POD活性为对照组的322．5％．实验结果表明：1mg／L到10mg／L处理浓度的丹皮酚磺酸纳，对于贮藏中的萎蒿具有如下作用：可以缓解活性氧自由基对植物体的伤害，降低膜质过氧化程度；有效降低Vc的降解和水分的散失．     

地道药材凤丹根际AM真菌与丹皮酚含量的相关性分析

凤丹(Paeonia ostii)含有重要药用价值的次生代谢产物丹皮酚.丛枝菌根真菌(AM真菌)与凤丹存在密切的共生关系,菌根真菌能够直接或间接影响植物次级代谢过程.采用HPLC法测定凤丹中丹皮酚的含量、碱解离-酸性品红染色法测定侵染率、曲利苯兰染色法测定菌丝量、湿筛沉淀法测定孢子密度.结果发现,凤丹根际丛枝菌根侵染率、孢子密度和菌丝量与丹皮酚含量呈显著的正相关.本文通过AM真菌的孢子密度、菌丝量、侵染率与凤丹丹皮酚含量的相关性分析,表明AM真菌是凤丹中丹皮酚含量的促进因素,凤丹体内AM真菌侵染越强,根际土壤中AM孢子产生越多,土壤菌丝量越高,则丹皮酚含量积累越高.研究AM真菌对丹皮酚次级代谢物生成的影响,对进一步研究AM真菌对丹皮酚在药用价值方面提供重要依据.     

脂质体模型在抗菌肽膜作用机制研究中的应用进展

抗菌肽是一种阳离子、两亲性的膜活性多肽,具有广谱抗菌活性,改变膜渗透性,且对宿主正常细胞的毒副作用较小的特点.近年来研究表明,抗菌肽最基本的作用方式是破坏细菌的细胞膜结构,因此抗菌肽膜作用机制的研究引起了人们的广泛关注.为了研究抗菌肽与细菌细胞膜的相互作用,根据细胞膜磷脂成分的差异,以脂质体模拟细胞膜的模型,逐步成为抗菌肽结构与功能研究中的常用方法.对脂质体模型在抗菌肽结构、功能以及膜作用方式等研究中的作用、意义和方法进行了综述.     

丹皮酚的提取及其衍生物的合成

以水蒸气蒸馏法从中药材牡丹皮中提取活性成份丹皮酚,提取率达９６％．合成了三个丹皮酚衍生物,其中丹皮酚阿司匹林酯为创新化合物     

2-羟基-4-甲氧基苯乙酮在有机合成中的应用

2-羟基-4-甲氧基苯乙酮(丹皮酚),因其特殊的结构而具有显著的药理活性，常被作为先导物用于构建多种衍生物.综述了在丹皮酚中的羰基、酚羟基、乙酰基中的α甲基、苯环等活性位点上进行反应来制备丹皮酚衍生物，重点讨论了丹皮酚衍生物的合成过程和产物种类，简单论述了其药理活性，以期为丹皮酚在有机合成中的精细化深加工应用提供参考.     

不同产地牡丹皮中丹皮酚和芍药甙含量的HPLC法测定

采用RP-HPLC方法建立了测定牡丹皮中丹皮酚和芍药甙含量的方法.色谱条件:C18色谱柱;丹皮酚测定所用流动相为甲醇—水(50∶50)为流动相,检测波长为274 nm,;芍药甙测定所用流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(18∶82)为流动相,检测波长为230 nm.结果:丹皮酚和芍药甙的线性范围分别为0.36-2.2μg/L和0.042-1.060μg/L,平均回收率分别为96.30%和98.21%,RSD分别为0.97%和0.64%.本方法简便、快捷、重现性好.用本方法对不同产地的牡丹皮中丹皮酚和芍药甙进行了测定,结果表明,牡丹皮中两种成分明显正相关,其中四川牡丹皮中两种成分含量最高.     

基于网络药理学方法探究中药肉桂治疗糖尿病的作用机制

运用网络药理学方法和生物信息学技术,预测中药肉桂治疗糖尿病的药效成分及关键靶点,分析其作用机制。通过中药系统药理学数据库与分析平台（Traditional Chinese Medicine System Pharmacology Database and Analysis Platform,TCMSP）以及文献检索,确定肉桂的有效成分并筛选出肉桂对应靶点蛋白;利用GeneCards数据库筛选糖尿病相关基因,构建中药肉桂的成分-靶点网络和蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction,PPI）网络;利用DAVID(Database for Annotation, Visualization and Integrated Discovery)和STRING数据库进行基因本体（gene ontology,GO）功能富集分析和京都基因和基因组百科全书（Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes,KEGG）通路富集分析;最后,将部分药效成分与关键靶点进行分子对接验证。通过筛选,得到32个有效成分作用于131个相关靶点,核心基因有INS、AKT1、IL6、TNF、VEGFA等20个,GO和KEGG分析肉桂主要参与RNA聚合酶II启动子对转录的正调控等生物过程及糖尿病并发症中的AGE-RAGE信号通路、IL-17信号通路等发挥治疗作用。对10个关键成分进行分子对接得出,肉桂中的原花青素B1和槲皮素与INS、IL6、VEGFA、TNF有较好的亲和力。本研究初步阐释了肉桂治疗糖尿病的作用机制,有利于指导临床用药。     

基于网络药理学方法探究中药肉桂治疗糖尿病的作用机制

运用网络药理学方法和生物信息学技术,预测中药肉桂治疗糖尿病的药效成分及关键靶点,分析其作用机制。通过中药系统药理学数据库与分析平台（Traditional Chinese Medicine System Pharmacology Database and Analysis Platform,TCMSP）以及文献检索,确定肉桂的有效成分并筛选出肉桂对应靶点蛋白;利用GeneCards数据库筛选糖尿病相关基因,构建中药肉桂的成分-靶点网络和蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction,PPI）网络;利用DAVID(Database for Annotation, Visualization and Integrated Discovery)和STRING数据库进行基因本体（gene ontology,GO）功能富集分析和京都基因和基因组百科全书（Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes,KEGG）通路富集分析;最后,将部分药效成分与关键靶点进行分子对接验证。通过筛选,得到32个有效成分作用于131个相关靶点,核心基因有INS、AKT1、IL6、TNF、VEGFA等20个,GO和KEGG分析肉桂主要参与RNA聚合酶II启动子对转录的正调控等生物过程及糖尿病并发症中的AGE-RAGE信号通路、IL-17信号通路等发挥治疗作用。对10个关键成分进行分子对接得出,肉桂中的原花青素B1和槲皮素与INS、IL6、VEGFA、TNF有较好的亲和力。本研究初步阐释了肉桂治疗糖尿病的作用机制,有利于指导临床用药。     

牡丹酚缩乙醇胺的晶体结构及抗菌活性研究

以中药材牡丹皮为原料,用水蒸气蒸馏法提取牡丹酚,将牡丹酚纯化精制后在70℃的乙醇介质中与乙醇胺发生缩合反应生成牡丹酚缩乙醇胺,其产率高达80.5%。用红外光谱(IR)、紫外光谱(UV)、质谱(MS)、核磁共振谱(NMR)以及元素分析等来表征其结构,并用单晶X-衍射技术测定其晶体结构。该化合物为单斜晶系,空间群为P2(1),晶体学参数:a=0.637 9(9)nm,b=0.628 9(9)nm,c=2.663(4)nm,α=90.0°,β=90.188°,γ=90°,V=1.068(3)nm3,Dc=1.310 g/cm3,F(000)=450,Z=4,R1=0.044,wR2=0.128 2,R(int)=0.020 5。对牡丹酚和牡丹酚缩乙醇胺选用6种细菌和1种酵母菌进行抗菌活性研究,测定其最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),结果表明牡丹酚和牡丹酚缩乙醇胺对测试菌株均有抑制和灭活作用,牡丹酚缩乙醇胺对伤寒沙门菌50127株和枯草芽胞杆菌CMCC63501株表现得更为显著。     

正交试验优选核桃楸皮中有效成分的提取工艺

对核桃楸树皮粗粉进行提取分离,鉴定所得产物并优化提取工艺。将核桃楸药材粗粉,经乙醇回流提取,乙酸乙酯和氯仿萃取,后经反复硅胶柱层析梯度洗脱得到3种黄酮类化合物。以正交试验考查最佳提取工艺。通过正交试验得到提取核桃楸树皮有效成分的最佳工艺为以8倍核桃楸粗粉质量的75％乙醇回流提取3次,每次历时1．5h,并用核磁共振的方法对所得化合物进行鉴定。乙醇回流提取并分离得到核桃楸树皮中的杨梅素、柚皮素、橙皮素3种黄酮类单体是可行的。     

50味中药与8种抗生素对变形假单胞菌的体外抑菌作用

用牛津杯法选择诃子、大黄、黄连等50种单方中药对变形假单胞菌、金黄色葡萄球菌进行体外抑菌试验,并选用抑菌作用较好的药物组成复方二联、三联中药,药物质量浓度为60,240 mg/mL。结果表明:单方中药中,诃子对变形假单胞菌抑菌作用明显,为极敏感;复方二联中药中,240 mg/mL的诃子+白芍等4种对变形假单胞菌的抑菌作用明显,为极敏感;复方三联中药中,60 mg/mL的黄连+板蓝根+黄柏等5种对变形假单胞菌的抑菌效果为极敏感,240 mg/mL的黄连+连翘+黄芪等6种对变形假单胞菌的抑菌作用为极敏感;变形假单胞菌对恩诺沙星、盐酸多西环素、硫酸新霉素及硫酸庆大霉素4种药物高度敏感。由此认为黄连+板蓝根+黄柏等11个复方三联中药与恩诺沙星对变形假单胞菌抑菌作用最强,同时筛选出多个抑菌作用效果良好的复方三联中药和抗生素,可用于鱼病防治研究。     

超临界CO2萃取-高速逆流色谱分离纯化丹皮中丹皮酚

采用超临界CO2提取中药丹皮中总丹皮酚,选择萃取温度、萃取压力、物料粒度为因素进行正交实验优选出超临界CO2萃取的最佳工艺条件：即物料粒度40～60目,萃取温度40℃,萃取压力20MPa,提取率可达90%以上。将萃取后的总丹皮酚应用高速逆流色谱进行分离纯化,两相溶剂系统为石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水（1：0.4：1：0.4）,进样量为330mg,得180mg纯度为99.0%的丹皮酚。     

复方丹皮酚纳米乳中丹皮酚和灵芝多糖的含量测定

建立了复方丹皮酚纳米乳中丹皮酚和灵芝多糖的含量测定方法，丹皮酚测定选用HPLC法，灵芝多糖的测定采用蒽酮硫酸比色法。结果3批乳剂中丹皮酚、灵芝多糖的平均含量分别为7.612和6.127 mg/mL，平均包封率为97.99%，含量稳定均一，包封率高。该方法简便、准确可靠、重复性好，可作为复方丹皮酚纳米乳中丹皮酚和灵芝多糖的含量测定方法。     

4-氰基-2-乙酰甲基吡啶的合成研究

以2-甲基吡啶为起始原料,设计了一条经氧化、氯化、氰化、酰化等反应合成标题化合物的路线,合成产物的结构经1HNMR,IR进行了表征.