青翘中抑制乙酰胆碱酯酶活性成分筛选

乙酰胆碱酯酶(AChE)水平升高是引发阿尔茨海默症(AD)的一个重要原因。文章对青翘中的AChE抑酶活性成分进行了筛选,并用敲除法进行了验证。首先,对青翘不同浓度乙醇洗脱物进行抑酶活性评价,结果显示20%乙醇洗脱物(Q2)的抑酶活性最好。通过对Q2主要成分(连翘酯苷A、芦丁、连翘脂素和连翘苷)抑酶活性比较,发现连翘酯苷A的抑酶活性强于芦丁,而连翘脂素和连翘苷几乎没有抑酶活性。最后,从Q2中敲除连翘酯苷A得到的剩余物部分比Q2的抑酶活性有所减弱;再把连翘酯苷A按照原来的比例添加回剩余物部分中得到的混合物与Q2的抑酶活性相当,证明连翘酯苷A是青翘的AChE抑酶活性有效成分之一。     

丹参叶的化学成分研究

采用聚酰胺柱色谱、硅胶柱色谱、D101大孔吸附树脂柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱、薄层制备色谱及高速逆流色谱等方法对丹参叶的化学成分进行分离纯化,并通过波谱数据对化合物进行了结构解析。从丹参叶中分离鉴定了12个化合物,分别为β-胡萝卜苷(1)、咖啡酸(2)、原儿茶醛(3)、β-谷甾醇(4)、丹参素(5)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、槲皮素(7)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、芦丁(9)、山柰酚(10)、迷迭香酸(11)、丹酚酸B(12)。结论化合物6、7、9、10为首次自本植物中获得,化合物2、3、5为首次自丹参地上部分获得。     

HPLC—MS／MS法测定四季感冒胶囊中的4种有效成分

建立了高效液相色谱-串联质谱联用法（HPLC-MS／MS）同时测定四季感冒胶囊中升麻苷、橙皮苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷和连翘苷4种有效成分含量的方法．4种成分能很好地分离,各成分均有较宽的线性范围和良好的线性关系,回收率为98％～102％．该方法快捷、准确、重复性好,可为四季感冒胶囊的质量控制提供依据．     

不同炮制方法对兰州百合化学成分的影响

探究不同炮制方法对兰州百合炮制后化学成分的变化及兰州百合不同炮制方法对其质量的影响。兰州百合经不同炮制方法晒干、烘干、蜜炙、蒸焙及酒蒸后与药用百合比较,进行总黄酮、总皂苷、多酚、多糖含量及水溶性浸出物测定,利用单因素方差分析法比较兰州百合不同炮制品各有效部位含量的差异,并采用Spearman相关分析探究不同炮制品各有效部位含量的相关性。黄酮含量：蜜炙与烘干、药用品间无统计学差异（P>0.05）,其余各组间有统计学差异（P<0.05）;多酚含量：晒干与蒸焙、酒蒸、烘干间无统计学差异（P>0.05）,酒蒸与晒干、蒸焙、药用品间无统计学差异（P>0.05）,烘干与晒干、蒸焙间无统计学差异（P>0.05）,药用品与蜜炙、酒蒸无统计学差异（P>0.05）,其余各组间有统计学差异（P<0.05）;其余皂苷、多糖、水溶性浸出物含量各组之间均有统计学差异（P<0.05）。这对兰州百合不同炮制品的质量评价标准和炮制工艺的选择提供参考。     

连翘叶减肥颗粒剂辅料筛选及质量标准研究

连翘叶具有显著或极显著减肥和降血脂功能,研发其为减肥颗粒剂将有助于其从理论走向运用。本文在前期动物实验基础上,进一步对连翘叶水提物在细胞水平上是否也具有减肥功能进行了研究;其次对其进行性质考察;然后针对其缺陷,依据2020年版《中国药典》颗粒剂相关标准,筛选连翘叶减肥颗粒剂最佳配方;最后对其质量进行评价。结果表明：连翘叶水提物能够抑制HepG2细胞中高糖诱导的脂质积累;连翘叶水提物粉末易溶解、易吸湿、易粘连、味苦;筛选出最佳配方为β环状糊精：维晶纤维素：连翘叶粉末=1∶1∶1,添加0.5%阿斯巴甜,用85%乙醇制粒;根据最优配方制备了3批连翘叶颗粒,薄层色谱和HPLC表明制备工艺可靠,质量稳定,同时规定了连翘叶颗粒剂中连翘酯苷A质量分数不得低于1.73%,芦丁不得低于0.78%,连翘苷不得低于1.22%。总之,连翘叶水提物在细胞水平上可抑制高糖诱导的脂质积累,所制颗粒符合药典标准。     

建兰花色形成的成分检测

【目的】花色是建兰重要的观赏性状之一。对建兰花色形成的色素类成分进行检测分析,为探索建兰花色形成的物质结构组成及新花色品种培育提供依据。【方法】以建兰复色花瓣为材料,用色差计测定花色表型并进行色度比色,检测两种颜色花瓣的总蛋白含量和pH; 通过高效液相色谱-质谱联用,检测两色组织的主要色素成分和结构组成。【结果】黄绿色花瓣组织亮度值(L*, 70.1±1.7)是红色系花瓣组织的近2倍; 红色花瓣红度值(a*, 51.2±1.9)为黄绿色组织4倍多,而黄绿色花瓣黄度值(b*, 35.2±1.5)为红色组织近3倍,两种颜色组织色度差异较显著; 红色系花瓣组织可溶性蛋白含量[(3.44±0.11)mg/g]是黄绿色花瓣组织2倍多; 从两种颜色组织材料中共检测出12种黄酮醇苷和8种花青素苷。【结论】异鼠李素糖苷为建兰黄绿色花瓣组织特有,天竺葵素-二糖苷、飞燕草葡萄糖苷、山奈酚鼠李糖苷、矢车菊素芸香糖苷、山奈酚芸香糖苷和山奈酚芸香糖苷半乳糖苷为红色花瓣组织特有。     

红花的抗氧化活性成分研究

研究重要中蒙药材红花成分的分离、结构测定和抗氧化活性.从红花中分离鉴定出羟基红花黄色素A(1),6-羟基山奈酚-3,6-二葡萄糖苷(2),6-羟基山奈酚-3,6,7-三葡萄糖苷(3),6-羟基山奈酚-3-芦丁糖-6-葡萄糖苷(4),山奈酚-3-芦丁糖苷(5),山奈酚-3-葡萄糖苷(6),异槲皮素(7),绿原酸(8),紫丁香苷(9),原儿茶酸(10),对香豆酸(11)和8Z-decaene-4,6-diyne-1-O-β-D-glucopyranoside(12).通过LC-MS和NMR分析确定了这些化合物的结构.通过水解红花主要黄酮成分得到苷元:6-羟基山奈酚.抗氧化活性实验显示黄酮苷元对DPPH游离基的清除作用比其苷类显著增强.因为黄酮苷类可在体内转化为苷元,因此本研究结果提示6-羟基山奈酚是红花发挥体内疗效的重要物质基础.     

槐米中主要黄酮苷元成分的分析

槐米样品经甲醇连续提取及盐酸水解,以HPLC法同时测定其中主要黄酮苷元(槲皮素、染料木素、山柰酚及异鼠李素)含量,并对5个不同采摘地槐米样品主要黄酮苷元进行定量分析.结果证明,所用方法可以有效分离水解槐米样品中存在的槲皮素、染料木素、山柰酚及异鼠李素,其中槲皮素的平均峰面积占4种苷元馏出峰总面积的(72.12±5.96)%,为主要苷元形式.槐米样品中4种黄酮苷元总含量为(98.4±6.4)mg/g,其中槲皮素、染料木素、山柰酚与异鼠李素的含量分别为(78.8±1.6),(1.3±0.5),(8.5±6.1),(9.8±2.1)mg/g.HPLC法同时测定4种黄酮苷元含量的方法简便易行,适用于槐米及其制剂内在质量的控制;虽然以芦丁为主的槲皮素苷占了槐米总黄酮的75%,但仍有约25%的染料木素苷、山柰酚苷与异鼠李素苷,这些黄酮成分的开发利用对于科学利用槐米资源具有重要意义.     

高效液相色谱法测定葛枣弥猴桃叶中黄酮苷A的含量

采用高效液相色谱法测定了葛枣猕猴桃叶中一种黄酮苷类成分--山奈酚-3-O-α-L-鼠李糖基-(1→3)-α-L-鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃半乳糖苷(黄酮苷A)的含量.用十八烷基硅烷键合硅胶做填充剂,甲醇-1%乙酸(乙酸体积分数为0.1%)做流动相,检测波长为267nm.结果表明:线性范围为0.099～9.99μg;平均回收率为102.3%;相对标准偏差为1.5%.     

薄层色谱-生物自显影观察新疆两色金鸡菊中清除自由基和抑制α-葡萄糖苷酶活性成分

目的:采用薄层色谱-生物自显影技术(TLC-bioautography),观察新疆两色金鸡菊提取物中具有清除自由基和抑制α-葡萄糖苷酶活性成分.方法:以1,1'-二苯基苦基苯肼(DPPH)和2,2'-氨基-二(3-乙基-苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐(ABTS)为显色剂,观察新疆两色金鸡菊水提物和醇提物中清除自由基的有效成分;以对硝基苯-β-D-葡萄糖苷(p-Nitrophanyl-β-D-Gluopyranoside,p NPG)为底物,观察水提物和醇提物中具有抑制α-葡萄糖苷酶(来源于啤酒酵母菌)的活性成分.采用混合标准物质TLC色谱进行活性成分定性分析.结果:新疆两色金鸡菊水提物和醇提物中均含有马里苷、奥卡宁、栎草亭-7-O-β-D-葡萄糖苷、黄酮奥卡宁(flavanokanin)、绿原酸、芦丁和槲皮素等化学成分.经薄层色谱-生物自显影实验,两色金鸡菊水提物和醇提物中的黄酮奥卡宁、马里苷、芦丁和绿原酸均有较强清除DPPH和ABTS自由基的能力;水提物和醇提物中黄酮奥卡宁、奥卡宁和马里苷能有效抑制α-葡萄糖苷酶的活性.结论:经薄层色谱-生物自显影技术可快速发现两色金鸡菊中具有清除自由基和抑制α-葡萄糖苷酶活性成分,为进一步研究提供了指引.     

樟树叶化学成分研究

为研究樟属植物香樟树叶的化学成分,运用正相和反相硅胶柱层析、半制备型高效液相色谱法对樟树叶提取分离纯化,用波谱技术鉴定其结构.结果表明：从该植物中分离得到5个化合物,其中1个为木脂素类化合物,4个为黄酮苷类化合物,分别为（8R,8＇R）-3,3＇,4,4＇-四甲氧基-9-氧代-8-8＇,9-O-9＇-木脂素（I）,槲皮素-3-Ο-α-L-鼠李糖苷（II）,山奈酚-3-Ο-β-D-葡萄糖基（6→1）-α-L-鼠李糖苷（III）,芦丁（IV）,槲皮素-3-Ο-β-D-葡萄糖苷（V）.     

HPLC法测定人参叶中人参黄酮苷的质量分数

采用高效液相色谱法,测定人参叶中的主要黄酮类成分人参黄酮苷[山柰酚-3-O-β-D-半乳糖(2→1)-β-D-葡萄糖苷]的质量分数.色谱条件:Zorbax Extend C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为V(甲醇):V(乙腈):V(体积分数为0.1%的醋酸水溶液)=25:5:70,流速为1.2mL/min,检测波长268nm,色谱柱温度为25℃.结果表明:在进样量0.5～20.0μg范围内线性关系良好,相关系数r=0.9999(n=6);人参黄酮苷的平均回收率为98.5%;RSD=0.64%(n=6)。     

高效液相色谱-串联质谱法对贯叶连翘中4种黄酮醇类化合物抗氧化活性的定量研究*

建立了高效液相色谱-串联质谱(HPLC-ESI/MS)法对芦丁、金丝桃苷、槲皮素和槲皮苷的抗氧化活性进行定量研究。样品用甲醇溶解,采用Hewlett Packard ODS Hypersil C_(18)色谱柱(100 mm×4.6 mm,5μm)、0.1%甲酸水-甲醇为流动相梯度洗脱,流速0.6 m L·min~(-1),柱温25℃;电喷雾源,负离子模式多反应选择离子检测(MRM),用于定性、定量的母离子和子离子分别为m/z 609→300(芦丁)、m/z 463→300(金丝桃苷)、m/z 301→151(槲皮素)、m/z 447→300(槲皮苷),采用外标法进行定量分析。结果表明:芦丁、金丝桃苷、槲皮素和槲皮苷在0.5~1 600 ng·mL~(-1)范围内线性关系良好(R0.998),定量限为0.5 ng·m L~(-1),仪器精密度良好(RSD3.0%),样品反应液在24 h内稳定性良好。本方法具有灵敏度高,分析时间短等特点,相对于其他检测方法,提高了检测的准确性,适用于对贯叶连翘中黄酮醇类化合物抗氧化活性的定量研究。经计算,芦丁、金丝桃苷、槲皮素和槲皮苷对ABTS~(.+)的清除率分别为18.35%、36.28%、41.50%和37.18%。     

HPLC-DAD法测定西藏产区金银花花蕾及叶中化学成分含量

采用高效液相色谱 二极管阵列检测法（HPLC DAD）,对8批西藏产区的“亚特一号”良种金银花花蕾和叶中的活性成分进行了分析。测定了其中的8种主要化合物绿原酸、木犀草苷、马钱酸、隐绿原酸、马钱苷、断氧化马钱苷、芦丁、异绿原酸C的质量分数,分别为花蕾：3.85%、0.15%、0.18%、0.15%、0.11%、0.11%、0.17%和0.11%;叶：3.58%、0.79%、0.40%、0.08%、0.07%、0.24%、0.18%和0.05%。该研究为快速探明西藏产区良种金银花中的化学成分及进一步开发利用提供了方法和数据支持。     

香港远志黄酮苷对局灶性脑缺血大鼠神经保护及TGF-β、HSP70含量影响

目的探讨香港远志黄酮苷对局灶性恼缺血大鼠脑神经保护作用和机制。方法线栓法制备SD大鼠大脑中动脉闭塞(MCAO)模型,随机分5组,假手术组、模型组、山柰酚-3-0-葡萄糖苷(PHN-08)干预组、山柰酚-3-0-芸香糖苷(PHN-11)干预组及合方干预组。干预组按设定方式给药,假手术组、模型组给生理盐水。观察MCAO后24h神经功能缺损评分(NBDS)、脑梗死体积(IV)、血清神经元烯醇化酶(NSE)含量,酶联免疫吸附法(ELISA)检测MCAO后12h、24h脑组织匀浆转化生长因子β(TGF-β)和热休克蛋白70(HSP70)含量。结果与假手术组比较,模型组和干预组NBDS、IV、NSE、TGF-β及HSP70显著增高(P<0.05)。与模型组比较,干预组NBDS、IV、NSE显著降低,MCAO后12h,PHN-08组、合方组TGF-β显著增高(P<0.05),MCAO后24h,各干预组TGF-β、HSP70显著增高(P<0.05)。结论香港远志黄酮苷预处理,对局灶性脑缺血大鼠脑神经有保护作用,机制可能是促进TGF-β和HSP70的表达,延缓神经元死亡,防止梗死灶扩大、改善神经行为缺损。     

不同品种肉桂中酚类物质抗氧化和抑制糖消化酶活性比较研究

为研究肉桂中酚类物质体外抗氧化活性和抑制糖消化酶活性,以台湾土肉桂、清化肉桂、云野肉桂和西江肉桂4个品种肉桂为研究对象,分析其游离态和结合态多酚含量、游离态和结合态黄酮含量以及游离态和结合态多酚粗提物抗氧化能力和体外抑制糖消化酶活性,并对肉桂游离态和结合态多酚、游离态和结合态黄酮含量与其体外抑制糖消化酶活性进行相关性分析。通过UHPLC-MS/MS法对4个品种肉桂游离态酚类化合物进行分析。研究结果表明:4个品种肉桂中总多酚和总黄酮含量分别为58.99～71.62mg/g和46.49～58.05mg/g,游离态多酚和黄酮含量明显高于结合态多酚和黄酮含量；品种对肉桂的抗氧化活性和糖消化酶抑制活性影响显著,其中台湾土肉桂的抗氧化活性和糖消化酶抑制活性都显著高于其他3个品种(P＜0.05)；游离态和结合态多酚含量、游离态和结合态黄酮含量与α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶和蔗糖酶的IC₅₀之间具有显著的负相关性(P＜0.05)。进一步通过UHPLC-MS/MS发现,原花青素类、槲皮素-3-O-葡萄糖苷和芦丁可能是肉桂抑制糖消化酶的主要活性物质。对不同品种肉桂生物活性差异的研究能够为肉桂的品种筛选、精深加工和高效利用提供理论参考。     

凉山油橄榄主栽品种叶中营养物质和酚类含量的季节性变化

【目的】油橄榄叶是油橄榄产业发展过程中产生的农林废弃物,研究不同品种及叶龄油橄榄叶中主要营养物质和酚类含量在不同季节的变化,为油橄榄叶在药品、保健品和功能性食品等方面的高值化应用提供理论依据和技术支撑。【方法】以四川凉山6个油橄榄主栽品种的老叶和嫩叶为研究对象,检测其游离氨基酸(FAAC)、可溶性糖(SSC)和可溶性蛋白(SPC)等营养物质含量差异,并通过高效液相色谱法(HPLC)分析7种主要酚类成分(橄榄苦苷、芦丁、木犀草素-4'-O-葡萄糖苷、芹菜素-7-O-葡萄糖苷、木犀草素、槲皮素和芹菜素)含量的季节变化。【结果】凉山地区油橄榄老叶和嫩叶中主要营养物质和酚类成分呈季节性不均匀分布状态,7种酚类成分在夏秋季节波动幅度大,FAAC、SSC、SPC含量在2—3月和5—6月相对较高;6个品种中,‘鄂植’与‘卡林’叶中营养物质和酚类成分比其他品种丰富,且嫩叶中其含量水平比老叶的高。【结论】油橄榄叶中营养物质丰富和酚类成分稳定的最佳季节为春季,‘鄂植’和‘卡林’嫩叶可作为潜在的高值化应用品种材料来源加以开发和利用。     

窄叶蓝盆花花序化学成分及其抗氧化和抑制α-葡萄糖苷酶活性的研究

研究蓝盆花Scabiosa comosa Fisch花序的化学成分,及其抗氧化活性和抑制α-葡萄糖苷酶活性.反复采用硅胶柱色谱,RP-C18柱色谱,Sephadex LH-20,MCI,制备型高效液相色谱等方法分离纯化窄叶蓝盆花花序的化学成分,利用多种波谱技术(UV,NMR,LC-MS)鉴定化合物结构.进一步对这些化合物的DPPH游离基清除率和α-葡萄糖苷酶活性抑制率进行了测定.本实验从蓝盆花花序中分离鉴定出10个化合物,7个酚类化合物,2个萜类化合物和1个甾醇化合物.其中芹菜素-4′-O-β-葡萄糖苷(2),芹菜素-7-O-α-阿拉伯糖(1-6)-β-葡萄糖苷(6)和3β,23-二羟基乌索-12-烯-28-酸(9)为首次从本属植物中分离得到.体外活性实验结果显示,木犀草素(3),木犀草素-7-O-β-葡萄糖苷(4)和绿原酸(7)具有显著的清除DPPH游离基活性,EC50值分别为19、43和26μg·mL-1;另外,黄酮苷元芹菜素(1)和萜类化合物熊果酸(8)及3β,23-二羟基乌索-12-烯-28-酸(9)具有抑制α-葡萄糖苷酶的活性.