甘蒙锦鸡儿中乙酰胆碱酯酶抑制剂的分离及结构鉴定

从传统中药甘蒙锦鸡儿(Caragana opulens)树皮中提取分离具有乙酰胆碱酯酶抑制活性的化合物.利用各种色谱法分离化学成分,然后通过理化性质和现代波谱技术鉴定其结构.得到的化合物采用薄层色谱生物自显影法初步筛选其乙酰胆碱酯酶抑制活性,再用改良的Ellman法进一步测定其对乙酰胆碱酯酶的抑制率.共分离得到7个化合物,分别鉴定为1,4-二(苯并恶唑-2-基)萘(1)、9,12,13-三羟基-10反式十八烯酸(2)、对羟基苯乙酮(3)、香草酸(4)、对羟基反式肉桂酸(5)、反式肉桂酸(6)、间羟基苯甲酸(7).其中化合物3能在薄层板上形成明显白斑,进一步测定其对乙酰胆碱酯酶抑制的IC50为1.4mmol/L,结果表明化合物3具有乙酰胆碱酯酶抑制活性.     

梅子中感官活性成分的研究

应用HP-20大孔树脂柱层析、半制备高效液相色谱等多种分离手段对梅子70%乙醇部位进行分离纯化,从梅子提取物中分离纯化得到了14个化合物.运用核磁共振光谱、质谱等多种波谱方法,它们的化学结构分别鉴定为：5-羟甲基糠醛（1）、野黑樱苷（2）、顺式对羟基肉桂酸（3）、反式对羟基肉桂酸（4）、绿原酸（5）、柠檬酸（6）、柠檬酸单乙酯（7）、邻苯二酚（8）、原儿茶醛（9）、原儿茶酸（10）、新绿原酸（11）、咖啡酸（12）、山柰酚（13）、芹菜素（14）.其中,化合物2～4及化合物8～9为首次从梅子中分离得到.从梅子中分离的所有化合物在合适的用量下均有良好的感官活性,可以提升卷烟的口感.     

丹参素川芎嗪偶合物的结构修饰

实验室前期研究发现的丹参素川芎嗪偶合物(DTC)具有良好的心肌细胞保护作用,为优化其结构,本研究对其酚羟基与醇羟基部位进行脂肪链的酯键修饰,合成一系列新型衍生物,并测定这些衍生物对叔丁基过氧化氢诱导损伤的H9c2细胞的保护作用,初步探索其构效关系.结果显示,仅在酚羟基上修饰的化合物显示出较好的细胞保护作用;若在酚羟基的修饰基础上,进一步对醇羟基修饰会造成化合物活性下降,且当醇羟基部位修饰基团碳链较长(3)时,随碳链延长而活性下降明显.该结果对丹参素衍生物构效关系的深入研究奠定了基础.     

5,7-二羟基嘧啶氮杂黄烷酮衍生物的合成及抑菌活性研究

以取代肉桂酸和巴比土酸合成了一系列新型的5,7-二羟基嘧啶氮杂黄烷酮衍生物．所有化合物的结卡勾均经元素分析、IR、^1H NMR确证．生物抑菌活性测试结果表明．大部分化合物具有良好的抑菌活性。     

红缘天牛对沙枣花中8种化合物的EAG及行为反应

为了研究沙枣花对红缘天牛的引诱效果,采用GC-MS技术分析出沙枣花挥发物含有47种化合物.选取相对分子质量在100~300之间的8种化合物,分别采用单一组分和多组分混合配方对红缘天牛进行EAG和嗅觉行为实验.结果表明:(1)在单一组分不同浓度的EAG实验中,红缘天牛对肉桂酸乙酯的反应最为强烈,且当质量分数为1.00%时红缘天牛的EAG相对反应值最大,除肉桂酸甲酯和愈创木酚反应不明显外,其他化合物均在质量分数为1.00%时EAG反应活性最高;(2)嗅觉行为反应中,红缘天牛对单一组分的8种化合物相对选择率均在质量分数1.00%时最高;(3)邻苯二甲酸二甲酯、肉桂酸乙酯、癸酸酯、芳樟醇、肉豆蔻酸异丙酯和4,4-亚甲基(2,6-叔丁基苯酚)这6种化合物配制成21种混合物,其中配方P、Q在EAG和嗅觉行为反应中效果均较好,这说明邻苯二甲酸二甲酯、肉豆蔻酸异丙酯、肉桂酸乙酯、癸酸酯、芳樟醇这5种化合物在一定的配比情况下对红缘天牛有较好的引诱活性.     

十二水合硫酸铁铵催化合成 4-羟基-3-甲氧基肉桂酸戊酯

以十二水合硫酸铁铵为催化剂,4-羟基-3-甲氧基肉桂酸和正戊醇为原料,直接酯化合成了4-羟基-3-甲氧基肉桂酸戊酯。考察了影响合成反应的主要因素。结果表明,4-羟基-3-甲氧基肉桂酸戊酯的合成优化工艺条件为:4-羟基-3-甲氧基肉桂酸0.2 mol,醇酸摩尔比为2∶1,催化剂用量为6 g,带水剂环己烷30 mL,回流反应3.5 h,在此条件下,收率可达97.0%。通过红外光谱和核磁共振验证了目标产物。催化剂的催化活性高,反应条件温和,方法简便,收率高。     

黄酮类化合物抗氧化活性理论研究

运用密度泛函理论(DFT)B3LYP方法对柯因、高良姜素、山奈酚、桑色素、槲皮素及杨梅酮这6种典型黄酮类化合物进行结构优化及单点能计算,来研究这6种化合物的抗氧化活性.本文从化合物失去最大可能活性位H原子形成半醌式自由基前后的生成热之差(⊿HOF)、失去酚羟基H原子形成的自由基的原子自旋密度、化合物分子中酚羟基数目及形成的半醌式自由基中可形成氢键数目3个方面进行分析.发现这6种黄酮类化合物的抗氧化活性顺序为:杨梅酮>槲皮素>桑色素>山奈酚>高良姜素>柯因.此外,还探讨了化合物的几何构型及最高占据轨道与抗氧化活性间是否存在关联,结果表明它们之间无相关性.     

超临界流体CO2萃取法研究石香薷精油化学成分

利用超临界流体CO2萃取技术研究了石香薷挥发油的化学成分。经鉴定，百里香酚（50%）和香荆芥酚（22%）为基主要成分。从石香薷精油中首次分离鉴定出肉桂酸异西酯、d-香芹酮等27种化合物。     

玉米须中的酰胺类化合物

通过重结晶、硅胶柱色谱及高效液相色谱等手段从干燥玉米须甲醇提取液正丁醇萃取物中分离得到5个酰胺类化合物.分析化合物核磁数据及与相关文献对照鉴定化合物结构分别是:尿嘧啶(1)、顺-对羟基肉桂酸酰对羟基苯乙胺(2)、反-对羟基肉桂酸酰对羟基苯乙胺(3)、反-阿魏酸酰对羟基苯乙胺⑷、顺-阿魏酸酰对羟基苯乙胺(5).其中化合物...     

刺五加浸膏化学成分研究

研究药用刺五加浸膏的化学成分。采用硅胶柱色谱、HPLC色谱等方法分离纯化,对刺五加浸膏进行化学成分的分离,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。从刺五加浸膏中分离并鉴定了5个化合物,分别为3-甲氧基-4-羟基反式苯丙烯酸正十八醇酯(1),2-呋喃甲酸(2),反式对羟基肉桂酸(3),异嗪皮啶(4),异香草酸(5)。化合物1,2,3,5为首次从刺五加浸膏中分离得到。