基于药效学指标筛选藏药湿生扁蕾抗溃疡性结肠炎的活性成分

摘要: 目的研究藏药湿生扁蕾抗溃疡性结肠炎( ulcerativecolitis,UC) 肠纤维化的药效物质基础。方法将藏药湿生扁蕾用乙酸乙酯萃取的活性提取物以硅胶色谱分离、薄层定性得到的活性部位,分别灌胃用2,4,6-三硝基苯磺酸( trinitrobenzene sulphonic acid,TNBS) 诱导的大鼠UC 肠纤维化模型,采用荧光定量ＲT-PCＲ 检测大鼠结肠组织胶原ⅠmＲNA、胶原ⅢmＲNA、α-SMAmＲNA、E-cadmＲNA 的表达,筛选其活性成分。结果湿生扁蕾乙酸乙酯萃取物分离得到的活性部位经纯化得到4 个单体化合物,用光谱分析等鉴定为1,8-二羟基-3,7-二甲氧基口山酮、1-羟基-3,7,8-三甲氧基口山酮、1,7 -二羟基-3,8-二甲氧基口山酮和1-羟基-3,7-二甲氧基口山酮,4种单体化合物对UC 肠纤维化大鼠模型均有明显的活性。结论湿生扁蕾抗UC 肠纤维化的物质基础集中在乙酸乙酯部位,活性成分主要体现为4 种口山酮类化合物。     

湿生扁蕾有效成分抑菌活性的测定

选用草本植物湿生扁蕾的提取物——齐墩果酸和两种（口山）酮，进行抑菌活性的测定。经7种细菌的测试表明：湿生扁蕾提取物的抑菌作用偏强于新诺明，其中齐墩果酸具有广谱抑菌活性，尤其对绿脓杆菌的抑制作用最强；八叠球菌次之；8-羟基-4，5，7-三甲氧基讪酮对金色葡萄球菌和大肠杆菌未表现出抑菌活性；1，7-二羟基-3，8-二甲氧基（口山）酮对变形杆菌抑菌效果明显；且3种提取物均对绿脓杆菌表现出较强的抑菌活性。     

獐牙菜的化学成分研究

研究了獐牙菜茎叶的化学成分,采用现代分离分析技术从该植物乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分中分离得到10个化合物,它们是:6-甲氧基色满酮(1)、1,2,3,4-四氢-1,4,6,8-四羟基口山酮(2)、4,5-二氢-6,7-二羟基-3-丁烯基苯酞(3)、4,7′-氧杂-3′,5,-二甲氧基-4′,9,9′-三羟基-7-烯-3,8′-二丙苯(4)、1,2,6,8-四羟基口山酮(5)、1,6-二甲氧基-2,8-二羟基口山酮(6)、1,2,6-三甲氧基-8-羟基口山酮(7)、1,2,8-三甲氧基-6-羟基口山酮(8)、齐墩果酸(9)和豆甾醇(10).其中,化合物6-甲氧基色满酮是首次从该植物中分到,化合物2、3和4为首次从该属植物中分到.     

川西獐牙菜的化学成分研究

目的研究川西獐牙菜的化学成分．方法采用硅胶和聚酰胺柱色谱进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其化学结构．结果从川四獐牙菜的脂溶性部分分离得到5个化合物,分别鉴定为1-羟基-3,7,8-三甲氧基[口山]酮;1-羟基-2,3,4,5-四甲氧基[口山]酮;1,7,8-三羟基-3-甲氧基[口山]酮;1,8-二羟基-3,7-二甲氧基[口山]酮;1,8-二羟基-3,5-二甲氧基[口山]酮．     

狭叶獐牙菜化学成分研究Ⅱ

目的:研究龙胆科(Gentianaceae)獐牙菜属狭叶獐牙菜(Swertia angustifolia Buch.)的化学成分。方法:采用硅胶柱层析和Sephadex LH-20柱层析分离纯化化合物,依据理化性质和现代波谱技术进行结构鉴定。结果:从乙酸乙酯部分分离鉴定了7个单体化合物,分别为香草酸(vanillic acid,1)、1,3,8-三羟基-5-甲氧基口山酮(1,3,8-trihydroxy-5-methoxy xanthone,2)、5,7,4′-三羟基二氢黄酮(5,7,4′-trihydroxy flavanone,3)、1-羟基-3,5,6-三甲氧基口山酮(1-Hydroxy-3,5,6-trimethoxy xanthone,4)、3,4-二羟基苯甲酸甲酯(methy-3,4-dihydroxy-benzoate,5)、邻苯二甲酸二异丁酯(diisobutyl phthalate,6)、1,8-二羟基-3,5-二甲氧基口山酮(methyl-bellidifolin,7)。结论:化合物1~7均为首次从狭叶獐牙菜中分离得到。     

大籽獐牙菜的化学成分研究(Ⅰ)

对采自云南新平县的大籽獐牙菜脂溶性部分进行了化学成分研究,采用各种柱色谱法进行分离纯化得到11个化合物,通过波谱数据分析鉴定它们的结构为:1,7-二羟基-3-甲氧基(口山)酮(1),1,2,6 -三甲氧基-8-羟基(口山)酮(2),1,7-二羟基-3,8 -二甲氧基(口山)酮(3)、齐墩果酸(4),马钱苷酸(5),獐牙菜苷(6),7 -甲氧基獐牙菜苷(7),2'-0-(3-羟基苯甲酰基)-獐牙菜苷(8),3 -0-葡萄糖基-1,7,8-三甲氧基(咄)酮(9),2-对羟基苯基乙醇(10),3,7,4',4"-四羟基-3',3"-二甲氧基-2,5-环氧木脂素(11),其中化合物11为首次从该属植物中分离得到.     

肺形草的化学成分研究

为研究肺形草的化学成分,采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、反相高效液相制备色谱对该植物的乙酸乙酯层进行分离纯化,通过1H NMR和13C NMR波谱技术进行结构鉴定.结果表明:从乙酸乙酯层中分离得到了8个化合物,分别鉴定为2'-acetamido-3'-phenylpropyl 2-benzamido-3-phenyl propionate(1)、1,3,5-三羟基口山酮(2)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯(3)、咖啡酸乙酯(4)、邻苯二甲酸二丁酯(5)、1,7-二羟基-3,8-二甲氧基口山酮(6)、morroniside(7)、1,3,7-三羟基-4-C-β-D-葡萄糖基呫吨酮(8).其中化合物1～5为首次从该植物中分离得到.     

紫红獐牙菜极性部位化学成分研究

目的:对紫红獐牙菜化学成分进行研究。方法:采用硅胶,ODS,MCI,Sephadex LH-20等柱层析方法进行分离纯化,根据TLC,UV1,H-NMR1,3C-NMR数据进行分析鉴定。结果:从紫红獐牙菜正丁醇萃取部分分离到6个化合物,经波谱分析鉴定为:1,5,8-三羟基-3-甲氧基酮(I)、1,3,8-三羟基-5-甲氧基酮(II)、1,8-二羟基-35,-二甲氧基酮(III)、1,3,5,8-四羟基酮(IV)、齐墩果酸(V)、獐牙菜苦苷(VI)。结论:化合物II为首次从该植物中分离得到。     

川西獐牙菜的化学成分研究(Ⅱ)

川西獐芽菜(Swertia mussotii Franch)是藏族民间常用的单方草药,在对采自云南迪庆藏族自治州香格里拉县的川西獐牙菜的进一步研究中,采用现代分离分析技术又从该植物70%乙醇提取物的乙酸乙酯部分分离鉴定了8个化合物,它们是:1,2,6-三甲氧基-8-羟基(口山)酮(1),1,3-二甲氧基-8-羟基(口山)酮(2),川西獐芽菜内酯I(3)、獐芽菜苦苷(4)、龙胆苦苷(5)、獐芽菜苷(6)、豆甾醇(7)和β-谷甾醇(8).其中,化合物3是首次从该属植物中分到.对这些化合物进行了抗糖尿病的药理筛选,发现化合物1对醛糖还原酶的抑制率为18.3%(10-5mol/L).     

云南香格里拉高獐牙菜的化学成分研究

对采自云南省香格里拉县海拔4 000 m的龙胆科(Gentianaceae)獐牙菜属植物高獐牙菜(Swertia elata)的化学成分进行研究.方法采用正相硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱,HPLC,Zorbax PrepHT GF反相柱色谱及MCI等现代分离分析技术进行分离和纯化,并用95%的乙醇对该植物全株进行超声提取,在其正丁醇萃取部分分离出10个已知的化合物.并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构分别为:1-羟基-3,5,8-三甲氧基酮(1),1-羟基-3,5-二甲氧基酮(2),1,7-二羟基-3,8-二甲氧基酮(3),1-羟基-3,7,8-三甲氧基酮(4),1,5-二羟基-3,8-二甲氧基酮(5),1,8-二羟基-3,7-二甲氧基酮(6),1,3-二羟基-7,8-二甲氧基酮(7),獐牙菜苷(8),(E)-aldosecologanin(9),葡萄糖香草醛苷(10),其中化合物9为首次从獐牙菜属植物中提取分离得到.     

贵州中草药三颗针化学成分研究

研究黔产三颗针（Berberis sargentiana Schneid）地上茎干部分的化学成分。采用硅胶等色谱方法进行分离、纯化,通过理化性质及波谱方法鉴定其化学结构。从三颗针95％乙醇提取物的乙酸乙酯部分分离得到10个化合物,分别为：β-谷甾醇（1）,小檗碱（2）,stigmast-9（11）-en-3-ol（3）,胡萝卜苷（4）,表木栓醇（5）,蔗糖（6）,槲皮素（7）,药根碱（8）,巴马汀（9）,蒲公英萜醇（10）．化合物3—7,10是首次从该植物中分离得到。     

青龙衣的化学成分和抗肿瘤活性研究

研究青龙衣的化学成分及抗肿瘤活性.利用硅胶柱色谱和开放ODS柱色谱等分离技术从青龙衣的95%乙醇提取物中分离得到了11个化合物,通过理化性质、波谱数据分析等方法,鉴定了全部化合物结构.采用MTT法,选取人胃癌细胞株(SGC7901),人肝癌细胞株(Hep G2),人肺腺癌细胞株(A549),乳腺癌细胞株(MCF7),结肠癌细胞株(Lo Vo)对化合物体外抗肿瘤作用进行筛选.从青龙衣中分离鉴定了11个化合物,分别为正二十九烷醇(nonacosanol)(1),[1-(4'-甲氧基苯基)-7-(3'-甲氧基,2'-羟基苯基)-3',4'-环氧-3-庚酮[3',4'-epoxy-1-(4'-methoxylphenyl)-7-(3'-methoxyl-2'-hydroxyphenyl)-heptane-3-one](2),正三十一烷醇(hentriacontanal)(3),1-(4'-羟基苯基)-7-(3'-甲氧基-4'-羟基苯基)-庚烷-3-醇[1-(4'-hydorxyphenyl)-7-(3'-methoxy-4'-hydorxyphenyl)-hepta-3-ol](4),4,6-二羟基-3,4-二氢-1-萘酮(4,6-dihydroxy-3,4-dihydro-naphthalenone)(5),胡桃醌(5-hydroxy-1,4-naphthoquinone)(6),β-谷甾醇(beta-sitosterol)(7),齐墩果酸(oleanolic acid)(8),香草酸(vanillic acid)(9),槲皮素(quercetin)(10),香草醛(vanillin)(11).化合物5、10对肿瘤细胞均有很强的生长抑制作用,IC50≤35μmol/L.化合物8对肿瘤细胞有较强的生长抑制作用,IC50≤58μmol/L.化合物2、3、6和7对个别肿瘤细胞有作用,其他化合物对肿瘤细胞没有生长抑制作用.11个化合物均为已知化合物,其中化合物1,3,10,11为属内首分,化合物5、8和10均具有较显著的抗肿瘤活性.     

水线草的化学成分

采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、重结晶等方法对水线草的化学成分进行了分离和纯化,并根据其理化性质和波谱数据鉴定了化合物的结构,结果显示,从水线草中可分离得到7个化合物,分别鉴定为：5,6,7,4’-四甲氧基黄酮（I）,7-羟基-5,6,4’-三甲氧基黄酮（Ⅱ）,3’,4’,5,6,7-五甲氧基黄酮（Ⅲ）,5,7,4’-三羟基-6-甲氧基黄酮（IV）,5,4’-二羟基-6,7-二甲氧基黄酮（V）,α-香树精（Ⅵ）,β-谷甾醇（Ⅶ）,这些化合物是首次从该种植物中分离得到的．     

白僵蚕中甾体类化学成分的研究

对白僵蚕的化学成分进行分离鉴定。采用溶剂提取、萃取、反复硅胶柱色谱、ODS、制备液相色谱法等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果从白僵蚕分离得到4个甾体类化合物,分别为5α,6α-环氧-（22E,24R）-麦角甾-8（14）,22-二烯一30,7α-二醇（1）、7α-甲氧基-（22E,24R）-5α,6α-环氧麦角甾-8（14）,22-二烯-3β醇（2）、（22E,24R）-麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇（3）、豆甾醇-7,22-二烯-3β,5α,6α-三醇（4）,4个化合物均为首次从白僵蚕中分离得到。     

独一味化学成分的研究(Ⅰ)

为研究独一味[Lamiophlomis rotata(Benth.)Kudo]地上部分的化学成分,采用硅胶、MCI柱色谱、半制备型高效液相色谱等方法分离了化合物,并根据理化性质、波谱数据分析对其进行了结构鉴定.结果从独一味乙酸乙酯部位分离到了11个化合物,分别鉴定为木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、β-谷甾醇(3)、毛蕊花糖苷(4)、红景天苷(5)、咖啡酸(6)、3,4-二羟基苯甲酸(7)、龙胆酸(8)、3,4-二羟基苯乙醇(9)、2,4,5-三羟基肉桂酸(10)、2E-4-羟基己烯酸(11).其中化合物5,8¹1为首次从该植物中分离得到.     

奶子藤茎的化学成分研究

采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI等柱色谱手段对奶子藤的化学成分进行分离纯化,从其90％的乙醇提取物中得到8个化合物．根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定了化合物的结构,分别为：3,4-二羟基苯甲醛（1）,3,4-二羟基苯甲酸（2）,2,2-二甲基-7-羟基色满（3）,齐墩果酸（4）,熊果酸（5）,β-谷甾醇（6）,5,7,3’,4’-四羟基黄酮醇-3-O-β-D-葡萄糖苷（7）,5,7,3’,4’-四羟基黄酮醇-3-O-α-L-鼠李糖苷（8）,所有化合物均为首次从该种植物中分离得到,其中化合物3为首次从植物中分离得到。     

氢化松香中性部分的化学组成

利用改进的DEAE Sephadex离子交换色谱从自制氢化松香中分离出中性部分 ,并采用DB 5毛细管柱和GC MS DS技术对中性部分的化学组成进行分析。结果氢化松香中性部分共分离出 1 8个组分 ,鉴定了其中的 1 3个组分 ,主要成分为 7 二氢异海松醇、8( 1 4) 二氢海松醇、油酸甲酯、1 5 二十四碳烯酸甲酯、3,1 7 二羟基 孕甾烷 1 1 ,2 0 二酮、7 二氢异海松醛及去氢枞酸甲酯等。其中的 7个氢化二萜组分为首次报道的新化合物。     

三七中达玛烷型皂苷的研究（Ⅱ）

利用大孔吸附树脂、硅胶和ODS等柱色谱方法对三七70％乙醇提取物中的化学成分进行了分离纯化,从中得到5个皂苷类化合物,通过其理化性质和NMR谱鉴定了它们的结构,分别为人参皂苷Rg3（7）、人参皂苷Rd（8）、三七皂苷K（9）、人参皂苷Rb1（10）和人参皂苷Rb3（11）。     

GC—MS联用法测定小花棘豆精油的化学成分

采用GC-MS俗联用方法测定和鉴定了采自青海贵南地区的小花棘豆精油的化学成分,共鉴定出57个成分,占该部位的86．70％,其中（z,z,z）-9,12,15-十八碳三烯-1-醇13．5％,（E）-1-（2,6-二羟基-4-甲氧基）-3-苯基-2-烯-1-酮7．60％,十六碳酸乙酯5．30％,亚麻油酸乙酯4．35％,23,24-双氢豆甾醇4．31％,2-苯基-5,7-二羟基双氢黄酮1.90％。     

三丫苦的化学成分研究(Ⅱ)

采用硅胶柱色谱法从三丫苦的乙酸乙酯萃取物中分离得到4种化合物,经波谱分析鉴定为:(1)香草木宁,(2)(trans)-3,4,5-三羟基-6-乙酰基-7-甲氧基-2,2-二甲基色烷,(3)茵芋碱,(4)(trans)-3,4-二羟基-5-甲氧基-6-乙酰基-7-甲氧基-2,2-二甲基色烷,它们均为首次从该植物的根部分离...