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<正>天然产物的独特结构和重要生理活性是药物发现的重要灵感来源.有些天然产物本身或其结构类似物是重要的临床药物,而天然产物合成过程中发展的新方法也促进了结构新颖化合物的设计,给药物发现带来新机遇.吡啶的合成和反应性不仅是基础有机化学教科书中讲授的重要内容,同时也是许多药物分子和天然产物的基本结构单元.如上市药物,用于胃食管返流性疾病(GORD)的质子泵抑制剂奥美拉唑(esomeprazole)、缓解慢性特发性荨麻疹及常年过敏性鼻炎的全身及局部症状的第三代组织胺拮抗剂地氯雷他定(desloratadine)、维生素B6以及从萝芙木中分离到的吲哚生物碱香鹰爪花碱(suaveoline)等均具有多取 相似文献
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《科学通报》2021,66(25):3230-3240
二萜分子vinigrol(权霉醇)是近几十年来最难合成的复杂天然产物之一,其独特的十氢-1,5-丁基萘结构首次在天然产物中出现. Vingrol新颖和独特的结构吸引了众多有机合成化学家的兴趣.截至目前,共报道了4例全合成工作. 2009年,美国化学家Baran课题组首次实现了vinigrol的消旋体全合成; 2013年,美国化学家Njardarson课题组完成了第2例vinigrol的消旋体全合成; 2019年,北京大学罗佗平课题组完成了vinigrol的首例不对称全合成;同年,本课题组完成了vinigrol的第2例不对称全合成.本文对这4例全合成进行了总结和回顾,探讨了每个合成工作的设计思想和策略,并对关键反应进行了深入讨论,期望能够管中窥豹式地介绍天然产物全合成领域的最新进展. 相似文献
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抗肿瘤药物初筛方法——精原细胞法和噬菌体法的比较研究 总被引:1,自引:0,他引:1
天然产物(抗菌素、植物药等)的化学结构和生物活性极为丰富多样。二十多年来,抗肿瘤药物的筛选研究已为临床提供了多种有效的抗癌抗菌素和植物药,而新的具有抗肿瘤活性的物质现仍继续可见报道。研究的趋势表明,从天然产物中寻找新药今后仍然是抗肿瘤药筛选工作的一个重要方面。研究天然产物需要采用适宜的初筛方法,因为筛选工作中首先要检查 相似文献
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~15N的核磁共振(NMR)研究是蛋白质溶液结构解析中的一个重点.用NMR对生物大分子的溶液构象进行研究的第一步,往往就是通过~15N的异核多量子相干(HMQC)谱的测定来定出酰胺质子的归属,再进行全相关谱(TOCSY)和核欧沃豪斯(Overhauser)增强谱(NOESY)等其他谱的实验 由于~15N天然丰度很低(约0.37%),直接对蛋白质中天然丰度~15N进行NMR的研究几乎没有报道.三维及多维NMR实验在对样品进行~15N富集处理的条件下能够更为方便、有效地测定蛋白质溶液结构,但很多蛋白质是从天然物质中提取出来的,纯化过程已很复杂,要获得~15N标记的蛋白质样品更加不容易.同位素标记技术十分繁琐,成本昂贵,不是每一个从事蛋白质溶液结构研究的实验室所能实现的.因此对蛋白质中天然丰度~15N的NMR研究具有十分重要的意义. 相似文献
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天然丝光沸石是一种比较常见、用途较广的天然沸石。它可以作为吸附剂用于脱水、富氧、吸附氧化氮等;作为离子交换剂可以吸附重金属离子,浓缩同位素Li-6等;也可以作为催化剂或催化剂载体用于石油化工和其它化学工业。因此,对于天然丝光沸石的结构、性能的研究很早就引起人们的注意。1972年在我国浙江发现第一个具有相当贮量的天然丝光沸石矿床。为利用天然丝光沸石提供依据,我们对浙江丝光沸石岩(T-4)的一些物理化学性质进行了研究。 相似文献
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在核酸类似物的研究中,将手征碳原子引入至大分子中从而得到光学活性聚核酸类似物是当前为众所重视的一个课题,这是由于人们将可以用类似研究天然核酸结构一样的方法,如旋光色散(ORD)及圆二色散(CD),以获得核酸类似物的结构信息。 相似文献
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在肽类药物的研究中,合成具有特殊结构的天然肽类似物,是探索肽结构与功能关系的重要方法,也是寻找高效低毒肽类药物的重要途径。这种工作大致可从几个方面进行:1.改变肽的主链结构。在肽链中引入其他化学键,如将酰胺键的羰基变为硫羰基等。2.改变氨基酸残基的侧链结构。如引入非天然氨基酸或对天然氨基酸侧链进行化学修饰等。3.肽链中引入D型氨基酸能有效地抑制体内蛋白酶对肽链的水解,也能改变肽的构象。 相似文献
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冰片助剂新手性源的合成及其立体专一性反应 总被引:8,自引:0,他引:8
近年来,5-羟基-2(5H)-呋喃酮作为某些具有生理活性天然产物的重要结构组分以及作为合成子用于天然产物的合成,引起了人们广泛的重视.我们曾报道了手性5-烷氧基-2(5H)-呋喃酮的有关研究工作,其中包括5-(艹孟)氧基-2(5H)-呋喃酮的合成及其不对称1,3-偶极环加 相似文献
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自然生物物质特殊的天然结构赋予其人工材料所难以比拟的优异功能,是构建人造功能纳米结构材料理想的模板物质.天然纤维素物质作为一种常见的天然高分子化合物,从宏观到分子层次的独特阶层结构及其在纳米层级上的多孔网状形貌可期赋予以其为模板而制备的有关人造材料独特的性质和功能.以纳米层级的精度和客体基质(无机和有机的)精确复制自然纤维素物质,能够最大限度地把其优异性能(如多孔隙结构和高内表面积)引入到相应的人造材料中去.应用表面溶胶-凝胶方法可以在纤维素物质的纳米纤维表面以纳米级别的厚度可控沉积金属氧化物凝胶薄膜,特定功能的客体物质能够进一步地表面组装于其上;继之以合适的方法去除纤维素模板成分即得到相应的具有纤维素物质阶层状结构和形貌的人造功能材料.本文简述了以此为基础设计和构建新型纳米结构材料(如金属氧化物及其复合纳米材料、聚合物纳米材料、硅和金属纳米材料等)的研究进展.以自然纤维素物质为模板或支架开发功能材料是一条获得新型功能纳米材料的简便、低成本和对环境友好的捷径. 相似文献