N-芳酰基氨硫羰基甘氨酰甘氨酸衍生物的合成及其生物活性研究

在固液相转移催化条件下,以聚乙二醇６００（ＰＥＧ６００）为催化剂,通过芳酰氯、硫氰酸铵以及甘氨酰甘氨酸反应,以良好的产率合成了Ｎ芳酰基氨硫羰基甘氨酰甘氨酸．初步生物活性试验表明,Ｎ芳酰基氨硫羰基甘氨酰甘氨酸衍生物对小麦幼苗的生长具有显著的促进作用．     

甘氨酰甘氨酸的简便合成方法

以甘氨酸为原料,合成了中间体２５哌嗪二酮,后者在ＮａＯＨ存在下水解即得二肽甘氨酰甘氨酸．     

甘氨酰甘氨酸、甘氨酰甘氨酰甘氨酸与硝酸铈（Ⅲ、Ⅳ）固体配合物的合成及表征

在水溶液中合成了硝酸铈（Ⅲ、Ⅳ）与甘氨酰甘氨酸（Ｄｉｇｌｙ）和甘氨酰甘氨酰甘氨酸（Ｔｒｉｇｌｙ）４种尚未见报道的固体配合物．经元素分析、红外光谱、热分析及核磁共振谱证明，配合物的组成为Ｃｅ（ＮＯ３）３·４Ｄｉｇｌｙ·４Ｈ２Ｏ；Ｃｅ（ＮＯ３）３·４Ｔｒｉｇｌｙ·３Ｈ２Ｏ；Ｃｅ（ＮＯ３）４·２Ｄｉｇｌｙ·Ｈ２Ｏ和Ｃｅ（ＮＯ３）４·２Ｔｒｉｇｌｙ·３Ｈ２Ｏ     

甘氨酰甘氨酸,甘氨酰甘氨酰甘氨酸与硝酸铈 （Ⅲ,Ⅳ）固体配合…

在水溶液中合成了硝酸铈（Ⅲ，Ⅵ）与甘氨酰甘氨酸和甘氨酰甘氨酰甘氨酰甘氨酸４种尚未见报道的固体配合物。经元素分析，红外光谱、热分析及核共振谱证明。     

具有除草活性的甘氨酰肼二酰基衍生物的构效关

利用化合物的物理化学参数,如空间构象参数、油水分配系数等,对已合成的18个甘氨酰肼二酰基衍生物进行了结构与活性关系的初步研究.结果表明:18个化合物的亲脂性和空间结构对其除草活性具有重要的影响.研究结果对甘氨酰肼类化合物的改性或新类似物的合成具有一定指导意义.     

1－（N－哌啶甲基）－3－苯基－4－芳酰基－1，2，4－三唑啉－5－硫酮的合成

通过１－苯甲酰基－４－芳酰基氨基硫脲在碱性条件下环化脱水成为３－苯基－４－芳酰基－１，２，４－三唑啉－５－硫酮Ⅰ１～９．Ⅰ１～９与３７％甲醛溶液和六氢吡啶在二氧六环溶液中发生Ｍａｎｎｉｃｈ反应合成了９种新的１－（Ｎ－哌啶甲基）－３－苯基－４－芳酰基－１，２，３－三唑啉－５－硫硐Ⅱ１～９．所得１８种新化合物的结构经ＩＲ，１Ｈ－ＮＭＲ和ＭＳ鉴定．     

3－（5－甲基异恶唑－3－基）－4－芳酰基－1．2．4－三唑啉－5－巯基乙酸的合成

以３－（５－甲基异恶唑－３－基）－４－芳酰基－１．２．４－三唑啉－５－硫酮为原料，合成了８个新的３－（５－甲基异恶唑－３－基）－４－芳酰基－１．２．４－三唑啉－５－巯基乙酸类化合物，该化合物经ＩＲ，￣１Ｈ－ＮＭＲ和ＭＳ裂解碎片分析确定其结构。     

酰氨基酚类磺酸的偶氮染料研究 Ⅴ N-酰基对苯二胺的合成及其偶氮染料

将对硝基苯胺酰化然后再还原合成了一系列Ｎ－酰基对硝基胺及Ｎ－酰基对苯二胺。 以Ｎ－酰基对苯二胺力重氮组份与乙酰Ｈ－酸、乙酰．Ｊ－酸及丁酰Ｈ－酸、丁酰酸等合成了 一系列的酸性染料。染料在羊毛纤维上的湿处理坚牢度随酰基的碳链增长而增加。     

3—（芳酰基乙基）—斯德酮的合成

了Ｒ＝Ａｒ－Ｃ＾｜｜Ｏ－ＣＨ２ＣＨ２－的３－（芳酰基乙基）－斯德酮的合成，其方法是：将芳香酮、甲醛与甘氨酸进行Ｍａｎｎｉｃｈ反应，得Ｉ：Ａｒ－ＣＯ－ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ．ＨＣｌ；Ｉ经亚硝化得Ⅱ：Ａｒ－ＣＯ－ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＮＯ）ＣＨ２ＣＯＯＨ；Ⅱ用乙酸酐脱水环化，得Ⅲ，即３－（芳酰基乙基）－斯德酮。为验证Ⅲ的结论，将其进行溴化，得Ⅳ，即３－（芳酰基乙基）－４－溴－斯德酮，Ｉ的部分化合物及     

1-芳酰基-3-(4-苯磺酰胺)硫脲衍生物的合成研究

以无水丙酮作溶剂，由芳酰基异硫氰酸酯与取代磺酰反应合成了八个新的１－芳酰基－３－（４－苯磺酰胺）硫脲衍生物．     

氨基酸与甘氨酰-甘氨酸形成质子配合物的稳定性研究

用pH电位滴定法测定了甘氨酰-甘氨酸(GG)与甘氨酸(Gly)、丙氨酸(Ala)、缬氨酸(Val)、亮氨酸(Leu)、异亮氨酸(Ile)、苯丙氨酸(Phe)在离子强度为0.1mol/L(NaNO3)、25.0±0.1℃时形成质子配合物的稳定常数.从静电作用、氢键作用及配体间弱相互作用等方面讨论了二肽配体对氨基酸分子的识别.结果表明,二肽与氨基酸配体间的结合主要受到配体间静电、氢键作用的控制,同时受到疏水缔合作用等其它弱相互作用的影响.     

N,N‘—二[3—芳氧（硫）基丙酰基]芳二胺的合成

报导用液－液相转移催化法合成的８种Ｎ，Ｎ＇－二［３－芳氧（硫）基丙酰基］芳二胺新化合物及它们的结构分析数据，作为植物生长调节剂，将具有潜在的应用价值。与经典方法相比，相转移催化法有关率较高、反应条件温和、操作简便等优点。     

酶催化1-O-甘氨酰-3-O-十四烷酰化甘油的合成

甘油酯型氨基酸是一类新型的酯化氨基酸表面活性剂。酶法在选择性酯化合成氨基酸各类生物表面活性剂方面被证实具有意想不到的效果。文章介绍了以甘氨酸、甘油和十四烷酸为原料,对酶催化甘油单酯化合成1-O-甘氨酰-3-O-十四烷酰化甘油进行了探索。重点考察了No-vozyme435和Lipozyme IM的催化效果及特点,对反应时间、底物配比等影响因素进行了优化。     

氨甲酰类氮氧方酸的合成研究

以水为介质,方酸与脲及其衍生物顺利发生脱水缩合,合成了一类方酸单酰胺化合物－氨甲酰类氨氧方酸３。方酸与芳基脲于水中的反应为Ｎ－芳基氮氧方酸的制备提供了一条新途径。     

3－（芳酰基乙基）－斯德酮的合成

报导了的３－（芳酰基乙基）－斯德酮的合成。其方法是：将芳香酮、甲醛与甘氨酸进行Ｍａｎｎｉｃｈ反应，得Ⅰ：Ａｒ─ＣＯ─ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ·ＨＣｌ；Ⅰ经亚硝化得Ⅱ：Ａｒ─ＣＯ─ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＮＯ）ＣＨ２ＣＯＯＨ；Ⅱ用乙酸酐脱水环化，得Ⅲ，即３－（芳酰基乙基）－斯德酮．为验证Ⅲ的结构，将其进行溴化，得Ⅳ，即３－（芳酰基乙基）－４－溴－斯德酮。Ⅰ的部分化合物及Ⅱ，Ⅲ，Ⅳ皆为未见文献报导过的化合物，它们的结构经元素分析，ＩＲ，１ＨＮＭＲ，ＭＳ所证实。     

N-芳酰基-N′-羧基烷基硫脲衍生物的合成及其生物活性研究

通过芳酰基异硫氰酸酯与氨基酸反应,合成了１０个新的Ｎ－芳酰基－Ｎ′－羧基烷基硫脲衍生物,通过红外光谱、核磁共振氢谱以及元素分析确定了其结构．初步生物活性试验表明,新化合物对小麦幼苗的生长具有显著的促进作用．     

N—芳酰基—N‘—羧基烷基硫脲衍生物的合成

通过芳酰基异硫氰酸酯与不同氨基酸反应，合成了８个新的Ｎ－芳酰基－Ｎ’－羧基烷基硫脲衍生物，利用红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析等确定了它们的结构，并对反应条件的选择性进行了进一步的探索。     

芳酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究XXXII：——2—芳酰氨？…

制得１０种１－（α－吗啉丙酰基）－４－芳酰氨基硫脲１α￣ｊ；在酸催化下，化合物１α￣ｊ环化为２－芳酰氨基－５－（α－吗啉乙基）－１，３，４－噻二唑化合物２α￣ｊ，文中还观察了代表化合物１ｄ，１ｇ在碱催化下的环化行为。化合物结构经元素分析，ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ及ＭＳ方法确认。     

99mTc-MAAG2肿瘤显像剂的合成及生物分布研究

合成并表征了新的小肽配体N-(S-三苯甲基巯基乙酰基)丙氨酰甘氨酰甘氨酸(Tr-MAAG2).通过直接标记法制备了水溶性配合物99mTc-MAAG2,并对其体外稳定性进行了检测.研究了配合物99mTc-MAAG2在荷瘤鼠体内的生物分布以及血液清除,结果表明,99mTc-MAAG2在肿瘤和肌肉中的质量摄取率am之比为2.67,肿瘤和血液的am之比为0.75,血液清除较快.     

相转移催化法合成多亚甲基二芳酰基硫脲衍生物

在固－液相转移催化条件下,以ＰＥＧ－６００为催化剂,合成了１４个新的多亚甲基二芳酰基硫脲衍生物,用元素分析、ＩＲ和１ＨＮＭＲ光谱确定了其结构．