A total synthesis of actinomycin D (C1) via peptide cyclization between proline and sarcosine

Zusammenfassung Es wird eine Totalsynthese von Actinomycin D (C₁) beschrieben, in der die Schlüsselreaktion, nämlich die Zyklisierung der Pentapeptidlaktonringe, durch eine Nitrophenylester-Synthese zwischen Prolin und Sarkosin ausgeführt wurde. Die Estergruppe zwischen der Carboxylgruppe desN-Methylvalins und der-Hydroxylgruppe des Threonins wurde durch Reaktion von Boc-Thr-OH mit dem gemischten Anhydrid aus Z-MeVal-OH und Chlorameisensäure-isobutylester hergestellt.

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Abbreviations follow the rules of the IUPAC-IUB Commission on Biochemical Nomenclature, in Biochemistry5, 1445, 2485 (1966);6, 362 (1967); J. biol. Chem.241, 2491 (1966).     

Excretion of porphyrins by bacteria

Zusammenfassung Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa undAchromobacter metalcaligenes bilden sämtliche, der Biosynthesekette zum Häm entsprechenden Porphyrine aus endogener -Aminolävulinsäure (ALS) und scheiden Koproporphyrin und Häm aus. Porphyrinsynthese-stimulation mit exogener ALS führt hingegen zur Elimination auch der übrigen Porphyrine aus den Organismen, wobei die höher carboxylierten zu 78–99% in die Kulturflüssigkeit übergehen und Protoporphyrin noch zu über 75% in den Zellen verbleibt.

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This work was supported by grants from the Deutsche Forschungs-gemeinschaft.     

Glucoacetyldigoxosid und Glucodigoxosid,neue genuine Glykoside aus den Blättern vonDigitalis schischkinii (Ivan.) Werner

Summary A new cardiotonic pentaglycoside with the structure glucoacetyldigoxoside (digoxigenin--D-glucosido-acetyltetradigitoxoside) was isolated from the leaves ofDigitalis schischkinii (Ivan.) Werner. Its desacetyl product, glucodigoxoside has also been found in the fraction of most polar glycosides.

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Wir danken Herrn Dr. F. Kaiser, Mannheim, für die Überlassung einer Probe von Digoxosid und Herrn Prof. Dr. H. Wagner, München, für die Durchführung der Elementaranalysen und optischer Drehungen.     

Effects of ergocornine and 2-Br-α-ergokryptin (CB-154) on the formation of mammary hyperplastic alveolar nodules and the pituitary prolactin levels in mice

Zusammenfassung Ergocornin und 2-Br--Ergokryptin (CB-154) unterdrücken die Formation von hyperplastischen alveolaren Noduli der Milchdrüse und vermindern Prolactin-Sekretion aus dem Hirnanhang in der Maus.

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The authors wish to express their heartiest thanks to Drs. M.Taeschler and E.Flückiger, Sandoz Ltd., Basel, for their kind donation of ergocornine and CB-154.     

New 1,2-disubstituted benzimidazoles with high inhibiting effects on poliovirus Replication

Zusammenfassung 1-Phenyl- und 1--Methylpropyl-2-(-oxy-benzyl)-benzimidazol setzen die Vermehrung des Poliovirus der Arten 1, 2 und 3 in der Gewebekulturzelle stark herab. Die Hemmwirkungen und die Beeinflussung der Toxizitätsverhältnisse der 1-Phenyl-Derivate sind alle grösser, als die der früher untersuchten Benzimidazolene.

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The research is supported by the National Fund for Research into Poliomyelitis and other Crippling Diseases.     

Long term toxicity studies with endotoxoid in monkeys

Zusammenfassung Vor dem Hintergrund der vielfältigen Endotoxoidwirkung wurde diese Substanz in chronischen Toxizitätsstudien beiMacaca mulatta geprüft. Endotoxoid wurdeMacaca mulatta in einer Dosierung von jeweils 100/kg in insgesamt 51 Injektionen innerhalb von 12 Wochen injiziert. Dabei zeigte sich, dass diese Substanz keinen Einfluss auf die geprüften klinischchemischen Parameter hatte und bei makroskopischer und histologischer Untersuchung keine Veränderungen auftraten.

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Kindly supported by a grant from the Deutsche Forschungsgemeinschaft to Dr.Fritsch.     

Early functional differentiation of heart muscle cells

Zusammenfassung Von embryonalen Hühnerherzen wurdenin vivo Membranpotentiale verschiedenen Regimes registriert. Bereits auf sehr frühen Entwicklungsstadien (37 h) wird eine Differenzierung in Schrittmachergasern und spätere Vertrikelfasern gefunden.

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Aided by a grant from the Italian Consiglio Nazionale delle Ricerche.     

The structure of gelsevirine

Zusammenfassung Die Massenspektren und¹H- und¹³C-NMR-Spektren der Gelsemium-Alkaloide Gelsemin, Gelsedin und Gelsevirin wurden aufgenommen und vollständig analysiert. Gelsevirin wurde durch Reduktion in Gelsemin übergeführt und besitzt die Struktur des N_a-Methoxygelsemins.

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U.S. Public Health Service predoctoral fellow, 1967–1971.

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This communication represents paper VIII of the series Carbon-13 Nuclear Magnetic Resonance Spectroscopy of Naturally Occurring Substances. For the preceding article seeE. Wenkert, D. W. Cochran, E. W. Hagaman, R. B. Lewis andF. M. Schell, J. Am. chem. Soc.93, 6271 (1971).     

Distribution of repetitious DNA in human chromosomes

Zusammenfassung Studien von in situ DNS/RNS-Hybriden (oder Mischflüssigkeiten) zwischen RNS und verschiedenen Fraktionen von DNS und Metaphase-Chromosomen des Menschen ergaben, dass hauptsächlich die wiederholt vorkommende DNS-Fraktion C _o t = 0 0.005 sich in der centromeren und telomeren Region befindet.

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Supported in part by grants No. G-267 and No. G-373 from the Robert A. Welch Foundation, and grants No. DRG-269 and No. 1061 from the Damon Runyon Memorial Fund for Cancer Research     

MammalianX-chromosomes: A new kind of composite-typeX in the voleArvicola scherman exitus miller

Zusammenfassung Autoradiographische Untersuchungen mit H³-Thymidin deckten bei der WühlmausA. scherman exitus (2n = 36) eine ungewöhnliche Geschlechtschromosomensituation auf. DasX-Chromosom misst 6,8% von (nA + X). Sein funktioneller Anteil ist zweigeteilt, daneben verfügt es über einen strukturell heterochromatischen und einen stets euchromatisch bleibenden Anteil. DasY ist für ein Säugetier aussergewöhnlich gross (2/3 desX).

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This investigation was in part supported by the Swiss National Foundation and for M.F.L. by the Roche-Studien-Stiftung.     

A study of transamination system inFusarium

Zusammenfassung AusFusarium lycopersici wurde ein Enzympräparat gewonnen, welches Glutaminsäure durch Transaminierung aus -Ketoglutarsäure bildete. Von den geprüften 20 Aminosäuren dienten die folgenden als Donatoren der Aminogruppe: Tyrosin, Ornithin, Alanin, Methionin, Leucin, Isoleucin, Prolin, Phenylalanin, Tryptophan, Valin und Asparaginsäure. Das Transaminasesystem scheint nicht an Strukturen des Cytoplasmas gebunden zu sein. Die Resultate stimmen im Prinzip mit jenen überein, welche beiNeurospora und bei Hefen gefunden wurden.     

The influence ofBordetella pertussis on the kinetics of antibody production to sheep red blood cells in NMRI mice

Zusammenfassung Die simultane i.p. Injektion von 4 × 10⁸ Schaferythrozyten und 2 × 10⁹ Zellen vonB. pertussis führt im Vergleich zur alleinigen Injektion des Erythrozytenantigens bei NMRI-Mäusen zu einer gesteigerten und verlängerten Proliferation M- und G/A-Antikörper produzierender Milzzellen.

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This work was supported by research grant No. Fi 115/1 of the Deutsche Forschungsgemeinschaft.     

Molecular orbital studies on the conformation of γ-aminobutyric acid and muscimol

Zusammenfassung Mit Hilfe der Molecular Orbital Theorie werden die bevorzugten Konformationen für die-Aminobuttersäure und das strukturell verwandte Muscimol, die neurologisch bedeutsam sind, berechnet.

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Supported by National Institutes of Health (US) Grant No. GM-16312.     

Changes in DNA and RNA during embryonic development of the merogonic combinationTriton palmatus (♀) ×Triton cristatus (♂)

Zusammenfassung Der Gehalt an RNS und DNS früher Entwicklungsstadien des BastardmerogonsTriton palmatus ()×Triton cristatus wurde gemessen. Es zeigt sich, dass trotz der Kern-Plasmadisharmonie diese letale Kombination in der Lage ist, beide Nukleinsäuren zu synthetisieren.

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The present study was supported by a grant from theKarl-Hescheler-Stiftung.     

A group of fatty acids with ‘tetramethylene interruption’ in the double bond system

Zusammenfassung In Blättern und Nüssen vonGinkgo biloba wurde eine Gruppe ungesättigter Fettsäuren gefunden, die in ihrer Struktur von der üblichen Anordnung der Doppelbindungen in Fettsäuren abweichen. Jede der ungewöhnlichen Säuren hat die «isolierte» Doppelbindung in ⁵-Position, was auf eine neuartige Biosynthese dieser Dien-, Trien- und Tetraensäuren hinweist.

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This work has been supported by a research grant from the National Institutes of Health (USPHS AM-05165) and by the Hormel Foundation.     

Molecular mechanism on the energy transfer and conversion in the photosynthetic system

Zusammenfassung Auf molekularer Basis wird die Energieübertragung und die Energieumsetzung in einem primären photosynthetischen System untersucht. Die Energieübertragung in den Pigmenten und im Chlorophyll-A wird mit der Energieübergangswahrscheinlichkeit und dem Diffusionsmodell eines intramolekularen «Exitons» mit Dipol-Dipol-Wechselwirkung behandelt. Bei einer Chlorophyllkonzentration von 0.1M/1 wird die Diffusionskonstante des «Exitons»D _e 1.1 × 10^–3 cm²/sec und seine Diffusionslängel _e 250 Å. Als Energieumsetzung wird die Anregung eines – -Tripletts des Chlorophyll-A mit Hilfe eines paramagnetischen Metallenzyms vorgeschlagen und diskutiert.

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This work was supported by grants from the Japanese Society for the Promote of Science. The author wishes to express his gratitude to ProfessorM. Kotani of Tokyo University and ProfessorK. Oomori and ProfessorG. Tomita for their encouragement.     

Trehalose in the flight muscle of the house fly,Musca domestica L., in relation to age

Zusammenfassung Trehalose der Flügelmuskeln männlicher Hausfliegen,Musca domestica (1 h bis 16 Tage alt), wurde mit Filtrierpapierchromatographie getrennt und quantitativ kolorimetrisch bestimmt. Die Konzentration der Trehalose in den Flügelmuskeln erreicht ihr Maximum (26,50 µg/Thorax) 4 h nach dem Schlüpfen der Imago. Nach 24 h (Imago) auf des Maximums (8,59 µg/Thorax) vermindert, stabilisiert sich der Trehalosegehalt bis zum Lebensende.

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Supported in part by funds from USPHS Grant No. HD 00571 from the National Institute of Child Health and Human Development.     

Inhibition of calcium transport in mitochondria byβ-receptor blocking substances and its reactivation by phospholipids

Zusammenfassung -Rezeptorenblocker hemmen den aktiven Kalziumtransport an isolierten Herzmitochondrien und den phospholipidvermittelten Kalziumtransport in Ausschüttelungsversuchen. Die Hemmung des mitochondrialen Kalziumtransportes lässt sich durch Phosphatidylserin und weniger stark durch Lecithin (10^–4 g/ml) aufheben, während andere Phospholipide und deren Bausteine wirkungslos sind.

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Parts of this study were presented at the Symposium on Calcium and the Heart of the International Study Group for Research in Cardiac Metabolism held at London on the 6th September 1970.     

β-Ergokryptine,a new alkaloid of the ergotoxine group

Zusammenfassung Es wird die Isolierung eines neuen Isomeren des Ergokryptins beschrieben, das sich von diesem nur durch den Ersatz des Leucin-Restes durch den Isoleucin-Rest im Peptidteil des Moleküls unterscheidet. Das neue Isomere soll als-Ergokryptin und das früher beschriebene Alkaloid als-Ergokryptin bezeichnet werden. Die beiden Isomeren, ebenso ihre Dihydro-Derivate, unterscheiden sich pharmakologisch nur ganz unwesentlich.

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Mitteilung über Mutterkornalkaloide (65. Mitteilung:H. Ott, A. Hofmann andA. J. Frey, J. Am. chem. Soc.88, 1251 (1966)).     

Effects ofβ-internal (P32) irradiation on the 5-HT content of CNS levels

Zusammenfassung Die interne-Bestrahlung in kleinen Dosen vergrössert den 5-Hydroxytryptamin-Inhalt des zentralen Nervensystems der Ratte: Gehirnrinde, Dyencephalus, Hypothalamus, Geruchbulbe, Mittelhirn und Rückenmark. Bei Experimenten mit höheren Dosen (über 500 rad) sinkt der 5-Hydroxytryptamin-Gehalt.

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This work has been carried out under a grant from the International Atomic Energy Agency, Vienna; contract No. 95 RB/1-RB/2.