异优呫吨酮及其衍生物与DNA相互作用的研究

采用紫外光谱、荧光光谱、圆二色谱以及红外差谱法研究了异优呫吨酮(1,6-二羟基吨酮)(A)及其哌啶衍生物(1-羟基-6-(2-(1-哌啶基)乙氧基)呫吨酮)(B)与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的作用方式和作用强度。结果表明,这两种化合物的紫外吸收光谱随DNA浓度的增加表现出减色效应;化合物A和B与DNA作用的结合常数分别为1.5×104,2.8×104 L/mol;DNA-EB体系的荧光强度随着两种化合物浓度的增加发生淬灭现象,化合物A和B的淬灭常数Kq分别是1.9×104,3.7×104 L/mol;两种化合物主要以嵌入方式与CT-DNA发生作用,B与DNA的结合能力比A强;并且呫吨酮芳环的嵌入使DNA螺旋变得松散、碱基堆积增强;化合物B插入后使CT-DNA的构象变化更为明显。研究结果对抗肿瘤药物的研发有一定的指导意义。     

6-位脂肪胺取代的萘酰亚胺衍生物与DNA的相互作用

利用紫外可见光谱、荧光光谱、圆二色谱和粘度测试,考察了8个6-位脂肪胺取代的萘酰亚胺衍生物与小牛胸腺DNA的相互作用.研究结果表明:小牛胸腺DNA对与其结合能力强的化合物3a～3d有荧光猝灭作用,对与其结合能力弱的3e～3h有荧光增强效应;圆二色谱显示这些萘酰亚胺化合物能引起DNA二级结构发生不同的变化.在紫外-可见吸收光谱和粘度测试中,这些化合物与DNA的相互作用没有差别.综合光谱学和粘度测试的结果,推断这些化合物是通过嵌插方式与DNA结合,由于结构不同,它们与DNA之间作用程度存在差异.     

小檗碱和溴化乙锭与DNA的光谱学作用研究

利用荧光光谱、紫外-可见吸收光谱、圆二色谱、琼脂糖凝胶电泳方法研究了小檗碱(berberine)和溴化乙锭(EB)与ct-DNA的光谱学作用.在ct-DNA存在时,berberine和EB的荧光强度都有较大的提高,pH的改变对二者荧光光谱的发射峰位与强度影响不大;紫外-可见吸收光谱随ct-DNA浓度的增加,表现出减色效应;二者都使ct-DNA的圆二色谱正负峰的吸收强度有所增加;琼脂糖凝胶电泳实验表明,EB-DNA体系的发光强度高于berberine-DNA体系.在DNA的定量测定中,可用无毒、副作用的小檗碱代替有致癌性的溴化乙锭,为安全、无环境污染、定量测定DNA提供了新试剂使用基础.     

光谱法研究阿米卡星与DNA的相互作用

在pH 6.O的Tris-HC1介质中,以溴化乙锭为荧光探针,研究了阿米卡星与小牛胸腺DNA之间的相互作用.采用荧光光谱、吸收光谱、Scatchard方程、圆二色谱、黏度等手段,对作用机理进行了研究,结果表明阿米卡星与小牛胸腺DNA之间的作用方式为混合方式,嵌入与沟槽作用是两种主要作用方式.求得25℃时的结合常数为2.2×104L·mo1-1.     

锌(Ⅱ)配合物与DNA作用的研究

采用紫外可见光谱、荧光光谱等光谱方法研究了配离子[zn(phen)2]^2 (phen=邻菲咯啉)与小牛胸腺DNA的相互作用。在DNA存在下，配合物的紫外吸收光谱产生了明显的减色效应。DNA的碱变性曲线在配合物的存在下向pH值增大的方向移动，增色效应减小．荧光光谱表明EB(溴化乙锭)-DNA体系的荧光强度随[zn(phen)2]^2 的加入而迅速减弱，表明锌的邻菲咯啉配合物与DNA之间发生了插入作用。     

光谱法研究头孢曲松钠与DNA的相互作用

在pH 7.4的Tris-HCl介质中,以溴化乙锭为荧光探针,研究了头孢曲松钠与小牛胸腺DNA之间的相互作用.采用荧光光谱、吸收光谱、Scatcllard方程、圆二色谱、热变性等手段,对作用机理进行了研究,结果表明头孢曲松钠与小牛胸腺DNA之间的作用方式为混合方式,嵌入与沟槽作用是两种主要作用方式.求得25℃时的结合常数为6.3×104L·mol-1.     

药根碱与DNA G-四链体的相互作用研究

DNA单链(PS2.M)在K~+存在下可被诱导形成G-四链体。文章利用圆二色谱(CD)以及核磁共振光谱(NMR)表征了G-四链体的形成,并通过荧光滴定光谱、紫外滴定光谱以及核磁共振光谱研究了盐酸药根碱与G-四链体的相互作用。加入G-四链体后,药根碱在530nm处的荧光明显增强;紫外吸收光谱表现出减色和红移现象,说明药根碱可能堆积到G-四链体的尾部或者插入到G-四链体尾部的两个G-四分体之间形成夹心结构。由等摩尔连续变化法算出药根碱和DNA的结合比为1∶1,利用Scatchard方程计算出二者的结合常数为3.12×10~6 L/mol、结合位点为0.98。实验表明:盐酸药根碱与G-四链体有很强的相互作用,药根碱可以稳定DNA的G-四链体结构,二者的作用模式可能为末端堆积。     

4H-吡咯并[1,2-a]苯并咪唑的合成及其荧光性质

合成了一系列4H-吡咯并[1,2-a]苯并咪唑类化合物,测量了它们乙醇溶液的紫外／可见吸收光谱和荧光光谱并计算出各自的荧光量子效率．对化合物(5a-5m)的吸收光谱和荧光光谱进行了比较分析,发现化合物(5a-5m)在200～400nm范围内,都有3或3个以上较强的π→π^a电子跃迁紫外吸收峰,化合物(5b,5c,5i)在360～440nm区域有较强的荧光发射峰和较高的荧光量子效率;研究了化合物(5a-5m)分子中不同取代基对荧光光谱和荧光量子效率的影响,认为4H-吡咯并[1,2-a]苯并咪唑环上的-CN和-CO2Et具有较好的荧光助色作用,而-COPh、-COMe则对分子的荧光具有猝灭作用,发现荧光量子效率较好的化合物(5b,5e,5i)可进一步修饰成为探针化合物或用于与DNA等生物大分子相互作用机理的研究．     

水杨醛缩乙二胺希夫碱与牛血清白蛋白的相互作用及抑菌活性研究

合成了水杨醛缩乙二胺希夫碱化合物.利用紫外可见吸收光谱、荧光光谱和圆二色光谱法研究了水杨醛缩乙二胺希夫碱与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用.结果表明,该希夫碱化合物与BSA形成了复合物,导致BSA的构象发生变化,使BSA的内源性荧光发生静态猝灭,计算得到了希夫碱化合物与BSA相互作用的热力学参数.体外抑菌实验表明该希夫碱对大肠杆菌具有一定的抑菌活性.     

新抗生素万隆霉素与金属离子的相互作用

对万隆霉素的紫外和荧光光谱进行了研究,发现万隆霉素的乙醇溶液在190～300nm的范围内出现较强的紫外吸收,最高吸收峰的位置为202和228nm,选择290和330nm为荧光扫描的最适激发和发射波长对万隆霉素与金属离子之间的相互作用进行研究,结果表明：Ca^2＋,Al^3＋,Cu^2＋和Mg^2＋不仅能使万隆霉素的紫外吸收光谱发生减色效应和轻微的紫移,而且可使其荧光光谱发生显著的猝灭,说明万隆霉素与金属离子之间发生了相互作用并形成稳定的配合物;不同浓度的Zn^2＋对万隆霉素的紫外吸收、相对荧光强度及峰的位置几乎没有影响,说明万隆霉素与Zn^2＋之间不发生相互作用。