微波辅助的一步法合成异黄酮化合物

以苯乙酸和酚类化合物为主要原料,在微波辅助下,以BF3-Et2O为催化剂,DMF-PCl5为关环试剂,用改进的＂一锅煮＂法,一步高产率地合成了7,4’-二羟基异黄酮,7-羟基异黄酮,4’,5,7-三羟基异黄酮和5,7-二羟基异黄酮.与传统转化方法相比,该方法简单、快速和经济.     

玉竹中高异黄酮类化合物生物活性研究

采用四唑盐(MTT)比色法、白细胞弹性蛋白酶抑制剂筛选模型及二氢乳清酸脱氢酶抑制剂筛选模型对从玉竹中分离出的4个高异黄酮类化合物进行生物活性评价,探讨化合物结构与其活性之间的构效关系.高异黄酮类化合物1～4对肿瘤细胞K562,A549和HCT-15具有细胞毒性,IC50为7～35μg/mL;化合物1～4对人白细胞弹性蛋白酶有抑制作用,IC50分别为13.1,70.4,13.8,55.2μg/mL;化合物2,4对二氢乳清酸脱氢酶有一定的抑制作用,IC50分别为10.0,11.1μg/mL.高异黄酮类化合物的生物活性与其取代基的类型及位置有关.     

7-羟基异黄酮类化合物的"一锅法"合成及其糖苷化反应研究

以间苯二酚和芳乙酸为原料,用三氟化硼乙醚作溶剂和催化剂,在C1试剂DMF/PCl5体系中,以90%以上产率"一锅法"合成了4个7 - 羟基异黄酮类化合物1a～1d.将1a在DMF/丙酮(3∶2 V/V)混合溶剂中,以K2CO3为碱性缩合剂、四丁基溴化铵(TBAB)为相转移催化剂,分别与α - 溴代乙酰半乳糖和α - 溴代乙酰麦芽糖发生糖苷化反应,以及随后在氨水存在下的脱乙酰基反应,得到了2种未见文献报道的新型7 - O - β - D - 异黄酮苷化合物2～3. 所合成的产物已通过MS,1HNMR和IR等波谱方法进行了结构确认. 该合成方法具有反应条件温和,后处理方便,产率较高和立体选择性强的优点,具有较大的应用价值.     

微波萃取法提取豆渣中大豆异黄酮工艺研究

为优化豆渣中大豆异黄酮的提取工艺,以乙醇为溶剂,采用微波辅助萃取法,选取乙醇浓度、提取温度、微波萃取时间、固液比作为考察条件,结果表明,豆渣中大豆异黄酮的最佳提取工艺为:乙醇体积分数80%,提取温度60℃,微波萃取时间40 min,固液比1∶10～1∶12之间。     

微波辅助下的脒类化合物的合成与表征

本文以芳香胺为起始原料,在微波辅助条件下,发展了一种简便、高效的合成脒类化合物的新方法;通过该方法合成得到了3类不同母核结构的脒类产物,反应收率最高的达到95%。所有目标化合物均进行了核磁1H NMR和LC-MS表征和确认。     

抗癌药物金雀异黄酮的合成进展

综述了金雀异黄酮化学合成方法的研究进展,包括其中间体脱氧安息香的合成, 对新的合成方法进行了展望.     

新型异恶唑类化合物的合成及其生物活性的研究

合成了6个新的取代苯基异恶唑类化合物（C）,探讨了它们的合成方法,它们的结构均经过IR,^1HNMR,元素分析等确证。初步药理实验显示部分异恶唑类化合物具有一定的除草和植物生长调节活性,其中C5对某些植物的生长具有明显抑制作用。     

药物中间体7-羟基异黄酮及其衍生物的合成

7-羟基异黄酮及其衍生物是重要的药物中间体,以其合成的相关药物可用于治疗骨质疏松、防止肿瘤细胞扩散、治疗冠心病等。作为一种重要的药物中间体,7-羟基异黄酮及其衍生物的合成和性能研究已经引起了国内外的广泛关注。对近年来该类物质的合成方法和途径进行了总结,并比较了各种合成方法的优缺点。     

微波常压法合成香豆素的研究

在无水碳酸钾催化下，采用微波常压法由水杨醛和乙酐反应合成香豆素，结果表明，当水杨醛：乙酐：碳酸钾=1：3：0.2（摩尔比）时，采用495W微波辐射5min，香豆素产率可达92%，同传统合成法相比，该法具有反应时间短，产率高等优点。     

新型丙烯酸酯类化合物的合成及生物活性研究

以高效低毒的旱田除草剂异草酮(2-(2-氯苄基)-4,4-二甲基异唑-3-酮)的基本结构为基础,以Baylis-Hillman加成物为起始原料,设计并合成了3个新型的2-(4,4-二甲基异唑啉-3-酮-2-基)甲基-3-取代芳基丙烯酸酯类化合物,产物及中间体结构经IR,1H NMR和元素分析确证;生物活性测定结果表明:2-溴甲基-3-(2,4-二氯苯基)丙烯酸乙酯(2b)具有很好的杀虫活性,在600 g ai/hm2的剂量下对朱砂叶螨防效为100%.所合成的目标化合物3在2 000 g ai/hm2的剂量下均具有一定的除草活性,可作为除草活性的新型先导化合物供进一步优化研究.     

微波辐射合成邻苯二甲酰亚胺

以苯酐和尿素为反应原料，通过微波辐射合成了邻苯二甲酰亚胺。结果表明：微波辐射法的反应速率显著提高，辐射反应100s，收率达85％，产品纯度为95％。同时考察了微波辐射时间、功率、原料配比以及输入能量对反应收率的影响，发现以苯酐和尿素为原料微波合成邻苯二甲酰亚胺的最佳反应条件为：苯酐：尿素＝1：1．2（摩尔比），每克苯酐输入的表观辐射能为11．35kJ，采用连续辐射方式。     

微波辐射下扁桃酸的合成

采用微波辐射技术,以苯甲醛、氯仿为原料,以氢氧化钠为碱剂,氯化苄基三乙胺(TEBAC)为相转移催化剂合成了扁桃酸.通过单因素实验和正交实验研究了各反应因素对产率的影响,确定了最佳反应条件:苯甲醛与氯仿摩尔比1:2.5,氯化苄基三乙胺0.003 mol,40%氢氧化钠,反应温度60℃,微波功率400 W,辐射时间为25 min.在此条件下,扁桃酸的产率可达88.3%.     

微波辐射合成2,6-吡啶二甲酸二乙酯

以2,6-吡啶二甲酸为原料,浓硫酸为催化剂,微波辐射条件下合成了2,6-吡啶二甲酸二乙酯,并研究了催化剂用量、醇酸摩尔比、辐射时间和微波辐射功率对产物收率的影响。结果表明,当微波功率为200W,辐射时间为30min,醇酸摩尔比24∶1,浓硫酸为2mL时,收率可达79.3%.     

微波合成天然活性香豆素

在适量硫酸的存在下，用微波辐射合成了天然活性香豆素伞形花内酯和瑞香内酯。本法快速、方便。     

微波辐射下由酰氯合成酸酐

在微波辐射下由酰氯合成了５种酸酐，并对反应条件进行了研究     

微波辐射促进苯胺基硫脲的合成

本文介绍了以苯肼和硫氰酸铵为原料在无水乙醇为溶剂的条件下经微波辐射简便、快速地合成苯胺基硫脲的新方法     

微波辐射硫酸钛催化合成肉桂酸甲酯

采用微波常压法,以硫酸钛为催化剂,由肉桂酸与甲醇酯化合成肉桂酸甲酯。实验表明最佳反应条件为:0.02mol肉桂酸、0.25mol甲醇和反应物料总质量3.2%的硫酸钛,微波功率640w,辐射25m in,肉桂酸甲酯的产率达91.2%.     

微波合成配位离子液体

采用微波辐射加热法合成了一系列环境友好的配位离子液体(C4H9)4NX.C6H11NO,X=Cl-,Br-,Ac-。与热合成法相比,该方法合成配位离子液体(CILs)具有反应时间短、能耗低、无需加入有机溶剂等优点,通过IR,1H NMR对化合物结构进行了表征,测定了该系列CILs的电导率、pH值和溶解性等物化性质。     

微波辐射合成季铵盐型阳离子淀粉絮凝剂

研究了季铵盐型阳离子改性淀粉絮凝剂的微波辐射合成.该工艺反应时间短、产率高、操作简便,同时有效抑制了副反应的发生,提高了产品纯度.讨论了诸因素对反应的影响,通过正交试验确定了反应的最佳条件为:氢氧化钠、2,3-环氧丙基三甲基氯化铵与淀粉的摩尔比1.4∶1∶2.2,辐射反应时间1.5 m in,微波功率280 W.     

微波辐射下多卤代烃的消除反应研究

报道了微波辐射下多卤代烃的消除反应研究结果