喜树碱的电子结构与抗癌活性

采用PM3—MO方法,对20(s)—喜树碱进行了量子化学计算,给出了分子轨道及其能级、电荷密度、键长、二面角参数等.结果表明:喜树碱分子几乎完全呈平面结构且多环之间相互共轭,由此推测该多环共轭平面结构在与DNA—TopoI复合物相作用时,α 羟基内酯环的内酯部位作为特殊的亲核位点与之作用,从而发挥抗癌活性.     

枝状分子的合成及其水溶液表面张力的研究

合成了以乙二胺为核的0.5～2.5代的半代聚酰胺-胺型树枝状分子,对合成的产物进行了碳核磁、红外等表征。采用Wilhelmy吊板法测定了0.5～2.5代不同浓度下半代聚酰胺-胺型树枝状分子水溶液的表面张力,探讨了不同代数的半代聚酰胺-胺型树枝状分子的表面活性。结果表明:半代的聚酰胺-胺型树枝状分子具有一定的表面活性,其表面活性随代数的增加而降低.     

树枝状高分子聚酰胺-胺的合成研究

采用扩散法,以乙二胺为核,通过Michael加成和酰胺化重复反应合成了一系列树枝状高分子聚酰胺-胺(PAMAM)．讨论了反应条件,如反应温度、反应时间和投料摩尔比等因素对反应的影响．采用液相色谱分析了产品的纯度．采用元素分析、傅立叶红外光谱(FT—IR)和核磁共振(′H NMR)等方法对产物的结构进行了表征．     

喜树碱的电子结构与抗癌活性

采用PM3-MO方法，对20(s)-喜树碱进行了量子化学计算，给出了分子轨道及其能级、电荷密度、键长、二面角参数等．结果表明：喜树碱分子几乎完全呈平面结构且多环之间相互共轭，由此推测该多环共轭平面结构在与DNA—TopoⅠ复合物相作用时，α-羟基内酯环的内酯部位作为特殊的亲核位点与之作用，从而发挥抗癌活性．     

聚酰胺-胺型树枝状大分子的应用研究

聚酰胺-胺(PAMAM)型树枝状大分子聚合物是一类高度支化的聚合物,其不但内部具有空腔,而且表面有大量可供修饰的官能团,可以通过聚乙二醇化、乙酰化、糖基化和氨基酸等官能团化的表面修饰,来中和其表面的阳离子电荷并改善其树枝状大分子的生物相容性,也可与药物、质粒DNA、寡核苷酸和抗体等形成稳定的复合物.与传统的线性高分子相比,PAMAM树枝状聚合物具有生物降解性、非免疫原性和多功能性等优点,是促进其在药物递送、转染、肿瘤治疗以及具有高度精确度和选择性的诊断应用中的关键因素.PAMAM树枝状聚合物在医学领域、膜材料、纳米复合材料等方面有广阔的应用前景,对该聚合物在药物递送、基因治疗、诊断成像、光动力学治疗和增加难溶性药物溶解度等方面的应用加以综述.     

低代数聚酰胺-胺树状高分子的合成

用发散法合成了0.5～4.0代聚酰胺-胺（PAMAM）树状高分子,以PAMAM G3.5,PAMAM G4.0树状高分子为例,采用傅里叶变换红外光谱仪、1H和13C超导核磁共振谱仪对其分子结构进行表征,并对聚酰胺-胺树状高分子合成的影响因素作了讨论.     

PAMAMSA-M树枝状配合物作用下环己烯的催化氧化

合成了12种PAMAMSA(1～6G) M(PAMAM为聚酰胺 胺,SA为水杨醛,G为代数,M分别为Fe3 ,Co2 离子)树枝状高分子催化剂.在101 325kPa、70℃和无溶剂条件下,这些催化剂对环己烯分子氧氧化反应的催化效果良好.反应以7 氧杂二环[4,1,0]己烷(1),2 环己基 1 醇(2),2 环己基 1 酮(3)和7 氧杂二环[4,1,0]己烷 2 酮(4)为主要产物.其中产物7 氧杂二环[4,1,0]己烷 2 酮(4)为此类氧化反应中首次报道的新产物.     

基于树枝状高分子的纳米医学

枝状高分子是一类重要的有机大分子,它由中心的核开始,逐渐向外产生分支,每扩张一次它的分支数便会按倍数增加,代数也增多一次,整体上具有像树一样的结构。这样的结构特点使树枝状高分子具有独特的球状或部分球状外形和纳米级的尺寸。目前的研究已经表明,树枝状高分子在包括药物载体、人工光天线、催化等领域都具有重要的应用前景。本书为广大读者展示了树枝状高分子尤其是PAMAM分子作为药物运输载体在纳米医学方面的最新进展。     

间歇式静电纺丝制备纳米纤维药物控释系统

利用间歇式静电纺丝技术,分别以聚乳酸(PLLA)、聚己内酯(PCL)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚丙烯腈(PAN)、聚乙二醇(PEG)等高分子材料单独或以不同配比制备纳米纤维.针对纺丝过程中容易出现的黏连现象,通过间歇式静电纺丝技术的控制,有效避免了黏连.对所得纳米纤维产品的形貌、结构、性质进行表征,初步考察所制备的纳米纤维在不同溶液中的降解行为,以选择合适的体系作为可控降解的载体担载不同的药物,构建载药复合纳米纤维.     

树枝状紫外光固化树脂的合成及其性能

为了减少活性稀释剂在紫外光固化树脂中的使用,合成了低黏度树枝状紫外光固化树脂。首先,采用发散法以乙二胺为反应核,在25℃下通过与甲基丙烯酸甲酯进行Michael加成及酰胺化两步迭代反应,合成了1.0代树枝状大分子聚酰胺-胺(G1.0PAMAM)。其次,通过丙烯酸羟乙酯与0.5代PAMAM反应合成端羟基PAMAM大分子。最后,通过顺丁烯二酸酐(MA)及甲基丙烯酸缩水甘油酯(GMA)对其进行改性,合成了树枝状PAMAM紫外光固化树脂。通过傅里叶变换红外光谱(FT-IR)对其进行表征。对PAMAM紫外光固化树脂的黏度-温度特性进行了研究,测定了G0.5PAMAM和G1.5PAMAM紫外光固化涂膜具有良好的热稳定性,附着力均为1、铅笔硬度分别为3H和4H、柔韧性分别为3 mm和5 mm,并详细讨论了分子结构对涂层性能的影响。     

格列吡嗪控释微球的制备及体外释药性质

为研究口服药物控释微球的制备及其体外释药性质,以格列吡嗪为模型药物,采用喷雾干燥法制备具有恒速释药性质的微球.通过考察微球的收率、包封率以及体外释放特性,研究了载体材料、材料与药物比例以及药物释放环境对格列吡嗪控释微球释药性质的影响.结果表明,采用醋酸纤维素为载体材料,选用合适的配方,可制得具有零级释药动力学的格列吡嗪控释微球制剂,并且该制剂可以根据需要的条件在12 h或24 h内释放完毕.不同条件下微球的药物释放曲线线性拟合的相关系数在0.981～0.999之间.     

树枝形分子的合成及其对纳米硫化镉生长的控制

用发散法合成了以苯胺为核的不同代数的聚酰胺-胺(PAMAM)型树枝状分子,采用核磁共振仪(NMR)对它们的结构进行了鉴定。又以第4代PAMAM树形分子(G4.0)为模板,在树形分子空腔内原位合成了硫化镉(CdS)纳米粒子。通过改变Cd²⁺与G4.0树枝状分子的摩尔比可以得到不同粒径的CdS量子点,并对其光学性能进行了表征。探讨了溶剂对CdS半导体纳米粒子在PAMAM模板中生长的影响。用UV-visible分光光度计和TEM对CdS纳米簇的大小和形貌进行了表征。结果表明TEM 观测的CdS纳米簇粒径要大于用Brus公式估算的数值。     

SiO2/聚酰胺-6复合材料的制备与性能

探索聚酰胺胺(PAMAM)树形分子在复合材料体系中作无机粒子表面处理剂的应用.用PAMAM树形分子对沉淀白碳黑进行表面处理,并制备SiO2/PA6复合材料;用TEM、WD-300电子万能试验机、HAKKE平板流变仪等研究了PAMAM的分子代数、用量对SiO2/PA6复合材料的微观结构、力学性能及流变性能的影响.结果表明,PAMAM树形分子能有效改善沉淀白碳黑在基质中的分散状态,提高沉淀白碳黑的增强效果,并改善复合体系的流变性能.     

树枝状大分子的合成及其阻垢性能

采用发散合成法,合成了以乙二胺为核的1.0代树枝状大分子聚酰胺-胺(PAMAM 1.0),用静态法测定了树枝状大分子在高硅溶液中对胶体硅的阻垢性能.结果表明,PAMAM 1.0在高硅溶液中对胶体硅有较好的阻垢效果,且阻垢效果受pH值、溶解硅初始质量浓度和PAMAM 1.0用量的影响。在pH值为7.0,溶解硅初始质量浓度为500?mg/L的溶液中,PAMAM 1.0有效质量浓度为60mg/L时,30h后溶液中的溶解硅质量浓度能够保持为406.24mg/L,远高于使用其他阻垢剂时的质量浓度.作为一种新型的水处理剂.PAMAM 1.0显示了良好的应用前景。     

蒙脱石对胰岛素的吸附及其缓释性能研究

以提纯后的钠基蒙脱石为研究对象,在一定条件下制备出胰岛素/蒙脱石复合物(insulin/montmorillonite,INS/MMT),研究钠基蒙脱石对胰岛素的吸附能力,考察pH值和释放时间等因素对载药复合物体外释放胰岛素的影响规律.通过3种体外释放模型对其释药数据进行拟合,探讨了复合物中胰岛素的释放机理,说明了蒙脱石作为胰岛素缓释载体的可行性.实验结果表明:蒙脱石对胰岛素有较好的吸附能力,复合物对INS的体外释放能力主要受释放介质pH值的影响,当pH 7.4时,胰岛素的释放浓度和累积释放量最大,分别为181.713mg/L和14.54%,在pH 5.0时的结果最小;一级动力学模型能比Korsmeyer-Peppas模型和Higuchi模型更好地拟合胰岛素在不同pH下的体外释放情况;拟合结果表明:胰岛素从复合物中释放出来的行为主要由扩散作用决定.     

以巯基改性聚酰胺-胺树形分子为稳定剂制备纳米银溶胶

用巯基乙酸甲酯改性3.0~5.0代聚酰胺-胺(PAMAM)树形大分子,用红外、拉曼光谱、核磁共振氢谱和元素分析对其进行了表征。借助巯基端基与银离子的配位作用,以巯基改性PAMAM为稳定剂,硼氢化钠为还原剂,还原AgNO3制备了纳米银溶胶,并用紫外-可见光谱和透射电镜对其分散性和稳定性进行了研究。结果表明:制备的纳米银具有较好的分散性和稳定性。     

聚酰胺-胺(PAMAM)树状大分子的研究进展

综述聚酰胺-胺(PAMAM)树状大分子的结构、性质、合成方法、表征技术,并介绍了其在化剂、金属纳米材料、纳米复合材料、膜材料、表面活性剂等领域的应用研究进展。聚酰胺-胺(PAMAM)树状大分子的合成方法主要是发散法,另外还有收敛法和发散收敛共用法。用长链烷基对PAMAM进行端基改性作为萃取剂的应用研究,目前国内外文献还未见报道,因此对其开展研究将具有十分重要的意义。     

Effects of Polyethylene Oxide Concentration on the Size of Beads in Electrospun Beaded Nanofibers

Embedding particle drugs in beaded nanofibers by electrospinning has been shown a potential approach to control drug release in tissue engineering. The bead size is one of the critical parameters in controlling the drug release rate. In this study,the relationship between polymer concentration and beads size was investigated. Aqueous polyethylene oxide（ PEO） solutions with different concentrations were prepared to obtain various beaded nanofibers by electrospnning. Optical microscope and scanning electron microscope（ SEM） were used to observe the variation tendency of bead size. With an increase in the polymer concentration,the diameter of fibers between beads became bigger,while the fiber uniformity improved. In addition, the polymer concentration influenced the distribution of bead diameter. Higher polymer concentration would reduce the possibility of small-sized beads formation and improve the uniformity of bead diameter. The study provides a possible way to control the size of beads,which is helpful for further research on the control of particle drug release.     

反相微乳液法制备5-Fu磁性靶向药物及其释药性能

以5-氟脲嘧啶（5-Fu）为模型药,壳聚糖（cs）为包覆材料,纳米四氧化三铁（Fe,O。）作为磁核,戊二醛为交联剂,通过反相微乳液制备5-Fu磁性靶向纳米微粒。最佳实验条件为：乳化剂用量为8％（v／v）,壳聚糖浓度为1．5％（w／w）,Fe3O4／CS为0．6（w／w）,复合乳化剂的HLB值为6,5-Fu／CS为0．4（w／w）,油水体积比为3：1,反应温度为55℃。磁性靶向药物的产率为83．06％、载药率为13．90％、包封率达到56．67％。通过模拟胃液（pH=1．8）和肠液（pH=7．6）做体外药物缓释实验。结果显示,在两种介质中,27小时内药物释放累积释药量分别为11．90％和10．23％,一定程度上达到了缓释、延长药效的目的。