七-(2,6-二甲基)-β-环糊精对喜树碱增溶作用的机理

采用相溶解度法,考查了喜树碱(CPT)在α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、七-(2,6-二甲基)-β-环糊精、七-(2-羟丙基)-β-环糊精和6-葡萄糖基-β-环糊精等6种环糊精的不同浓度溶液中的溶解情况并绘制了相溶解度曲线,研究了环糊精对CPT的增溶作用及机理。紫外-可见光谱实验结果表明,上述6种环糊精均能有效地增溶CPT,其中七-(2,6-二甲基)-β-环糊精(DM-β-CD)具有最大的增溶作用。依照Higuchi与Conners的相溶解度理论对相溶解度数据分析可知,上述6种环糊精都可以与CPT形成1∶1型非共价复合物。随后采用傅立叶变换红外光谱法表征了DM-β-CD/CPT复合物。为了探究复合物的可能结构,采用分子对接技术研究了DM-β-CD与CPT的复合过程,并对所得对接结果进行了半经验量子化学计算与分子动力学模拟。结果表明,CPT可复合在DM-β-CD的疏水性空腔内,主客体之间存在多个氢键作用。DM-β-CD/CPT复合物的形成是一个能量降低的自发过程,并且复合物具有较强的动力学稳定性,在30 ns的模拟时间内结构稳定,主客体均未发生较大位置改变与形变,均方根偏差变化很小。     

羟丙基环糊精促进2-硝基联苯在土壤中的解吸动力学

研究了添加羟丙基-β-环糊精(HP--βCD)和羟丙基-γ-环糊精(HP--γCD)对土壤中的2-硝基联苯在1 h内的解吸动力学的影响.随着环糊精添加质量浓度的增加,2-硝基联苯的最大质量浓度和解吸速率均比对照显著增加.2-硝基联苯的水相质量浓度C与时间t之间符合曲线方程:C=Cma′x(1-e-kt),其中,Cma′x是最大解吸质量浓度,解吸速率常数k=0.159 1 m in-1.根据由溶解度曲线计算的环糊精对2-硝基联苯的包合平衡常数Ks以及2-硝基联苯在土壤中的吸附平衡方程,推导了2-硝基联苯的最大解吸浓度的估算式,当HP--βCD与土壤中初始吸附的2-硝基联苯的摩尔比大于等于3.09时(对于HP--γCD,摩尔比须大于等于10.47),估算值与实测值很接近,此式可用来估算使2-硝基联苯达到最佳解吸率所需的环糊精的最小用量.     

双醛γ-环糊精的制备工艺研究

根据Malaprade反应的原理,采用高碘酸盐氧化γ-环糊精的方法制备双醛γ-环糊精,探讨了p H值、高碘酸钠与γ-环糊精摩尔比、反应温度、反应时间对双醛γ-环糊精中醛基含量的影响.结果显示,在高碘酸钠与γ-环糊精的摩尔比为1、p H值为2、反应时间3 h、反应温度在30~35℃之间的条件下,采用将高碘酸钠固体溶解后投入到γ-环糊精溶液中的方法投料,可得到双醛γ-环糊精.     

超分子材料环糊精与布洛芬包合的热力学测定

考察超分子材料环糊精β-环糊精和羟丙基-β-环糊精)与布洛芬的包合作用及包合过程热力学参数的变化,探讨包合作用的机理和驱动力.采用相溶解度法研究环糊精对布洛芬的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数的变化.结果表明,2种环糊精与布洛芬包合反应的吉布斯自由能变化(△G)、焓变(△H)和熵变(△S)均为负值.形成包合物后,布洛芬的溶解度显著增加,羟丙基-β环糊精对布洛芬的增溶作用强于β-环糊精,稳定常数也高于布洛芬-β-环糊精包合物.2种环糊精在常温常压下可以自发形成包合物,包合过程为放热反应,低温有利于包合物的形成和稳定.与β-环糊精相比,羟丙基-β-环糊精对布洛芬的包合作用更好.     

α-山竹黄酮与β-环糊精包合作用

目的 研究α-山竹黄酮与β-环糊精的包合作用.方法 制备了α-山竹黄酮与β-环糊精的包合物,用紫外分光光度法测定了包合物的溶解度和表观稳定常数.利用紫外和红外吸收光谱、差示扫描量热分析等测试方法对α-山竹黄酮与β-环糊精的包合物进行了表征.通过热力学实验获得了包合反应的热力学函数△G,△H和△S.结果 α-山竹黄酮与β-环糊精能形成稳定的包合物,包合比为1:2,表观包合稳定常数为7.6×104L2/mol2.结论 加入β-环糊精后,α-山竹黄酮的溶解度和热稳定性都得到明显提高.包合反应主要由焓变控制,驱动力为范德华力.     

青蒿素-β-环糊精包合物的制备及表征

研究青蒿素-β-环糊精包合物的制备与性质,通过相溶解度法、红外光谱(IR)对其包合物进行表征.结果表明,β-环糊精可增加青蒿素的溶解度;相溶解度法测定青蒿素与β-环糊精的包合常数为77.44 L/mol;IR检测到青蒿素的特征吸收峰,受包合物形成的影响其强度降低、峰形变宽、发生位移或消失等现象,青蒿素与β-环糊精可以形成稳定的包合物.     

相溶解度法研究羟丙基-β-环糊精对蕨麻苷的增溶作用

采用相溶解度法探讨羟丙基-β-环糊精对蕨麻苷的增溶作用.在水溶液中,蕨麻苷的浓度随羟丙基-β-环糊精浓度的增加而呈线性增加.相溶解度曲线为AL型.     

维生素D_2羟丙基-β-环糊精包合物的制备研究

为了提高维生素D_2在制剂中的溶出度,采用三种方法制备维生素D_2-羟丙基-β-环糊精包合物并考察其包合率和体外溶出度。采用冷冻干燥法所制备的包合物,包合率为82%,是共沉淀法的1.8倍;体外溶出度在60 min内达到90%,是未包合物的6倍。冷冻干燥法所制备的维生素D_2羟丙基-β-环糊精包合物产品包合率高、能显著提高维生素D_2的体外溶出度。     

β-环糊精包合作用下的维生素A衰变动力学研究

采用紫外光谱法测定了维生素A乙酸酯在β-环糊精和2,6-二甲氧基-β-环糊精水溶液中的衰变反应动力学常数及反应活化参数.研究结果表明：β-环糊精和2,6-二甲氧基-β-环糊精的包合作用对维生素A乙酸酯热衰变起到明显的抑制作用.     

非那西丁-β-环糊精包合物性能的研究

本文对非那西丁与β-环糊精制备成包合物的性能进行了研究，通过实验证明。将非那西丁与β—环糊精制成包合物后，不仅能提高药物的利用率，而且使其溶解度增大了2．5倍。     

基于γ-环糊精包合作用的大分子自组装网络及其流变性能调控

将γ-环糊精(γ-CD)和3种不同长度烷基(Cn,n为12,16,18)分别按照一定的接枝率接枝于聚丙烯酸链上,利用环糊精与疏水烷基链之间的包合作用,成功制备了大分子自组装网络,并利用流变学手段对影响高分子网络结构的因素进行了系统研究.结果表明:γ-CD与Cn之间的包合作用主要以1:2的量化模式进行,即1个γ环糊精空腔...     

甲砜霉素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备和鉴定

采用溶液搅拌法制备甲砜霉素-羟丙基-β-环糊精(TAP-HP-β-CD)包合物,用X射线衍射法(XRD)、差示扫描量热法(DSC)和红外分光光度法(IR)对包合物进行鉴定,并用高效液相色谱法(HPLC)分别测定TAP在水中和包合物溶液中的溶解度.结果表明:甲砜霉素与羟丙基-β-环糊精能形成包合物,且能显著提高其溶解度.     

姜黄素水溶性制剂的工艺研究

采用饱和水溶液法,制备出水溶性姜黄素-β-环糊精包合物,并用紫外光谱、红外光谱和荧光分析等方法加以鉴定.结果表明姜黄素-β-环糊精包合物的产率为86.07±0.20%,包合物在水中的溶解度明显大于姜黄素单体.     

胶束相分离模型在环糊精/羧酸酯体系中的应用

作者研究了环糊精对羧酸酯（PNPA和PNPP）水解的影响，将胶束的相分离模型用来对其作动力学处理，求得了相关的热力学和动力学参数。结果表明，在有环糊精存在时，PNPA和PNPP的水解速率都增加了，并遵循以下的顺序：kc(α－环糊精）＞kc(γ－环糊精）＞kc(β-环糊精），而其结合常数的大小顺序则恰恰相反，即Ks(β-环糊精）＞Ks(γ-环糊精）＞Ks(α-环糊精）。     

叶绿酸／α、β、γ-环糊精包合平衡常数的测定

采用紫外法测定环糊精与叶绿酸的包合常数,研究环糊精改进叶绿酸性质．实验结果表明,α、β、γ-环糊精中,叶绿酸与β-环糊精具有最大包合常数（Ka=2055L／Mol）．     

羟丙基-β-环糊精对三氟氯氰菊酯的增溶和光催化降解作用

研究了羟丙基-β-环糊精对三氟氯氰菊酯的增溶和光催化降解作用。结果表明:羟丙基-β-环糊精能增强三氟氯氰菊酯的水溶性,在20 g/L羟丙基-β-环糊精浓度下,三氟氯氰菊酯的溶解度比在纯水中提高了20.77倍,且其对三氟氯氰菊酯的光敏效率随光照时间延长而呈正相关。     

叶绿酸铁与环糊精包合性质的初步研究

探索环糊精改进叶绿酸铁性质的可行性.紫外法测定环糊精与叶绿酸铁的包合常数;研磨法制备包合物;测定包合物溶解速度和增溶度,测定溶液降解半衰期和固体样品热稳定性.实验结果表明系列环糊精中,叶绿酸铁与β-环糊精具有最大包合常数(Ka=2869.8 L/mol),β-环糊精包合物可加快叶绿酸铁的溶出度,提高溶解度,增强溶液及固体样品的光热稳定性.β-环糊精包合叶绿酸铁具有较好的技术效果.     

N-甲基-3-溴咔唑与β-环糊精包结作用研究

运用荧光光谱法，通过考察N-甲基-3-溴咔唑在水、乙醇、β-环糊精、甲基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、γ-环糊精等溶液中的荧光光谱及荧光强度的变化，认为N-甲基-3-溴咔唑与β-环糊精可能的包结方式为轴向包结，而且光谱特性与微环境极性有很大的关系。     

芒柄花素-β-环糊精包合物的制备工艺

采用饱和水溶液法,通过调节溶液pH值制备出芒柄花素-β-环糊精包合物,并用紫外光谱和红外光谱分析等方法加以鉴定.制备芒柄花素-β-环糊精包合物的产率为73.24±0.39%,包合物在水中的溶解度明显大于芒柄花素单体.     

山茛菪碱和阿托品毛细管电泳手性拆分研究

为分离生物碱氢溴酸山莨菪碱和盐酸阿托品手性对映体,探讨手性分离机理,在区带毛细管电泳模式下,以环糊精和环糊精衍生物为手性选择试剂,考察手性试剂的种类、浓度及缓冲溶液pH值和其它电泳条件对手性拆分效果的影响．结果显示,分离电压为-15kV,检测波长为200nm,缓冲溶液组成为含5％高磺化环糊精（HS-α,β,γ-CD）的50mmol·L。磷酸盐-三乙胺溶液（pH2．5）为最佳实验条件．其中HS-γ-CD基线拆分了山莨菪碱中2个手性碳原子的2对对映体,HS-β-CD分离了2种物质并基线拆分了山莨菪碱和盐酸阿托品中1个手性碳原子的1对对映体．因此,对于氨类碱性手性药物,高磺化环糊精比未衍生化环糊精和羟丙基环糊精的拆分效果好,而酸性条件下,高磺化环糊精与叔胺类物质间手性拆分作用除了空间匹配、氢键作用外,还存在静电引力作用．