苯并咪唑类化合物抗幽门螺旋杆菌活性的模式识别

将一种新的模式识别方法－最佳投影识别应用于２－「「（２－吡啶基）甲基」硫代」－１氢－苯并咪唑类化合物的抗幽门螺旋杆菌活性的分子筛选，得到了建模所用的最佳模式识别投影图，在此基础上，形成的判据可用以筛得到较高抗幽门螺旋杆菌活性的该类新化合物。     

培氟沙星均三唑硫醚类化合物抗增殖活性的3D-QSAR研究与分子设计

基于比较分子力场分析(CoMFA)方法建立24种培氟沙星均三唑硫醚衍生物对人白血病细胞(HL60)抗增殖活性(pM)的三维定量构效关系(3D-QSAR).训练集中20个化合物用于建立预测模型,测试集10个化合物(含模板分子22及新设计的5个分子)作为模型验证.已建立的3D-QSAR模型的交叉验证系数(Rcv2)、非交叉...     

1,3,4-噻二唑取代的氮唑类化合物的合成及体外抗真菌活性

以取代苯甲醛为原料,硫代氨基脲为亲核试剂,经亲核加成-消除、环合反应,合成2-氨基-5-取代苯基-1,3,4-噻二唑,再与环氧化物中间体1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1 H-1,2,4-三唑反应,得到15个含1,3,4-噻二唑的氮唑类衍生物1—15结构均经1 H NMR和MS确证.经文献检索,它们...     

基于水平投影和Hough查找圆法的人眼状态识别研究

眼睛状态识别是驾驶员疲劳检测的非常重要的一个环节,为了对眼部状态进行有效的识别,提出一种人眼状态识别的新方法,该方法利用二值化水平投影和Hough查找圆法的人眼状态识别,快速、实时、有效地识别出驾驶员疲劳时眼部状态。     

硝基呋喃铵类化合物抗肺结核活性的CoMFA研究

 应用比较分子力场法(CoFMA)研究一系列硝基呋喃铵类化合物对活性的三维定量构效关系,为进一步药物设计提供理论依据.在研究的24个化合物中,用比较分子力场法得到一个CoFMA模型,交叉验证系数q²为0.655,具有较高的预测能力及合理性,非交叉验证模型相关系数r²分别为0.915,标准偏差SE为0.472,F为57.183;此模型对设计和预测高活性的硝基呋喃铵类化合物有一定可靠性.     

筛选极坐标投影幅值特征的象棋定位与识别

为保证象棋机器人视觉系统中棋盘棋位检测、棋子定位与识别的准确性,本文首先利用梯度法获取棋盘区域,比例法得到棋位坐标,然后在棋位处的子域利用霍夫变换判断棋子存在性并获取棋子圆心坐标,Lab的a分量分割判断棋子颜色,利用极坐标投影,快速傅里叶变换提取特征,最后皮尔逊相关系数进行特征筛选,欧式距离进行12类字体的分类。对训练集和测试集采集的576和 1024个不同位置角度的棋子样本分别进行测试,子域内棋子存在性、棋子棋位编号以及棋子颜色判断的错误率都为0。利用训练集获得字体类中心后,在训练集和测试集分别进行字体识别测试,筛选字体特征的识别方法的错误率为0.17%(错1个)和0.29%(错3个),与不进行特征筛选的方法相比,错误率分别降低了0.35%和0.39%。表明本论文棋位检测、棋子定位与识别方法的优秀性能,为构建象棋机器人视觉系统打下算法基础。     

基于水平投影和Hough查找圆法的人眼状态识别研究

眼睛状态识别是驾驶员疲劳检测的非常重要的一个环节,为了对眼部状态进行有效的识别,论文提出一种人眼状态识别的新方法,该方法利用二值化水平投影和Hough查找圆法的人眼状态识别,快速实时有效地识别出驾驶员疲劳时眼部状态。     

棋盘法和倍比微量稀释法在体外联合抗真菌活性药物筛选中的应用研究

通过对氟康唑和盐酸小檗碱体外联合抗白色念珠菌活性检测,比较棋盘法和倍比微量稀释法在体外联合抗真菌药物筛选研究中的应用,优选更适合实验室体外联合抗真菌药物通量筛选的方法.分别用2种药物筛选方法检测氟康唑和盐酸小檗碱联合对白色念珠菌的活性,计算抑菌联合指数,其抑菌联合指数(FICI)0.5,则表明两药具有协同作用.棋盘法和倍比微量稀释法均能验证氟康唑和盐酸小檗碱联用具有协同作用,但倍比微量稀释法操作更简单,抑菌联合指数的计算更直观,更适用于大批量药物的筛选.倍比微量稀释法更适合于实验室体外联合抗真菌药物的通量筛选.     

多元统计中因子分析的模型识别法

论述了因子分析模型参数的极大似然估计法和公因子最佳个数的ＡＩＣ识别法，从而为公因子个数的选一提出了更有效的方法。     

基于拆支跟踪法提取特征的视网膜血管形态识别

介绍了视网膜血管形态识别的新方法和方法改进,包插图象预处理中的自适应灰度校正,拆支跟踪法提取互连通型网孔的特征链码,利用最小差距判别准确则实现方位无关性形态识别等,并给出实验结果。     

28种植物样品提取物离体抑菌作用测定

在植物干样的质量浓度为0．1g／ml的条件下，用生长速率法测定了28种植物样品丙酮提取物对小麦赤霉病病菌(F．graminerum Schw．)、油菜菌核病病菌(S．sclerotiorum)、水稻纹枯病病菌(R．solani Kohn．)、番茄灰霉病病菌(B．cirerea Pets．)和棉花黄萎病病菌(V．dahliae)离体抑菌活性．结果表明，酸模(Rumex acetosa L．)、冬青(Hex chinensis Sims)、菝葜(Smilax china L．)、鹅掌楸(Liriodendron chinense Sarg．)、银杏(Ginkgo biloba L．)、槐树(Sophora japonica L．)等12种植物样品对至少其中1种供试植物病原菌的抑制率在60％以上，表现出较强的抑菌作用，其中菝葜对4种供试病原菌的抑制率均大于60％，活性更为突出．     

20种中药提取物抑菌活性的筛选研究

以20种中药丙酮提取物为材料,测定了其对几种病菌的生物活性.结果表明,在供试质量浓度为0.05 g/mL时,肉桂提取物对所有供试菌菌丝生长抑制作用的抑制率均在95%以上,丹皮提取物对5种供试菌中的4种抑制率为100%,肉豆蔻、补骨脂、茜草、丹参和青蒿提取物对所有供试菌的抑制率均在60%以上.在供试质量浓度为0.1 g/mL时,小茴香、诃子和茜草提取物对棉花枯萎病菌的孢子萌发抑制率均为100%,肉桂、丹皮和黄连提取物对棉花枯萎病菌的孢子萌发抑制率均在90%以上,肉豆蔻、补骨脂和青蒿提取物对孢子萌发抑制率均在60%以上.肉桂和丹皮作为植物源杀菌剂值得进一步研究.     

南蛇藤果中内生真菌的抑菌活性研究

对从南蛇藤果实中分离的16株内生真菌用马铃薯葡萄糖培养基进行液体培养，将发酵产物中的发酵液用高压蒸汽湿热灭菌，菌丝体晾干研磨后用丙酮提取．用发酵处理液和丙酮粗提物对一些常见的植物病原菌进行抑菌活性测定．结果表明，发酵产物的抑菌率在50％以上的活性菌株有13株（占81．2％）．说明南蛇藤内生真菌中的抗病原真菌资源十分丰富，其中抑菌活性最强的发酵处理液的抑菌率高达90．5％，菌丝粗提物的抑菌率达89．2％，但活性菌株的抗菌谱比较狭窄．     

1,2,4-噻二唑类化合物的合成及其抗菌活性的研究

用1-芳酰基-2-硫代双脲与溴进行氧化成环反应制备了一系列新的5-芳酰氨基-2H-1，2，4-噻二唑-3-酮（2），而相应的1-芳酰基-2-硫代双脲（1）可以通过脲与酰基异硫氰酸酯加成制得，化合物1和2的结构通过元素分析、红外光谱和核磁共振波谱分析得到确证。对化合物2进行了抗菌活性筛选，结果表明化合物2a，2b，2f，对大肠杆菌和枯草芽孢杆菌有强的抑制作用。     

南蛇藤内生真菌Y4的分子鉴定及其抑菌活性研究

采用ITS序列分析对从南蛇藤中分离到的一株内生真菌Y4进行了鉴定,并对其液体发酵产物的抑菌活性和化学成分进行了初步研究.结果表明,Y4是子囊菌门的炭疽菌属(Colletetrichum)真菌,其菌丝体乙醇提取物的正丁醇相萃取物对7种植物病原真菌都有较强的抑菌活性,其抑菌活性成分可能为生物碱、内酯、香豆素和有机酸.     

石松属植物化学成分抗炎活性的筛选

为研究2种石松属植物化学成分的抗炎活性,筛选具有较强抗炎活性的化合物,用LPS诱导RAW264.7细胞建立了体外炎症模型,采用MTT法检测了化合物对小鼠巨噬细胞株RAW264.7细胞增殖的影响.在安全浓度范围内(细胞存活率大于80%)给予药物干预,用Griess法检测了培养上清液中一氧化氮(NO)水平,以各化合物抑制NO释放的能力为筛选指标,评价了化合物的抗炎活性.结果表明:乙酰基二氢石松生物碱(16)、对香豆酸甲酯(21)、豆甾烷-3-酮-21-酸(22)具有较好的NO抑制率,并呈一定剂量依赖关系,提示它们具有一定的抗炎活性.     

几丁质酶在苏云金芽孢杆菌中的分布及抑小麦赤霉菌菌株的筛选

利用几丁质平板法和几丁质酶基因特异引物PCR两种方法,对本室保藏的995株苏云金芽孢杆菌的几丁质酶及其基因进行了检测.结果显示所有被检测的菌株都可以在几丁质为唯一碳源的平板上生长.其中93.0%的菌株PCR检测阳性,54.1%的菌株可产生明显的水解圈.证明苏云金芽孢杆菌中几丁质酶普遍存在.通过研究发现Bt几丁质酶活力高低与其血清型及杀虫晶体蛋白基因的类型无相关性.同时对286个菌株进行了抑小麦赤霉菌实验,筛选出19株抑真菌效果较好的苏云金芽孢杆菌.     

Streptomyces alboflavus抗真菌物质对串珠镰刀菌的抑制机理研究

研究了Streptomyces alboflavus产生的抗真菌物质对串珠镰刀菌的抑菌机理。通过pH纸层析和捷克八溶剂纸层析实验对抗菌物质进行定性分析;利用荧光显微镜和扫描电子显微镜观察抗菌物质对串珠镰刀菌细胞膜和细胞壁的破坏作用;通过细胞膜和细胞壁主要组分对抑菌物质的拮抗效果,探索抑菌物质的作用靶点;用高效液相色谱法检测抑菌物质对串珠镰刀菌细胞膜中麦角甾醇的抑制作用。极性实验显示,该物质呈中性,捷克八溶剂纸层析表明,该物质属于非水溶性Ⅰ型抗生素;光学显微镜观察,抑菌物质对串珠镰刀菌孢子萌发有抑制作用,同时使菌丝畸形,顶端、中部出现膨大泡囊,呈“念珠状”;经PI染色后荧光显微镜观察,抗菌物质作用后的菌丝细胞膜通透性改变,进一步通过扫描电子显微镜观察,发现泡囊状菌丝表面凹凸不平,并残留有碎片;抑菌物质对细胞壁和细胞膜的组分拮抗作用和高效液相色谱方法检测显示,抑菌物质影响细胞膜中麦角甾醇的合成。研究结果表明,Streptomyces alboflavus产生的抗真菌物质发挥抑菌作用时,影响串珠镰刀菌细胞膜中麦角甾醇的合成。本研究可为抑菌物质的鉴定和拮抗菌的应用提供理论参考。     

氟康唑新衍生物的合成与体外抗真菌活性研究

基于前期计算机辅助药物研究结果,结合Lipinski类药规则,保留了氟康唑的2,4-二氟苯基、叔醇羟基和一个三唑环,合成了8个C-3连接尿嘧啶侧链的氟康唑新衍生物,并测定了其体外抗真菌活性.新衍生物结构经1H NMR、MS确证,初步体外抗真菌活性试验表明,化合物3b对新生隐球菌表现出一定的抗真菌活性.     

8种微藻抗菌活性研究

实验室培养的3种海洋微藻和5种淡水微藻，用甲醇和甲苯（3：1）混合液进行提取，亚心形扁藻和紫球藻还另用乙醚和丙酮2种溶剂进行了提取。提取物用圆形纸片法对4种细菌和3种真菌的生长进行了抑制实验，结果表明：在8种微藻中，有2种微藻（铜绿聚球藻和塔胞藻）的抗菌谱最广，分别对4种菌的生长有抑制作用。铜绿聚球藻的甲醇和甲苯（3：1）提取物对枯草芽孢杆菌的抗性最强。在所有的菌中，黑曲霉对微藻提取物最敏感，不同的微藻对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有不同的抑制作用。微藻对细菌的抑制作用大于对真菌的抑制作用。