孕烯醇酮和孕烯醇酮硫酸盐对小鼠不同脑区^3H—GABA与GABAB受体结合的影响

采用放射配体受体结合分析法,研究了孕烯醇酮（Pe）和孕烯醇酮（Pes)对小鼠不同脑区^3H-GABA与GABAB受体结合的影响。结果显示,Pe对小鼠下丘脑、大脑皮层、海马、小脑GABAB受体的结合均有抑制效应,且能被GABAB受体激动剂巴氯芬（Bac)所阻断并翻转。Pes对大脑皮层、海马、小脑GABAB受体的结合有抑制作用,而对下丘脑则有促进作用。Bac能阻断Pes的抑制作用（海马除外）,加强Pes的促进作用。实验结果提示,Pe,Pes对各脑区GABAB受体的结合具有一定的影响作用,且多为抑制效应。     

孕烯醇酮和孕烯醇酮硫酸盐对小鼠全脑切片摄取3H-γ-氨基丁酸的影响

用离体脑片培养和同位素示踪法 ,研究了不同浓度 ( 0 .0 1～ 10 0μmol/L )的孕烯醇酮 ( Pe)和孕烯醇酮硫酸盐( Pes)对小鼠全脑切片摄取 3 H-γ-氨基丁酸 ( 3 H-GABA)的影响 .结果表明 :0 .0 1～ 0 .0 5 μmol/L Pe使 3 H-GABA的摄取量增加 ,而 10～ 10 0μmol/L Pe使摄取量降低 ( P均 <0 .0 0 1) .0 .0 1～ 10μm ol/L Pes对 3 H -GABA的摄取无显著影响 ,而 10 0 μmol/L 的 Pes使摄取量显著增加 ( P<0 .0 0 1) .用印防己毒素、荷包牡丹碱、戊巴比妥钠和巴氯芬分别与 0 .0 1μm ol/L Pe共同使用 ,均能明显增加脑片对 3 H-GABA的摄取 ( P<0 .0 5或 P<0 .0 0 1) .以上结果提示 ,Pe、Pes均能通过影响 GABA的摄取而调节 GABA能系统的活动 ,其影响效应与 Pe、Pes的浓度密切相关 .     

青霉素惊厥与脑中GABA_A和GABA_B受体亲和力的关系

脑室微量注射青霉素（１１．９ｍｇ·ｍｌ－１，１５μｌ）制作小白鼠惊厥模型；并以同位素示踪法研究大脑皮层、小脑、海马、下丘脑四个脑区ＧＡＢＡＡ和ＧＡＢＡＢ受体亲和力的变化。结果显示，青霉素惊厥时大脑皮层和小脑ＧＡＢＡＡ受体亲和力显著减弱，而海马、下丘脑ＧＡＢＡＡ受体亲和力无变化；青霉素惊厥使四个脑区中ＧＡＢＡＢ受体均显著下降。提示，除了海马和下丘脑的ＧＡＢＡＡ受体以外，四个脑区的ＧＡＢＡＡ和ＧＡＢＡＢ受体均参与了青霉素的致惊厥过程。青霉素可能通过竞争内源性ＧＡＢＡ与ＧＡＢＡＡ和ＧＡＢＡＢ受体的结合，阻断了ＧＡＢＡ介导的突触前和突触后抑制效应并增加了兴奋性递质的释放，显示了惊厥效应。     

三种致惊药对小鼠不同脑区GABAA受体抑制效应的比较研究

采用放射配体受体结合分析法和动物行为观察,研究了致惊药印防己毒素(picrotoxin,Pic)、青霉素(Penicillin,PG)、红藻氨酸(kainic acid,KA)对小白鼠大脑皮层、海马、小脑三脑区3H-GABA与GABAA受体结合的影响.结果显示,Pic、PG、KA均能明显降低各脑区3H-GABA与GABAA受体的结合量,除PG对海马无显著差异外,其余均有显著性差异(P＜0.05或P＜0.01),且抑制效应PG强于Pic和KA.实验结果提示:Pic、PG、KA的致惊作用均可以通过降低GABAA受体的结合量而实现,但它们影响GABA能系统活动的途径及效应存在差异.     

药物对小白鼠不同脑区GABA_A受体与外源性GABA_A结合的影响

用同位素示踪法测定药物对小鼠四个不同脑区的GABA_A受体与外源性GABA结合的影响。GABA_A受体颉颃剂Picrotoxin,bicuculline,青霉素,和GABA-T抑制剂AOAA均使大脑皮层的受体结合显著增加,中枢兴奋剂戊四唑使之显著地减少。AOAA使海马的受体结合显著增加,戊四唑及安定使之显著减少。蝎毒使下丘脑的受体结合显著增加,而戊四唑使之显著减少。AOAA、蝎毒、bicuculline、picrotoxin使小脑的受体结合显著增加。     

孕酮对小鼠不同脑区和卵巢、子宫中[^3H]—GABA与GABAA受体结合的影响

采用放射配体受体结合分析的方法，研究了小鼠大脑皮层，小脑，海马，下丘脑四个脑区和卵巢，子宫中孕酮对外源性（＾３Ｈ）ＧＡＢＡ与ＧＡＢＡＡ受体结合的影响，结果表明；１）孕酮使中枢四个脑区和子宫外源性（＾３Ｈ）－ＧＡＢＡ的结合量显著下降；２）ＧＡＢＡＡ受体拮抗剂Ｐｉｃｒｏｔｏｘｉｎ与孕酮＋Ｐｉｃｒｏｔｏｉｘｉｎ对（＾３Ｈ）－ＧＡＢＡ结合的影响无明显差别；（３）在卵巢中孕酮对（＾３Ｈ）－ＧＡＢＡ与ＧＡＢＡ     

不同致惊药物对小鼠不同脑区~3H-GABA与GABA_A受体结合的影响

用放射配体受体结合分析法,测定致惊药物红藻氨酸（ｋａｉｎｉｃ, Ｋ Ａ）和印防己毒素（ｐｉｃｒｏｔｏｘｉｎ, Ｐｉｃ）对小白鼠下丘脑、大脑皮层、海马、小脑四个脑区３ Ｈ Ｇ Ａ Ｂ Ａ 和 Ｇ Ａ Ｂ Ａ Ａ 受体结合的影响。结果显示, Ｋ Ａ、 Ｐｉｃ均能明显降低各脑区３ Ｈ Ｇ Ａ Ｂ Ａ和 Ｇ Ａ Ｂ Ａ Ａ 受体的结合量,除 Ｐｉｃ 对下丘脑无显著差异外,其余均有显著性差异（ Ｐ＜０．０５ 或 Ｐ＜ ０．０１）。实验结果提示： Ｋ Ａ 和 Ｐｉｃ均能降低 Ｇ Ａ Ｂ Ａ Ａ 受体的结合量,但是它们是通过不同的途径间接或直接地影响 Ｇ Ａ Ｂ Ａ 能系统活动的     

慢性心衰大鼠延髓头端腹外侧区GABA_B受体介导的心血管效应

为证实慢性心衰大鼠延髓头端腹外侧区(RVLM)γ-氨基丁酸B型(GABAB)受体介导的交感神经紧张性抑制作用,采用冠脉结扎法诱导大鼠慢性心衰,在延髓头端腹外侧区微量注射GABAB受体阻断剂CGP-35348,观察动脉血压和心率的变化.结果表明:假手术组和心衰组大鼠心率、血压均有升高,但心衰组升高幅度与假手术组相比显著减小(P<0.05).假手术组和心衰大鼠RVLM微量注射GABAB受体激动剂巴氯芬均导致心率、血压下降,但心衰组下降幅度与假手术组相比显著减小(P<0.05).以Western blot实验法观察延髓头端腹外侧区内GABAB受体蛋白表达量变化,与假手术组相比,心衰组大鼠RVLM内GABAB受体表达下调(P<0.05).说明心衰大鼠延髓头端腹外侧区GABAB受体中介的紧张抑制作用发生钝化,其机制可能与延髓头端腹外侧区内GABAB受体表达下调有关.     

银胶菊对南瓜化感作用的初步研究

以南瓜作为受体,通过种子萌发及幼苗生长试验,初步研究了银胶菊浸提液的化感作用.结果表明:(1)银胶菊浸提液对南瓜种子的萌发具有明显的抑制作用,叶、根、全株浸提液对南瓜种子萌发的抑制效应均随处理浓度的增加而增强；(2)各器官浸提液对南瓜的根长均有一定的促进作用,银胶菊叶、根及全株浸提液对南瓜的苗高具有抑制作用,且抑制作用...     

孕酮对小鼠不同脑区和卵巢、子宫中[~3H]-GABA 与 GABA_A 受体结合的影响

采用放射配体受体结合分析的方法，研究了小鼠大脑皮层、小脑、海马、下丘脑四个脑区和卵巢、子宫中孕酮对外源性［３Ｈ］－ＧＡＢＡ与ＧＡＢＡＡ受体结合的影响，结果表明：１）孕酮使中枢四个脑区和子宫中外源性［３Ｈ］－ＧＡＢＡ的结合量显著下降；２）ＧＡＢＡＡ受体拮抗剂Ｐｉｃｒｏ－ｔｏｘｉｎ与孕酮＋Ｐｉｃｒｏｔｏｘｉｎ对［３Ｈ］－ＧＡＢＡ结合的影响无明显差别；３）在卵巢中孕酮对［３Ｈ］－ＧＡＢＡ与ＧＡＢＡＡ受体的结合无明显影响。这表明中枢和子宫存在的孕酮，能降低ＧＡＢＡＡ受体对外源性［３Ｈ］－ＧＡＢＡ的结合，而且可被Ｐｉｃｒｏｔｏｘｉｎ所拮抗，提示孕酮可能通过影响ＧＡＢＡＡ的功能，发挥巴比妥样效应，并且其作用位点可能与Ｐｉｃｒｏｔｏｘｉｎ的位点靠近。     

GABA与GABA受体及其在运动中变化的研究现状

γ-氨基丁酸(GABA)是脑内一种重要的抑制性氨基酸类神经递质，通过与GABA受体结合而发挥其生物学功能。GABA受体主要有GABAA、GABAB和GABAC3类，GABAB为代谢性受体，其它为离子型受体。GABA受体在脑缺血缺氧性疾病起重要作用，与运动性中枢疲劳有着密切的联系。     

3H-baclofen and 3H-GABA bind to bicuculline-insensitive GABA B sites in rat brain

The presence of a novel receptor for the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA) on peripheral autonomic nerve terminals and in mammalian brain slices has been described recently. This receptor differs from the classical GABA site as it is unaffected by recognized GABA antagonists such as bicuculline and is not sensitive to the majority of accepted GABA-mimetics such as 3-aminopropanesulphonic acid (3-APS) or isoguvacine. We propose to designate the classical site as the GABA A and the novel site as the GABA B receptor. The beta-p-chlorophenyl derivative of GABA, baclofen, is stereospecifically active at the GABA B site whereas it is devoid of activity at the classical GABA A3 site. We now report that high-affinity saturable binding of 3H-baclofen and 3H-GABA to the GABA B site can be detected in fragments of crude synaptic membranes prepared from rat brain. The results support the concept of a novel GABA receptor within the mammalian brain and show that GABA and baclofen can compete for the same recognition site.     

乙醇对小鼠全脑GABA及其受体的影响

本实验通过测定腹腔注射乙醇的 C-57小鼠全脑游离 GABA 浓度和~3HGABA 与脑膜受体的结合,来研究乙醇对小鼠全脑 GABA 递质系统的作用。乙醇腹腔注射30分钟后小鼠脑内游离 GABA 浓度没有显著变化,而~3H-GABA 和小鼠脑膜 GABA_A 受体的高亲和性结合位点的增加,低亲和性位点结合降低。