Hemmung der Phosphodiesterase aus Rattenherzen durch Intensain

Summary Intensain causes in vitro a significant and apparently competitive inhibition of phosphodiesterase, which transforms the 3,5-AMP to 5-AMP. These results explain some intensain effects, especially the period of latency to reach the maximum effect, the inotropic action and its reaction under the influence of-blocking and-stimulating agents^10–13.

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3-(-Diäthylamino-äthyl)-4-methyl-7-carbäthoxy-methoxy-2-oxo-(1,2-chromen), Carbochromen.     

Isomeric homoallylic cations formed from 19-substituted steroids

Zusammenfassung Die Existenz von zwei verschiedenen isomeren Homoallylkationen in der Umlagerung von Steroid- ⁵-19-Methansulfonsäure-Estern zu 5, 19-cyclo-6-hydroxylierten Steroiden und deren Umlagerung zu ⁵(¹⁰)-B-homo-7-hydroxylierten Steroiden wurde bewiesen, und eine neue Art der Homoallylumlagerung eines ⁵(¹⁰)-B-homo-7-hydroxylierten Steroids zum 5, 6-Methano-9-en und zum 5, 6-Methano-10-ol wurde beobachtet.

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This material was presented at theSymposium on Steroids Made Through Intramolecular Functionalization on the C ₁₈-and C ₁₉-Methyl Groups, at the 149th meeting of the American Chemical Society in Detroit (Michigan), on April 7, 1965.     

Isolierung von 4α-methyl-5α-stigmasta-7,24(28)-dien-3β-ol ausSolanum tuberosum sowie über die Identität dieser Verbindung mitα 1-Sitosterin

Summary The sterol fraction from leaves of the potato plant,Solanum tuberosum, was found to contain a minor constituent, the structure of which has been established as 4-methyl-5-stigmasta-7,24(28)-diene-3-ol (I). This sterol is most probably identical with ₁-sitosterol and has the same constitution as citrostadienol, differing only in the configuration of the ^{24 (28)}-double bond.

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Sterine und Triterpenoide. III. Mitteilung. — II. Mitteilung s. 3.     

Radioactive amino acid incorporation into the rat pancreatic juice proteins

Zusammenfassung Es wurde der zeitliche Verlauf des Einbaus radioaktiver Aminosäuren (Phenylalanin-3-C¹⁴, Alanin-1-C¹⁴, Histidin-2-C¹⁴ und Methionin-S³⁵) in die Proteine des Pankreassaftes der Ratte untersucht. Ein Maximum des Einbaus kommt zwischen der zweiten und vierten Stunde nach Injektion der Aminosäuren vor, während in der ersten Stunde praktisch keine radioaktiven Proteine nachgewiesen werden konnten. Die Ergebnisse werden verglichen mit denen früher beschriebener Versuche mit Glyzin-C¹⁴.

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Aided partially by grants from the Conselho Nacional de Pesquisas and Deutsche Forschungsgemeinschaft.     

Ein neues Verfahren zur Herstellung von 19-Norsteroiden

Summary The new methods for the production of 19-norsteroids described involve the conversion of 5-halogen-6-hydroxy-steroids into the corresponding 5-halogen-6:19-ethers either with lead tetraacetate or by the hypoiodite reaction^8,10. The 6:19-oxygen bridge is then opened reductively either directly or after oxidation of the 6:19-ethers to lactones or preferably after introduction of a ^4,6-3-oxo grouping. Acylolytic cleavage of the ⁴-3-oxo-6:19-ethers followed by alkaline hydrolysis gives ^4,6-3-oxo-19-hydroxy-steroids. The 19-hydroxycompounds formed are easily converted into 19-norsteroids by known methods.

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Über Steroide, 189. (vorläufige) Mitteilung; 188. Mitt. vgl.J. Kalvoda, J. Schmidlin, G. Anner undA. Wettstein, Exper.18, 398 (1962).     

Δ6-Tetrahydrocannabinol-7-oic acid,a urinary Δ6-THC metabolite: Isolation and synthesis

Zusammenfassung 7-Hydroxy- ⁶-tetrahydrocannabinol (7-Hydroxy- ⁶-THC), ein psychotomimetisch aktiver Metabolit des ⁶-THC, wird von Kaninchen in inaktive ⁶-THC-7 Säure metabolisiert. Die Synthese dieser Säure wird beschrieben.

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The work in Jerusalem was supported by the US National Institute of Mental Health and in Stockholm by the Swedish Medical Research Council.     

Conversion of γ-hydroxybutyrate to γ-aminobutyrate by mouse brain in vivo

Zusammenfassung -Hydroxybutyrat wird im Maushirn in-Aminobutyrat und in verschiedene -Aminosäuren umgewandelt.

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Supported by the Medical Research Council of Canada.     

Phosphatases IX. Differences in sialic acid content of rat liver alkaline phosphatase isoenzymes

Zusammenfassung Die Heterogeneität der alkalischen Phosphatase in der Rattenleber wird beschrieben. Anodische und kathodische Isoenzyme unterscheiden sich unter anderem durch ihre Reaktion auf die Neuraminidase Behandlung.

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V. Volek, J. tpán, E. Beneová andF. Hemanský, Sb. lék. in print (1973).     

The oxidation of N-2-Fluorenamine and 4-Aminobiphenyl by peracetic acid

Zusammenfassung Im Gegensatz zu neueren Befunden von anderen Autoren finden wir, dass die Oxydation von 2-Fluorenamin oder 4-Aminodiphenyl mit Peressigsäure keine Nitrosoderivate bildet, sondern die Azoverbindungen 2,2-Azoxybisfluoren und 4,4-Azobisdiphenyl.p-Nitroanilin wird zu einem Gemisch oxydiert, aus dem manp, p-Dinitroazoxybenzol undp, p-Dinitroazobenzol durch Chromatographie an Kieselgel isolieren kann.

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Supported by a grant (C-2571) from the National Cancer Institute, U.S. Public Health Service.     

Genetic control over the duration of G1 phase

or fi y G₁ , .     

(−)-Δ8-tetrahydrocannabinol: Two novel in vitro metabolites

Zusammenfassung (–)-⁸-Tetrahydrocannabinol ist einer der Aktivstoffe in Marihuana (Cannabis sativa L.). Inkubation dieser Verbindung mit der überstehenden Zentrifugationsfraktion (9000g) aus männlicher Hundeleber ergab zwei Hauptmetaboliten, welche durch Massenspektrometrie und Kernresonanzspektroskopie identifiziert wurden. Den beiden Verbindungen werden die Strukturen des 1-Hydroxy-⁸-tetrahydrocannabinols und des 3-Hydroxy-⁸-tetrahydrocannabinols zugeordnet.     

Inhibition of human testicular glucose-6-phosphate dehydrogenase by unsaturated C19-steroids

Zusammenfassung Die Bebrütung einer gereinigten G-6-PDH aus menschlichem Testisgewebe mit 3-substituierten ⁴- oder ⁵-C₁₉-Steroiden zeigte, dass 3-Hydroxy-⁴-oder ⁵-androsten-17-on auch wirksame Inhibitoren der testikulären G-6-PDH darstellen. Zur gleichen Zeit konnten die früher gefundenen Zusammenhänge zwischen chemischer Struktur eines Steroids und seiner biologischen Aktivität im G-6-PDH-Hemmtest uneingeschränkt bestätigt werden.     

Fever produced in rabbits by N6, O2′-dibutyryl adenosine 3′, 5′-cyclic monophosphate

Zusammenfassung Die Injektion von N⁶-2-O-Dibutyryl-adenosin-3 5-monophosphat in den lateralen Hirnventrikel von Kaninchen führt zu einer langanhaltenden Fieberreaktion, was vermuten lässt, dass zyklisches Adenosin-35-monophosphat als weiterer Mediator in der Genese des Fiebers fungiert.     

α-aminooxy-acid derivatives with potent antituberculotic effect

Zusammenfassung Es wurde festgestellt, dass einzelne -Aminooxy-carbonsäure-Derivate, d.h.-AOA-Amide,-AOA-Hydrazide und-AOA-Hydroxamsäure, in vitro und auch in vivo eine ausgeprägte Hemmung auf verschiedeneM. tuberculosis-Stämme aufweisen.     

A pump for use in measuring arteriovenous differences in concentration

Zusammenfassung Eine Pumpe wurde konstruiert, welche das Blut durch zwei Kanäle der Zirkulation entzieht bzw. wieder zuführt. Der Vorgang erfolgt mit konstanter Geschwindigkeit, unabhängig von Druckschwankungen an der Entnahme- bzw. Zuführungsstelle.Die Pumpe erwies sich als geeignet für die Aufrechterhaltung einer extracorporellen Zirkulation während der kontinuierlichen Messung arteriovenöser Konzentrations-differenzen von radioaktiv markierten Substanzen.

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A grant from Reservationsauslaget of the Karolinska Institutet is gratefully acknowledged.     

Oxidation of steroidal ketones II selenium dioxide catalyzed hydrogen peroxide oxidation of 4-en-3-ones

Zusammenfassung Oxydation von steroidalen ⁴-3-Ketonen mit Wasserstoffsuperoxid in Anwesenheit von Selendioxid führt zu Verbindungen der allgemeinen Struktur II. Diese Methode erscheint besonders geeignet für eine oxydative Eliminierung des -Kohlenstoffatoms in konjugierten Ketonen, sowie für die Synthese von Norsecosäurelactonen II. Ausgehend von 17-Ketonen erhält man Laktone I. Ein möglicher Reaktionsmechanismus wird diskutiert.

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This work was supported by U.S. Public Health Grants CA-4663, and A-5326.     

Further morphological and biochemical studies on normal and hybrid embryos of sea urchins

Zusammenfassung (1) Es wurde bei den SeeigelartenParacentrotus ,Arbacia undSphaerechinus sowie den drei BastardenPar ×Arb ,Arb ×Par undPar ×Sphaer für eine Reihe von Entwicklungsstadien die Anzahl der Kerne pro Keim bestimmt (Tabelle). Der morphogenetischen Hemmung der Bastarde entsprechen herabgesetzte Kernzahlen und parallel eine Herabsetzung der DNS-Synthese. (2) Es wurde bei den genannten reinen Arten und den Bastarden derUmsatz der RNS bestimmt. Er geht in allen Fällen, bei den reinen Arten wie bei den Bastarden, der DNS- Synthese parallel.

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Our work was supported by a grant from the Schweizerischer Nationalfonds zur Förderung der wissenschaftlichen Forschung. We express our sincere thanks to the Nationalfonds and also to the authorities at the Zoological Station at Naples for generous help and supply of materials and facilities. — This paper is thankfully dedicated byF. Baltzer toF. E. Lehmann for his kind hospitality in the Bernese Institute.     

Der Einfluss der γ-Globuline auf die Viskosität

Summary Depending on concentration of fibrinogen, increasing concentrations of -globulines cause an exponential increase of viscosity, which is more pronounced, the higher the basic concentration of fibrinogenis. Fibrinogen that is dependent on -globulines and albumin, -globulines that is dependent on albumin, or albumin that is dependent on fibrinogen and -globulines do not show this behaviour.

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Für die zuverlässige Mitarbeit sei der biochem.-techn. Assistentin, Fräulein Ilse Stelter, gedankt.     

Modification of ionic membrane currents of ranvier nodes by UV-radiation under voltage clamp conditions

Zusammenfassung Die Wirkung ultravioletter Strahlung von 280 nm Wellenlänge auf die Ionenströme der Membran des Ranvierschen Schnürringes wurde im «voltage clamp»-Verfahren gemessen. Die «Kanäle» für Natrium werden im Sinne eines Ein-Treffer-Ereignisses blockiert. Die daraus resultierende Herabsetzung des maximalen Natrium-Einstromes ist eine Exponentialfunktion der Bestrahlungsdosis. Der Kaliumstrom wird bei dieser Wellenlänge nur wenig beeinflusst.

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Supported by Deutsche Forschungsgemeinschaft, Sonderforschungsbereich 38 Membranforschung.