1-(3-苯氧基丙基)-1H-1,2,4-三氮唑衍生物的合成及其抗惊厥活性

目的合成一系列1-(3-苯氧基丙基)-1H-1,2,4-三氮唑衍生物,对其体内抗惊厥活性进行研究。方法以取代酚为起始原料,先后与1-溴-3-氯丙烷及1,2,4-三氮唑进行烷基化反应,得到目标化合物2a-2m。化合物2a-2m通过核磁共振氢谱、碳谱和质谱进行结构确证;采用最大电休克发作模型和皮下戊四唑模型评价目标化合物的抗惊厥活性,旋转棒法评价目标化合物的神经毒性。结果合成了一系列单烷基取代的三唑类衍生物,这些化合物对MES模型和Sc-PTZ模型均有效,大部分在100 mg/kg剂量下表现出抗惊厥活性,使得该类化合物具有广谱的抗癫痫潜能。结论新合成的(3-苯氧基丙基)-1H-1,2,4-三氮唑衍生物具有较好的抗惊厥活性,使得该类化合物具有广谱的抗癫痫潜能。本研究进一步丰富了三唑类化合物的抗癫痫构效关系,同时为研究大发作和失神发作类癫痫的治疗药物提供了一定的基础。     

1-(3-苯氧基丙基)-1H-1,2,4-三氮唑衍生物的合成及其抗惊厥活性

目的合成一系列1-(3-苯氧基丙基)-1H-1,2,4-三氮唑衍生物,对其体内抗惊厥活性进行研究。方法以取代酚为起始原料,先后与1-溴-3-氯丙烷及1,2,4-三氮唑进行烷基化反应,得到目标化合物2a-2m。化合物2a-2m通过核磁共振氢谱、碳谱和质谱进行结构确证;采用最大电休克发作模型和皮下戊四唑模型评价目标化合物的抗惊厥活性,旋转棒法评价目标化合物的神经毒性。结果合成了一系列单烷基取代的三唑类衍生物,这些化合物对MES模型和Sc-PTZ模型均有效,大部分在100 mg/kg剂量下表现出抗惊厥活性,使得该类化合物具有广谱的抗癫痫潜能。结论新合成的(3-苯氧基丙基)-1H-1,2,4-三氮唑衍生物具有较好的抗惊厥活性,使得该类化合物具有广谱的抗癫痫潜能。本研究进一步丰富了三唑类化合物的抗癫痫构效关系,同时为研究大发作和失神发作类癫痫的治疗药物提供了一定的基础。     

5,7-二取代-[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶衍生物的合成及其抗癫痫活性

通过合成一系列5,7-二取代-[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶衍生物,对其体内抗癫痫活性进行研究.各种查尔酮和3-氨基-1,2,4-三氮唑在二甲基甲酰胺中加热反应分别得到5,7-二取代-4,7-二氢-[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶(2a-2e)和它们的脱氢产物5,7-二取代-[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧...     

1,2,4-三唑类化合物在抗癫痫领域的研究进展

目的:综述1,2,4-三唑类化合物在抗癫痫领域的研究进展.方法通过国内外文献调研对1,2,4-三唑类化合物在抗癫痫领域的研究新进展进行概述.结果与讨论含有1,2,4-三唑结构的化合物在抗癫痫药物研究领域具有巨大的开发潜力,通过对该类结构的深入研究,将会有更多的1,2,4-三唑类化合物被开发为抗癫痫药物而用于临床.     

苯妥英钠的制备

以苯甲醛为原料 ,通过缩合、氧化、关环缩合等多步合成苯妥英钠 .     

左乙拉西坦与苯妥英钠协同抗小鼠最大电惊厥作用实验研究

目的探讨左乙拉西坦(Levetiracetam)与苯妥英钠(Phenytoin Sodium)协同抗小鼠最大电惊厥的作用.方法昆明种小鼠200只,雌雄各半,随机分为正常对照组、左乙拉西坦高中低剂量组、苯妥英钠高中低剂量组,测定抗最大电惊厥作用的量效关系,并根据两药的量效关系确定左乙拉西坦与苯妥英钠协同作用的高中低剂量组,每组20只小鼠,正常对照组给予等容积的生理盐水,其余给予相应的药物,灌胃剂量10 m L/kg.灌胃给药后50 min,给予小鼠电刺激,以小鼠下肢和全身出现强直性抽搐作为强直性惊厥指标,记录惊厥数,计算惊厥率.结果左乙拉西坦和苯妥英钠两药均有良好的抗最大电惊厥作用的量效关系,选择阈下剂量的左乙拉西坦和苯妥英钠合用后,高剂量组的惊厥发生率为10%,中剂量组惊厥发生率为40%,能产生明显的协同增效作用.结论阈下剂量的左乙拉西坦和苯妥英钠合用具有明显的协同抗小鼠最大电惊厥作用,并有良好的量效关系.     

富锌酵母中锌的5-Br-DMPAP分光光度研究

本文介绍了用5-Br-DMPAP作显色剂，在碱性介质及乳化剂OP存在条件下，用751型分光光度计测定富锌酵母中有机锌的测定方法，该法操作简便、经济、准确，便于一般实验室测定用。     

淀粉黄原酸锌净化镀锌液探讨

本文分析了淀粉黄原酸锌净化镀锌液的微观机理;测定了反应温度、时间、pH值对其净化效果的影响.试验结果表明:高温比低温净化效果好,最佳净化温度为60℃左右;4分钟沉淀基本完全;pH值应控制在7—9范围内.     

微量元素锌缺乏大鼠实验动物模型的建立和研究

锌是人体必需的微量元素，微量元素锌缺乏是严重影响我国儿童正常发育的原因之一，有关锌对生长、生育过程营养生理作用的深入研究，已经引起了医学界的广泛关注，本项研究用自行制备的不同含锌量的人工半合成饲料，建立了生长大鼠的缺锌模型，对其生长，发育过程进行了详细的观察，结合多项血液学及生化参数的分析测试结果，对微量元素锌缺乏大鼠实验动物模型进行了讨论。     

锌对糖尿病大鼠抗氧化指标的影响

观察Zn^＋对四氧嘧啶诱发的糖尿病大鼠血液流变学的影响。按200mg／kg剂量腹腔内一次性注射四氧嘧啶（Alloxan）,建立大鼠糖尿病模型。应用Zn和二甲双胍进行为期4周的灌胃治疗,每周眼眶采血1次,对大鼠的红细胞超氧化物歧化酶（SOD）和血浆过氧化脂质产物（MDA）进行检测,4周后处死动物取肝脏检测肝脏SOD活性。结果表明10mg／kg·dZnSO4组、100mg／kg·d二甲双胍加5mg／kg·dZnSO4组、100mg／kg·d二甲双胍加10me,／kg·dZnSO4组可使糖尿病大鼠显著提高红细胞、肝脏SOD酶活性和降低血浆MDA含量（P〈0．05或P〈0．01）。Zn对实验性糖尿病大鼠提高SOD、减少MDA含量有明显作用,结合二甲双胍治疗效果更佳。     

碱性无氰镀锌工艺试验研究

以ＤＥ为添加剂的碱性无氰镀锌小型试验,得到了适合工业化生产应用的工艺配方．重点试验了氧化锌浓度、添加剂浓度、温度以及电流密度对镀层质量的影响;探讨了该镀液在稳定性、导电性、深镀力及镀层结合力和耐腐蚀性能,并与氰化镀层性能进行比较     

2,4—二溴—6—羧基苯基重氮氨基偶氮苯光度法测定微量锌的研究及应用

本文研究了显色剂2，4—二溴—6—羧基苯基重氮氨基偶氮苯与Zn（Ⅱ）的显色反应及分析应用．在OP乳化剂存在下，于pH106的Na2B4O7—NaOH缓冲溶液中，Zn（Ⅱ）与题示试剂形成1：2红色配合物，其最大吸收波长的520nm，表观摩尔吸光系数为48×104Lmol－1，com－1，Zn量在0—22μig／25ml范围内符合比尔定律。方法用于人发中微量锌的测定，结果满意．RSD（n＝10）小于5％．     

苯妥英钠对鼠胚MDA、SOD、GSH－Px的影响

给ＮＩＨ孕鼠腹腔注射苯妥英钠（ＰＨＴ）后观察腭裂发生率为２２．４％，显示ＰＨＴ对ＮＩＨ小鼠只有致畸性，并测得胚胎内丙二醛（ＭＤＡ）值显著增高（Ｐ＜０．０５），支持ＰＨＴ致畸与自由基有关，揭示ＰＨＴ可能通过增强前列腺素合成酶活性而导致自由基生成增多，但未见ＰＨＴ对超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）有影响．维生素Ｅ（ＶｉｔＥ）作为自由基清除剂能逆转ＰＨＴ所致ＭＤＡ值增高（Ｐ＜０．０５），而对ＳＯＤ活性无明显影响．但过量的ＶｉｔＥ与ＰＨＴ合用反而使腭裂发生率增高。     

磷苯妥英钠合成工艺的研究

本文研究磷苯妥英钠七水化合物合成的方法.通过化学合成的方法以苯妥英为起始原料,经羟甲基化、氯化、缩合、氢化、成盐制得磷苯妥英钠七水合物.其中,缩合一步所用二苄基磷酸银,是以苄醇为起始原料,经三步反应制得.经过八步合成反应和一步精制得到最终产物.该生产工艺稳定,其反应路线为一条较为理想的合成工艺路线.