合成取代二芳基卡巴腙的新方法

本报道了在酸性介质中,用Ｆｅ２（ＳＯ４）３．ＸＨ２Ｏ氧化取代二芳基卡巴 井高效合成二芳基卡巴腙类化合物的新方法。此法操作简便,现象明显,产物易于分离。     

环境友好合成1,5-二酰基卡巴肼

用“绿色化学品”碳酸二甲酯与水合肼反应合成了卡巴肼,在相转移催化及室温条件下,卡巴肼进一步与酰氯反应高产率合成了一系列1,5-二酰基卡巴肼.该法不使用传统路线的剧毒光气,是一条环境友好的合成路线,且具有反应条件温和、反应时间短、产率高、操作简便等优点.     

合成二苯基卡巴腙的一种简便有效的新方法

二苯基卡巴腙（ＤＰＣ）是一种重要的有机分析试剂，本用ＦｅＣｌ３．６Ｈ２Ｏ／Ｈ２ＳＯ４作氧化体系在室温条件下对二苯基卡巴肼氧化脱氢、高产率地合成了二苯基卡巴腙，该方法具有反应条件温和、操作简便、原料价廉易得等优点。     

碳酸二甲酯合成肼基甲酸甲酯的研究

在常压下以锌粉作催化剂合成肼基甲酸甲酯，研究了各反应因素对产物产率的影响找到了最佳工艺条件：锌粉与水合肼与碳酸二甲酯物质的量之比为23：5000：9000，反应回流时间5h，产品产率为76．2％。     

二苯卡巴肼分光光度法间接测定水泥中三氧化硫

本文研完了利用二苯卡巴肼分光光度法间接测定水泥的SO_3。该方法基于被测SO_4~(2-)与BaCrO_4发生沉淀转化反应,用二苯卡巴肼分光光度法测定游离出的CrO_4~(2-),从而计算出SO_3的百分含量。本方法应用于水泥样品中SO_4的测定,结果满意。     

抗肿瘤药物卡巴醌构效关系的人工神经网络方法的研究

本文运用人工神经网络的一典型模型－“反应传播”模型，研究了抗肿瘤药物卡巴醌的构效关系，全部３９个样本分为训练集（３５个样本）和预报集（４个样本），神经网络的预测成功率达１００％，结果表明，该方法性能良好，可望成为药物构效关系分析的一种有效的辅助手段。     

用神经网络方法对卡巴醌系列抗肿瘤药物的QSAR研究

运用人工神经网络方法研究了卡巴醌（Ｃａｒｂｏｑｕｏｎｅ）系列药物对用Ｌ－１２０１白血病细胞接种的小鼠延长生命的活性，与传统的回归方法进行比较，可得到更为精确的结果，并且在活性预测方面有很好的效果。     

丙交酯的合成工艺研究

根据低聚乳酸的合成、裂解、环化反应和重结晶过程的特点和规律,优化了L-乳酸的脱水、聚合温度、裂解温度、L-丙交酯的蒸出速度和重结晶等工艺条件,提高了丙交酯的纯度和产率。采用ZnO为催化剂,催化剂用量为1.3%,齐聚温度和裂解温度分别为160℃和230℃,所得L-丙交酯的粗品产率可达80%,纯品产率可达24%。     

高产丙交酯的合成

丙交酯是由乳酸制备聚乳酸的中间体，其产率偏低是制约聚乳酸大规模应用的关键。寻找合理的催化剂是其中的关键技术，也是目前研究的热点。采用氧化锌、三氧化二镧、钛酸镧复合氧化物等催化剂催化乳酸脱水，继而裂解环化成丙交酯。产物的纯度和结构分别通过熔点测定，X射线光电子     

氟吡菌酰胺的合成工艺改进

为了寻找一种可替代的还原方法,使得2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙腈能在比较温和的条件下经还原得到2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙胺,以2,3-二氯-5-(三氟甲基)吡啶为起始原料,经与氰乙酸乙酯缩合、脱羧、还原、脱保护反应,得到关键中间体2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙胺盐酸盐,再与2-(三氟甲基)苯甲酰氯发生酰胺化反应得到目标产物氟吡菌酰胺,对反应条件和参数进行了优化。优化后的反应条件如下:氰基还原反应中,n(底物)∶n(氯化镍)∶n(硼氢化钠)=1∶1∶2;脱保护反应中,脱保护基试剂选择氯化氢-乙酸乙酯溶液;酰胺化反应中,优选二氯甲烷为溶剂,三乙胺为缚酸剂,反应温度为10~15℃。优化后的反应总收率为48.1%(以2,3-二氯-5-(三氟甲基)吡啶计),目标化合物的结构经ESI-MS,1 H-NMR和13 C-NMR得以确认。此合成方法反应条件温和,操作简便,目标产物的收率也较高。     

基于模糊综合评价的沥青路面施工质量过程控制模型

沥青路面施工质量控制具有一定的滞后性,有效实现施工质量过程控制可以确保良好的工程质量。通过分析沥青路面施工过程中的质量影响因素,从材料、设备、人员、工艺4个方面选择质量控制指标,构建过程控制指标体系,并采用改进层次分析法确定各指标权重值。采用模糊综合评价方法对沥青路面施工质量过程实现分阶段的多点控制,实现有效实时的施工质量监控。人员指标过程控制实例证明,基于模糊综合评价的沥青路面施工质量控制模型是可行的,可以在实际工程中进行运用。     

硝呋太尔合成工艺的优化

对已有硝呋太尔合成工艺进行改进,直接采用市售的甲硫醇钠为原料,与环氧氯丙烷缩合得到甲硫基环氧丙烷。甲硫基环氧丙烷经过肼解、环合、缩合得到硝呋太尔。其中,肼解反应得到的肼解物不经分离直接进行环合反应,硝呋太尔收率比国内外文献报道高10%左右,降低了生产成本,适合工业化生产。     

齐多夫定合成改进

以胸苷为原料,5′位醇羟基用对甲氧基苯甲酸成酯保护,然后与偶氮二甲酸二乙酯和三苯基膦反应成"氧桥",再与叠氮化钠反应引入"叠氮"基团,最后脱保护得齐多夫定,总收率为67%.本法在最后一步脱保护基后用碱性去离子水除杂,用热正丁醇纯化产物,操作简单,适宜工业化生产.     

益母草碱的新合成工艺研究

益母草碱是唇型科益母草属植物中含有的生物碱,是益母草中具有活血化淤、抑制血小板聚集等主要有效成分之一;本文中以丁香酸为原料,用醋酐进行乙酰化、酰氯化、盖布瑞尔等六步反应得到益母草碱,总收率为18.95%。     

Optimization of the synthetic process of anticancer drug Tacedinaline

以对氨基苯甲酸为起始原料,经氨基乙酰化、羧基活化后与邻苯二胺反应合成泰克地那林,三步反应的总收率为47.5％,并用质谱和核磁共振谱对所合成化合物进行结构确证.另外,优化了泰克地那林的纯化工艺,使得更加绿色环保.     

基于冬虫夏草制剂的药物设计研究进展

近年来,各种中药制剂的研发取得了较大的进展,冬虫夏草作为名贵中药因其疗效独特而倍受青睐。总结了冬虫夏草各种制剂的设计原理、制备方法、制剂特点和目前存在的一些问题,并对其中活性成分的药理作用、生物利用度等进行了分析;提出未来发展应重视下列方面:1单一活性成分的分离与提纯;2基于药物分子机制对其抗癌活性成分的合理设计;3利用缓控释和靶向控制释放等提高其活性成分的生物利用度;4人工替代品的研制与开发。     

棉酚及其衍生物的医药研究进展

本文主要介绍天然植物棉花中的棉酚在医药方面的应用研究 .全文以棉酚及棉酚的衍生物为例在三个方面 (抗生育作用、抗癌作用以及其它方面 )进行综述 .并着重阐述该物质对男性抗生育能力的机理和主要副作用的研究 .     

以端粒末端DNAs为靶分子的抗癌药物的研究进展

端粒末端G-四股螺旋DNAs可以抑制端粒酶的键合，进一步抑制癌细胞的生长和大量繁殖。因此，端粒DNAs已成为具有抗癌药物作用的靶分子，能键合并稳定G-四股螺旋DNAs的小分子化合物是潜在的抗肿瘤药物。设计和合成能特异性靶向G-四股螺旋DNAs并显著抑制端粒酶活性的配体成为当今抗癌药物研究的又一大热点。叙述了近年来以端粒G-四股螺旋DNAs为靶分子的抗癌药物设计、合成的最新进展。     

尼龙-6的合成工艺研究

以己内酰胺为原料,无机酸为催化剂,水为开环引发剂,己二酸为稳定剂,合成了聚己内酰胺（PA6）.探讨了不同聚合条件对尼龙-6聚合转化率的影响,及不同聚合条件对尼龙-6的软化温度的影响,并对产物进行了产率测算、软化温度测试和红外表征.研究表明,在反应温度240℃、反应时间3.5 h、己内酰胺和浓磷酸质量比为100：2、己内酰胺和己二酸质量比为100：3的聚合条件下,己内酰胺转化率可高达92.0%,所合成的聚合物粘均分子量为6.9×104 g/mol.