Some generalizations relative to lithium aluminum hydride reactions

Zusammenfassung Unter den gewöhnlichen Reaktionsbedingungen bleiben-O-{ie356-1}-O- und -S-{ie356-2}-O-Gruppen durch LiAlH₄ unverändert, während -{ie356-3}-{ie356-4}-O- und möglicherweise auch-{ie356-5}-{ie356-6}-S-Gruppen an der C-O- bzw. C-S-Bindung gespalten werden. Diese Verallgemeinerungen, die sich auf aliphatische und aromatische Verbindungen, Zucker und Steroide, anwenden lassen, werden zur Bestätigung kürzlich aufgestellter Steroid- und Alkaloidformeln herangezogen. Es wird ein Reaktionsmechanismus vorgeschlagen.

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Contribution No. 8 from the Yerkes Research Laboratory, E. I. du Pont de Nemours & Co., Inc., Buffalo 7, New York.     

Effect of win 18501-2 on the content of catecholamines and the number of catecholamine-containing granules in the rabbit hypothalamus

Zusammenfassung Der Hypothalamus von Kaninchen wurde nach Win 18501-2-Injektion biochemisch und elektronenmikroskopisch untersucht. Die Behandlung erzeugte auffallende Veränderungen im Noradrenalingehalt und in der Anzahl der Katecholamine enthaltenden granulierenden Vesiculae im Hypothalamus. Die Resultate scheinen zu zeigen, dass diese charakteristischen Vesiculae nur Noradrenalin enthalten und dass die Sedation des Kaninchens nach der Injektion von Win 18501-2 auf der Verminderung des Noradrenalins und der charakteristischen Vesiculae beruht.     

New furanoid metabolites fromRhizoctonia solani

Zusammenfassung Zwei neue, furanoide Metaboliten wurden aus einer Kultur vonRhizoctonia solani isoliert und als 2-Furyl-hydroxymethyl-Keton und 1,2-bis-(2-Furoyl)-1,2-Dihydroxyaethan identifiziert und durch Totalsynthese bestätigt.     

Antiviral properties of 1-allyl and 1-crotyl derivatives of 2-(α-hydroxybenzyl) benzimidazole

Zusammenfassung 1-Allylund 1-Crotyl-2-(oxy-benzyl)-Benzimidazol hemmen die Vermehrung von Poliovirus 1, 2 und 3, sowie diejenige der Coxsackieviren A 9 und A 21 und diejenige des ECHO-Virus 11.     

Zimmermann reaction of 3-, 6- and 20-oxosteroids

Zusammenfassung Die Farbreaktion nach Zimmermann von Steroiden mit 3-, 6- oder 20-Oxogruppen wurde spektrophotometrisch untersucht. Während 6- und 20-Oxogruppen sich gegenseitig nicht störten, war eine Beeinflussung zwischen den 3- und 6-Oxogruppen zu beobachten.     

Effect of aldosterone and hydrocortisone on sodium in red cells

Zusammenfassung Natrium- und Kalium-Plasmakonzentrationen und Hamatokritwerte wurden in menschlichem Blut nach Beifügung von kleinen Mengen Aldosteron nach 2-, 4-, 6-oder 24stündiger Kühlung oder nach ?-, 1-, 2- oder 3stündiger Erw?rmung gemessen. Aldosteron vermindert die Plasma-Natriumzuwachsrate bei Erw?rmung und anscheinend auch die Plasma-Natriumverminderungsrate bei Kühlung. Hydrokortison ergab das gleiche Resultat bei Erw?rmung, w?hrend seine Wirkung bei Kühlung noch nicht abschliessend untersucht wurde.      

Two new groups of selective stimulants of adrenergicβ-receptors

Zusammenfassung Verzweigte und zyklische N-Alkylderivate aus 1-(3, 5-Dihydroxyphenyl)-2-aminoäthanol wurden hergestellt und pharmakologisch geprÜft. Die Verbindungen sind adrenerge-rezeptorstimulierende Substanzen mit ausgesprochenem Effektunterschied in ihrer Wirkung auf Herz und Bronchie. Von den untersuchten Verbindungen zeigte 1-(3, 5-Dihydroxyphenyl)-2-(t-butylamino)-äthanol (Terbutalin) besonders gute pharmakologische Eigenschaften. Terbutalin ist potenter als Orciprenalin, hat ausserdem eine Wirkung von längerer Dauer als Isoprenalin und Orciprenalin sowie eine höhere selektive Wirkung als diese beiden Verbindungen.     

The influence of perathiepine and chlorpromazine on some enzyme reactions in rat brain preparations

Zusammenfassung Die Wirkung des Thymolepticums Prothiaden [10-(4-Methylpiperazino)-10, 11-dihydrobenzo(b, f)thiepin] auf die Oxydation des Pyruvats, Oxoglutarats und Succinats sowie auf die Aktivität der Hexokinase, Glucoso-6-phosphatase und Mg⁺⁺-aktivierten, DNP-aktivierten und Mg⁺⁺Na⁺-aktivierten, K⁺-stimulierten Adenosintriphosphatase (NaKA) wurde untersucht und mit der Wirkung von Chlorpromazin verglichen. Im allgemeinen weisen beide Substanzen ähnliche Eigenschaften auf, welche in einer relativen Unwirksamkeit gegenüber glykolytischen Enzymen, Hemmung der Pyruvatoxydation und starker NaKA-Hemmung bestehen.     

Synthesis and cytokinin activity of the 3-, 7- and 9-methyl derivatives of zeatin

Zusammenfassung Die 3-, 7- und 9-Monomethylderivative des Cytokinins Zeatin wurden hergestellt und ihre Aktivität in der Karottenwurzel nachgewiesen. Die Ergebnisse zeigen, dass die Nukleotidderivative nicht not-wendige Stufen im Wirkungsmechanismus darstellen.     

Diethyl azodicarboxylate oxidation of some carcinogenic arylhydroxylamines to nitroso derivatives

Zusammenfassung Eine schnelle und wirksame Methode für die Oxydation von N, 1- und N, 2-Naphthylhydroxylamin und N, 4-Biphenylhydroxylamin wird beschrieben, bei der diese Hydroxylamine durch Diethylazodicarboxylat zu den entsprechenden Nitrosoderivaten, in hoher Ausbeute umgewandelt werden.     

Dextran induced changes in the electrophoretic mobility of rat bone marrow erythrocytes

Zusammenfassung Elektrophoretische Zellbeweglichkeit von Rattenknochenmarkzellen in Tyrodelösung mit verschiedenen Konzentrationen und Molekulargewichten von Dextran wurde mit derjenigen von Zellen in isologem Serum und in Tyrodelösung verglichen. Steigerungen in der elektrophoretischen Zellbeweglichkeit gegenüber dem Vergleichswert des isologen Serums zeigten sich in Tyrode- und Dextran-Lösungen. Die elektrophoretische Beweglichkeit des Erythrozyts schien mit der Grosse und der Konzentration des Dextranmoleküls, das in suspendierenden Medien verwendet wurde, verknüpft zu sein.

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This work was supported by Kent State University research fellowship No. 1-0580-121.     

New central stimulants

Zusammenfassung Mit 2-Piperidyl(1)-3-phenylpropanol (CN₂) wird an Mäusen, Ratten und Hunden eine deutliche zentralstimulierende Wirkung festgestellt. An anästhesierten Katzen und Hunden blockiert CN₂ die vasopressive Wirkung des Amphetamins und Ephedrins und verstärkt diejenige der Catecholamine.     

1-(3′-methoxy-4′-hydroxy benzyl) 6–7 dimethoxy isoquinoline,a major metabolite of papaverine

Zusammenfassung An Glukorons?ure gebundenes 1-(3′-Methoxy-4′-hydroxy-phenyl)-6, 7-dimethoxy-chinolin ist als Metabolit des Papaverins beim Menschen und bei S?ugetieren erkannt und isoliert worden. Ein in den Lebermikrosomen enthaltenes Ferment, dassauerstoff-und TPNH-abh?ngig ist, bewirkt die Methoxylspaltung, und ein weiteres Ferment übertr?gt die Glukurons?ure aus ihrer Verbindung mit Uridinphosphat auf die entstandene phenolische Verbindung.      

Labelling and kinetics of body excretion of131I-iodothiazide

Zusammenfassung Die Markiermethode des Jodthiazids mit radioaktivem¹³¹I-Jod sowie Verteilungs- und Ausscheidungseigenarten im Menschen werden beschrieben. Es ergibt sich, dass die durch «profile scans», Nephrogramm und Clearance-Werte bestimmte Geschwindigkeit der Jodthiazidausscheidung höher als diejenige von Inulin und niedriger als diejenige des¹²⁵I-Hippurans ist.

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This study was supported by Euratom Association Contract 026-63-4-BIAC.     

Arborization phenomenon (AP) in semen

Zusammenfassung Das Auftreten der sogenannten ? AP ?- oder ? PL ?-Kristallisationsreaktion in gelagerten Samen (Sperma) von drei Spezies (Kaninchen, Bulle und Mensch) wird beschrieben und mikrophotographisch demonstriert. Es wird versucht, eine Interpretation und Korrelation zwischen einigen der früheren wichtigsten Laboratoriums-und klinischen Beobachtungen zu geben.      

Translocation of donor DNA into nucleolar associated chromatin of recipient cell in vitro

Zusammenfassung L-Zellen-Population wurde durch³H-Thymidin-Puls markiert, gewaschen und in Petri-Schalen kultiviert, nach 24- und 48-stündiger Inkubation fixiert und autoradiographisch verarbeitet. In den nach der Inkubation mit³H-Thymidin unmarkiert gebliebenen Zellen erschien um die Nukleolen eine markierte DNS. Eine Vorstellung über den DNS-Einbau wird entwickelt.     

Release of fibrinolytic activators from human tumours cultured in vitro

Zusammenfassung Unter Verwendung einer Methode, welche die Bestimmung der fibrinolytischen Aktivität in Organkulturen erlaubt, wurden verschiedene orale Tumoren untersucht und dabei eine Korrelation zwischen der Waskularisierung der Tumoren und der entwickelten fibrinolytiscshen Aktivität festgestellt. Dagegen konnte kein Unterschied in der fibrinolytischen Aktivität von malignen und benignen Tumoren nachgewiesen werden.

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This investigation was supported by T. Nilson's Fond for Medical Research, Riksbankens Jubileumsfond and the Swedish Medical Research Council B 70-17X-3800-01.     

1-(5-Methyl-1-phenyl-4-pyrazolyl)-3-[4-(o-tolyl)-piperazinyl]-1-propanone,a new synthetic antihypertensive agent

Zusammenfassung 1-(5-Methyl-1-phenyl-4-pyrazolyl)-3-[4-(o-tolyl)-piperazinyl]-1-propanone (I; CIBA 1002-Go), senkt an normotonischen und hypertonischen Tieren den Blutdruck. Die Drucksenkung kann auf eine periphere Vasodilatation und eine Hemmung hypothalamischer oder medullärer Vasomotorenzentren bezogen werden. Ausserdem wirkt CIBA 1002-Go adrenolytisch.

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Hydrochloride = CIBA 1002-Go.     

The relative stabilities ofCis andTrans isomers

Zusammenfassung Eine Neufassung der von-Auwerschen Regel ist vorgeschlagen worden. Die neue Regel ist aufcis- undtrans-Isomeren gewöhnlicher zyklischer Systeme sowie auch auf mehrfach substituierte zyklische Verbindungen, polyzyklische Verbindungen und Olefine anwendbar Das Bestehen einer solchen Regel ist begründet, und ihre Begrenzungen und praktischen Auswertungen sind unter Betracht gezogen worden.