姜黄素纳米混悬剂的制备及体外释放研究

制备姜黄素纳米混悬剂,并对其体外释放行为进行研究.方法采用溶剂沉淀法制备姜黄素纳米混悬剂;以纳米混悬剂的粒径大小、多分散系数(PDI)和Zeta电位为指标,通过单因素试验设计优化处方及制备工艺;利用差示扫描量热法对其形态表征;使用桨法考察其体外释放行为.结果制备的纳米混悬剂平均粒径为(159.6±2.95)nm,PDI...     

姜黄素长循环脂质体的制备及表征

为了改善姜黄素长循环脂质体(Cur-LCL)的稳定性,延长药物在体内的循环时间,对现有姜黄素脂质体(Cur-Lips)和姜黄素长循环脂质体的制备方法进行了优化。使用乙醇注入法制备Cur-Lips,用后插法将DSPE-PEG2000插入Cur-Lips中制成Cur-LCL。结果表明:Cur-LCL外观为圆形囊泡状球体,平均包封率为(88.91±0.94)%,4℃存放15d包封率没有明显变化,平均渗漏率为2.4%,具有较好的稳定性;Cur-LCL平均粒径为(118.4±3.2)nm(n=3),呈单峰分布,平均电位为(-12.9±0.32)mV(n=3);以溶解度为标准对溶出介质进行筛选,选择以1%Tween 80的生理盐水为体外释放试验的溶出介质,Cur原料药12h基本释放完全,Cur-Lips在36h基本释放完全,累计释放率为92.67%,Cur-LCL在72h基本释放完全,累计释放率为91.36%。Cur-LCL具有明显的缓释性,可以延长药物在血液中的循环时间,达到长循环的效果。     

CUR-SS-PEG-HA前药胶束制备及其还原敏感控释性能评价

利用肿瘤细胞内的高水平还原型谷胱甘肽(GSH)环境特征,该文将抗肿瘤药物姜黄素(CUR)通过二硫键连接到亲水性透明质酸(HA)和聚乙二醇(PEG)分子上,构建了对GSH具有还原敏感刺激响应的CUR-SS-PEG-HA前药纳米胶束.FT-IR和1H-NMR分析结果证明疏水性CUR分子被成功键合在亲水聚合物骨架上.CUR-...     

姜黄素缓释胶束的制备、表征及其抗细胞毒类药物的多药耐药性评价

姜黄素为传统中药姜黄中提取的多酚类化合物,具有多靶点的抗肿瘤活性及确切的抗炎和抗氧化等作用。但姜黄素几乎不溶于水,口服不吸收,且存在严重的肝首过效应,因此系统生物利用度很低,难以充分发挥其抗肿瘤活性。合成了叔丁氧羰基苯丙氨酸封端的甲氧基聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物,并采用固体分散工艺制备了可注射给药的姜黄素共聚物胶束,结果表明:胶束在体内具有良好的稳定性和缓释效果,能显著减缓姜黄素在体内的代谢速度,从而提高生物利用度;该胶束和阿霉素联用不仅能提高药效,还能有效降低阿霉素的毒性,具有良好的临床应用前景。     

依托泊苷纳米混合胶束的制备及其理化性质

为提高依托泊苷制剂的水溶性和稳定性,采用星点设计-效应面法优化依托泊苷纳米混合胶束(ETP mPEG-PLA/P123)的处方工艺.在单因素试验基础上,以投药量、mPEG-PLA所占质量比和水化体积为自变量,以依托泊苷包封率、载药量以及粒径为因变量,进行3因素5水平的星点设计-效应面法实验,采用荧光探针法测定临界胶束浓...     

雷帕霉素缓释胶束的制备及其释放行为

以生物可降解的树状高分子材料作为药物载体,采用透析的方法制备了雷帕霉素缓释胶束。通过扫描电镜、动态光散射仪及紫外分光光度计对载药胶束的形貌、粒径及体外释放行为进行了表征及研究。结果表明:载药胶束为中空结构的囊泡,载药后粒径明显增大,载药量和包封率分别提高到40%和91%,体外释放结果显示其缓释作用明显,Gompertz一级函数模型较为真实地反应其释放行为。     

胆酸盐/脂类混合胶束对疏水性姜黄素的增溶性能

用含有不同浓度的胆酸盐、磷脂及脂肪水解产物(脂肪酸和单甘油酸酯)的胶束溶液模拟空腹和进食状态肠腔内的液体,测定姜黄素在空腹和进食2种不同状态下的溶解度以预测其在体内的溶出和吸收情况。研究了过量姜黄素在固定摩尔比的混合胆酸盐溶液中或者在由不同脂类组成的混合胶束溶液中的溶解情况,结果表明:只有当胆酸盐浓度超过5 mmol/L,即大于其临界胶束浓度(CMC)时,姜黄素的溶解度才有明显的增加;姜黄素在进食状态下的溶解度要明显高于空腹状态下的溶解度;改变脂肪成分和浓度,姜黄素的溶解度几乎没有差异。     

双嘧达莫嵌段共聚物胶束的制备及体外药物释放

以聚癸二酸酐-聚乙二醇-聚癸二酸酐为载体材料,采用沉淀/溶剂挥发法制备双嘧达莫载药胶束,DLS法测定胶束的粒径,紫外分光光度法测定胶束的载药量、包封率和药物的释放度.结果发现载药胶束的粒径大于空白胶束的粒径;随着共聚物中疏水链段比例的增加,胶束的载药量和包封率都上升,而且药物释放时间延长;调节嵌段共聚物的链段组成,可以调节药物的释放动力学过程.     

混合表面活性剂对姜黄素的增溶作用

考察了阴离子表面活性剂SDS与三种嵌段式共聚物形成的混合胶束对姜黄素的增溶作用,并对比研究了光照对姜黄素稳定性的影响.结果表明,混合胶束的增溶效果明显,并随着高聚物疏水性的增大,混合胶束对姜黄素的增溶量增大.姜黄素对光照较为敏感,但在胶束溶液中更为稳定.     

透析法制备载羟基喜树碱-聚乳酸纳米粒及其理化性质研究

采用直接透析法制备载羟基喜树碱-聚乳酸(HCPT-PLA)纳米粒并研究其理化性质、体外释放和细胞毒性.以HCPT-PLA纳米粒的载药率为评价标准,通过正交设计考察PLA浓度、HCPT与PLA的质量比和不同截留分子质量透析袋对其指标的影响.利用Malvern nano-zs粒度测定仪、XRD、DSC和激光共聚焦显微镜(CLSM)对HCPT-PLA纳米粒的理化性质进行表征.薄膜透析法考察体外释药特性;MTT试验检测细胞毒作用.在优化条件下制备的载药纳米粒为实心球形,平均粒径为226.8 nm,多分散系数为0.270,载药率为7.49%.HCPT是以晶体状态均匀分布于PLA纳米粒中.药物体外释药符合Higuchi方程Q=2.000 6X1/2-2.593 4,r=0.989 2.MTT试验显示HCPT-PLA纳米粒呈现明显细胞毒作用.透析法制备HCPT-PLA纳米粒,粒径小且分布均匀,具有较好的缓释特性;细胞毒性试验表明HCPT-PLA纳米粒具有较强的抑瘤作用且抑瘤效果优于HCPT.     

PLGA-PEG—PLGA温敏水凝胶的体外释药行为

通过试管倒置法考察曲克芦丁对温敏水凝胶温敏性的影响。选用相变温度为25℃的PLGA—PEG—PLGA为载体,曲克芦丁为模型药物,物理混合法制备凝胶浓度为20％（质量分数）含药凝胶,采用无膜溶出模型研究其在体外不同温度下（40℃和30℃）的释药行为。结果显示：曲克芦丁的加入对温敏水凝胶的温敏性影响不大;通过改变PLGA—PEG—PLGA温敏水凝胶的温度可以改变其释药速度。因此可以得出结论：PLGA—PEG—PLGA水凝胶可作为药物脉冲式释放的载体,通过控制温度可控制其对药物的释放。     

丹皮酚亲水凝胶骨架片的制备及体外释放

以羟丙甲基纤维素(HPMC)为主要载体制备了丹皮酚(PN)的缓释骨架片。在载体中添加不同的释放调节剂,比较了对药物释放的影响;考察了不同黏度的HPMC及其用量对释放的影响;通过对体外释放数据进行零级方程、Higuchi和Peppas方程拟合,探讨了药物的释放机制。结果表明,以微晶纤维素为释放调节剂所制备的骨架片呈现良好的缓释特征,2 h释放31%,6 h释放66%,12 h释放99%。药物释放数据可以用Peppas方程(Q=Ktn)进行很好拟合,并且有0.45n0.89(n=0.6685),提示药物的释放机制为非Fichian扩散,即药物是通过凝胶层扩散和骨架溶蚀控制的释放。     

洛伐他汀聚乳酸缓释微球的制备及其体外释药

采用油/水型乳化溶剂挥发法制备了洛伐他汀聚乳酸缓释微球,通过正交试验筛选最优制备工艺;考察了微球的粒径,形态,及载药量、包封率等特征,采用透析法进行微球体外释药研究。结果表明由最佳工艺制备的洛伐他汀聚乳酸微球形态圆整,粒径分布较为均匀。分子量5万聚乳酸制备的微球,载药量32.28%,包封率81.81%,平均粒径65.8μm ;分子量3万聚乳酸制备的微球,载药量27.66%,包封率60.84%,平均粒径63.3μm。二者在10d内体外累积释放率分别为34.81%和40.96%,释药动力学符合Higuchi方程。     

L-精氨酸基姜黄素衍生物的合成及抑菌性评价

以4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂,1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDC)为脱水剂,琥珀酸(Sa)为连接臂,通过酯化和酰胺化反应将姜黄素接枝到L-精氨酸分子上,获得新型L-精氨酸基姜黄素(Cur-Sa-Arg)衍生物,产物经UV-Vis、FT-IR、1 H NMR和DSC表征,证明已成功合成.与姜黄素...     

聚酰胺—胺树枝状高分子/喜树碱复合物的制备及体外释放研究

利用聚酰胺—胺树枝状高分子与喜树碱的静电复合作用进行复合,以水为溶剂,第四、五代聚酰胺—胺树枝状高分子为载体采用搅拌法进行复合,探讨其作为抗肿瘤药物载体的可能性.应用紫外分光光度法(UV)测定复合量,采用高效液相色谱法(HPLC)测定其在PBS中的释放特性.喜树碱在聚酰胺—胺树枝状高分子水溶液中内酯环开环,溶解度增大,在PBS中并无明显的缓释效果.结果表明聚酰胺—胺树枝状高分子不宜作为具内酯环,遇碱不稳定药物的载体.     

盐酸文拉法辛缓释片的制备

以羟丙甲基纤维素和甲基纤维素作为主要辅料,制备了盐酸文拉法辛缓释片.考察了重要的影响因素对盐酸文拉法辛缓释片体外释放曲线的影响,并得到最佳处方.盐酸文拉法辛缓释片的制备配方为:羟丙甲基纤维素100 mg、甲基纤维素25 mg,制粒目数为16目,微粉硅胶2.5%,压片压力30 kN.以pH=6.8的磷酸盐缓冲溶液作为释放介质时,片剂具有良好的缓释性.制备的盐酸文拉法辛片具有良好的缓释效果.     

载药明胶纳米粒子的制备及体外释药特性研究

以生物可降解天然高分子蛋白质明胶为载体材料,阿霉素为药物材料,异丙醇为凝聚：采用单凝聚成球法,制备得到了阿霉素明胶纳米粒子。并对阿霉素明胶纳米粒子的粒径分布、载药量以及药物的体外释药等特性进行了考察。激光粒度分析仪测试结果表明阿霉素明胶粒子的耜约为100nm,粒径分布均匀,平均载药量为2.5tμg／mg,而且阿霉素明胶粒子在体外的药物缓辑果显著,因此作为药物载体明胶纳米粒子具有广泛的应用前景。