吡啶烷基化反应的活性研究

使用烷基锂，烷基镁格氏试剂和脂肪酸自由基3种方法制备烷基吡啶，研究发现，不同的试剂反应活性不同，所得的主产物为α-位取代，用烷基锂所得主产物的收率较好，具有重要的合成意义．产物结构经IR，^1HNMR，^13CNMR，MS证实．     

烷基金刚烷甲酸类化合物的合成工艺改进

用系列烷基取代的金刚烷化合物与溴素反应,再分别加入草酸钠和水经水解生成相应的烷基金刚烷醇.将该醇与无水甲酸、浓硫酸、CCl_4通过Koch-Haff反应制得1-烷基金刚烷甲酸,总收率达88%~92%,并用质谱和核磁共振谱对所合成化合物进行结构确证.     

5-烷基吲哚化合物的合成研究

分别通过两步合成得到2个烷基5位取代的吲哚化合物,并通过1 H NMR、13 C NMR、MS和元素分析对化合物结构进行了表征.所得化合物为一类重要的医药中间体且在生物骨架的构筑方面有重要的作用.合成方法使用廉价的亚铜催化剂,收率分别达到60.4%和55.6%.     

烷基取代苯的质谱基峰质荷比的特征规律

本文研究了46个烷基取代苯的质谱基峰的质荷比,提出了烷基取代苯质谱基峰质荷比的新观点。     

小分子烷基硼酸的合成与应用

以小分子烷基溴为原料, 在氮气保护下, 通过格氏反应合成了小分子烷基硼酸.考察了温度、反应时间和物料配比等因素对收率的影响.优化合成条件为: n(烷基溴) : n(硼酸三甲酯) =1∶1.5, 反应温度为- 20~-30℃, 反应时间 140 min,总收率 39.5~75.6%.1H 和 11B NMR分析表明所得产物与目标产物结构一致.     

SR49059的合成研究

以邻氯苯甲酸，3-4二甲氧基苯磺酰氯，L-脯氨酸酰胺等为原料，通过醛醇缩合、傅克酰化和环合反应，合成了2-（2S）-2-氨基甲酰吡咯烷基羰基-5-氯-3-（2-氯苯基）-1-（3，4-二甲氧基苯磺酰氯）-3-羟基-二氢吲哚，此法原料易得，操作简便，收率较高。     

4’-烷基取代苯并-15-冠-5的合成

本文报导了以Pd(OH)_2/C为催化剂,将4′-酰基本并-15-冠-5催化氢化为相应的4′烷基苯并-15-冠-5的新的合成方法。此法具有反应时间短、步骤简单、后处理容易、收率高等优点,为烷基取代苯并冠醚的制备开辟了一条新的途径。     

4-溴-2-氟联苯合成工艺研究

采用邻氟苯胺为原料,经溴化、重氮化、取代反应制备非甾体解热镇痛药中间体4-溴-2-氟联苯,考察了各步反应中诸因素对合成收率的影响,结合条件试验研究了合成方法和工艺条件,收率可达80%,含量≥97.5%.     

苯环上取代基及烷化剂醇对还原—烷基化合成N—烷基芳胺的影响

研究了骨架镍催化下,芳香硝基化合物和醇进行还原烷基化合成Ｎ－单烷基芳胺衍生物时,苯环上取代基位置和性质以及作为烷化剂的醇的结构变化对Ｎ－烷化反应的作用;证明苯环上给电子基促进反应进行,吸电子基则减缓还原烷基化。该工艺适用于除Ｎ－甲基化处的其他Ｎ－直链烷基化。     

N-烷基-N′-取代苯基硫脲类化合物合成的研究

本文通过取代邻氨基苯甲酸与烷基异硫氰酸酯的加成反应,合成了8个N-烷基-N’-取代苯基硫脲类化合物。这些化合物的结构分别通过元素分析、红外光谱、核磁共振及紫外光谱等方法进行了鉴定。