前列腺素类化合物的高效不对称合成新方法

正前列腺素(prostaglandin, PG)是一类广泛存在于体内的自体活性物质,介导体内多种生理功能. 1934年, von Euler~([1])首次发现了前列腺素,当时认为此物质可能是由前列腺所分泌,因此命名为前列腺素. 1957年Bergstr?m与Samuelsson~([2])分离出两种前列腺素纯品(PGF1和PGF2α),并在后续研究中阐明了前列腺素的结构和代谢过程. 20世纪60年代出现前列腺素药物的研究高潮. 1982年, Sune Bergstr?m、Bengt Samuelsson和John Vane三位科学家因在前列腺素及有关生物活性物质的研究方面的卓越贡献共同获得了诺贝尔生理学或医学奖.     

前列腺素的研究 Ⅰ.前列腺素F_(2α)消旋体及ω-乙基同系物的合成

前列腺素是存在于动物和人体内一类具有广泛生理活性的物质,对生殖系统、心血管系统、呼吸系统、中枢神经系统、肠胃道等的生理功能调节有一定作用.国外报道,前列腺素 E_2、F_(2α)等在临床试用于抗早孕,中期引产和催产.后二者已取得初步成功.     

素变数三角和的一个Bombieri型均值定理

在Goldbach猜想、孪生素数猜想等数论经典问题的研究中,必须处理素变数三角和S(x;α)=sum from n≤to A(n)e(nα),其中α及x≥2是实数,A(n)是 von Mangoldt函数,而 e(α)=e~(2πiα).当α接近于分母较小的分数时,例如时,有渐近公式(参看文献[1])此处及以下,L代表logx,μ(n)和(?)(n)分别是M(?)bius函数和Euler函数,而带有下标的c总     

前列腺素:从实验室到临床

这里,我要讲一讲,在瑞典早期前列腺素研究背景及我参加的临床研究的近期发展。 1945年,我参加卡洛林斯卡学院生理学学会会议时,主持签发会议录的冯·欧拉(Von Euler)博士问我,对研究山羊精囊腺中的少量脂质提取物是否感兴趣。我同意了,从此开始了前列腺素的研究。     

交换环上模的Euler特征数

设R为带单位元1的交换环,P为R-模,如果P有有限的有限生成自由分解O→F_m→…F_1→F_0→P→0,则记P∈FFR且称x(P)=Sum from i=1 to m((-1)~i)rankF_i为P的Euler特征数。在刻画交换环的模结构方面,Euler特征数发挥了很大作用。本文采用同调方法,给出了半遗传环和遗传环上x(P(?)Q)=x(P)x(Q),x(Hom(P,Q))=x(P)x(Q)成立的充要条件。 1 预备知识 假设所讨论的环都是带单位元1的交换环,模指酉模。     

一类G函数线性型下界估计

设α_1,…,α_n是互不相同,不为零的有理整数,(1973)证明了F_(io)(α_jz),F_(i1)(α_jz)(i=1,…,m;j=1,…,n)和1在C(z)上是线性无关的,并且属于一类G函数.我们证明下面不等式:     

利用Eu(Ⅲ)标记链亲和素检测血管紧张素Ⅱ

近十几年来,Eu(Ⅲ)离子标记的时间分辨荧光免疫分析技术在医学检验中得到广泛应用.不仅用于检测分子量较大的蛋白质,而且用于检测分子量较小的半抗原(hapten).这些抗原包括孕酮、地高辛、E-3-G、17-羟-孕酮、前列腺素F_(2α).我们利用固相竞争的时间分辨荧光免疫分析法检测血管紧张素Ⅱ.     

大肠杆菌质子ATP酶复合体(F_1F_0)中ε亚基突变对酶的生化性质的影响

大肠杆菌(Escherichia coli)质膜上的质子ATP酶(H~+-ATPase)由F_1、F_0二部分组成,纯化的F_1ε亚基对F_1有很强的抑制作用,但在重组F_1F_0中似乎不显现抑制作用。1986年Gibson实验室分离到一种ε亚基突变株,并得到二种部分回复突变株,实验结果表明,突变株中的F_1F_0仍能形成,但水解活力及跨膜质子传递能力均下降,而在部分回复突变     

吗啡对北京鸭红细胞膜腺苷酸环化酶的影响

一、引言Collier等发现阿片类药物能通过阿片受点抑制前列腺素E_1及E_2(PGE_1,PGE_2)激活的大鼠脑匀浆腺苷酸环化酶(AC)活性。随后,Sharma等证实,吗啡及若干阿片类药物都能抑制PGE_1激活的神经母细胞瘤×神经胶质瘤杂交细胞的AC,并且其相对抑制作用与它们和阿片受点结合的能力相对应。亮氨酸脑啡肽、甲硫氨酸脑啡肽α、β、γ-内啡肽及     

关于无限值格模型论中条件(F_1)和(F_2)的可减弱性

在王世强等关于“格值模型论”的研究中,当值格L为无限(完备、“可补”)格的情形往往须假定L适合条件(F_1)和(F_2)方能将古典(二值)模型论中的结果移植过去。但是,就我们能见到的文献作一些考察之后,可以容易地看出,其中的条件(F_1)和     

林奈和人类学

一林奈生平简介今年是瑞典伟大博物学家林奈逝世二百周年。瑞典皇家科学院今年5月在卡尔斯哥加举行诺贝尔学术会议,讨论“早期人类的现代论证”,以纪念林奈对于人类学的贡献。会议邀请各国古人类学工作者参加讨论,并宣读论文;我国也应邀参加。其他国家也举行了各种纪念活动。卡尔·林奈(Carl von Linne)1707年5月23日生于瑞典南方斯莫兰省的拉殊卡特村;父亲尼尔·林奈,本是牧羊人,后因岳父推荐,任村中牧师。卡尔是长子。父亲希望儿子成年后,能继任神职,因此用     

CaF_2:Ce~(3+)晶体的光谱性质及γ线辐照效应

Ce~(3+)只有一个4f电子,基态能级为~2F_(5/2)和~2F(7/2),两能级差约为2200cm~(-1),Ce~(3+)不同于其它三价稀土离子,一般是d→f跃迁,特征发射为d→~2F_(5/2)和d→~2F_(7/2)跃迁引起的两宽带。CaF_2∶Ce~(3+)晶体中,当Ce~(3+)取代Ca~(2+)时,存在电荷补偿问题。Manthey讨论了CaF_2∶Ce~(3+)中间隙F~-充当电荷剂问题,Feofilov探讨了CaF_2∶Ce~(3+)的氧补偿问题,指出当有氧存在时,它     

(9-~3H)前列腺素F_(2α)的制备

前列腺素(ProstagIandin 简称 PG)存在于人和哺乳动物的重要组织中,是一种具有广泛生物活性的物质。六十年代来,国外应用前列腺素进行临床催产、流产成功后,其研究工作的进展尤为迅速。它的避孕作用受到各国的普遍重视,有人认为前列腺素可能成为第三代避孕药。另外前列腺素在治疗哮喘、胃肠溃疡病,及治疗男性不育症的可能性,特别在治疗心血管病、高血压、控制肾     

建立一种简便、灵敏的前列腺素-环氧酶活力测定法

一、前言 前列腺素(Prostaglaodin简称PG)是生物体内一种活性很强、生物功能多样的调节性物质。其分子生物学的研究已成为十分活跃的领域。目前对前列腺素(PGs)的研究日趋深入,各种PG及其中间代谢产物的生理作用业已证实,许多新的PG类型也相继发现。近年来,为了深入探讨各类PG的生物学意义,检测PG的方法也得到迅速发展。我国从1979年后     

从降冰片二烯合成15-甲基前列腺素(PG)F_(2α)

天然前列腺素由于迅速地被代谢而作用时间短。在所有的代谢途径中,15-羟基被前列腺素15-羟基脱氢酶氧化为酮是最重要的途径。因此,在前列腺素分子中引入15-甲基可以阻止这种代谢作用,从而提高其生物活性。Bundy等首次合成了15-甲基前列腺素。在后来的临床研究中也发现这类化合物其生物活性比母体高,且作用时间更长。15-甲基PGF_(2α)在我国已广泛地用作兽用药及用来终止早期妊娠和中期引产。因此我们的兴趣是在于发展一条     

猪心线粒体可溶性ATP酶(F_1)与H~+-ATP酶复合体(F_0·F_1)的Arrhenius图比较

线粒体H~+-ATP酶是一个很复杂的复合体,位于线粒体内膜,是偶联磷酸化的关键装置。它具有催化ATP合成和ATP水解的双重功能。H~+-ATP酶复合体由三部分组成:位于膜外的可溶性头部(F_1)、嵌在膜内疏水区的基部(F0)及联系F_1和F_0的柄(OSCP)。其中可溶性F_1是H~+-ATP酶的催化活性部分,当它从膜上分离下来后,虽然不再能催化ATP合成,仍具有水解ATP的功能。但对抑制剂寡霉素不敏感,对冷不稳定。当F_1与F_0和膜脂重新结合形成H~+-ATP酶复合体之后,催化ATP水解的活性又具有对抑制剂寡霉素的敏感性和对冷稳定性的性能。     

格值模型论的Morley定理

本文在文献[1—5]的基础上引进了格值模型论的Skolem函数、不可辨元集、饱和模型、原子模型和α-稳定理论等概念,证明了在值格有限时的格值模型论的Morley定理。 本文所用符号取自文献[1—5]。要求值格适合(F_1)、(F_2)和强特征式及紧致性定理。     

2-氧烷基磷酸酯的合成

2-氧烷基磷酸酯(Ⅰ)之钠盐能与醛或酮进行Horner-Emmons-Wittig缩合反应,生成α,β-不饱和酮(Ⅱ),此反应能在温和条件下进行,产物之双键为反式,故在合成结构复杂的α,β-不饱和酮时很有用。我们在合成含不同下侧链前列腺素改造物(Ⅲ)时,常需要相应的磷酸酯(Ⅰ)。     

LiF晶体中OH~-离子的浓度对色心的影响

自1978年以来,陆续报道在碱卤晶体中掺入氧、氢氧根或二价金属杂质可以提高激光色心F_2~+心的热稳定性,并同时对产生此效果的原因进行了探索.近年来,对掺杂后产生的类F_2~+心(如O~(2+)+FF_2~+心)的观测与研究有了一些新的发现,尤其是在LiF晶体中观测到了与F_2~+心有明显区别的类F_2~+心.这些工作带来了将F_2~+心激光器的工作温度由液氮温     

平均差的几何性质及其应用

设ξ为随机变数,本文给出了平均差E|ξ—Eξ|的几何性质;用此性质求得Cantor奇异分布的平均差。 引理 1 设ξ～F_ξ(x),η～F_η(x),E_ξ及E_η均存在,则 E(ξ—η)=integral from n=-∞ to ∞ [F_η(x)—F_ξ(x)]dx。