三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的药理研究

三尖杉属植物是我国特产树种,其中三尖杉(Cephalotaxus fortunei Hook.f.)、中国粗榧(C.sinensis Li)和蓖子三尖杉(C.oliveri Mast)分布地区广、资源丰富.1963年美国Paudler等从日本粗榧(C.harringtonia var drupacea)和三尖杉中分到三尖杉碱(Cephalotaxine);1969年以后,Powell等报道从日本粗榧中又分到多种生物碱,其中三尖杉碱的酯类化合物对小鼠P_(388)和L_(1210)有一定疗效.     

异三尖杉酯碱的新合成法

异三尖杉酯碱(Isoharringtonine)为三尖杉属植物(Cephalotaxus)所含具有抗癌活性的四种酯碱之一。我们曾报道过一条合成异三尖杉酯碱(3)的成功路线[见本刊,27(1982),1048],本文再介绍一种应用交叉Pinacol反应一步合成异三尖杉酯碱(3)的新方法,其反应式如下:     

混合三尖杉酯碱的含量测定

混合三尖杉酯碱是三尖杉或同属植物中提得的生物碱,为含有三尖杉酯碱(Harringtonine)、高三尖杉酯碱(Homoharringtonine)两种抗癌成分的混合物。临床证明该混合物具有同样疗效,且工艺简单、得率高、成本低,便于推广为工厂生产。其含量测定及薄层分离     

两种新的含磷三尖杉酯类生物碱——2-羟基-2-[二正丁氧基]-膦酰基-6-甲基庚酰三尖杉碱和2-[二正丁氧基]-磷酰氧基-6-甲基庚酰三尖杉碱的合成

在高脱氧三尖杉酯碱的研究中发现,过量的亚磷酸三丁酯(2)存在下,使2-氧-6-甲基庚酰三尖杉碱(1)与α-溴代乙酸甲酯进行Reformatsky反应,不生成高脱氧三尖杉酯碱,而得到一种新的含磷三尖杉酯类生物碱——2-羟基-2-[二正丁氧基]-膦酰基-6-甲基庚酰三尖杉碱(3)及其差向异构体3′的混合物。不加入α-溴代乙酸甲酯及活性锌,其它反应条件相同,1与2反应得到另一种含磷三尖杉酯类生物碱——2-[二正丁氧基]-磷酰氧基-6-甲基庚酰三尖杉碱(4)及其差向异构体4′的混合物。     

半合成差向异构体三尖杉酯碱和表三尖杉酯碱的分离和鉴定

前已报道,我所对三尖杉属植物海南粗榧(Cephaloaxus hainanensis Li)中的抗肿瘤有效成分进行了分离和药理的研究。临床观察表明,三尖杉酯碱对各种白血病尤其是急性粒细胞型白血病和单核细胞白血病有较好的疗效。为了供应临床的广泛应用,我所又进行了三尖杉酯碱的半合成。天然三尖杉酯碱的绝对构型已有报道。合成的三尖杉酯碱(Ⅰ)和     

三尖杉酯碱的半合成

三尖杉酯碱(harringtonine)系三尖杉属植物(cephalotaxus)所含生物碱之一。我所药理室对其进行动物移植性肿瘤的实验治疗,结果表明,三尖杉酯碱对小鼠白血病L_(615),L_(7212),L_(615)耐6-MP株以及肉瘤180,瓦克癌256等     

异三尖杉酯碱类似物的合成

异三尖杉酯碱(1)为三尖杉属植物所含具有抗肿瘤活性的四种酯碱之一,其本身的合成已有三种不同的方法先后获得成功。据报道,异三尖杉酯碱(1)能明显延长患白血病L615的小鼠的生命,而异三尖杉酯碱酸(2)却无效。这一结果说明侧链酯基的存在是这类化合物具     

异三尖杉酯碱的合成

异三尖杉酯碱(Isoharringtonine)系三尖杉属植物(Cephalotaxus)所含具有抗癌活性的四种酯碱之一。迄今未见合成成功的报道。本文介绍一条合成异三尖杉酯碱(4)的成功路线,如下列方程式所示:     

高脱氧三尖杉酯碱的合成

高脱氧三尖杉酯碱是日本粗榧(Cephalotaxus harringtonia Var.harringtonia(Forbes)K.Koch)的枝、叶进行愈伤组织培养时,在培养基中检测到的一种新的三尖杉酯类生物碱。Delfel等仅根据GLC和GC-MS数据,从生源观点判断,推测它可能具有产物(3)表示的结构,但没有严格的证明。为了给药理实验和测定结构参数提供样品,我们参照过去合成脱氧三尖杉酯     

α-酮酰基三尖杉碱(I)的结晶提纯

从三尖杉属植物中分离得到的四种酯类生物碱,对动物移植性肿瘤有一定抑制作用.国内近期的药理研究表明,在安全剂量范围内,四种酯碱中以脱氧三尖杉酯碱具有较好的疗效.但它在植物中的含量甚少,因     

异三尖杉酯碱立体异构体的构型研究

前文报道了异三尖杉酯碱的合成,在合成中形成了两个新的手性碳(C_(2′)和C_(3′)),产物应为四个立体异构体的混合物,由于使用的原料是天然光学活性的三尖杉碱(构型为3S,4S,5R),所以,只需要弄清这些立体异构体中侧链上(C_(2′)和Q_(3′)的绝对构型,就可以确定上述四个立体异构体的绝对构型。在四个立体异构体中,有两个立体异构体的C_(2′)和C_(3′)应为赤式关系,构型分别是2′R,3′S和2′S,3′R;而另两个异构体的C_(2′)和Q_(3′)应为苏式关系,构型分别是2′S,3′S和2′R,3′R。     

闪叶石的新异种——鋇闪叶石和斜方闪叶石

我们在从事闪叶石晶体结构分析研究中发现了闪叶石的两种新异种:一为成分异种——钡闪叶石,它是(锶)闪叶石的钡的类比矿物,晶体化学式为: (Ba_(2.10)Sr_(0.23)K_(1.06)Ca_(0.49)Na_(0.21))_(4.09) (Na_(4.73)Mn_(0.40)Fe_(0.57)~(2+)Mg_(0.30))_6, (Ti_(1.35)Fe_(0.55)~(3+)Mg_(0.10))_2Ti_4[(Si_(7.65)Al_(0.35))_8O_(28)] O_4(OH_(1.24)O_(1.14)F_(1.35)Cl_     

半局部环上辛群的自同构

本文定出了半局部环(2是单位)上辛群的自同构.定义1 取(β,ν)=(0 1/-1 0),令 T_i(λ)=I~(2n) λE_(osm i)~(2n)),T_(ij)(λ)=I~(2n) λ(E_(isn j)~(2n) E_(isn i)~(2n)),R_(ij)(λ)=I~(2n) λ(E_(ij)~(2n)-E_(n j,n i)~(2n)).T′_i(λ),T′_(ij)(λ)分别表示T_i(λ),T_(ij)(λ)的转置方阵.上面三种形式的阵生成的群记为SP′_(2n)(R).     

第九期读者调查表前100名读者名单

陈延春(广东1蔡俊强‘福建，成炜静‘江西)葛建章‘辽宁)曾劲凯(昆明)丘秋兰(湖南)王国文(内蒙古】张伟霖(湖北)胡耀刚(浙江) 陈秀华【广东)文克武(江苏】李金龙(广西冷吐亚涛(河南，韩健(河北》蒋乾(广西》杜玉宝(哈尔滨)张晋凯(四川)金欧(江西)胡顺许(贵州) 罗玉俊男(贵州)贾     

用相位确定信号的一个问题

设x(n)和y(n)是两个实数列,其中n取值0,1,2,…,它们的Z变换分别为 X(z)=sum from n=0 to ∞ x(n)z~n,y(z)=sum from n=0 to ∞ y(n)z~n。若x(z)和Y(z)在|z|≤1上解析,于是当ω∈[-π,π)时有 X(e~(iω))=|X(e~(iω))|e~(iω)x~(ω),Y(e~(iω))=|Y(e~(iω))|e~(iθ)y~(ω),这里θ_x(ω)和θ_y(ω)分别称为x(n)和y(n)的相位谱。现在的问题是如果θ_x(ω)=θ_y(ω),则x(n)和y(n)应有怎样的关系?Oppenheim等在文献[1]中得到一些结果,主要的是下面的     

一类二阶微分方程属极限圆型充要条件

一、引言 本文考虑二阶微分方程及其摄动方程 二‘’ 。(t)x~o,o镇,相似文献   

喜讯

正热烈祝贺以下同学通过知力微课堂之"科学小记者素养课"培训,经提交随堂任务合格,获得《知识就是力量》杂志社科学少年团小记者证(排名根据报名顺序)。吴紫鹏(北京)、赵恪淳(北京)、金立业(北京)、董紫晗(北京)、潘馨蕾(厦门)、杨舒涵(厦门)、李昊轩(厦门)、吴恬(厦门)、田墨涵(北京)、林缇萦(漳州)、张潇行(漳州)、黄证誉(广州)     

作者索引

艾希成113(2),l 390(18)安利佳 13l 3(17) BS.Baliunas 160l(21)S.Beme 298(4)H.D.BlankespoOr白 桦白春礼白海静白敏冬白希尧白志民包德才包维东包信和毕志毅h定方h淑敏补世荣P Chu才宏伟蔡宏蔡东升蔡国印蔡金万蔡静宁蔡沛祥蔡平河蔡榕硕蔡秀玲蔡亚歧蔡彦宁蔡志刚蔡祝南苍树溪曹镛曹长群曹继秀 275(41 600(8)106(2),84l(11), 908(12) 1477(19) 32If5、 32l(5) 869f11) 1044(14) 508f71 415(6) l 784(23)289(4),912(12) l 730(22) 1378(18) C 392(5) 854flll 966f131 151(21lll3(14) 103(2) 550(71l 787r231 707(9) 59f】1 684(911196…     

一个数值微分公式的余项

微分插值公式f(x)=H_n(x)+R_n(x) (1)导出数值微分公式f(k)(x)=H_n~(k)(x)+R_n~(k)(x) (o≤k≤n),(2)这里H_n(x)为函数f(x)的n次插值多项式。设其节点为a_0,a_1,…a_n,则(1)式的余项可     

氮化硅纳米粒子的量子限制效应

G是一个连通图,SV(G)和u∈V(G),我们记 N(S)={v∈V(G)\S:存在w∈S使得vw∈E(G)}, N(u)={v∈V(G):uv∈E(G)},分别称为S和u点在G中的邻域.进一步,N(u)=N(u)∪{u},u点的闭邻域,和 G(u)=G[N(u)]