探讨马库什化合物的专利保护策略

马库什化合物是基于一定结构的可变基团下的性能相同的通式化合物,随着我国医药产业的快速发展和进步,马库什化合物的知识产权保护日益增多,引发人们对马库什化合物保护技术的关注。因其复杂度高、法律涉及面广,因而要重视对马库什化合物的专利保护策略研究,深度剖析马库什化合物的实用性、新颖性和创造性,实现最长时间的保密和延迟公开。     

含苯并噻唑环水杨醛Schiff碱化合物的合成及其抑菌实验

对硝基苯甲醛和2-甲基苯并噻唑反应生成化合物(E)-2-(4-硝基苯乙烯基)苯并噻唑(1)。化合物1用铁粉和氯化铵还原得到化合物(E)-2-(4-氨基苯乙烯基)苯并噻唑(2)。化合物2和水杨醛反应得到含苯并噻唑环水杨醛Schiff碱化合物3。对化合物1、2、3分别用熔点、红外和核磁等表征方法进行结构表征。初步抗菌实验结果显示：化合物3对大肠杆菌、金色葡萄球菌和黑曲霉菌均具有很好的抑菌效果。     

四元Heusler化合物的力学与半金属特性

采用全势线性缀加平面波方法对一系列四元Heusler化合物进行了第一性原理计算。弹性常数的计算结果表明,共有28种化合物具备力学稳定性。对各种化合物的杨氏模量、剪切模量、泊松比以及剪切各向异性等参数进行计算和力学性质分析发现,所有满足力学稳定性的化合物均具有剪切各向异性。磁矩分析结果表明,有12种化合物符合Slater-Pauling准则。能带和态密度分析结果显示,这12种化合物均呈现出卓越的半金属特性。研究结果为四元Heusler化合物在材料科学和电子学领域的应用提供了重要的理论支持。     

光合作用模型化合物的研究现状及发展趋势

光合作用模型化合物包括二元化合物、多元化合物和非共价键相连的超分子体系,超分子体系的光化学和光物理是近几年该领域的研究热点,目前,人们合成的光合作用模型化合物已经具备了自然界光合作用反应中心的某些性质,预计,今后该领域的研究工作将集中在固相和超分子体系模型化合物的研究上。     

三取代靛红衍生物的合成及其对肿瘤细胞增殖、凋亡和细胞周期的影响

为了研究三取代靛红衍生物的抗肿瘤作用及机制,合成了1,4,5-三取代靛红衍生物(化合物a)、1,5,6-三取代靛红衍生物(化合物b)、1,5,7-三取代靛红衍生物(化合物c),经过核磁共振方法对产物进行结构鉴定,确定了这3种化合物的结构.采用MTT法检测这3种化合物对肿瘤细胞的细胞毒作用,流式细胞仪测定了3种化合物对细胞凋亡和细胞周期的影响.MTT测试结果表明:与母核靛红比较,化合物a和化合物b的生物学活性未有提高,而化合物c的活性显著提高,这可能是在1,4,5位(化合物a)和1,5,6位(化合物b)引入3个4-甲氧基苯基取代基造成空间太挤,1,5,7位引入3个4-甲氧基苯基(化合物c)避免了空间拥挤的问题,从而使活性得到显著提高.进一步采用流式细胞仪检测研究化合物c的作用机制,结果显示其能显著诱导白血病K562细胞的凋亡,并产生G2/M期阻滞.     

以氮原子为中心的三脚架结构化合物研究进展

]三脚架结构化合物及其配合物的研究是配位化学领域的热点研究课题之一.以氮原子为中心的三脚架结构化合物可分为两类:具有C3对称性的三脚架结构化合物和不具有C3对称性的三脚架结构化合物.这类化合物及其配合物在许多方面均表现出优良的性能和很好的应用前景.     

石菖蒲化学成分研究

为研究石菖蒲根茎部位的化学成分,利用系统溶剂提取法、正相和反相硅胶柱色谱法、半制备型高效液相色谱法进行了分离和纯化,并采用NMR谱学技术进行结构鉴定,最后得到5种化合物,分别鉴定为顺式甲基异丁香酚(化合物Ⅰ),细辛醛(化合物Ⅱ),苯甲酸(化合物Ⅲ),豆甾醇(化合物Ⅳ),菖蒲醇酮(化合物Ⅴ),且化合物Ⅲ为首次从该植物中分离而得.为深入研究石菖蒲提供了理论依据.     

乙酰氨基苯基类中氮茚化合物的合成和荧光性质

合成了2个乙酰氨基苯基类中氮茚化合物,研究了它们在乙醇溶剂中的紫外光谱和荧光光谱,发现乙酰氨基苯基类中氮茚化合物与氨基苯基类中氮茚化合物相比荧光量子效率提高,发射波长明显蓝移,化合物5a比4a有20 nm左右的蓝移,化合物5b比4b有30 nm左右的蓝移,氨基苯基类中氮茚化合物的本体荧光和与羧基反应后生成的酰胺的最大荧光发射不在同一位置,具有特定的Stoke's位移.因此,氨基苯基类中氮茚化合物可以作为羧酸类化合物的荧光探针.     

含三苯胺基团席夫碱的合成及其光学性质研究

以对(邻)苯二甲醛和4-胺基苯基二苯胺为原料,合成了两种含三苯胺基团的席夫碱化合物,两种化合物结构经红外光谱、元素分析、电喷雾质谱进行了表征。运用紫外-可见吸收光谱和荧光发射光谱研究了化合物的光学性质。结果表明直线型化合物1的紫外和荧光光谱和V型化合物2相比发生了较大程度的红移。     

含吡啶基席夫碱的合成和光学性质

以间(对)苯二胺和2-吡啶甲醛为原料,合成了两种含吡啶基的π共轭结构席夫碱化合物。借助元素分析、红外光谱和质谱等手段对目标化合物的结构进行了表征。通过紫外-可见吸收光谱以及荧光光谱研究了化合物在几种溶剂中的光学性能,结果表明直线型化合物2的紫外和荧光光谱和V型结构化合物1的紫外和荧光光谱相比较,发生了较大程度的红移。     

中国南海红树植物老鼠簕的化学成分研究

通过柱层析和HPLC从中国南海红树植物老鼠簕中分离得到6个化合物,利用1DNMR、2DNMR（HCOSY,HMQC,HMBC）谱图分析,确定了化合物的结构.化合物1为（＋）-lyon iresinol 3α-O-β-D-glucopyranoside,化合物2为（-）-lyon iresinol 3α-O-β-D-glucopyranoside,化合物3为（＋）-lyon iresinol,化合物4为1H-Indole-3-carboxylic ac id,化合物5为1H-Indole-3-carboxal-dehyde,化合物6为1H-Indole-3-acetic ac id.     

羰基化合物化学性质教学思考

羰基化合物的官能团为C=O,包含有醛酮、羧酸及其衍生物、β-二羰基化合物,羰基化合物可发生亲核加成反应、亲核取代、α-H反应、氧化和还原反应等;我们在教学中采用了探究式教学,使学生从结构去更好理解和掌握羰基化合物的化学性质,从而达到掌握和熟练应用羰基化合物化学性质的目的.     

手性化合物分离材料研究进展

手性化合物在自然界中普遍存在,而手性化合物的异构体往往存在不同的生理活性,因此,手性化合物的分离一直是人们关注和研究的热点话题.手性化合物的分离和分析在药物化学、生物化学和有机化学中也变得越来越重要和迫切.手性药物的分析和分离对药物、临床和病理学的研究具有重要意义,同时也具有很高的学术价值和经济价值.本文对手性化合物分离材料的研究进展进行了简要综述.     

上海大气中气相和颗粒相羰基化合物研究

 为探究大气中羰基化合物的质量浓度水平及变化规律, 利用滤膜系统(FP)同时采集大气中颗粒相和气相羰基化合物, FP系统由3 层47 mm 滤膜组成, 其中, 第1 层滤膜用于收集颗粒相羰基化合物, 第2 层和第3 层滤膜涂布五氟苄基羟胺(PFBHA)衍生剂, 用于收集气相羰基化合物。PFBHA 的涂布量为12 μmol、采样流速4 L/min, 每个样品采集4 h。采集后的样品用正己烷提取。利用该方法对上海市大气中的羰基化合物进行研究, 结合气相色谱/质谱仪(GC/MS), 分析大气中羰基化合物浓度的日变化、季节变化以及气相-颗粒相分配规律。研究结果表明:1)上海市大气中15 种目标化合物均能检测到, 包括13 种单羰基化合物和2 种二羰基化合物;2)上海大气中羰基化合物具有明显的日变化和季节变化, 气相羰基化合物的浓度在中午达到最大值, 颗粒相则相反;夏季羰基化合物的总质量浓度((33.8±15.9)μg/m³)显著高于冬季和春季(分别为(10.5±5.0)和(14.0±7.0)μg/m³);3)羰基化合物的气粒分配规律表现为与温度呈正相关、与相对湿度呈负相关。本研究表明, FP 系统可替代AD-FP(环形溶蚀器-滤膜系统)同时采集大气中气相和颗粒相中的羰基化合物, 易于携带, 为羰基化合物的野外观测提供便利。     

玉柏石松化学成分的研究

采用正相、反相硅胶柱色谱法对玉柏石松的非生物碱成分进行了分离和纯化,从中分离得到了2个化合物,通过NMR技术鉴定其结构分别为3α-乙酰氧基豆甾烷-21-羧酸(1)和二萜柳杉酚(2),且化合物2为新的甾体化合物,化合物2为首次从该植物中分离获得的二萜化合物.     

黄芩苷酯类衍生物的合成

基于前药设计原理,设计合成了6个黄芩苷酯类衍生物.黄芩苷与甲烷磺酸甲酯、甲烷磺酸乙酯反应,得到目标化合物1和2.黄芩苷与乙酸酐反应,得到化合物3,3分别与甲烷磺酸甲酯、甲烷磺酸乙酯和甲烷磺酸异丙酯反应,得到目标化合物4、5和6.化合物结构均经ESI-MS和1H NMR确证.化合物4、5和6易溶于乙酸乙酯,具有较好的脂溶性.     

枇杷叶黄酮类化合物含量测定及抗氧化性研究

采用分光光度法测定枇杷叶黄酮类化合物含量,采用Fenton法和邻苯三酚自氧法测定枇杷叶黄酮类化合物对·OH和O_2~-·的清除作用。结果表明,枇杷叶黄酮类化合物含量为78.86 mg·g~(-1),样品回收率为100.2%。枇杷叶黄酮类化合物对·OH和O_2~-·有较强的清除作用,其清除作用随枇杷叶黄酮类化合物质量浓度的增加而增强。     

R—B型化合物的结构特点分析

将简单化合物中的卤代烃、醇、醚和胺统一作为Ｒ—Ｂ型化合物来处理，通过分析Ｒ—Ｂ型化合物的结构特点，比较Ｂ的不同而引出不同化合物的主要化学性质．从而加强学生对结构决定化学性质的认识，增加该部分教材的逻辑性和推理性     

粗毛纤孔菌的化学成分及抗炎活性

采用大孔树脂分离、 LH20凝胶层析及高效液相色谱法, 从粗毛纤孔菌成熟黄色子实体中分离得到3个多酚类化合物, 用核磁共振、 质谱结合其理化性质鉴定化合物的结构, 并考察所得化合物的抗炎活性和细胞毒性. 结果表明： 所得化合物分别为phellibaumin A（化合物1）, phelligridin D（化合物2）和3′,4′-二羟基-5-［［11-羟苯基］-6,7-乙烯基］ 3,5-二氧杂 芴-5-酮（化合物3）, 其中化合物3为新化合物; 3个化合物对脂多糖诱导RAW264.7细胞产生的NO均具有抑制作用, 且呈剂量关系; 各化合物对RAW264.7细胞增殖抑制率均呈剂量依赖趋势, 当抗炎有效剂量为50 μmol/L时, 抑制率均远低于50%.     

联噻吩桥联双三联吡啶的光谱性质及其与钴离子的配位研究

研究了4-(2'-噻吩基)三联吡啶(化合物1)和联噻吩桥联双三联吡啶(化合物2)在不同溶剂中的光谱行为,化合物1显示出较强的溶剂极性效应,化合物1和2在酸性介质中由于强质子化作用,它们的吸收和发射光谱均发生了强烈的红移.使用紫外吸收滴定方法研究了它们和钴离子的配位作用,研究表明化合物1和2均可以与钴离子作用,分别形成1∶2和1∶1的配合物,其中化合物2和钴离子的配位作用可以生成有机金属聚合物.