(9-~3H)前列腺素F_(2α)的制备

前列腺素(ProstagIandin 简称 PG)存在于人和哺乳动物的重要组织中,是一种具有广泛生物活性的物质。六十年代来,国外应用前列腺素进行临床催产、流产成功后,其研究工作的进展尤为迅速。它的避孕作用受到各国的普遍重视,有人认为前列腺素可能成为第三代避孕药。另外前列腺素在治疗哮喘、胃肠溃疡病,及治疗男性不育症的可能性,特别在治疗心血管病、高血压、控制肾     

前列腺素类化合物的高效不对称合成新方法

正前列腺素(prostaglandin, PG)是一类广泛存在于体内的自体活性物质,介导体内多种生理功能. 1934年, von Euler~([1])首次发现了前列腺素,当时认为此物质可能是由前列腺所分泌,因此命名为前列腺素. 1957年Bergstr?m与Samuelsson~([2])分离出两种前列腺素纯品(PGF1和PGF2α),并在后续研究中阐明了前列腺素的结构和代谢过程. 20世纪60年代出现前列腺素药物的研究高潮. 1982年, Sune Bergstr?m、Bengt Samuelsson和John Vane三位科学家因在前列腺素及有关生物活性物质的研究方面的卓越贡献共同获得了诺贝尔生理学或医学奖.     

山莨菪碱抑制内毒素引起的小鼠巨噬细胞释放前列腺素和白三烯

鉴于花生四烯酸(AA)代谢物前列腺素(PG)和白三烯(LT)在感染性休克发病学中起重要作用,研究山莨菪碱(654-2)对AA代谢的影响有可能从一个方面阐明大剂量654—2的抗休克机理。有报道654—2可减少血小板形成血栓素B_2(TXB_2),在感染性休克动物早期给予654—2可降低血浆PG水平。然对于654-2与AA代谢间的确切关系迄今不明。作者发现654-2可拮抗乙酰胆碱和去甲肾上腺素引起的PG释放,能减少大鼠中性白细胞     

醋酸棉酚对大鼠血浆和肾脏前列腺素含量的影响

棉酚对肾脏的作用一直被学者们所重视,有人认为:前列腺素(简称PG)可能为棉酚抗生育作用的重要环节,PG_s也可能是引起肾失钾的直接和间接原因。为了继续深入探讨棉酚对PG水平的影响,我们应用放射免疫分析法(RIA),测定了日服30mg/kg醋酸棉酚28天雄性大鼠血浆、肾皮质、肾髓质以及尿中PG_s含量的变化,为进一步研究棉酚对肾脏的作用提供了初步的实验资料。     

前列腺素合成的研究

1930年两名美国妇产科医生Kurzrok和Lieb发现新鲜男人精液能引起妇女子宫收缩和松弛,几年后英国的Goldblatt和瑞典的von Euler分别发现人精液中存在能兴奋平滑肌和降低血压的活性物质,特别是von Euler还发现猴、羊的精液中也存在这类物质,并设想可能由前列腺(Prostate gland)分泌而来,故命名为前列腺素(Prostaglandin,缩写为PG)。二十年后瑞典Bergstrm从羊的前列腺首次分得第一个结晶物质前列腺素F_(1α),1960年详细报道分离前列腺素F_(1α)和     

用大鼠胸水中性白细胞观察药物对花生四烯酸两条主要代谢途径的影响

前列腺素(PG)和白三烯(LT)是花生四烯酸(AA)分别经环氧酶(CO)和5-脂氧酶(5-LO)代谢途径形成的两类具有高度生物活性的物质。它们与炎症、血栓、过敏反应等多种病理过程有关,因而引起了人们的广泛重视。在研究药物对AA代谢的影响时,往往     

活性氧和黄腐酸使软骨细胞分泌蛋白多糖异常

关节软骨是一种没有血管、没有神经的组织,软骨细胞代谢物的转运要通过基质、并依赖于基质的结构和组成.蛋白多糖(Proteoglycan,PG)的含量是控制软骨性能的一个重要参数,即使有微小的变化也会导致组织行为的改变.活性氧能不同程度地损伤氨基多糖(Glycasaminoglycan;GAG)和PG,而黄腐酸(Fulvic acid,FA)不能直接降解GAG和PG.为进一步探讨大骨节病区FA和活性氧在大骨节病病理过程中的作用,我们研究了FA和活性氧存在时,体外培养的鸡胚肢软骨细胞分泌PG的组成变化和异常PG对羟基磷灰石(Hydroxyapatite,HAP)晶体生长的影响,并与5-溴 2′-脱氧尿甘(5-Bromo-2′-deoxyuridine,5-Brdurd)对软骨细胞的作用进行了比较,以探寻活性氧和软骨细胞去分化之间的相关性.     

微量研究没食子酸丙酯自动氧化反应的动力学

氧自旋探针方法是最近发展起来的一种近代生物物理实验技术,原仅用来观测生物细胞的氧代谢过程。本工作则首次利用该方法对微量样品的化学反应进行动力学描述。我们以氮氧自由基3-Carbamoyl-2,2,5,5-tetramethyl-3-pyrrolin-1-yloxy(CTPO)为探针,利用其特征的ESR波谱参数与溶液中氧浓度有关的性质对没食子酸丙脂(Propyl gallata,PG)的半醌自由基在碱性介质中自动氧化过程作了动力学研究,该方法的建立为测定微量物质化学     

前列腺素:从实验室到临床

这里,我要讲一讲,在瑞典早期前列腺素研究背景及我参加的临床研究的近期发展。 1945年,我参加卡洛林斯卡学院生理学学会会议时,主持签发会议录的冯·欧拉(Von Euler)博士问我,对研究山羊精囊腺中的少量脂质提取物是否感兴趣。我同意了,从此开始了前列腺素的研究。     

从降冰片二烯合成15-甲基前列腺素(PG)F_(2α)

天然前列腺素由于迅速地被代谢而作用时间短。在所有的代谢途径中,15-羟基被前列腺素15-羟基脱氢酶氧化为酮是最重要的途径。因此,在前列腺素分子中引入15-甲基可以阻止这种代谢作用,从而提高其生物活性。Bundy等首次合成了15-甲基前列腺素。在后来的临床研究中也发现这类化合物其生物活性比母体高,且作用时间更长。15-甲基PGF_(2α)在我国已广泛地用作兽用药及用来终止早期妊娠和中期引产。因此我们的兴趣是在于发展一条     

是良药还是毒药

生活中有一种现象,他人碗里的美味佳肴可能是置你于死地的毒药,因为每个人的具体情况和基因是不同的。如今,这种现象更进一步扩大到人和动物。用于人类的治病良药却可能是灭绝动物的毒药。双氯芬酸(扶他林)就是这样一种药物,它会不会成为第二个DDT很难说,但是对于其他生物的副作用已显现出灾难迹象。人类的良药双氯芬酸(Diclofenac)是瑞士汽巴-嘉基公司研制的苯乙酸衍生物,于1974年首先投放日本市场。人们使用双氯芬酸30多年的实践证明,它是一种高效、低毒的抗炎药。双氯芬酸的药物机理是通过抑制环氧合酶(COX)来阻断前列腺素的产生,从而…     

2002年度诺贝尔化学评介蛋白质三维空间结构研究的里程碑

2002年度的诺贝尔化学奖授予了芬恩(John B.Fenn)、田中耕一(Koichi Tanaka)和维特里希(KurtWtithrich)三位科学家,因为他们把化学研究中的仪器分析方法应用到了生物大分子的研究中,从而能更快、更可靠地确定生物大分子的组成和空间结构,在生物大分子的研究中建立了具有革命性的分析方法.     

磷脂酰甘油的热致相变与水稻抗冷性

磷脂酰甘油(PG)只占植物类囊体类脂的3%—5%,在冷敏感植物中,PG因具有较多的饱和脂肪酸(>5%),而决定了整个膜在零上低温下的相变,不同种间PG脂肪酸组成的差异来自3-磷酸甘油转酚酶三种同工酶之一(AT_1)的转酰基选择性差异.1992年Murata成功地将南瓜和拟南芥菜的AT_1基因分别转入烟草中,从而使烟草PG脂肪酸组成因转基因而改变.分别类似于南瓜和拟南芥菜的组成,转基因烟草的耐低温性同时亦因此而改变.至此自1972年以     

地塞米松对巨噬细胞活化的影响

类固醇激素(如地塞米松)对巨噬细胞(Mφ)活化和分泌白细胞介素-1、肿瘤坏死因子-α、及前列腺素E_2等都有强烈抑制作用,但其作用机理尚未阐明。本研究就此做了初步观察,结果报道如下。     

正电子湮没技术及其在现代生物学研究中的应用

量子生物学已经萌芽。有人预料,亚分子生物学(submolecular biology)或电子生物化学(electronic biochemistry)必将发展,从电子水平上探讨生命活动规律及其本质是必然趋势。正电子湮没技术(positron annihilation technique,PAT)是研究物质微观结构的一项实验技术,也是研究生物大分子及生     

中国古生态学研究的历史和现状

古生态学是一门较为年轻的科学,是古生物学、沉积学(沉积岩石学、沉积相学)及生态学等等学科远缘杂交的高级理论综合产物。它研究古代生物(化石生物)与古代环境之间的相互关系。从这门科学当前从事研究的人员,以及它直接的服务对象、应用目的来看,它属于地质科学范畴。然而,也可以认为它是广义生态学(研究整个古今生物与古今环境的相互关系的学科)的一部分,因而也是属于生物科学范畴的。正由于它所具有的这种边缘科学的性质,是现代科学的重要生长点,所以,在它诞生以来大约百年的历程里,发展十分迅速。这门科学在中国,则是起步较晚而后来居上的新兴学科,有着无限广阔的前景。回顾起来,中国古生态学的发展大致经历了以下三个阶段:     

剌激猫“怒叫中枢”引起发音的机制

一、前言发音的神经生理及神经解剖学基础已在多种动物进行过研究。我们以往的工作表明,电刺激猫中脑尾端外侧被盖的楔状下核一局部区域,可引起猫怒叫及肢体运动等交感反应,如扩瞳、竖毛、攻击或逃跑等行为,并将此区称为“怒叫中枢”(Groaning Center,GC)。近年来的一些工作证明,电刺激一些动物的中脑中央灰质(Periaqueductal Grey,PG)及邻近被盖区     

微波生物效应研究中的有关问题和前景

Hirsh(1952)首次报道一名雷达工作人员,在1500～3000兆赫(MHz)频段、100毫瓦(mW)/平方厘米(cm~2)功率密度微波辐射下,一年以后产生了双眼白内障。从那以后,微波的生物效应研究受到了广泛的重视。同时,许多研究者的生物效应实验,常获得各自不同的结果,长期存在着分歧与争论。本文对当前存在的主要问题,作一简要的整理和分析。     

以非天然核酸为遗传物质的人工生命构建

合成生物学/工程生物学通过设计、搭建生物部件甚至生物系统来构建具有新功能的人工生命.其研究内容主要分为3个层次:(1)将现有的天然生物模块进行设计和组装,构建不同于天然存在的调控网络,从而实现新功能;(2)通过人工基因组DNA的全合成进行新生命的构建;(3)通过化学合成部件(修饰核酸、蛋白质、脂类等)创建全新的生物系统乃至生命体.第3个层次的研究也称为化学合成生物学,本文主要集中讨论化学合成生物学中将非天然核酸替代DNA作为遗传物质从而构建人工生命的研究,简要介绍了非天然核酸化学修饰对其遗传物质功能的影响,及以其为基础的人工生命构建的研究现状.这将为我们探讨生命起源、进化甚至外星生命等问题提供新的思路.     

新贝母碱——湖贝甲素(Hupehensne)的质谱分析

贝母是一种常用中药,属百合科。国产贝母共有20种,两个变种。我国从1932年开始研究浙贝母和川贝母,继而又研究东北平贝及甘肃岷贝,分得浙贝甲素(Peimine)、浙贝乙素(Peiminine)、西贝素(sipeimine)等贝母生物硷。湖北贝母[Fritillaria hupehensis Hsiao et K. C Hsia]的化学成分迄今未见研究报道。湖北省药品检验所从这种贝母中分离得到四种生物硷HII、HIV、HV和HVI,经理化常数和光谱分析(数据见表1)确定HII为浙贝乙素,HVI为浙贝甲素,得率最高的HIV为一种新的异甾生物硷,命名为湖贝甲素(Hupehenine)。