Natriuretic potency of hydrochlorothiazide in humans

Zusammenfassung Hydrochlorothiazide, ein oral verabreichbares Diuretikum, führt beim Menschen in Dosen von 25 bis 75 mg zu einer exponentiellen Zunahme der Natriumausscheidung. Eine maximale Diurese wird mit 75–100 mg erreicht. Das neue Pharmakon ist 20mal aktiver als Chlorothiazide.

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Hydrochlorothiazide is the generic name of a new diuretic agent manufactured by CIBA under the trade mark ESIDREX.     

Renal pressor activity and kidney weight responding to angiotensin in hypertensive rats

Zusammenfassung Angiotensin erniedrigte nur bei ischaemischen Nieren die Reninproduktion und erhöhte parallel dazu das Nierengewicht. Die Angiotensinwirkung ist somit abhängig von der Stoffwechsellage der Niere.

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We are indebted to CIBA, Basel (Switzerland) for their generous supply of synthetic angiotensin II.

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Supported in part by research grant from Japanese Ministry of Education.     

Die Konstitution der Salamander-Alkaloide

Summary Four alkaloids have been isolated from the skin gland of the Feuer- and Alpensalamander (Salamandra maculosa andatra Laur.). The structure, stereochemistry and absolute configuration of the principal alkaloid, samandarin, have been elucidated by chemical, optical, and X-ray-crystallographic methods. The basic structure of samandarin is derived from 5-androstan by the insertion between C-2 and C-3 of ring A of an NH group which, along with an oxygen bridge between C-1 and C-3, constitutes an oxazolidine ring; at C₁₆ there is a-hydroxyl group. By virtue of its origin and constitution samandarin occupies a unique position among alkaloids.

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Nach der am 15. Juni 1960 in der Aula der Universität Zürich gehaltenen zweitenPaul-Karrer-Vorlesung. Der Vortrag ist zum Teil gekürzt, Ergebnisse der letzten Zeit sind in die vorliegende Fassung eingearbeitet worden.     

Neue Substitutionsreaktionen bei Steroiden

Summary The intramolecular substitution of the angular methyl groups in steroids by attack of O-radicals derived from 6-, 11, and 20-alcohols is discussed. Irrespective of their genesis, these radicals abstract a hydrogen atom from one of the said methyl groups, suitably oriented in-position. The C-radicals thus formed give different products depending on the neighbouring groups.It is shown that 20-hydroxy-18-C-radicals combine with iodine atoms, to give 18-iodides which can befurther substituted through radicals to give potential 18-oxo-compounds in high yield. In the case of 20-cyanohydrines, the intramolecular reaction of the 18-C-radical with the cyano groups gives rise to the new 18-cyano-20-oxo-steroids.With 6- and 11-O-radicalssingle substitution in 19-position predominates, since the steric arrangement of the primary product favours the intramolecular ether formation over a second substitution reaction.A general reaction scheme for these transformations is proposed.

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Vorgetragen vonCh. Meystre am 23. 9. 61 anlässlich der Sommerversammlung der Schweiz. Chem. Gesellschaft in Biel (vgl. Chimia15, (1961), im Druck).

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Über Steroide 180. Mitteilung. 179. Mitt. vgl.A. Wettstein, Exper.17, 329 (1961).     

The measurement of the costs of maintenance in terrestrial poikilotherms: A comparison between respirometry and calorimetry

Zusammenfassung Durch Vergleich respirometrisch und kalorimetrisch bestimmter Daten über den Energieverbrauch während der Verpuppung vonTenebrio molitor wird gezeigt, dass die letztgenennte Methode der ersteren ebenbürtig ist, bei feuchtigkeitsliebenden Arten sogar überlegen sein müsste.

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I am most grateful to LKB-Produkter AB., S-161125 Bromma 1, Sweden and their staff for the extended loan of a modified Batch Microcalorimeter.     

Combined action of rous sarcoma virus and chemical carcinogen in rats

Zusammenfassung Zwei bis drei Wochen alte Ratten wurden einer kombinierten Einwirkung von 7,12-Dimethylbenz(a)anthrazen und Rous-Sarkoma-Virus ausgesetzt. Das chemische Karzinogen wurde i.m., das Virus dagegen i.v., zugeführt. Viele der Ratten entwickelten 3–4 Monate später Fibrosakomen und Zysten ohne topographische Beziehung zu dem lokal deponierten Karzinogen. In einem Fibrosarkom der Leber konnte der Rous-Sarkoma-Virus nachgewiesen werden. Virus allein war nicht imstande, Tumore und Zysten in gleichaltrigen Ratten hervorzurufen. Das chemische Karzinogen erzeugte Tumore nur am Platze der i.m. Injektion.

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Supported by grant No. CA 06415 from N.I.H. and by the Swedish Cancer Society.     

Partialsynthese des Aldosterons

Summary The preparation of the (18 11)-lactone of ⁵-3-ethylenedioxy-11-hydroxy-21-acetoxy-20-oxo-pregnen-18-oic acid (XV) is reported. Since this compound has previously been transformed into aldosterone, the reactions described represent the first partial synthesis of this important hormone from readily available 18-unsubstituted natural steroids.

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Über Steroide, 163. Mitteilung; 162. Mitteilung vgl.P. Wieland, K. Heusler undA. Wettstein, Helv. chim. Acta43 (1960), im Druck; XV. Mitteilung überSynthesen in der Aldosteron-Reihe; XIV. Mitteilung vgl.J. Schmidlin undA. Wettstein, Helv. chim. Acta42, 2636 (1959).

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Steroide und Sexualhormone, 215, Mitteilung; 214. Mitteilung vgl.B. Kamber, G. Cainelli, D. Arigoni undO. Jeger, Helv. chim. Acta43 (1960), im Druck.     

Kompetitiver Antagonismus zwischen g-Strophanthin und Corticosteron an isolierten Streifen von Rattenaorten

Summary Corticosterone was shown to have an inhibitory effect on the contraction caused by a cardiac glycoside (g-Strophanthin = Ouabain) in isolated strips of rat aorta. It could be demonstrated that over a tenfold concentration range of Ouabain, the kinetics of this antagonism are in accord with the assumption of a competitive inhibition.

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Diese Arbeit wurde erm?glicht durch ein Stipendium der ? Stiftung der CIBA für naturwissenschaftliche, medizinische und technische Forschung ?.     

Note sur l'activité du nitrothiamidazole dans l'anguillulose

Summary Report of the results of 12 patients suffering from an obstinate enteritis withStrongyloïdes stercoralis, who were treated with nitrothiamidazole (CIBA 32.644-Ba) Ambilhar^® by the oral duct in 2 doses of 25–30 mg/kg/day for 4, 5 or 7 consecutive days. The clinical and parasitological recovery seems to be constant, quick, and lasting for those who escape a re-infestation.

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CIBA 32.644-Ba commercialisé sous le nom d'Ambilhar^®, rapport CIBA 1965, Bâle, Suisse.     

Adrenocorticotropic effect in humans of a syntheticβ 1–24 corticotrophine derivative

Zusammenfassung Am Menschen wurde die adrenocorticotrope Wirkung von ^1–24 Corticotrophin Tetracosactid undd-Serin¹-17, 18 Diornithin ^1–24 Corticotrophin nach i.m. Injektion untersucht. Das synthetische Derivat erwies sich als etwa fünfmal stärker wirksam als das natürliche Tetracosactid, hauptsächlich durch eine Verlängerung der Wirkungsdauer.

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The synthetic peptides were kindly supplied by CIBA Ltd. Basel, Switzerland.     

Evidence that morphine increases dopamine utilization in corpora striata of rats

Zusammenfassung Nach Hemmung der Dopaminsynthese beschleunigte Morphin bei Ratten die Abnahme der Dopaminkonzentration im Corpus striatum. Dieser Effekt, der durch Naloxon gehemmt wurde, lässt sich durch eine Erhöhung des Dopamin-Umsatzes im Corpus striatum unter Einfluss von Morphin erklären.

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Acknowledgements: The skilful technical assistance of Mrs.H. Kügler is gratefully acknowledged. I am indebted to the Endo Labs., Inc. Garden City, N.Y., USA, for a generous gift of naloxone.     

The influence of reserpine upon the changes in femoral blood flow produced by stimulation of the lumbar sympathetic chain

Zusammenfassung Die durch sympathische Nervenreizung ausgelöste Vasoconstriktion im Hinterbein des Hundes wird durch Reserpinvorbehandlung aufgehoben. Die dazu benötigten Reserpindosen entsprechen denen, die am Herzen Verlust der Nervenfunktion und des Noradrenalingehaltes hervorrufen.

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This work was supported by grants from the U.S. Public Health Service H-2205, the American Heart Association 59-G-11, and the Eugene Higgins Trust.     

The enzymatic degradation of yeast nucleic acid by normal rat liver tissue

Zusammenfassung Die Befunde zeigen, dass am Abbau von Hefenukleinsäure durch Rattenleberextrakte zwei Fermente wirksam sind:a) eine Ribonuklease, welche 3-Nukleotide als Spaltprodukte liefert, undb) eine Phosphodiesterase, welche zyklische Nukleotide zu 2-Nukleotiden abbant.

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This work was supported by a grant (C-2459C2) from the U. S. Department of Public Health.     

Die Farbstoffe der Blattläuse(Aphididae)

Summary Many dark-coloured species ofAphididae contain a colouring matter (protoaphin) of unusual structure in the haemolymph. After death of the insect this undergoes a remarkable series of changes by enzymic action yielding successively the pigments xanthoaphin, chrysoaphin and erythroaphin. Recent investigations leading to the complete structural elucidation of all these pigments is described.

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ViertePaul-Karrer-Vorlesung von Lord A. R. Todd F. R. S., gehalten an der Universität Zürich am 4, Juli 1962.     

1,4-Carbonyl-carbonyl interactions

Zusammenfassung Es wird gezeigt, dass die IR-Spektren gewisser 1,4-Diketone und 1,4-Ketoester abnorm hohe Carbonylfrequenzen aufweisen, was auf das Vorhandensein eines intramolekularen Feldeffekts zwischen den beiden Carbonylgruppen in diesen Verbindungen hindeutet. Die ungewöhnlichen Stabilitätsverhältnisse an C-20 der 16,22-Dicarbonyl-Steroide sind vermutlich auf die gleiche 1,4-Carbonyl-Carbonyl-Einwirkung zurückzuführen.

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At present Fellow of the School for Advanced Studies, Massachusetts Institute of Technology, Cambridge, Mass., U.S.A.     

Effect of body weight on free fatty acid release by adipose tissuein vitro

Zusammenfassung Die Absonderung freier Fettsäuren aus dem Fettgewebe wurde bei verschieden alten Ratten (1. Gruppe unter 100 g, 2. Gruppe 180–300 g und 3. Gruppe 380–500 g)in vitro ermittelt. Für das Fettgewebe der Nebenhoden ergab sich in der 1. Gruppe die stärkste Absonderung freier Fettsäuren und deren wirksamste Förderung durch Epinephrin. Hingegen war der Gehalt an 3-Glyceriden in der 1. Gruppe am niedrigsten, in der 3. Gruppe am höchsten.

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Supported in part by grant G-13084 from the National Science Foundation.     

1-(5-Methyl-1-phenyl-4-pyrazolyl)-3-[4-(o-tolyl)-piperazinyl]-1-propanone,a new synthetic antihypertensive agent

Zusammenfassung 1-(5-Methyl-1-phenyl-4-pyrazolyl)-3-[4-(o-tolyl)-piperazinyl]-1-propanone (I; CIBA 1002-Go), senkt an normotonischen und hypertonischen Tieren den Blutdruck. Die Drucksenkung kann auf eine periphere Vasodilatation und eine Hemmung hypothalamischer oder medullärer Vasomotorenzentren bezogen werden. Ausserdem wirkt CIBA 1002-Go adrenolytisch.

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Hydrochloride = CIBA 1002-Go.     

Photo-orientation in the larvae of the waxmothGalleria mellonella L. reared under constant dark and constant light conditions

Zusammenfassung Larven vonG. mellonella sind negativ phototaktisch. Der Grad der Photonegativität verändert sich während 24 h. Durch Dauerdunkel und Dauerlicht wird das phototaktische Verhalten der Larven reziprok verändert. Wahrscheinlich handelt es sich um eine endogene Photoorientierungsrhythmik.

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I am grateful to Prof. Dr.G. Birukow for extending all the facilities for this work and for his kind advice. I am also indebted to the Alexander-von-Humboldt-Stiftung for award of post-doctoral fellowship.     

Alkaloid studies XXV. The structure of the Aspidosperma alkaloids cylindrocarpine and cylindrocarpidine

Zusammenfassung Die Strukturaufklärung von Cylindrocarpin (II) und Cylindrocarpidin (IV) zeigt, dass diese zwei Alkaloide die ersten Mitglieder der Aspidosperminfamilie (I) sind, in denen eine sauerstoffhaltige Seitenkette anstatt der gewöhnlichen C-5-Äthylgruppe vorliegt.

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Paper XXIV,T. Nakano, C. Djerassi, R. A. Corral, andO. O. Orazi, J. org. Chem., in press.

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Postdoctorate research fellow, 1958–1960.