阿霉素果胶纳米粒的制备及其体外抗肿瘤活性

考察阿霉素果胶纳米粒(Doxorubicin-loading Pectin Nanopaticle,DOX-PEC-NP)的制备工艺及其体外抗癌作用.采用微乳法制备果胶纳米粒(Pectin Nanopaticle,PEC-NP),吸附载药制备载阿霉素果胶纳米粒,并用FTIR、DSC与X线衍射法对纳米粒的成型与载药机理进行探讨.采用溴化四唑蓝比色法(MTT法)、流式细胞仪及激光共聚焦显微镜评价DOX-PEC-NP对Hela、MCF-7、HepG2 3种癌细胞株的体外抗肿瘤活性.所制备的PEC-NP通过静电相互作用成型并吸附阿霉素载药.DOX-PEC-NP外观圆整,平均粒径为(353.66±2.86)nm,电位为(-20.17±0.67)mV,包封率为90.63%,载药量为17.18%.不同质量浓度的DOX-PEC-NP(阿霉素终质量浓度:0.25、0.50、1.0、2.0、4.0μg/mL)分别作用于Hela细胞、MCF-7细胞、HepG2细胞24、48、72 h后,相比于阿霉素原料药,抑制率升高18.19%~27.14%,均具有显著性差异(P0.05).流式细胞仪与激光共聚焦显微镜显示,DOX-PEC-NP更容易被肿瘤细胞摄取,发挥药效.阿霉素果胶纳米粒起效快,具有一定靶向作用,有望减少药物用量、降低毒副作用.     

阿霉素脂质体的制备及其活性的初步研究

用超声波脂质体制备法建立一种阿霉素脂质体的制备方法，并观察其体外对人肝癌细胞系n9101及人低分化胃癌MGC803细胞系的杀伤效力．对阿霉素脂质体溶液进行扫描，寻求最佳波长．用sephadex G50柱分离单纯阿霉素和阿霉素脂质体．苔盼蓝拒染法测定杀伤力．阿霉素脂质体在480nm处有最大吸收峰，测定阿霉素脂质体的包封率为99．39％．对n9l0l和MGC803两种细胞系的杀伤作用与单纯阿霉素相近，作用更持久．此法制备的脂质体包封率高，重现性好，简便易行，所制得的阿霉素脂质体具有高度的杀伤活性．     

氟比洛芬脂质体的制备及其载药性能研究

利用薄膜蒸发-超声分散法制备氟比洛芬脂质体,通过鱼精蛋白凝聚法测定脂质体对氟比洛芬的包封率和载药率,研究了氟比洛芬脂质体载药性能的影响因素.结果表明,制得的氟比洛芬脂质体的粒径为100～250 nm,具有良好的分散性;氟比洛芬定位于脂质体的疏水基团区域,它在卵磷脂相和水相中的分配系数KD为815.6.当卵磷脂浓度为5.4×10-4mol.L-1时,所得脂质体对氟比洛芬的包封率和载药率比较理想;随着氟比洛芬与卵磷脂的质量比的增加,脂质体对氟比洛芬的载药率增大,包封率降低;胆固醇可以调节脂质体膜的稳定性,胆固醇与卵磷脂的质量比应该控制在0.3以下,过高浓度的胆固醇会大量插入膜内使得膜的刚性增强,导致脂质体对氟比洛芬的载药率和包封率降低.     

磷酸壳寡糖修饰阿霉素脂质体的制备及体内外评价

本研究首次合成了磷酸壳寡糖-胆固醇接枝物(PCS-Chol),并对其结构、取代度和特性黏度等进行了考察.制备了由该接枝物所修饰的磷酸壳寡糖-阿霉素脂质体(PCS-DOX-L),考察了该脂质体的粒径、包封率、形态以及体外释放.采用MTT法评价了该制剂对MG63细胞的毒性,并进一步研究了其在荷瘤裸鼠体内的组织分布情况.结果表明,该脂质体的粒径为209. 5±0. 5 nm,包封率为(85. 4±2. 2)%;体外释放具有一定的pH响应性和缓释特性.MTT实验表明该脂质体对MG63细胞的毒性具有时间和浓度双依赖性.荷瘤裸鼠的体内分布实验表明,PCS-L具有一定的骨肉瘤靶向性.本研究初步证明了PCS在体内具有良好的骨靶向性,所修饰形成的PCS-L可用于骨肉瘤的靶向治疗.     

壳聚糖修饰甜菜红素脂质体的制备与抗肿瘤活性

甜菜红素是一种水溶性的食品色素,具有多种良好的生物活性,但其稳定性较低,在光照、高pH、高温、酶和氧气存在的情况下容易发生降解,同时甜菜红素的生物利用度较低,不易被人体吸收.本研究制备了壳聚糖修饰的甜菜红素纳米脂质体,以提高甜菜红素的稳定性和生物利用度.采用逆相蒸发法制备甜菜红素纳米脂质体(NLP).通过测定粒径、电位...     

关于标准π-表示与π-同余类结构的研究

引进∑^上字α的逆序数r（α）.利用这一概念及∑^上字的初等变换,对任何α∈∑^＊,给出了一个得到π-同余类[α]π的标准π-表示的方法及若干有关π-同余类[α]π的结构的结果.     

π-代数上的模及DMCπ与Rat(C*MπD*)范畴

引进了π-代数上的模的概念,研究了其相关性质.证明了π-余代数上余模的对偶是对偶π-代数上的模.最后在MCπ≌Ray(C*Mπ)的基础上,证明了DMCπ≌Rat(C*MπD*).     

π-代数上的模及~DM_π~C与Rat(C~*M_D~π*)范畴

引进了π-代数上的模的概念,研究了其相关性质.证明了π-余代数上余模的对偶是对偶π-代数上的模.最后在MπC Rat(C*Mπ)的基础上,证明了DMπC Rat(C*MπD*).     

氢键和π-π堆积构筑的二维超分子配合物[Cu2(phon)2(μ2-Cl)2Cl2]·DMF的合成和结构表征

利用1,10-邻菲啰啉-5,6-二酮(phon)与二水合氯化铜反应得到了超分子配合物[Cu2(phon)2(μ2-Cl)2Cl2]·DMF(1),并通过X射线单晶衍射、元素分析、红外光谱和紫外-可见光谱对它进行了表征.结果表明,配合物1中铜离子处于畸变的四方锥配位构型中,分子间通过C—H…Cl and C—H…O氢键和π-π堆积作用形成二维网络超分子结构.     

酚与4,4′-联吡啶π-π叠加作用的核磁氢谱研究

通过核磁氢谱法研究酚类化合物与4,4′-联吡啶季铵盐π-π叠加作用,研究了吡啶环上α-H,β-H及氧乙基上的α′-H,β′-H的化学位移值及其改变的情况.结果表明,β-萘酚、α-萘酚、对苯二酚、间苯二酚及苯酚使上述氢的化学位移降低,其化学位移降低次序为:β萘酚>α-萘酚>对苯二酚、间苯二酚>苯酚.而8-羟基喹啉和间硝基苯酚导致上述氢的化学位移稍升高.     

基于氢键和π-π堆积作用组装的新型超分子配合物[Cu2(Hhbd)2(mphen)2]·2H2O

利用水热法合成了标题配合物[Cu2(Hhbd)2(mphen)2]·2H2O (H3hbd＝羟基丁二酸,mphen＝5-甲基-1,10-邻菲咯啉),对其进行了元素分析、红外光谱、热分析等表征,并测定了晶体结构.配合物属单斜晶系,空间群P21 /m;晶胞参数a＝1.1222(11) nm,b＝1.2701(12) nm,c＝1.2941(12) nm,β＝103.498(7)°;Z＝4;最终偏离因子R＝0.0483.配合物中两个羟基丁二酸根(Hhbd)采取三齿配位方式连接两个畸变的八面体Cu(II)配合单元,形成了新颖的双核结构.毗邻的双核结构通过O-H...O氢键和π-π堆积作用组装为具有隧道的三维超分子体系.     

响应面法优化氧化槐定碱脂质体的制备及表征

以包封率为评价指标,采用单因素实验和Box-Behnken响应面设计法优化氧化槐定碱脂质体的制备工艺.采用透射电镜、包封率、载药量、Zeta电位、红外光谱、差示扫描量热分析等表征氧化槐定碱脂质体.氧化槐定碱脂质体的最佳制备工艺为:大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为10:3.09、大豆卵磷脂与药物的质量比为10 ∶ 1.54、...     

果胶阿霉素大分子前药纳米传递体系的体外抗肿瘤作用评价

研究果胶阿霉素大分子前药纳米传递体系(PDC-M)的体外抗肿瘤效果与体内药代动力学.用马尔文纳米粒度仪检测了PDC-M在血清中的稳定性,采用溴化四唑蓝比色法(MTT法)评价PDC-M对SMMC7721人肝癌细胞株的体外抗肿瘤作用,采用倒置荧光显微镜观察细胞对药物的摄取过程,采用细胞划痕法和Transwell法分别检测PDC-M对SMMC7721肝癌细胞迁移能力和侵袭能力的影响.结果表明24 h内PDC-M在血清中有较好的稳定性;PDC-M对SMMC7721肝癌细胞的增殖具有明显抑制作用,呈剂量依赖性和时间依赖性,并有一定缓释效果;果胶上的半乳糖可以通过与去唾液酸糖蛋白受体的特异性相互作用来实现主动靶向的作用;PDC-M能够可以抑制SMMC7721肝癌细胞的迁移和侵袭.     

新型阳离子-π交联吲哚基环氧树脂薄膜的制备与表征

以双吲哚和环氧氯丙烷为原料制备了一种含吲哚结构的新型环氧树脂(双吲哚二缩水甘油胺),并通过核磁共振氢谱和红外光谱证实其结构。将双吲哚二缩水甘油胺、聚醚胺D-400和Mg²⁺按一定比例简单共聚制备了新型阳离子-π交联吲哚基环氧树脂薄膜,利用红外光谱仪、扫描电子显微镜、电子万能试验机等对薄膜的结构和性能进行了表征。结果表明,Mg²⁺的引入提高了环氧树脂的力学性能,当Mg²⁺掺杂质量分数为2.5%时,薄膜具有优异的力学性能,拉伸强度为12.4 MPa,断裂伸长率为178%,对比未掺杂Mg²⁺的环氧树脂拉伸强度和断裂伸长率分别提高了107%和93%。通过对环氧树脂改性实现了同时提高环氧树脂强度和韧性的目的。     

氢键和π-π堆积构筑的二维超分子配合物[Cu2(phon)2(μ2-Cl)2Cl2]· DMF的合成和结构表征

利用1,10-邻菲啰啉-5,6-二酮(phon)与二水合氯化铜反应得到了超分子配合物[Cu2(phon)2(μ2-Cl)2Cl2].DMF(1),并通过X射线单晶衍射、元素分析、红外光谱和紫外-可见光谱对它进行了表征。结果表明,配合物1中铜离子处于畸变的四方锥配位构型中,分子间通过C—H…Cl and C—H…O氢键和π-π堆积作用形成二维网络超分子结构。     

密度泛函理论与分子力学方法研究沥青质分子间的π-π堆积作用

为准确描述沥青质分子间的π-π堆积作用,采用密度泛函理论(DFT)和分子力学(MM)方法研究π-π堆积的势能面、质心距离(R_e)和相互作用能(ΔE_e)。结果表明,DFT-D、DFT/mGGA、MM以及采用DNP+基组的DFT/GGA方法在描述苯和沥青质的S型、T型和PD型二聚体时均可得到典型的势能面;DFT/mGGA-M06L方法的精确度最高,得到的R_e和ΔE_e与苯的参考值相比,误差均小于4.60%;S型沥青质二聚体的R_e与苯的非常接近,均为0.388 nm,但ΔE_e比苯的大十余倍;T型沥青质二聚体中近距离作用的原子数越多,ΔE_e越大,但近距离作用的原子数只有一个或几个,导致ΔE_e明显小于S型;PD型沥青质二聚体的ΔE_e大于S型,且质心垂直距离(R_v)在约0.35 nm时ΔE_e最大(接近S型的2倍),此时二聚体的片层间距明显小于S型,结构最稳定。     

物联网服务的π-演算建模与验证

针对物联网服务建模和验证问题,用π-演算理论对物联网服务和环境实体进行动态交互行为建模,并引入μ-演算刻画物联网服务能力,将其描述为物联网服务和环境实体动态交互行为的执行序列.针对特定的应用场景,使用π-演算定义了物联网服务和环境实体,利用μ-演算对物联网服务能力进行建模,使用检测工具MWB验证了模型的安全性、活性和时...     

基于阳离子-π的高强韧聚酰亚胺的制备及性能

为提高聚酰亚胺薄膜(PI)的强度和韧性,设计了一种含有阳离子-π结构的PI-Na薄膜。通过在聚酰亚胺中引入Na⁺和吲哚基团构筑“点对面”的多重结构,利用红外光谱、紫外-可见光谱、荧光光谱、分子动力学模拟计算以及EDS能谱等证明了阳离子-π相互作用的存在。由于阳离子-π相互作用具有相对较大的结合面积,能够简单快速地破坏和重建,PI-Na薄膜实现了优异的力学强度和韧性。与不含Na⁺的PI薄膜相比,当Na⁺与吲哚的摩尔比为1∶2时PI-Na薄膜的强度和断裂伸长率分别提高118%和51%。同时,PI-Na薄膜表现出优异的耐热性能,其5%热分解温度和玻璃化转变温度分别提高50℃和28℃。     

基于π-演算的安全协议描述与验证

π-演算是以进程间移动通信为研究重点的并发理论，本文扼要叙述π-演算的基本概念，论述了如何用π-演算描述和验证安全协议，具体以Station-to-Station协议的一个不完全版本为例进行了分析，发现并在π-演算的工具MWB中证实了协议中存在的一个攻击，分析受到攻击的原因并给出了协议的改进版本．     

温控系统的π-演算的描述与验证

根据温控系统的特征以及需求说明,利用π-演算构建了该系统动态行为的交互模型,依据π-演算的反应规则仿真描述模型的行为交互过程,使用μ-演算和移动工作平台(MWB)工具分析和验证了该交互模型具有温度控制和阈值修改功能,从形式上证明了温控系统的需求说明及其π-演算模型的一致性。结果表明,π-演算能够清楚地描述和分析并发系统的行为交互,而μ-演算可以证明模型的有效性和正确性。