含有1,2,4-三氮唑环抗癫痫化合物研究进展

1,2,4-三氮唑环是一类很重要的杂环结构,其表现出的多种生物活性使得该类化合物的研究不断涌现。笔者就具有该结构的抗癫痫化合物研究进展进行综述。     

含1,2,4-三氮唑杂环席夫碱的合成及表征

我们以水合肼为起始原料,经过与CS2反应合成了双氨基硫脲,再与冰醋酸发生成环反应合成3-甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三氮唑,最后用水杨醛和3-甲基-4-氨基-5-巯基-S-1,2,4-三氮唑合成了Schiff碱,并用IR,1H-NMR等方法进行了表征。生理活性与应用性能正在进一步测试之中。     

一种含硅的三氮唑衍生物的合成研究

对一种新型的杀菌剂——含硅的三氮唑衍生物的合成进行了改进，并给出了一条新的合成路线．以化合物1为起始原料通过付克反应、格氏反应和取代反应，得到最终产物化合物5．改进后的工艺操作更方便，收率达46％．     

含三氮唑硫代（或二硫代）磷酰胺酯类衍生物的研究

合成了７种含三氮唑硫代磷酰胺酯衍生物。通过红外光谱，核磁共振氢谱，元素分析确证了经合物的结构。生物活性测试结果表明，这些化合物均有一定的杀菌，除草和植物生长调节活性。     

1,4-二(1,2,4-三氮唑-1-)丁烷的合成和结构

合成了化合物1,4-二(1,2,4-三氮唑-1-)丁烷并且测定了其晶体结构.晶体数据:C8H12N6,单斜晶系,空间群P21/c,a=0.788 47(19)nm,b=0.901 4(2)nm,c=0.706 68(19)nm,β=105.994(6)°,V=0.482 8(2)nm3,Mr=192.24,Z=2,Dc=1.322 g/cm3,F(000)=204,μ(MoKα)=0.090 mm-1,R=0.058 8,wR=0.173 8.     

新型含三氮唑苯并恶二唑衍生物的合成

以二甲基吡啶胺、炔丙基溴和4-碘苯酚为原料,通过亲核取代反应、叠氮化反应、Click反应合成了中间体三氮唑化合物3,以2,6-二氯苯胺为原料经氧化反应、环化反应、硝化反应合成了中间体6,中间体3与6反应,合成了一种新型含三氮唑苯并恶二唑类化合物7,其结构经1H NMR和MS进行了表征。     

三氮唑类席夫碱的合成及其生物活性（Ⅱ）

合成了５种５－氨基－１Ｈ－１，２，４－三氮唑－３－羧酸的席夫碱和５种３－氨基－１Ｈ－１，２，４－三氮唑－３－羧酸的席夫碱，其中６种为新化合物，采用紫外可见光谱、红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析对其进行了表征和分析，并对它们进行了生物活性测试，结果表明，氨基三氮唑羧酸的席夫的植物生长调节活性比氨基三氮唑席夫碱的活怀要好，杂环化合物中，含吲哚环的夫碱有较高的活性。     

苯甲酰氨基三氮唑类衍生物的合成及生物活性

利用5氨基-1H-1，2，4三氮唑-3-羧酸酯和取代苯甲酰氯的酰化反应，合成了10种苯甲酰氨基三氮唑类衍生物新化合物，它们的结构经^1H NMR、IR和元素分析而证实．通过小麦芽鞘法和黄瓜子叶法生测试验表明：部分化合物有植物激素活性．     

三氮唑羧酸乙酯类席夫碱的合成及结构表征

利用氨基三氮唑羧酸乙酯与取代芳香醛反应,合成了８种５－氮基－１－Ｈ－１,２,４－三氮唑－３－羧酸乙酯类席夫碱,通过ＵＶ,ＩＲ,＾１Ｈ ＮＭＲ和元素分析对所有产物的结构进行了表征。     

含苯并三氮唑的三脚架化合物及其配合物研究

合成了两个新的三脚架结构化合物；1，1，1-三（1-苯并三氮唑基甲氧甲）丙烷（A）和三[2，1-苯并三氮唑基甲氧基）乙基]胺（B），获得了它们和一些过渡金属离子形成的配合物，并用元素分析，红外光谱，摩尔电导和热分析等手段对其进行了表征。     

4—氨基—三氮唑树脂的合成与表征

本文以4－氨基－三氮唑为功能基采用三种不同的大孔树脂为骨架，合成了对金、钯、铂等贵金属离子有选择吸附性能的螫合树脂PTZ、PCTZ、PSTZ，并进行了表征．     

α—（1H—1,2,4—三唑—1—基）芳氧乙酸叔丁基（或苯基）甲羰甲…

用ＮＢＳ为溴化试剂同芳酸酯反应，制备了５种献未见报道的α－溴代芳氧乙酸酯新化合物；通过溴代物同１，２，４－三唑反应，合成了５种新型三氮唑类化合物；经ＩＲ、＾１ＨＮＭＲ、ＭＳ及元素分析确定了化合物的结构。     

三氮唑羧酸酯类席夫碱的合成及生物活性

从５－氨基－１Ｈ－１，２，４－三氮唑－３－羧酸出发，合成了７种５－氨基－１Ｈ－１，２，４－三氮唑－３－羧酸甲酯类席夫碱，对其产率，物理性持作了首次报道，采用ＵＶ，ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ和元素分析等对化合物结构进行了初步表征，实验室生物活性测试表明此类化合物具有较好的生物活性。     

唑类农药研究进展

综述了唑类农药的研究概况和发展现状，介绍了唑类化合物合成、应用，并展望了今后研究和发展方向。     

聚丙烯酰基苯并三氮唑的合成及其反应的研究

本文用丙烯酰氯与苯并三氮唑反应,合成了丙烯酰基苯并三氮唑(ABT),并通过聚合反应合成了聚丙烯酰基苯并三氮唑(PLABT)。以红外光谱、元素分析确定了单体与聚合物的结构,讨论了PLABT与芳香胺、氨基酸的功能化反应。     

1-(3-苯氧基丙基)-1H-1,2,4-三氮唑衍生物的合成及其抗惊厥活性

目的合成一系列1-(3-苯氧基丙基)-1H-1,2,4-三氮唑衍生物,对其体内抗惊厥活性进行研究。方法以取代酚为起始原料,先后与1-溴-3-氯丙烷及1,2,4-三氮唑进行烷基化反应,得到目标化合物2a-2m。化合物2a-2m通过核磁共振氢谱、碳谱和质谱进行结构确证;采用最大电休克发作模型和皮下戊四唑模型评价目标化合物的抗惊厥活性,旋转棒法评价目标化合物的神经毒性。结果合成了一系列单烷基取代的三唑类衍生物,这些化合物对MES模型和Sc-PTZ模型均有效,大部分在100 mg/kg剂量下表现出抗惊厥活性,使得该类化合物具有广谱的抗癫痫潜能。结论新合成的(3-苯氧基丙基)-1H-1,2,4-三氮唑衍生物具有较好的抗惊厥活性,使得该类化合物具有广谱的抗癫痫潜能。本研究进一步丰富了三唑类化合物的抗癫痫构效关系,同时为研究大发作和失神发作类癫痫的治疗药物提供了一定的基础。     

1-(3-苯氧基丙基)-1H-1,2,4-三氮唑衍生物的合成及其抗惊厥活性

目的合成一系列1-(3-苯氧基丙基)-1H-1,2,4-三氮唑衍生物,对其体内抗惊厥活性进行研究。方法以取代酚为起始原料,先后与1-溴-3-氯丙烷及1,2,4-三氮唑进行烷基化反应,得到目标化合物2a-2m。化合物2a-2m通过核磁共振氢谱、碳谱和质谱进行结构确证;采用最大电休克发作模型和皮下戊四唑模型评价目标化合物的抗惊厥活性,旋转棒法评价目标化合物的神经毒性。结果合成了一系列单烷基取代的三唑类衍生物,这些化合物对MES模型和Sc-PTZ模型均有效,大部分在100 mg/kg剂量下表现出抗惊厥活性,使得该类化合物具有广谱的抗癫痫潜能。结论新合成的(3-苯氧基丙基)-1H-1,2,4-三氮唑衍生物具有较好的抗惊厥活性,使得该类化合物具有广谱的抗癫痫潜能。本研究进一步丰富了三唑类化合物的抗癫痫构效关系,同时为研究大发作和失神发作类癫痫的治疗药物提供了一定的基础。     

苯并三氮唑及其烷基衍生物的合成

以邻硝基氯苯和水合肼为原料,通过缩合、还原反应合成苯并三氮唑,并进一步合成了1,3-二（1H-苯并三氮唑基）丙烷,通过红外光谱对产物结构进行了表征,并对其合成条件进行了优化．     

苯并三氮唑N—Mannich碱的亲核取代

本文合成了６种Ｎ－芳基取代苯胺，以四种苯并三氮唑Ｎ－Ｍａｎｎｉｃｈ碱分别与格氏试剂 通过核取代反应，合成了产率满意的新的６种Ｎ－芳基取代苄胺。它们的结构经ＩＲ，ＨＮＭＲ和元素分析确证。