Pharmacological actions of caerulein

Riassunto La caeruleina, nonapeptide attivo della pelle diHyla caerulea, possiede un insieme di potenti azioni farmacologiche sulla muscolatura liscia vasale ed extravasale e sulle secrezioni del tubo digerente. La caeruleina provoca una relativamente prolungata caduta della pressione del sangue nel cane e nel coniglio, contrae potentemente la muscolatura in situ dello stomaco, dell'intestino e soprattutto della cistifellea, stimola poderosamente la secrezione gastrica, la secrezione pancreatica e, in misura minore, la secrezione biliare. In queste sue multiformi azioni farmacologiche la caeruleina risulta più potente rispettivamente della bradichinina, della gastrina e della colecistochinina-pancreozimina.

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Supported by grants from the Consiglio Nazionale delle Ricerche, Roma.     

Synthetic peptides related to caerulein. Note 2

Riassunto Vengono schematicamente descritte le sintesi di una serie di peptidi analoghi della ceruleina, e vengono riportate le loro attivitá biologiche. Segue una breve discussione sui rapporta fra attività e struttura.     

Synthetic peptides related to caerulein1. Note 1

Riassunto Vengono descritte le proprietà di una serie di peptidi sintetici affini alla ceruleina e si discutono brevemente i rapporti fra attività e struttura.

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A. Anastasi, V. Erspamer andR. Endean, Experientia23, 699 (1967).

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This work was in part supported by grants from the Consiglio Nazionale delle Ricerche, Roma.     

Synthetic peptides related to eledoisin

Riassunto Vengono descritte le proprietà di una serie di peptidi sintetici affini per struttura ed attività all'eledoisina

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Part IV, for part III see³.     

Advances in nitrile oxides chemistry

Riassunto Dopo una breve introduzione storica, viene dato un quadro delle attuali conoscenze sulla chimica degli ossidi di nitrili con particolare riguardo ai suoi più recenti sviluppi. L'applicazione di metodi già noti e l'introduzione di nuovi metodi di preparazione hanno portato alla cinquantina il numero dei nitrilossidi isolati, oltre a quelli numerosi preparati in situ e utilizzati in reazioni di addizione senza isolarli. Vengono esaminate le reazioni di dimerizzazione e polimerizzazione, le numerose reazioni di addizione nucleofila che mettono in evidenza lo spiccato carattere elettrofilo dei nitrilossidi e, in particolare le addizioni sopra i legami etilenici e acetilenici che portano a isossazoline e isossazoli. Nuove acquisizioni sperimentali, come l'isolamento in rese sostanziali e talvolta preponderanti di ossime acetileniche accanto agli isossazoli, rimettono sul tappeto la questione della via battuta da quest'ultima reazione, suggerendo come possibile alternativa al meccanismo generalmente ammesso di cicloaddizione 1,3-dipolare concertata quello che passa attraverso uno «zwitterione» intermedio, dal quale tanto l'isossazolo che l'ossima possono pren'dere origine. Viene illustrate l'effetto catalitico del BF₃ su alcune reazioni di addizione dei nitrilossidi, che consente l'ampliamento del campo di applicazione di queste reazioni. Vengono infine riportati i primi risultati dello studio della reattività dei nitrilossidi verso i radicali liberi al carbonio, studio che appare suscettibile di interessanti sviluppi.

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12. Paul-Karrer-Vorlesung in der Aula der Universität Zürich am 24. Juni 1970.     

Desacetyl-rifamycins: Preparation and antibacterial properties

Riassunto Vengono descritte la sintesi, le proprietà chimico-fisiche e l'attività antibatterica in vitro di alcune desacetil-rifamicine. Vengono discusse le variazioni osservate nello spettro antibatterico in confronto con gli analoghi acetilati al C-25.

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Rifamycins LV [Rifamycins LIV:S. Füresz, R. Scotti, R. Pallanza andE. Mapelli, Arzneimittel-Forsch.17, 726 (1967)].     

Isolation and characterization of hallachrome,a red pigment from the sea wormHallaparthenopeia

Riassunto Viene descritto l'isolamento e la caratterizzazione dello Hallacromo, il pigmento epiteliale del verme marinoHalla parthenopeia che è stato oggeto di numerose ricerche fin dal 1931. Sulla base dei risultati ottenuti si può concludere che il pigmento, contrariamente a quanto riportato da altri Autori, è un metilmetossi-ossi-1, 2-antrachinone (I). Sono in corso ulteriori ricerche per giungere alla definizione completa della struttura del pigmento, che è il primo antrachinone rinvenuto in natura non sostituito nelle posizioni 9 e 10.

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This investigation was supported by a grant from Laboratorio per la Chimica e Fisica di Molecole di Interesse Biologico del C.N.R., Napoli.     

The action ofStaphylococcus α-toxin on cell cultures: An interference-contrast microscope study

Riassunto Gli Autori hanno preso in esame, mediante il microscopio a contrasto di fase interferenziale, le modificazioni della superficie cellulare indotte dalla tossina alfa-stafilococcica in colture di cellule HEp-2. La tossina causa rapidamente collasso della membrana, seguito da rottura della membrana stessa. Vengono discussi i rapporti fra questi aspetti morfologici e le lesioni biochimiche indotte dalla tossina.     

The reestablishment of sex balance inOphryotrocha puerilis through interactions between individuals from arrhenogenous and thelygenous lines

Riassunto Si dimostra che interazioni fra individui che posseggono genotipi sessuali sbilanciati in seguito alla selezione per geni sessuali maschili e femminili portano ad un subitaneo aumento della fertilità a causa del ristabilirsi dell'equilibrio genetico. Ciò dimostra che inOphryotrocha una certa dose di geni di un sesso è necessaria per la normale attivazione dei geni dell'altro sesso e fornisce una interpretazione funzionale al fenomeno della bipotenzialità genetica dei sessi.

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The work was been supported by a grant from the Italian National Research Council.     

Occurrence of bradykinin-like substances in the amphibian skin

Riassunto Gli estrati di pelle di alcuni comuni anfibi nostrani (Rana esculenta, Rana temporaria) e, ancor più, di certi anfibi sudamericani del generePhyllomedusa contengono rilevanti quantitativi di polipeptidi bradichinino-simili. Negli estratti diPhyllomedusa sauvagi ne sono stati identificati almeno tre, a mezzo di una semplice cromatografia su colonna di allumina basica: polipeptide A, assai simile alla bradichinina per le sue proprietà farmacologiche; polipeptide B, dotato di prolungata ed intensa azione ipotensiva; polipeptide C, particolarmente attivo sull'ileo di cavia. Sono in corso ricerche dirette all'isolamento di questi polipeptidi e al chiarimento della loro struttura chimica.

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Supported by grants from the Consiglio Nazionale delle Ricerche, Roma, and the Rockefeller Foundation, New York.     

Anaesthetic properties of some esters of 2-piperidylcarbinols

Riassunto Vengono brevemente discussi i rapporti fra struttura e attività anestetica di un gruppo di difenilacetati di amino alcoli ciclici riportati nella tabella.     

A new category of females in the life cycle ofBrevicoryne brassicae L.: the ambiphasic females

Riassunto Nel ciclo eterogonico diB. brassicae compaiono delle femmine perfettamente intermedie fra le partenogenetiche e le anfigoniche sia per i caratteri morfologici esterni sia per la morfologia degli ovari. Tali femmine compaiono alla fine della selezione in favore delle forme partenogenetiche, che viene effettuata in ambiente regolato per la comparsa delle forme sessuali. Sulla base di queste esperienze, tali femmine, che, per le loro caratteristiche, definisco con il termine di ambifasiche, possono essere considerate come il risultato di un equilibrio dei fattori della partenogenesi e dell'anfigonia, che si raggiunge, attorno ad un valore soglia, nel corso della selezione.      

Isolation and structure of bombesin and alytesin,two analogous active peptides from the skin of the european amphibiansBombina andAlytes

Riassunto Viene descritto l'isolamento e il chiarimento della struttura della bombesina e della alytesina due tetradecapeptidi attivi a struttura analoga presenti nella pelle fresca rispettivamente dellaBombina e dell'Alytes, anfibi europei della famiglia dei discoglossidi. I due polipeptidi manifestano azioni farmacologiche similari sulla pressione del sangue, su svariati organi a muscoli lisci, sulla secrezione gastrica e sulla glicemia.

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In part supported by grants from the Consiglio Nazionale delle Ricerche, Rome.     

Spermine and spermidine distribution during wheat growth

Riassunto Spermina e spermidina sono presenti in tutte le parti della pianta di frumento eccetto radici ed antere. Sono particolarmente abbondanti negli ovuli dove aumentano dopo la fecondazione. I risultati inoltre indicano che le foglie sono uno dei principali luoghi di biosintesi di queste sostanze.

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Grant USA No. FG-It-117.     

Structure and pharmacological actions of physalaemin,the main active polypeptide of the skin ofPhysalaemus fuscumaculatus

Riassunto Viene descritto il procedimento che ha permesso l'isolamento e il chiarimento della struttura chimica dellafisalemina, il principale dei polipeptidi attivi della pelle diPhysalaemus fuscumaculatus, anfibio dell'Argentina. La fisalemina, strettamente vicina all'eledoisina anche da un punto di vista chimico è, come questa, dotata di potente azione sulla muscolatura liscia vasale ed extravasale. Essa è nettamente distinguibile, mediante saggi paralleli, da tutti gli altri polipeptidi biogeni finora noti.

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Supported in part by a grant from the Consiglio Nazionale delle Richerche, Roma.     

Synaptic junctions in the developing chick optic tectum

Riassunto Giunzioni sinaptiche compaiono in differenti strati plessiformi del tetto ottico dell'embrione di pollo, a partire dal 12⁰ giorno di incubazione: aumentano di numero fra il 12^o ed il 18^o giorno e, in maniera critica, fra questo e le prime ore dopo la schiusa.

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This work was supported by a grant from the Consiglio Nazionale delle Ricerche (C.N.R.) Rome, Italy.     

Structure and pharmacological actions of eledoisin,the active endecapeptide of the posterior salivary glands of eledone

Riassunto Viene descritto il procedimento che ha permesso l'isolamento ed il chiarimento della struttura chimica dell'eledoisina, l'endecapeptide attivo delle ghiandole salivari posteriori dell'Eledone. L'eledoisina è dotata di potente azione ipotensiva, particolarmente spiccata nel cane, e di intensa azione stimolante su alcuni preparati di muscoli lisci extravasali. L'eledoisina è facilmente distinguibile, mediante saggi paralleli, da tutti gli altri polipeptidi biogeni finora descritti.

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Supported in part by a grant from the Rockefeller Foundation, New York.     

Formation of 2-hydroxy-6-oxo-2,trans-4,trans-heptadienoic acid from 3-methylcatechol by aPseudomonas

Riassunto Ps. desmolyticum ossida la 3-metilpirocatechina ad acido 2-ossi-6-oxo-2,trans-4,trans-eptadienoico. Vengono descritte le proprietà chimicofisiche che hanno condotto all'identificazione di questo intermedio metabolico.

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This work was supported by C.N.R. (Consiglio nazionale delle Ricerche).     

Photochemistry of bilirubin

Riassunto Per azione della luce ultravioletta la bilirubina disciolta in CHCl₃-CH₃OH somma una molecola di metanolo fornendo un prodotto per il quale si dimostra la struttura III. Tale reazione, osservata anche con altri alcooli, suggerisce la possibilità che parte della bilirubina del siero dei neonati itterici sottoposti a fototerapia venga eliminata sotto forma di prodotti di fotoaddizione con sostanze nucleofile presenti nell'organismo.

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Eventually, the above mechanism is supported by the observed pH dependence of photoadduct formation (faster at lower pH) under irradiation; pH of the medium was varied by adding acetic acid or triethylamine.

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The author wishes to thank Prof.L. Canonica for helpful discussions, Dr.G. Severini Ricca for running the NMR-spectra and Dr.T. Salvatori for the mass-spectra.