呋喃甲酰-2-咪唑啉酮胺的合成

介绍了一类新型结构的拟除虫菊酯中间体的合成．其合成路线是以糠醛为起始原料,经过氧化、酰基化后得呋喃甲酰氯,后者再与2-咪唑啉酮反应得到呋喃甲酰-2-咪唑啉酮胺．     

N-苯甲酰咪唑啉酮的合成

介绍了一种拟除虫菊酯中间体——N-苯甲酰咪唑啉酮的合成,它可通过苯甲酸酰基化后再与咪唑啉酮进行取代反应制得,通过实验选择了最佳合成条件并对产物结构进行了分析.     

2,2′-联咪唑并［5,6-f］邻菲罗啉及其铜配合物的合成

邻菲罗啉衍生物的金属配合物对于DNA具有键合作用,有助于研发抗癌新药．以1,10-邻菲罗啉为原料合成了1,10-邻菲罗啉-5,6-二酮,然后与2-咪唑醛和醋酸铵在冰乙酸的环境下加热回流3．5h,得到产品2,2’-联咪唑并[5,6-f]邻菲罗啉．将该产物与硝酸铜配位,制得铜配合物．用NMR、元素分析和IR对产物进行了表征．该目标产物有可能对DNA的切割起作用．     

Asp-Glu共聚物用作油田阻垢剂的性能研究

为将新型水处理药剂天冬氨酸-谷氨酸共聚物(PAG)应用到油田水处理中,采用油田用防垢荆性能评价方法,对PAG的阻垢性能、与油田常用缓蚀剂和杀菌剂的配伍性进行了研究.结果表明,在高盐分的油田水中,PAG对CaSO4,CaO3的阻垢率均达到95%以上,阻垢效果优良;与缓蚀剂羟基亚乙基膦酸(HEDP)、咪唑啉衍生物和杀菌剂异噻唑啉酮衍生物(MIT)、高纯二氧化氯(ClO2)均具有良好的配伍性.这说明PAG适用作油田阻垢剂.     

2-苯基-咪唑[4,5-f]1,10-邻啡罗啉同系物的合成

以1,10-邻啡罗啉二酮,对位取代苯甲醛为原料来合成2-苯基-咪唑[4,5-f]1,10-邻啡罗啉,对羟基-2-苯基-咪唑[4,5-f]1,10-邻啡罗啉,对二甲胺基-2-苯基-咪唑[4,5-f]1,10-邻啡罗啉,根据所得产物的H^1NMR谱和MS谱图分析,证明得到的即为目标产物。     

咪唑啉缓蚀剂分子结构与缓蚀性能的量子化学分析

采用量子化学密度泛函理论,考察6种十一烷基咪唑啉缓蚀剂的缓蚀性能与分子结构的关系,通过前线轨道分布、Fukui指数、自然电荷分布以及分子中重原子对前线轨道贡献等分析缓蚀剂分子的反应活性位点.结果表明:咪唑啉类缓蚀剂分子与金属界面作用时,主要是咪唑环和亲水支链上的极性基团起作用,分子的活性位点主要分布在咪唑环及亲水取代基...     

季戊四醇支载手性咪唑啉酮催化不对称Diels-Alder反应研究

将高效小分子催化剂手性咪唑烷-4-酮支载到季戊四醇上制得季戊四醇支载手性咪唑啉酮,并将其应用于催化不对称Diels-Alder反应.新型的催化剂表现出良好的催化活性,且可以通过沉淀、过滤的方式回收,循环使用4次催化活性未见明显下降.     

1—苯基—3—（2’，3’，4’，6’—四乙酰基—β—D—吡喃型葡萄糖基）—5—苯基—2，4—咪唑啉二酮的合成

1，5—二苯基—2，4—咪唑啉二酮与2，3，4，6—四乙酰基—α—D-吡喃型溴代葡萄糖在弱碱性条件下反应生成了β型的氯糖苷．产物结构经红外光谱、核磁共振光谱、质谱和元素分析得到了证实．     

咪唑啉类缓蚀剂在不同条件下的水解研究

合成了一种油酸基咪唑啉类缓蚀剂,用紫外-可见分光光度法测定其最佳吸收波长为232 nm。根据咪唑啉在水解过程中最佳吸收波长处的吸光度值会发生变化的现象,研究咪唑啉类缓蚀剂在不同温度、不同pH和不同浓度条件下随时间的水解过程变化。实验结果表明：随着温度升高,咪唑啉水解速率加快,水解程度增大;酸性环境抑制咪唑啉的水解,而碱性环境则加速咪唑啉的水解;低浓度时咪唑啉水解速率较快,浓度对水解程度的影响不大。红外分析得到的结果证实了在高温碱性环境中8 h后咪唑啉已经完全水解为酰胺。     

新型C12吡唑啉酮酮内酯的合成与抗菌活性

根据酮内酯的构效关系和生物电子等排原理,设计、合成了新型C12吡唑啉酮酮内酯(1).1以吡唑啉酮结构单元替代泰利霉素11,12 - 氨基甲酸内酯环,以克拉霉素衍生物为原料合成 1. 1对红霉素敏感菌和耐药菌的体外活性测试表明:1对金黄色葡萄球菌(ATCC 6538p)和表皮葡萄菌(ATCC 12228)有良好的抑菌活性.     

取代苯氧乙酸嘧霉胺盐的合成及杀菌活性

目的寻找新的优良杀菌剂。方法利用含氮有机碱与有机酸结合成鎓盐的反应原理,以苯氧酸和嘧霉胺为原料,室温反应1 h。结果合成了9个取代苯氧乙酸嘧霉胺盐,其中8个未见文献报道;分析鉴定了结构组成,并初步测试了它们的室内毒力作用;探讨了结构与杀菌活性的关系。结论反应条件温和,产率高,大部分化合物具有较好的抑菌及杀菌作用。     

取代嘧啶基硫脲类化合物的合成及生物活性

目的合成新的广谱、高效优良硫脲类杀菌剂。方法以氯甲酸酯与含不同取代基的嘧啶胺为原料,回流反应。结果合成了14个取代嘧啶基硫脲类化合物,其中12个化合物为首次报道的新化合物。结构组成经元素分析、IR及1H NMR确认,并测定了其对5种植物病菌的室内毒力作用。结论合成方法简便、易行,且大部分化合物具有良好的抑菌和杀菌活性。     

五种中草药提取液对细菌作用效果初探

选取银杏、厚朴、野菊花、苦参、石菖蒲五种中草药,利用95%酒精提取其活性成分,进行抑菌、杀菌活性测定.结果表明,在供试质量浓度0.05g/mL时,此五种中草药对大肠杆菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌的抑菌率均在86%以上;在供试质量浓度0.01g/mL时,作用时间为5min,五种中草药对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的杀菌率均在94.5%以上,杀菌效果显著.不同中草药对同一细菌的抑制作用有一定差异,同一中草药对不同细菌的抑制作用亦存在着较大差异.中草药的杀菌率随着浓度增大、着用时间延长,杀菌率随之增大.但五种中草药对枯草杆菌均无杀菌效果,其原因有待进一步探讨.     

三苯基锡二元羧酸配合物的合成

以双（三苯基锡）氧化物和相应的二元羧酸反应，合成了１４种新的三苄基锡二元羧酸配生物．利用元素分析、ＩＲ和１ＨＮＭＲ表征了这些化合物的结构．生物活性测试表明，该类化合物具有较好的杀菌活性．     

肟醚类衍生物的合成及生物活性研究

利用醛或酮与盐酸羟胺进行亲核加成-消去反应制得中间体肟,在氢氧化钠与相转移催化剂存在下,肟与卤取代物反应,合成了10个具肟醚结构的化合物A,其结构经^1H NMR、MS和元素分析测试等所证实,并对所合成化合物进行了生物活性研究。发现A1、A2、A8等多个目标物具有较好的杀菌或杀螨活性．     

新型N-甲氧基-N-苯基氨基甲酸酯类化合物的合成及生物活性研究

采用活性基团拼接原理合成了10个具有新型分子结构的N-甲氧基-N-2-{[2-甲基-取代苯亚胺甲基-硫亚甲基]苯基}氨基甲酸甲酯化合物,其结构经IR,^1H NMR和LC/MS分析确认．生物活性测定表明,部分化合物对稻瘟病菌（Pyricularia oryzae）具有较高的抑菌活性．     

噻吩并吡啶并嘧啶类化合物的合成

根据活性亚结构拼接原理,利用aza—Wittig法合成了一类未见文献报道的噻吩并吡啶并嘧啶类化合物,通过IR,^1H NMR,EI—MS分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征。     

苯并噻唑类酰脲化合物的微波合成及生物活性研究

苯并噻唑脲类化合物2可以通过中间体1和取代胺在微波反应条件下非常容易地得到。目标化合物2通过核磁共振氢谱,液质连用质谱,元素分析和单晶衍射的数据来确认。苯并噻唑脲类化合物具有较低的除草活性和杀虫活性,但是具有一定的杀菌活性。其中有些化合物具有较好的植物生长调节作用。     

杀菌剂嘧霉胺盐的合成及毒力测试

目的 探寻新的优良杀菌剂。方法 以嘧霉胺和有生物活性的酸为原料．室温下反应1h。结果 合成了16个有生物活性的嘧霉胺盐，其中15个为首次报道的新化合物，结构组成经元素分析、IR及^1H NMR确证，并测定了它们对4种植物枯萎病菌的室内毒力作用。结论 反应条件温和，产率高，且多数化合物具有较好的抑菌和杀菌作用。     

4,5-二甲基呋喃氨基腈衍生物的合成及抗菌活性

通过4,5-二甲基呋喃氨基腈与芳醛反应,制得希夫碱,再采用NaBH4还原,合成了8个新型的4,5-二甲基呋喃氨基腈衍生物.其结构经1H NMR,IR,EI—Ms分析证实.生物活性测试结果表明,目标化合物具有一定的抗菌活性.