齐墩果酸糖苷化衍生物的合成及其抗A549活性的研究

以齐墩果酸苷元为起始原料,对其28-COOH进行甲基化修饰后得齐墩果酸-28-羧甲酯(1);通过合成的岩藻糖和二糖片段对1的3-OH进行结构修饰,合成了2种齐墩果酸糖苷衍生物(2～3),其结构经¹ HNMR,¹³ CNMR,MS(ESI)表征。采用MTT法,选用高表达人肺癌细胞(A549)对2～3进行初步的体外抗肿瘤活性研究。结果表明:2～3对抗人肺癌A549细胞有一定的抑制作用。浓度为1×10^-3mol·L^-1时,2种化合物对A549的抑制活性明显较其他的浓度时要高,抑制率分别为(64.12±3.03)%、(89.25±0.12)%。     

滇南蒲桃的化学成分研究

利用多种柱色谱技术从滇南蒲桃(Syzygium austroyumnanese)甲醇提取物中分离得到14个化合物，通过¹H NMR和¹³C NMR等波谱技术结合文献数据对照，分别鉴定为齐墩果酸(1)、阿江榄仁酸甲酯(2)、乌苏酸(3)、乌苏酸甲酯(4)、坡模酸(5)、3β-hydroxy-11α-hydroperoxyursan-12-en-28-oic acid(6)、19α-hydroxyasiatic acid(7)、桦木酸(8)、3-表桦木酸(9)、2α,3β-dihydroxylup-12-en-28-oic acid(10)、β-谷甾醇(11)、豆甾-4-烯-3-酮(12)、4(14)-eudesmene-6α,11-diol(13)和2,3-二甲基-2-壬烯-4-内酯(14).所有化合物均首次从滇南蒲桃中分离得到.     

枇杷叶中三萜类成分的研究

采用色谱方法对枇杷叶成分进行分离纯化,并依据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从枇杷叶乙醇提取物中分离到13个化合物,经鉴定为三萜和脂肪醇类物质,其中三萜：乌苏酸 (1)、蔷薇酸 (2)、齐墩果酸 (3)、2α, 19α-二羟基-3-羰基-12-烯-28-乌苏酸 (4)、2α, 3β, 13β-三羟基-11-烯-28-乌苏酸 (5)、2α-羟基白桦脂酸甲酯 (6)、科罗索酸甲酯 (7)、乌苏醇 (8)、科罗索酸 (9)、2α, 3α, 19α-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸 (10) 、β-谷甾醇 (11)、2α, 3α, 19α, 23四羟基齐墩果酸 (12);脂肪醇：正二十一烷醇 (13)。化合物5、6、8、12和13是首次从枇杷属植物中分离得到。     

齐墩果酸C-28位修饰物的合成与表征及其抑菌活性研究

齐墩果酸属于五环三萜类化合物,在自然界广泛分布,并且显示出多种生物活性,如：抗菌、抗炎、抗病毒及抗肿瘤等。但对其衍生物抑菌活性研究方面的报道较少。为了更为深入地研究齐墩果酸及其衍生物的构效关系,我们以具有较好生物活性的齐墩果酸为先导化合物,通过对其C-28位进行结构修饰,设计合成了6种未见报道的齐墩果酸衍生物。目标化合物的结构经IR和1HNMR表征确证,并对金黄色葡萄球菌、抗甲氧西林金黄色葡萄球菌、抗喹诺酮金黄色葡萄球菌、变形链球菌和大肠杆菌进行抑菌活性测试。结果表明,经修饰后的齐墩果酸衍生物对变形链球菌的抗菌活性较母体化合物有不同程度的提升。     

密脉鹅掌柴的化学成分研究(Ⅱ)

 对密脉鹅掌柴进行了化学成分研究.采用硅胶柱色谱、Pharmadex LH-20柱色谱、RP-C₈柱色谱等方法分离化学成分,应用UV,IR,MS,NMR,2D-NMR等方法进行结构分析,从中分离鉴定了2个新的齐墩果酸型三萜皂苷:3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)--β-D-吡喃葡萄糖醛酸基齐墩果酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖基酯苷(1)、3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)--β-D-吡喃葡萄糖醛酸基齐墩果酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖基酯苷(2).     

大叶紫珠的化学成分

采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等柱层析色谱技术,从大叶紫珠70%乙醇(体积分数)提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到10个化合物.通过波谱分析并与文献数据对照方法,将其分别鉴定为7-O-乙基愈创木基甘油(1)、松柏醛(2)、胡萝卜苷(3)、3,12-O-β-D-二吡喃葡萄糖苷-11,16-二羟基松香醇-8,11,13-三烯(4)、2α,3α,19α-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(5)、2α,3α,19α,23-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(6)、2α,3β,23,29-四羟基-12-烯-28-齐墩果酸(7)、阿江榄仁树葡糖苷Ⅱ(8)、2α,3β,23,29-四羟基-12-烯-齐墩果酸-28-O-β-D葡萄糖苷(9)、悬钩子皂苷R1(10).其中,除化合物2和5外,其余均为首次从该植物中分离得到.     

壮药青藤仔化学成分研究

采用硅胶、凝胶等柱色谱方法从壮药青藤仔Jasminum nervosum Lour.的茎中分离得到10个化合物,分别为β-谷甾醇(1)、豆甾醇(2)、β-胡萝卜苷(3)、齐墩果酸(4)、3-乙酰基齐墩果酸(5)、蒲公英赛醇(6)、白桦脂酸(7)、蒲公英赛酮(8)、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(9)、2α-羟基齐墩果酸(10)。其中化合物5-8和10为首次从该属植物中分离得到。     

熊果酸和齐墩果酸衍生物的合成与表征

为了开发具有潜在保肝和抗肿瘤活性的三萜类化合物,一些新的齐墩果酸和熊果酸衍生物通过对碳-3位羟基,碳-28位羧基的修饰和碳-11位导入羰基而被合成．相关化合物的结构通过IR、^1H NMR和^13C NMR进行了表征．     

内蒙古紫草化学成分研究

为研究紫草科紫草属植物内蒙古紫草的化学成分,运用现代分离技术对其进行了分离纯化并鉴定了其结构.结果表明:从该植物中分离得到6个化合物,分别为3-乙酰基-齐墩果酸(1)、Jolkinolide E(2)、Clavilactone A(3)、5,8-O-二甲基-11-脱氧阿卡宁(4)、5,4'-二羟基-7-甲氧基-二氢黄酮(5)和Glabridin(6),其中化合物1、2、5、6是首次从该植物中分离得到.     

流苏花的化学成分研究

采用硅胶、凝胶柱色谱以及制备高效液相色谱等技术进行分离纯化,研究了流苏花的化学成分。综合运用波谱学方法鉴定分离得到的化合物的结构。从流苏花中共分离的9个化合物,分别鉴定为表松脂酚(1)、连翘苷(2)、木犀草素-3-O-β-D-葡萄糖苷(3)、山奈酚(4)、乌苏酸(5)、齐墩果酸(6)、异香兰酸(7)、3,4-二羟基苯甲酸(8)、3,4-二羟基苯乙醇(9)。上述9个化合物均为首次从流苏花中分离得到,化合物1～3和化合物5～9为首次从流苏属中分离得到。