脱脂沙苑子乙醇提取物的体外抗氧化活性研究

通过测定脱脂沙苑子乙醇提取物(ESA)对1,1-二苯基-2-苦苯肼自由基(DPPH·)、超氧阴离子自由基(O-·2)和羟基自由基(·OH)的清除能力、对Fe2 诱导的脂质过氧化反应的抑制作用、还原力和总抗氧化力,评价ESA的体外抗氧化活性,并与公认的抗氧化剂维生素C作了对照.结果表明,ESA有一定的DPPH·清除能力(IC50=419.1μg/mL)、较强的超氧阴离子清除能力(IC50=117.9μg/mL)和羟基自由基清除能力(IC50=224.4μg/mL),能有效的抑制脂质过氧化(IC50=1.70 mg/mL),有良好的总抗氧化力,说明沙苑子具有明显的抗氧化活性.     

4-甲基伞形内酯衍生物的合成与生物活性研究

4-甲基伞形内酯(4-甲基-7-羟基香豆素,1)是一种具有重要生物活性的香豆素类天然产物.本文以间苯二酚和乙酰乙酸乙酯为原料,经Pechmann反应合成4-甲基伞形内酯(1).然后以4-甲基伞形内酯(1)为底物,分别经Mannich反应、乙酰化、Fries重排、O-甲基化、Baeyer-Villiger氧化、O-异戊烯基化和Claisen重排等反应步骤,合成了一系列4-甲基伞形内酯衍生物2~10.并对所合成的化合物进行了人宫颈癌Hela细胞的抑制活性测试,结果发现新化合物4-甲基5-异戊烯基-8-羟基-7-甲氧基香豆素(10)对Hela细胞的抑制活性(IC50=28.58μmol/L),高于阳性对照药物顺铂(IC50=41.25μmol/L),具有进一步研究开发的价值.     

多花黄精“九蒸九制”后化学成分及生物活性研究

利用硅胶、Sephadex LH-20、中压液相色谱、高效液相色谱等色谱技术对九蒸九制后的多花黄精进行分离纯化,并运用现在波谱技术(ESI-MS,1H NMR,13C NMR)进行结构鉴定.从组分一中分离得到8个化合物,分别鉴定为交链孢酚(1)、环(L-亮-L-异亮)二肽(2)、5,7-二羟基-6,8-二甲基-3-(4'-羟基苯基)chroman-4-酮(3)、5,7-二羟基-6-甲基-8-甲氧基-3-(4'-羟基苯基)chroman-4-酮(4)、3-(9,12-十八碳二烯酰基)甘油(5)、1,4-二呋喃基-2,3-二羟基-1,4-丁二酮(6)、5-羟甲基糠醛(7)、8-羟基色原酮(8).体外活性测试结果显示:化合物6具有一定的抗炎活性,抑制率为4.84%,IC50值为35.4μmol/L(对照品为57.8%,IC50值为26.4),但化合物6没有明显的体外胰脂肪酶抑制活性.     

矮坨坨内生真菌Fusarium oxysporum代谢产物及其抗肝癌活性的研究

从矮坨坨根部分离得到的一株内生菌,经形态与分子生物学18S rDNA序列分析鉴定为尖孢镰刀菌(Fusarium oxysporum).运用中压柱色谱,高效制备液相色谱方法和现代波谱技术1HNMR、13CNMR以及LC-MS从其发酵液的乙酸乙酯部位分离鉴定了9个单体化合物,分别为4-氨基-2-羟基嘧啶(1),4,5-二氢-3H-吡唑-3-羧酸甲酯(2),4-羟基-7-(2-羟基-丁基)-3-甲基-氧杂环庚烷-2-酮(3),2-氨基-3-甲基戊酸(4),2,5-二氨基戊酸(5),2-氨基-3-甲基丁酸(6)4-羟基苯甲酸(7),脱氢镰刀菌酸(8),镰刀菌酸(9),其中化合物8对肝癌HepG2和Hep3B细胞具有较强的细胞毒活性,IC50值分别为23.9和29.1 μg/mL,而对正常肝细胞L-02未显示细胞毒性.     

近无柄金丝桃中的口山酮类成分

在细胞毒性试验结果指导下,同步对近无柄金丝桃(HypericumsubsessileN.Robson)全株的有效部位进行化学成分分离纯化,得6个口山酮类化合物,通过理化数据测定及波谱数据分析,鉴定了结构,分别是:2,3-二甲氧基口山酮(1),1,3-二羟基-5,6-二甲氧基口山酮(2),ToxyloxanthoneB(3),Kielcorin(4),CandensinD(Hypericorin)(5)和Subalatin(6).化合物(1)～(6)均为首次从该植物中分离得到;同时,细胞毒试验发现,近无柄金丝桃的氯仿及乙酸乙酯提取物有一定细胞毒活性,其IC50分别为8.8,14.6μg/mL.     

南海红树林内源真菌#2240的四个格链孢酚类衍生物次级代谢产物研究

通过人工发酵培养,利用层析技术,首次从南海红树林内源真菌#2240的培养液中分离得到4个格链孢酚类衍生物次级代谢产物,它们分别是：4-甲氧基-10-乙酸格链孢酚酯（化合物1）、格链孢酚（化合物2）、4-甲氧基格链孢酚（化合物3）、4,10-二甲氧基格链孢酚（化合物4）.其结构通过谱图分析（包括1H、13C NMR,DEPT,HMQC,HMBC,HREIMS,UV及IR等）和相关文献得以确定.初步药理实验表明,化合物2和3对KB和KBv200癌细胞具有较强活性,IC50值分别为3.17、3.12μg/mL和4.82、4.94μg/mL,化合物1和4对上述两种癌细胞的抑制活性较弱,IC50值均超过50μg/mL.并且从生源途径角度也初步探索了上述四个化合物之间的相互关系.     

含苯并咪唑环N-酰腙衍生物的合成及作为Cdc25B和PTP1B抑制剂的生物评价

以酚和氯乙酸为起始原料,经多步反应,合成出了14个新型的含苯并咪唑环N-酰腙衍生物5a~5n,并利用IR,~1HNMR和元素分析确定了其结构.评价了目标化合物对Cdc25B和PTP1B的抑制活性,讨论了结构与活性的关系.实验结果表明,大部分化合物对PTP1B显示出良好的抑制活性(IC50=(6.43±0.88)~(19.76±4.00)μg/mL),其中5h的抑制活性最高(IC50=(6.43±0.88)μg/mL).目标化合物5a~5n对Cdc25B有弱的抑制活性.     

匙萼木中六种蒽醌化合物构效关系的研究

从匙萼木(Xanthophytum attopvensis Pierre)中分离提取了6种已知蒽醌化合物,用SRB法测试了它们对4种人肿瘤细胞株的体外细胞毒活性.实验结果表明,未有糖基取代的1,3-二羟基-2-醛基蒽醌(1)和1-甲氧基-2-醛基-3-羟基蒽醌(2)对4种细胞株均显示了较强的细胞毒活性,它们比具有糖基取代基的化合物1 甲氧基-2-羟化甲基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖蒽醌(3),1-羟基-2-甲基蒽醌-3-O-β-D-吡喃木糖(1→6)-β-D- 吡喃葡萄糖苷(4),1-甲氧基-2-羟甲基蒽醌-3-O-β-D-吡喃木糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)及1,3 二羟基-2-羟甲基蒽醌-3-O-β-D- 吡喃木糖(1→6)-β-D- 吡喃葡萄糖苷(6)的细胞毒活性高约4.7～12.7倍,这可能缘于糖基取代基较大的空间位阻使得化合物与细胞中靶分子的相互作用减弱所致;仅有C-1位取代基不同的化合物1和化合物2具有相似的细胞毒活性,表明蒽醌化合物C-1位为-OH或-OCH3取代时,它们对化合物的细胞毒性贡献相似;与其它3种细胞株相比,HL 60细胞株对蒽醌化合物有更高的敏感性,其对每种蒽醌化合物的IC50值比其它3种细胞株所得IC50值低1.2～2.5倍;6种蒽醌化合物中化合物1和化合物2具有进一步研究的价值.     

小月柳珊瑚中生物碱类化学成分及其抗骨肉瘤细胞增殖活性研究

【目的】研究小月柳珊瑚(Menella kanisa)中生物碱类化学成分及其抗骨肉瘤细胞增殖活性。【方法】采用多种分离方法和波谱分析方法,对小月柳珊瑚中生物碱类化学成分进行分离和结构鉴定。采用MTT法测试部分生物碱类化合物抗骨肉瘤细胞U2OS增殖活性。【结果】从小月柳珊瑚中分离出7个化合物,分别鉴定为6-(1′-purine-6′,8′-dionyl)suberosanone(1)、1-(3′-carbonylbutyl)purine-6,8-dione(2)、腺嘌呤脱氧核苷(3)、次黄嘌呤(4)、7-甲基腺嘌呤(5)、胸腺嘧啶脱氧核苷(6)、尿嘧啶脱氧核苷(7)。化合物1和2对骨肉瘤细胞U2OS增殖显示出抑制活性,IC50值分别为13.3μg/mL和55.0μg/mL。【结论】化合物1~7均首次从小月柳珊瑚中分离得到,其中化合物1和2的抗骨肉瘤细胞活性也为首次报道。     

白背叶黄酮化合物QB3对人肿瘤细胞增殖的抑制作用

为研究白背叶黄酮化合物QB3(芹菜素-7-O-β-D-(6″-反式-对-香豆酰基)-葡萄糖苷)对人肿瘤细胞增殖的抑制作用,采用四氮唑盐还原法(MTT)评价QB3体外对卵巢癌Skov3、Cne—2 z细胞增殖的影响。结果QB3在浓度为25、50μg/mL时对卵巢癌Skov3细胞有明显的抑制作用(P<0.05),其IC50为167.79μg/mL;QB3在浓度为50μg/mL时对Cne—2 z细胞有明显的抑制作用(P<0.05),其IC50为126.63μg/mL。说明QB3对Skov3、Cne—2 z细胞增殖有明显抑制作用。