比索洛尔的结构表征及其透皮性能研究

利用元素分析、IR、1H-NMR和13C-NMR等方法对比索洛尔的结构进行了表征,并研究了促渗剂对比索洛尔贴剂体外透皮性能的影响。以离体豚鼠皮肤为透皮屏障,采用改进的Franz扩散池,通过体外渗透性实验对含不同促渗剂的几组比索洛尔贴剂进行了透皮性能的研究。结果表明：体外渗透曲线符合零级方程（Q = k·t）,含3% 月桂氮酮（Azone）和10% 肉豆蔻酸异丙酯（IPM）的复合促渗剂的比索洛尔贴剂具有良好的透皮性能。将加入复合促渗剂的贴剂中比索洛尔的透皮速率与不加促渗剂贴剂的透皮速率比较,贴剂中药物的透皮性能有明显提高。     

促渗剂对左炔诺孕酮透皮性能的影响

利用改进的Franz扩散池考察了油酸（OA）、氮酮（azone）和肉豆蔻酸异丙酯（IPM）3种促渗剂（PE）对左炔诺孕酮经离体鼠皮促渗性能的影响。以离体豚鼠皮肤为透皮屏障,HPLC测定左炔诺孕酮含量。结果表明,3种促渗剂的作用机制主要是通过改变角质层的通透性,降低了药物经皮渗透的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数。质量分数为7%油酸（OA）对左炔诺孕酮经皮渗透的促进效果最佳。     

芙蓉乳腺宁凝胶膏剂促渗剂的考察

目的优选芙蓉乳腺宁凝胶膏剂的促渗剂。方法采用Franz扩散池进行体外透皮实验,以醋酸纤维素膜为透皮屏障,用高效液相色谱法测定吸收液中穿心莲内酯的含量,考察含有不同促渗剂的芙蓉乳腺宁凝胶膏剂在24 h的单位面积累计渗透量及渗透速率常数,筛选促渗剂的种类及用量。结果 3%丙二醇对穿心莲内酯促渗效果较好,24 h单位面积累计渗透量为513.475μg·cm~(-2),渗透速率常数为22.289μg·cm~(-2)·h~(-1)。结论当促渗剂为3%丙二醇时,芙蓉乳腺宁凝胶膏剂体外透皮效果较好,3%丙二醇可作为芙蓉乳腺宁凝胶膏剂的促渗剂使用。     

黄体酮透皮吸收研究

本文针对黄体酮透皮吸收过程中，影响黄体酮透过量的促渗剂因素，运用药物透皮吸收的试验方法和数学理论进行了深入的研究和探讨，建立了一个黄体酮透皮吸收体外试验模型，为黄体酮透皮治疗系统应用于临床铺平了道路。     

透皮给药制剂研究

药物的透皮给药主要受到药物的分子量和亲水/油性等因素的影响.将药物制成前体药物,或用脂质体、传递体或环糊精及其衍生物将其包埋等措施改变药物的亲水/油性,同时,辅以离子导入、超声波导入、电致孔等物理促渗方法以及氮酮和丙二醇等化学促渗剂,可有效提高药物(尤其是生物大分子药物和复方中药)经皮给药效率.因此,有效的透皮给药制剂必须从药物、药物载体、药物透皮吸收促进剂及粘性支撑材料等各组成入手,结合药理与疗效等进行综合研制.此外,阐明了典型中西药透皮给药制剂的给药机理和特点,对国内外有关中西药透皮给药制剂及其各组件的研究现状和发展趋势进行了探讨.     

驻极体美洛昔康贴剂对大鼠血液和肝脏组织中药物浓度的影响

利用药剂学方法和栅控恒压电晕充电技术制备驻极体美洛昔康贴剂,考察驻极体美洛昔康贴剂经皮给药24 h内,美洛昔康在SD大鼠血液和肝脏组织中浓度的变化,探讨负极性驻极体对美洛昔康的透皮促渗效果.实验结果表明经皮给药24 h内,-2 000 V驻极体对美洛昔康的透皮促渗效果不明显;-1 200 V驻极体对美洛昔康的透皮吸收有明显的促渗作用,且促渗倍数为对照组4倍.     

N—正丁基—苯甲酰—2—碘酰内亚胺促渗效果的研究

Ｎ－正丁基－苯甲酰－２－磺酰内亚胺是一种新型促渗剂，具有毒性小促渗效果好等特点。用φ＝４０％Ｎ－正丁基－苯甲酰－２－磺酰内亚胺处理小鼠皮肤可使皮肤给药的小檗碱血药浓度大幅度提高（生物利用度可提高１１５６倍）。目前国内外常用的促渗剂氮酮只能提高生物利用度３．８６倍，Ｎ－正丁基－苯甲酰－２－磺酰内亚胺的促渗效果是氮酮的２．９９倍，在进行Ｎ－正丁基－苯甲酰－２磺酰内亚胺和红细胞作用的实验时，也观察到可以     

透皮吸收促进剂的研究进展

综述了近期透皮吸收促进剂的应用、促渗机制、新型透皮吸收促进剂的研究进展等。     

芒果脂油脂成分分析和体外促渗作用研究

利用气相色谱-质谱联用(GC-MS)分析了芒果脂所含的油脂成分。分析结果显示,芒果脂的6个主要成分及其质量分数分别是:棕榈酸为15.235%,油酸为78.041%,11-二十碳烯酸为0.425%,花生酸为4.681%,山俞酸为0.674%,木质素酸为0.549%。体外经皮渗透试验显示,芒果脂能够显著增加经皮给药制剂的皮肤透过率,氮酮组和芒果脂组对利多卡因的累积透皮量分别为794.840μg和1208.700μg,累积透皮率分别为7.95%和12.80%,芒果脂对模型药利多卡因的体外促渗作用一定程度上优于氮酮。     

白芥子对蛇床子体外经皮渗透的影响

探讨白芥子促透皮吸收的物质基础.以蛇床子为研究对象,采用改良Franz扩散池,以离体Wistar大鼠背部皮肤为透皮模型,考察白芥子中白芥子碱、白芥子苷和黄酮、白芥子多糖、白芥子脂肪油、白芥子挥发油及不同促渗剂对蛇床子中蛇床子素体外经皮渗透的影响.结果表明,白芥子中挥发油和不同促渗剂均能促进蛇床子素经皮吸收,其作用强弱依次为5%薄荷油(17.842 9μg·cm-2·h-1)5%冰片(17.004 2μg·cm-2·h-1)5%氮酮(16.656 0μg·cm-2·h-1)0.5%白芥子挥发油(16.610 1μg·cm-2·h-1).白芥子中挥发油对蛇床子中蛇床子素具有促透皮吸收作用,百分含量以0.5%为最佳.     

布洛芬固体脂质纳米粒的制备及家兔体内药动学研究

采用乳化分散-超声法制备布洛芬固体脂质纳米粒(IB-SLN),对其粒径、zeta电位、包封率、载药量、体外释放等进行体外评价,并考察IB-SLN经皮给药后兔体内药动学特征.结果显示,研究制备的IB-SLN的平均粒径为(100±20)nm,zeta电位为-43.9mV,包封率为92.6%,载药量为3.33%.兔体内药动学研究显示,IB-SLN可有效促进布洛芬的经皮吸收,布洛芬固体脂质纳米粒凝胶剂经皮给药后的AUC和Cmax分别为640.86ng·h/mL和65.94 ng/mL,分别是布洛芬凝胶剂的12.6倍和4.5倍.研究结果提示,固体脂质纳米粒作为布洛芬经皮给药载体可有效促进药物的透皮吸收,并可使药物缓慢平稳释放,其应用前景广泛.     

N-正丁基-苯甲酰-2-磺酰内亚胺促渗效果的研究

N-正丁基-苯甲酰-2-磺酰内亚胺是一种新型促渗剂，具有毒性小促渗效果好等特点．用=4％N-正丁基-苯甲酰-2-磺酰内亚胺处理小鼠皮肤可使皮肤给药的小檗碱血药浓度大幅度提高（生物利用度可提高11．56倍）．目前国内外常用的促渗剂氮酮只能提高生物利用度3.86倍，N-正丁基-苯甲酰-2-磺酰内亚胺的促渗效果是氮酮的2．99倍．在进行N-正丁基-苯甲酰-2-磺酰内亚胺和红细胞作用的实验时，也观察到可以引起细胞溶血，且存在时间效应和剂量效应．     

花椒挥发油作为天然经皮促透剂的细胞毒性及促透活性

研究目的：创新要点：研究方法：重要结论：研究花椒挥发油作为天然经皮促透剂的促透活性及其促透机制,同时评价其皮肤细胞毒性。首次评价了花椒挥发油的皮肤细胞毒性、经皮促透活性及其作用机制。利用表皮角质形成细胞（HaCaT）和真皮成纤维细胞（CCC-ESF-1）评价花椒挥发油的细胞毒性;采用亲水性及亲脂性模型药测定挥发油促透活性的基础上研宄其促透作用机制。花椒挥发油具有良好促透活性并具有较低皮肤细胞毒性。     

甲巯咪唑脂质体凝胶的制备和体外透皮性能考察

目的制备甲巯咪唑(thiamazole)脂质体凝胶,考察不同渗透剂对脂质体凝胶促渗作用的影响,与复方甲巯咪唑软膏进行体外透皮性能比较和评价。方法采用逆向蒸发一超声法制备甲巯咪唑脂质体,分别加入2%桉叶油、2%薄荷、2%月桂醇氮酮为促渗剂,离体大鼠腹皮结合改良Franz扩散装置考察不同促渗剂体外透皮特性。结果甲巯咪唑脂质体凝胶呈乳白色黏稠状,性质较为稳定。体外释放实验结果显示,选用2%月桂醇氮酮制得的脂质体凝胶促渗效果最好。复方甲巯咪唑软膏与甲巯咪唑脂质体凝胶分别在8、15 h左右药物释放达到平衡,其累积释放率分别为70.99%、80.10%,两者释药均符合Higuchi方程。结论采用优化后的甲巯咪唑脂质体的处方及工艺所制甲巯咪唑脂质体凝胶质量较好,可有效延缓药物的释放。     

不同渗透促进剂对水杨酸透皮吸收的影响

以水杨酸作为弱酸性药物的代表,选取昆明种小鼠鼠皮作为实验皮肤,采用卧式双室扩散池装置,用可见一紫外分光光度计测定不同浓度的透皮吸收促进剂对水杨酸透皮作用的影响.实验表明:氮酮、丙二醇和松节油对其透皮吸收均有明显的促进作用,促渗效果依次为质量分数为2%松节油》1%丙二醇》0.5%氮酮.     

热熔压敏胶载药基质中的药物透皮性能

研究了热熔压敏胶载药基质的结构和组成对药物透皮性能的影响。选择水杨酸甲酯和盐酸苯海拉明作为模型药物,采用热熔法制备压敏胶载药基质;选择累积透皮量和稳态流量作为考察指标,用Franz扩散池进行药物透皮性能考察。结果发现:压敏胶结构和组成对水杨酸甲酯透皮性能有显著影响,对盐酸苯海拉明透皮性能无显著影响。水杨酸甲酯的累积透皮量和稳态流量都要高于盐酸苯海拉明;水杨酸甲酯的皮肤通透性较好,盐酸苯海拉明的皮肤通透性较差,药物在压敏胶基质中的扩散是药物透皮的限速步骤;皮肤成为影响药物扩散的限速膜,压敏胶结构对药物透皮的影响较小。     

驱虫透皮涂布剂在四川正式投产

左旋咪唑透皮涂布剂(驱虫精)是上海医药工业研究院和四川乐山制药厂在国内首先研制成功的一种高效经皮肤给药治疗猪蛔虫病等肠逍寄生虫病的兽药新剂型,最近经四川省农牧厅畜牧局批准在乐山制药厂正式投产。透皮涂布剂为液状,外形虽与外用药水     

透皮促进剂对两种锌盐经皮渗透性的影响

以水难溶性锌盐(共轭亚油酸锌)及水溶性锌盐(葡萄糖酸锌)为目标药物,考察氮酮、油酸、二甲亚砜、尿素、谷氨酸钠5种常用透皮促进剂对形成凝胶剂、油溶性膏剂经皮渗透性的影响。制备两种锌盐的凝胶剂和乳膏剂,采用Franz扩散池和离体小鼠皮进行体外透皮吸收试验,测定一定浓度透皮促进剂下,10 h锌盐的单位面积累积透过量(Q)。结果 3%二甲亚砜对共轭亚油酸锌凝胶剂增渗比EF最大,为2.68;2%谷氨酸钠对葡萄糖酸锌凝胶剂EF最大,为2.19;而3%二甲亚砜对形成膏剂的两种锌盐促透效果最好,共轭亚油酸锌膏剂EF为2.65,葡萄糖酸锌膏剂EF为2.87。说明在水润湿的凝胶剂中,二甲亚砜为水难溶性锌盐的最佳促进剂,谷氨酸钠是水溶性锌盐的最佳促进剂;二甲亚砜为膏剂中锌盐经皮渗透性较佳的透皮促进剂。     

右旋布洛芬透皮贴剂的制备

描述了右旋布洛芬透皮贴剂的制备方法,验证了透皮吸收促进剂对右旋布洛芬从贴剂中透皮递送的增强作用,探讨了开发面向骨关节疾病的右旋布洛芬透皮贴剂的可行性.以Eudragit E100为基质制备了右旋布洛芬贴剂,利用HPLC-UV建立并验证了右旋布洛芬及其贴剂的分析方法和质量控制方法.通过SD大鼠腹部皮肤的透皮实验,验证了右旋布洛芬贴剂的透皮递送效果,并对肉豆蔻酸异丙酯、氮酮、异丙醇和油酸等渗透促进剂进行了筛选.结果表明:右旋布洛芬贴剂质量稳定,含量均一度高,可在12 h内实现零级缓释;加入渗透促进剂可增强右旋布洛芬从贴剂中透皮递送能力,其中加入质量分数为2.5%的IPM后,12 h右旋布洛芬累积透过量达(212.37±41.49)μg/cm~2,药物透皮稳态流达(17.70±3.26)μg/(cm~2·h),显著增大了右旋布洛芬的透皮吸收,并优于加入其他促渗剂组(t检验).     

杜香油精保湿润肤霜的研制

利用杜香挥发油的促渗作用,配制了保湿润肤霜。本文介绍了实验材料、方法及配方,经皮肤安全性实验,无不良现象出现。