对乙酰氨基酚分散片的处方考察

通过考察不同处方分散片的崩解时间、在水中分散均匀性和药物30min累积溶出度等指标,综合评价不同处方对乙酰氨基酚分散片的质量,初步进行处方筛选。结果显示,2%立崩、8%MCC和4%PVP K30%醇溶液组成的处方最优。     

盐酸昂丹琼口腔崩解片的制备

 以微晶纤维素(MCC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)和泡腾剂为崩解剂制备盐酸昂丹司琼口腔崩解片.以EudragitE100为载体制备盐酸昂丹司琼包合物以掩蔽其苦麻味,采用粉末直接压片法制备片剂,运用星点设计-效应面法进行处方优化,并对药物体外溶出进行评估.以MCC,PVPP和泡腾剂含量为自变量,体外崩解时间为因变量进行二次多项式拟合,结果表明,拟合的效果较好,较优处方为w(MCC)9%,w(PVPP)6.5%,w(泡腾剂)17.5%.与市售普通片比较,口腔崩解片具有明显速释效果.将盐酸昂丹司琼制成口腔崩解片能显著提高其体外溶出速度.     

铝碳酸镁分散片的处方优化

为优化铝碳酸镁分散片的处方,采用正交设计,以崩解时限和分散均匀性为指标,优化铝碳酸镁分散片的处方。结果填充剂的组成能够明显影响分散片的崩解时限和分散均匀性。按照最优处方制备的分散片具有崩解快、分散均匀性好的特点,含量和制酸力符合药典规定。证明铝碳酸镁分散片的处方和制备工艺简单、可行。     

基于增溶作用的阿苯达唑分散片研究

为提高阿苯达唑的溶出性能,解决普通片剂可能造成患者吞咽困难等问题,基于增溶作用,研究探索制备阿苯达唑分散片的处方及工艺。首先,考察加入表面活性剂、用亲水性包合材料制成包合物对片剂溶出度的影响,筛选增加药物溶解度的方法;其次,采用单因素试验,以可压性、硬度、崩解时限、溶出度为考察指标,对黏合剂、崩解剂、增溶剂、润滑剂等进行筛选,通过正交试验优化处方及工艺;最后,按最优处方及工艺制备3批阿苯达唑分散片,进行质量评价,采用紫外分光光度法测定其含量和溶出度。结果表明,联合使用十二烷基硫酸钠和聚山梨酯80可增加阿苯达唑在水中的溶解度;阿苯达唑分散片的优选处方如下：十二烷基硫酸钠用量为3%（质量分数,下同）,PVPP用量为16%(内外加比例为1∶1),聚山梨酯80用量为3%,羟丙基甲基纤维素溶液用量为3%,硬脂酸镁用量为1%,采用湿法制粒压片;制备的不同批次阿苯达唑分散片在122 s内完全崩解,药物在45 min时累积溶出度均大于80%,符合2020年版《中华人民共和国药典》要求。所研制的阿苯达唑分散片处方合理,制备工艺可行,体外质量良好,为改善生物药剂学分类系统（BCS）Ⅱ类药物口服制剂的生物利用度提供了研究思路和理论依据。     

纤维素与丙烯酸在氯化锌水溶液中的均相接枝

以质量分数为65%的氯化锌水溶液为反应介质、过硫酸钾为引发剂,研究了微晶纤维素(MCC)与丙烯酸(AA)的均相接枝共聚反应,考察了引发剂用量、引发时间、接枝共聚时间、单体用量等因素对接枝率的影响,并用FT-IR、XRD和TGA分析了接枝前后微晶纤维素的特性.结果表明:当引发剂与MCC的质量比为1∶2、单体与MCC的质量比为5∶1、引发时间为10 min、接枝共聚时间为8 h、共聚温度为60℃时,接枝率达20.3%;随接枝时间的延长,接枝产物粒径呈减小趋势,电位呈增加趋势;接枝后的产物在1729cm-1处有CO的吸收峰,说明接枝上了丙烯酸单体;接枝后MCC的结晶度及热分解温度均降低.     

锰铜复合除藻剂灭活铜绿微囊藻效能研究

以高锰酸盐和酸溶氯化亚铜复配制备了锰铜复合除藻剂(MCC),通过静态实验研究MCC对铜绿微囊藻的去除效果及药效时间,考察了MCC除藻对水样pH值的影响,探讨其作为新型除藻剂的可行性. 结果表明:铜试剂A与锰试剂B的最佳复配比为0.5～1.5∶1.0;投药10d内浊度、OD420和叶绿素a去除率分别为67.82%,77.98%和97.04%;投药16d后浊度降到6.16NTU,叶绿素a降到1.048μg·L-1,去除率分别达到77.40%和99.48%;水样pH值随MCC中铜试剂的增加而降低,在最佳复配比时,pH值在7～8之间. 该研究为新型除藻剂的研发奠定了基础.     

玉泉丸口腔速崩片的处方工艺优化

目的考察玉泉丸口腔速崩片最佳处方工艺。方法通过冷冻干燥法制备玉泉丸口崩片,在单因素实验后用正交试验考察质量稳定的最佳处方。结果比例为明胶占20%、低取代羟丙基纤维素占2%、甘露醇占30%、柠檬酸占2%。结论按获得的最佳处方制备的玉泉丸口崩片在口腔内能迅速崩解、口感和外观均良好患者顺应性高。     

分散片处方及制备工艺

分散片兼具固体制剂和液体药剂的优点,崩解迅速、生物利用度高,稳定性高于液体制剂,贮存、运输方便。分散片的处方含有较大量的优质的崩解剂,如PVPP、CMS-Na、L-HPC等,其制备工艺简单,适用于普通片剂的制备工艺,如制粒压片、直接压片等;另外微粉化技术、固体分散技术、包合技术也用于分散片的制备。目前国内外已有多个品种上市。     

离心造粒法制备醋氯芬酸微丸

用离心造粒法对醋氯芬酸微丸的制备进行研究。以90~100g淀粉丸芯作为母核,将100g醋氯芬酸与50g微晶纤维素(MCC)、4g滑石粉均匀混合,采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为黏合剂,用离心造粒法对醋氯芬酸微丸的制备进行研究,并对制备出的微丸进行质量研究。结果发现:制备的醋氯芬酸微丸收率高,损失较少,微丸的粒度分布在0.70~0.88mm(18~24目),粒径均匀,微丸的含水量、含药量、药物溶出度均符合要求。成功地用离心造粒法制备醋氯芬酸微丸,通过单因素试验确定处方工艺,制备的微丸符合标准要求。     

羟丙基甲基纤维素接枝丙烯酸甲酯/醋酸乙烯酯新型固沙剂的合成及应用

采用乳液接枝共聚合法制备羟丙基甲基纤维素(HPMC)接枝丙烯酸甲酯(MA)/醋酸乙烯酯(VAc)新型固沙剂。实验考察了单体配比、乳化剂十二烷基苯磺酸钠(SDBS)用量、引发剂过硫酸铵(APS)用量、HPMC用量及聚合温度对合成乳液性能的影响。采用FT-IR、TG对乳液进行表征,并初步研究了固沙剂的表面固沙效果、保水性和抗压强度等固沙性能。实验结果表明,单体质量配比(m_MA:m_VAc)3:5、SDBS质量分数4.5%、APS质量分数0.8%、HPMC质量分数20%、聚合温度为60℃时,固沙剂乳液的黏度、流动性、产品外观和静置稳定性等均较好;固沙剂在240℃下热稳定性良好,保水性和压缩强度能够满足实际固沙应用中的要求。     

热熔挤出法制备不同载体系统布洛芬缓释制剂

采用热熔挤出法,选用聚氧化乙烯（PEO）、乙基纤维素（EC）、羟丙甲基纤维素（HPMC）为载体制备了布洛芬缓释制剂,并比较其释药速率。在三种载体中添加不同辅料,比较对药物释放的调节作用;应用差式扫描量热法、电镜法对热熔挤出制剂与相应压制片剂进行比较,并与释放曲线进行比照。结果表明,三种载体制备的热熔挤出制剂,均对药物有缓释作用,其中药物从EC载体中释放最慢。在不同载体系统中添加相同辅料微晶纤维素（MCC）时,对药物的释放有不同调节作用,在PEO和HPMC系统中,药物12h时释放度提高近20%,且HPMC/MCC载体系统可达到较理想的药物释放;但MCC对EC系统的药物释放影响不大。在同一PEO载体系统中添加不同辅料时对释药速率产生的影响也不同;由差式扫描量热图谱、电镜、释放曲线结果,推测药物在热熔挤出制剂中的分散程度比在压片制剂中高。     

丹皮酚亲水凝胶骨架片的制备及体外释放

以羟丙甲基纤维素(HPMC)为主要载体制备了丹皮酚(PN)的缓释骨架片。在载体中添加不同的释放调节剂,比较了对药物释放的影响;考察了不同黏度的HPMC及其用量对释放的影响;通过对体外释放数据进行零级方程、Higuchi和Peppas方程拟合,探讨了药物的释放机制。结果表明,以微晶纤维素为释放调节剂所制备的骨架片呈现良好的缓释特征,2 h释放31%,6 h释放66%,12 h释放99%。药物释放数据可以用Peppas方程(Q=Ktn)进行很好拟合,并且有0.45n0.89(n=0.6685),提示药物的释放机制为非Fichian扩散,即药物是通过凝胶层扩散和骨架溶蚀控制的释放。     

基于UFLC-Q-TOF-MS/MS技术的盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片杂质的研究

采用UFLC-Q-TOF-MS/MS技术,在正离子模式下,根据各物质的质谱裂解规律,研究鉴定出盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片中16种杂质,其中克林霉素九酸酯、克林霉素十酸酯、克林霉素十一酸酯、克林霉素十三酸酯为首次检到,本研究为其质量监控提供了实验依据。     

HPLC-ELSD法测定胃泰咀嚼片中黄芪甲苷质量比

建立胃泰咀嚼片中黄芪甲苷的质量比测定方法.采用高效液相色谱-蒸发光检测器定量分析黄芪甲苷的质量比,使用Alltima-C18(5μm,4.6 mm×250 mm)色谱柱,流动相为甲醇-水(68∶32),流速1mL/min;蒸发光散射检测器(ELSD)飘移管温度50℃,载气压力1.58 Bar,放大系数(Gain)为10;进样量为20μL.表明黄芪甲苷在0.95～22.8μg之间呈良好的线性关系,r=0.999 00;加样回收率为98.97%,RSD为0.64%,在常温下8 h内稳定性较好.本方法简便快速,准确可靠,可作为胃泰咀嚼片的质量控制方法.     

盐酸坦洛新渗透泵片的研制及释药影响因素考察

目的:制备低剂量的盐酸坦洛新单室渗透泵型控释片,并考察其释药机理及影响释药因素。方法:单因素考察影响释药因素。结果:制备了低剂量的难溶性酸坦洛新单室渗透泵型控释片;氯化钠、衣膜厚度及致孔剂的用量是影响释药的主要因素。结论:盐酸坦洛新单室渗透泵型片工艺稳定,能够达到12h明显的恒速释药。     

Improved Polyurethane-coated Orthopedic Casting Bandage for Medical Application

A new improved polyester casting bandage, which comprises a knitted polyester substrate coated with polyurethane prepolytner, was developed. The appropriate polyester knitted substrate was selected firstly; the optimal ingredient for the synthesis of coating resin (polyurethane prepolymer) was determined then through a series of trial experiments and factorial experiments; the properties of bandage were checked at last. The results of the experiment indicate that most of the properties of the new product could exceed or approximate to the level of similar product of other countries.     

微晶纤维素/1-丁基-3-甲基咪唑氯体系流变性能研究

离子液体1-丁基-3-甲基咪唑氯(BmimCl)可用作溶解微晶纤维素(MCC)的优良溶剂。通过稳态剪切和动态扫描测试考察了微晶纤维素离子液体溶液的流变性能。结果表明,所有浓度的MCC/BmimCl溶液在高剪切速率和低剪切速率表现出剪切变稀行为。温度和浓度对MCC/BmimCl溶液的黏弹性质产生重要影响。将复合黏度数据用于Cross模型,并利用Arrhenius公式计算了不同浓度MCC/BmimCl溶液的流动活化能。     

基于液相色谱-质谱联用法建立盐酸坦洛新缓释片比格犬体内含量检测方法

建立了一种基于液相色谱-质谱联用法的市售盐酸坦洛新缓释片的动物体内含量变化检测方法，以比格犬为实验动物绘制药物药动学曲线，并验证方法的可靠性。色谱柱为Zorbax Extend-C18柱 （150 mm×4.6 mm，5 μm）， 保护柱为C18柱（4.0 mm × 3.0 mm），流动相为甲醇-水-甲酸（V（甲醇）:V（水）:V（甲酸）=85:14:1），流速为0.6 mL/min，柱温为30 ℃，进样量为20 μL。采用ESI离子源正离子多反应监测（MRM）模式选择离子对409.3→228.2、256.3→167.1进行测定。结果表明，盐酸坦洛新在0.1～10.0 ng/mL浓度范围内呈良好线性相关性，精密度为7.1%，提取回收率为92%，盐酸坦洛新缓释片的体内含量变化被准确描述。该方法灵敏度高、专属性好、精密度高，可用于简单快捷地检测市售盐酸坦洛新缓释片的动物体内含量变化。