农药化学的新进展

全世界通过大量的生物筛选系统已筛选出195万种有机化合物,但仅找到500个有商品化价值的有机农药品种。新农药的创制中,采用生物合理设计方法进行分子设计的思想将在未来农业化学科研中占主导地位。元素有机农药研究,近十年来有机磷化学又在杀菌剂和植物生长调节剂中获得适用;有机磷、有机氟新结构化合物正引起人们注意。超高效农药,已开发出施药量每亩仅0.5～5g的新农药,显著降低了对生态环境的影响。天然农药的主攻方向应是从仿生角度研究自然的新结构,改造天然分子,用容易得到的化工原料和巧妙的合成工艺制备。光学活性农药,菊酯类杀虫剂的光学活性研究正逐渐扩展到杀菌剂和除草剂,成为现代农药发展的趋势之一。无公害农药的基础研究尚待深入,目前停留在实验室阶段。     

我国植物源农药的研究进展

植物源农药中含有多种杀虫活性物质，由于这些杀虫活性物质源于自然界，与自然环境有很好的相容性，因而植物源农药，具有对有害生物高效、对非靶标生物安全．易分解、不污染环境和不破坏生态平衡等许多优点，具有很大的发展前途．为了探索天然生态农药开发利用，综述了我国植物源农药的资源研究状况、活性成分、作用机理及开发前景．     

二十一世纪新农药研发趋势

综述了二十一世纪新农药开发的主要方式和特点，采用高效率的研究方法和手段，利用生物合理设计原理，针对酶及其它更多新的作用靶标，设计开发杂环化合物是新农药的研究和开发趋势。     

含氟农药发展概述

近年来,含氟农药的开发已经成为当今新农药的创制主体,在新研发的化学农药中,含氟农药占了近一半。介绍科研人员设计的不同结构和不同用途的含氟农药。范围不断扩大的含氟基团,也使得含氟新农药品种的开发层出不穷,发展方兴未艾,而且含氟农药已经成为农药行业开发与应用的主导品种。     

尾矿废弃地微生物天然产物研究进展

微生物新结构天然产物资源一直是天然有机领域的研究热点.但是,一些独特生态环境来源的微生物及其天然产物尚未引起广泛关注.作者就美国蒙大拿理工学院在柏克利露天矿坑湖丝状真菌代谢产物中分离得到的化合物,以及本实验室在云南个旧锡尾矿土壤微生物分离得到的化合物进行类型及活性的总结,并对尾矿废弃地微生物代谢产物研究进展及前景进行简要阐述,为寻求新结构天然产物资源提供参考.     

农药学重点实验室开放实验教学与创新人才培养探索实践

重点实验室是国家科技创新体系的重要组成部分,是高等院校进行科研活动的主力军。贵州大学绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地和教育部重点实验室充分利用我国西南山区特色资源,在绿色农药设计与合成、靶标发现与作用机制研究、有机合成方法学研究、有害生物持续控制研究等研究方向上形成了自己的特色和优势,取得了一批重要的研究成果,已成为我国新农药创制、农作物重大病虫害防控技术研究与人才培养的重要基地。围绕国家和地方经济建设对创新人才的迫切需求,充分利用实验室的项目优势、平台优势和技术力量,面向省内本科生和研究生开放,取得了良好的效果。本文通过对近几年实验室开放实验教学工作的总结,探讨了重点实验室开放实验教学在创新人才培养所起的作用。     

一类苄基咔唑衍生物的合成及其芳香化酶抑制活性

许多含咔唑结构的天然产物和药物分子具有广泛的生物和药理活性.在前期研究中发现苄基咔唑类化合物具有芳香化酶抑制活性的基础上,合成10个苄基咔唑衍生物(其中,前7个化合物是未被文献报道过的化合物),采用1H NMR确证它们的结构,在体外酶水平上测定它们对芳香化酶的抑制活性,并总结取代基对其活性影响的构效关系.该研究可为进一步寻找更高活性苄基咔唑类芳香化酶抑制剂提供基础数据和思路.     

生物亲和色谱柱在天然产物筛选中的应用及发展

天然产物拥有悠久的临床应用历史,是生物活性化合物的丰富来源.从天然产物中快速筛选获得活性成分仍然存在种种困难与挑战.生物亲和色谱柱是基于生物大分子与配基之间特异性作用,实现活性成分选择性分离的一种液相色谱分析方法,具有高特异性、快速、灵敏等优点,在天然产物的筛选中具有广阔应用前景.综述近年来生物亲和色谱柱在天然产物筛选...     

调控生命过程的若干天然产物的合成、靶点和机制研究立项报告

天然产物一直是生物活性分子特别是药物的重要来源。天然产物往往与生物大分子之间存在着密切而复杂的相互作用关系,从而表现出调控生命过程的宏观功能。然而,多数活性天然产物在自然界的含量有限,其作用靶点和作用机制尚未清楚,成为研究未知生命过程和疾病发生发展机制以及开发相应药物的重要瓶颈。进行天然产物结构—靶点—机制的全方位的化学生物学研究,将为阐明生命过程的分子机制提供理论基础,为寻找治疗方案和新药靶点提供可行思路,从而为服务人类健康事业、生物医学产业和科学技术自身发展等方面的国家重大需求做出贡献。该研究围绕天然产物的化学结构如何关联其作用靶点从而调控生命过程这一关键科学问题,针对以下几个活性天然产物开展合成—靶点—机制的研究:(1)肿瘤细胞迁移抑制剂fusarisetin A。癌转移是导致癌症病人死亡的主要原因。从分子层面上,癌转移依赖于肿瘤细胞迁移和入侵的发生。天然产物fusarisetin A具有较强的肿瘤细胞迁移和入侵抑制作用,但对细胞增殖和细胞本身没有明显毒性。该化合物靶点未知,天然来源稀少,对其作用靶点和机制的研究将为理解肿瘤细胞迁移这一重要生命过程提供有效的途径。(2)抗耐药性抗菌药物达托霉素。达托霉素是过去10年中获批上市且尚未产生耐药性的极少数抗菌药物之一,可能通过细胞膜的破坏作用,或通过抑制Yyc FG介导的信号转导,或抑制细菌细胞壁肽聚糖的生物合成等产生抗菌活性。这些独特的作用方式预示了新型靶点的存在。在当前抗生素过度使用的背景下,将为新型抗生素的创制提供机遇。(3)新型免疫抑制剂sanglifehrin A(SFA)。免疫抑制剂SFA能够有效地抑制白细胞介素2依赖的T细胞增殖和有丝分裂原激活的B细胞增殖。它能够与亲环蛋白结合,并且同时作用于另一未知的靶点蛋白从而产生活性,但与目前广泛使用的免疫抑制剂Cs A、FK506、rapamycin等有着完全不同的作用途径,对其靶点和机制的阐明对理解免疫过程的分子机理具有重要科学意义。具体包括以下几方面研究内容:(1)以上天然产物及其类似物的功能性和多样性导向的化学合成。(2)以上天然产物在生物体系中准确、全面的靶点识别。(3)以上天然产物与生物靶点在原子水平上的结合方式及其作用机制。     

Gliovirin家族:发现、抗菌活性和合成进展

天然产物gliovirin家族是属于真菌次级代谢产物epipolythiodiketopiperazines (ETPs)中的一类特殊生物碱,除了特征性的α-,β-硫代二酮哌嗪桥环外,还包含一个高度官能团化的cis-1,2-恶嗪十氢萘并环.至今为止,该家族已有30余个结构被分离报道,大多具有重要的抗菌活性.其新颖的化学结构和多样的生理活性,吸引了合成化学家的广泛关注.介绍了该家族天然产物的分离鉴定、生理活性、初步的生理活性作用机制研究和生源关系,并对已知的全合成和1,2-恶嗪十氢萘骨架的构建策略进行了归纳总结.     

农药与化学生物学教育部重点实验室简介

<正>华中师范大学是国内开展新农药创制基础研究与人才培养的重要基地之一。农药与化学生物学教育部重点实验室(华中师范大学)经教育部批准于2003年正式立项建设,2006年通过验收并正式对外开放,由国家杰出青年基金获得者杨光富教授担任实验室主任。该实验室建有农药学国家级重点学科和湖北省     

有害生物综合治理(IPM)的潜在组成植物源农药

植物源农药对环境和非靶标生物安全,作用方式和机理特异及易获取等特点迎合了当代有害生物综合治理(IPM)发展,它能克服化学合成农药引起的副作用,有望成为有害生物综合治理(IPM)体系统的重要组成.     

GC-MS和荧光光谱用于苦瓜挥发油成分的研究

用水蒸气蒸馏法提取苦瓜挥发油,蒸馏物用乙醚萃取并用气相色谱-质谱联用法(GC-MS)和三维荧光光谱法进行分析.GC-MS鉴定出25种活性成分,三维荧光光谱确证了苦瓜挥发油的荧光指纹性.提供了一种研究天然产物中挥发油成分的新方法,对于天然产物中挥发油的提取和分析具有一定的指导意义.     

从天然产物创制新药的发展趋势

文章展望了从天然产物中创制新药的发展趋势。单味中草药有效成分的研究重点将转向瞄准质控的中药复方化学成分研究。进入21世纪，中国天然药物研究要在国际上占有重要位置，突破口便是中药复方现代化，其关键之一便是化学（有效）成分研究。从中草药中发现有效成分或先导物必须采用化学成分与生物活性研究融为一体的机制，采用高通量筛选，目标就是寻找有效成分或先导物进而创制新药。长短结合，正确处理知识创新和新药开发的关系。知识创新须体现在创制新药的应用基础研究中，是产生巨大效益的理论基础；短程开发是知识累积水平的体现，是科研经费的必要补充和保证。改革传统天然产物化学研究模式，实施以当代最先进大型谱仪为先导的天然产物研究战略。     

为了那浓浓的绿意——记中国中化集团农药专家刘长令教授

刘长令是中国中化集团高级专家，博士生导师、教授、高级工程师。二十多年来，刘长令一直在沈阳化工研究院新药合成室从事国家重点科技支撑计划项目（原国家攻关项目）新农药创制研究工作，与合作者在各种学术刊物和会议上发表论文200多篇，并出版了论文集《新农药研究与开发文集》；编著了《世界农药信息手册》、《世界农药大全》（除草剂卷），     

说说我国的天然农药

农药已经深入到农业生产生活的方方面面,在帮助作物提高产量、提升品质的同时,农药残留等隐患也令人担忧。近年来,天然农药越来越广泛地被农户们接受。那么,什么是天然农药呢?它们有哪些优势?我国的天然农药研究和应用现状如何呢?现今,大家都知道农药几乎是农业生产的必备物资,农药与人类的生活息息相关。我们吃的粮食、蔬菜和欣赏的花卉等作物的生长都离不开农药的帮助,农药可以消灭害虫,使作物能更有效地利用营养成分,进而提高产量提升品质。那么,您是否听说过天然农药或者植物农药?     

新二维核磁共振波谱H2BC在天然产物研究中的应用

二维核磁共振技术已成为化合物结构测定必不可少的手段.近年来,新的二维核磁技术不断涌现,试图解决天然产物种类繁多、结构复杂、难以解析的问题.新型二维核磁共振波谱H2BC(Heteronuclear 2-Bond Correlation)即为其中较为重要的技术之一.综述了近几年H2BC波谱技术在天然产物结构研究中的应用,尤其是在解决糖苷类化合物和芳香类化合物的结构鉴定和信号归属问题上的应用,并进一步比较分析了H2BC、新H2BC与3D H2BC技术之间的优缺点,旨在通过对新二维核磁技术的介绍促进其在天然产物及相关研究领域的有效应用.     

海藻来源海洋真菌的活性天然产物研究进展

近年来,海洋真菌因其能够产生大量结构新颖、活性显著的代谢产物而受到广泛关注,海藻来源真菌是其中重要的一类。对2014年以来发表的从海藻来源的海洋真菌中新发现的一些活性天然产物,按照来源海藻的类型(红藻、绿藻、褐藻)进行了分类,并就其化合物结构式和生物活性进行了概述和分析,为海藻来源海洋真菌活性天然产物的进一步研究开发提供参考。     

Antimycin类天然产物抗三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231作用机制初步研究

研究Antimycin类天然产物对三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231特异性生长抑制和杀伤作用.三种结构类似的天然产物Antimycin-1,-2和-3对MDA-MB-231细胞生长都有很强的抑制作用,其IC50分别为1.34±0.07,160±20和180±50 nmol·L-1,Antimycin-1 活性是 An...     

氟康唑新衍生物的合成与体外抗真菌活性研究

基于前期计算机辅助药物研究结果,结合Lipinski类药规则,保留了氟康唑的2,4-二氟苯基、叔醇羟基和一个三唑环,合成了8个C-3连接尿嘧啶侧链的氟康唑新衍生物,并测定了其体外抗真菌活性.新衍生物结构经1H NMR、MS确证,初步体外抗真菌活性试验表明,化合物3b对新生隐球菌表现出一定的抗真菌活性.