甾体11β-羟基生物转化新工艺的研究

通过分析 11β-羟基转化体系中反应介质和发酵液的影响 ,设计了一种将化合物 RS- 2 1醋酸酯转化为氢化可的松的新工艺。确定工艺条件为 :孢子接种浓度 1× 10 6/ m L ,2 8℃ ,摇床转速 (150～ 170 ) r/ min,培养 (17～ 2 1) h,培养液 p H值降至 3.8、菌体处于稳定期前期、菌丝干重达 7.2 mg/m L以上时 ,以 1∶ 1稀释比稀释 ,投料转化 2 4 h,β体转化率达 (75～ 76 ) %。初步研究了新工艺的转化过程特性     

HP-β-CD 对脂质体和真核细胞通透性的影响

以薄膜水化法制备的阴离子脂质体的平均粒径为(180±2.3)nm,Zeta 电位为–33.9,mV.分别以脂质体中钙黄绿素的泄露量和紫外分光光度法测定蛋白含量,以表征羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对脂质体和真核微生物蓝色犁头霉(Absidia coerulea)细胞通透性的影响.结果表明:在 HP-β-CD 作用下,两者的通透性变化趋势一致.分析比较 HP-β-CD 作用下的甾体化合物17,а,21-二羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮(RS)在脂质体和菌体细胞中的通量变化的相关性,表明脂质体与细胞通量变化的拟合度达到97.9%,相关性显著(P<0.05).由此说明,本研究建立的脂质体制备方法以及获得的脂质体能够模拟真核细胞,应用于真核微生物的生物学研究     

三种真菌对洋地黄毒苷的生物转化特性研究

考察了新月弯孢霉(Curvularia lunata)AS3.3589、蓝色犁头霉(Absidia coerulea)CICC40302和雷斯青霉(Penicillium raistrickii)ATCC10490对洋地黄毒苷的生物转化特性.结果表明:新月弯孢霉AS3.3589转化洋地黄毒苷得到2个产物,即产物Ⅰ和产物Ⅱ,产物Ⅰ的转化率为27%,产物Ⅱ的转化率为5%;蓝色犁头霉CICC40302转化洋地黄毒苷得到1个产物,即产物Ⅲ,转化率为6%;雷斯青霉ATCC10490对洋地黄毒苷不发生转化反应.通过优化新月弯孢霉KA-91生物转化反应的工艺条件,使转化产物Ⅰ的转化率达到38%,产物Ⅱ的转化率达到10%.     

孕甾C11β-羟基化反应的研究进展

综述了近些年来在甾体化合物11-位引入β-羟基的各种方法,主要包括微生物转化法引入β-羟基的方法和反应机理、化学合成法、微生物-化学联合引入β-羟基等方法。     

β-环糊精衍生物对荧光物质荧光特性的影响

研究了双-(6-氧-丁烯二酸单酯)-β-环糊精和双[-6-氧-(3-脱氧柠檬酸酯)]-β-环糊精2种β-环糊精衍生物对萘胺、萘酚荧光强度的影响,结果表明不同衍生物对不同物质荧光特性的影响总体上是呈下降趋势,且衍生物自身具有荧光;并初步分析了引起荧光试剂荧光强度变化的原因.     

微生物转化法制备雌酮的研究

从实验室保藏菌种中诱变筛选到一株简单节杆菌（Arthrobacter simplex）DW5，该菌株能将底物雄烯二酮衍生物转化为雌酮。本文主要对DW5菌株转化培养基和转化条件进行研究。结果表明，当转化培养基碳源为葡萄糖，氮源为蛋白胨，转化初始pH为7．0，装液量25mL／250mL三角瓶时，当投入底物浓度为5g／L，14h后雌酮转化率达90％。     

β-环糊精衍生物对β-萘酚、α-萘胺的增溶性研究

研究了β-环糊精的衍生物羟丙基β-环糊精，甲基β-环糊精与α-萘胺，β-萘酚包结增溶性，结果显示β-环糊精的衍生物与α-萘胺，β-萘酚形成包结物有良好的增溶性，增溶倍数与β-CD的衍生物的浓度成线性关系。     

底物的溶解对甾体微生物羟化反应的影响

底物分子的引入会导致表面活性剂PSE水溶液CMC值增大，表面活性剂与超声处理配合使用可以有效地增强底物的溶解．在表面活性剂-底物-水体系中，高强度、长时间的超声处理对底物的溶解不利．超声波(强度为6．2W／cm^2，时间为10min)与表面活性剂PSE(质量分数为0．015％)的配合使用可以降低表面活性剂用量，在增强甾体底物溶解性的同时，能够更好地维持转化阶段茵体酶的活性，有效地实现底物转化。     

荧光光谱法研究芘与β-环糊精、羟丙基β-环糊精的相互作用

用荧光光谱法,通过考察β 环糊精(β CD)和单 [2 氧 (2 羟丙基)] β 环糊精(HPCD)水溶液中芘的I1/I3值的变化、芘与上述两种环糊精结合常数的大小,以及pH值对两种环糊精水溶液中芘的I1/I3影响的不同,研究了芘/β CD、芘/HPCD作用方式的差别.结果表明芘与β CD形成1∶2夹心式的包络物后,两个β CD分子大端口羟基间形成氢键,使芘与β CD形成的包络物更加稳定.而HPCD由于二位上取代基的位阻效应,与芘只能形成1∶1的包络物.     

β-环糊精对茶汤动力学性质的影响

通过对茶汤体系的粘度、质点半径分布、扩散速度、临界聚沉离子浓度以及重力场下质点沉降速度等物理量进行跟踪检测与推导,考查了添加β-环糊精前后茶汤体系的动力学稳定性的改变.结果表明,β-环糊精的加入改变了茶汤的粘度和质点半径,降低了重力场下质点的沉降速度,提高了临界聚沉离子浓度,改变了茶汤粒子的相互作用力,从胶体化学和溶液动力学稳定性角度阐述了β-环糊精稳定茶汤品质的作用机理.     

香料-β-环糊精包合物的研究进展

本文简述了近几年β-环糊精在香料包合物中的研究进展,系统地总结了包合物的合成、验证以及包合比、包合常数的测定方法,旨在为以后香料包合物的应用研究提供帮助.     

常压脱水制备羟丙基-β-环糊精的研究

以β-环糊精（β-CD）与环氧丙烷为原料在碱性环境中合成羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）浓浆,并利用无水乙醇对其除盐,常压下（101.3kPa）采用丙烯酰胺类高吸水树脂对浓浆进行循环脱水以取代原有减压除水设备,干燥后得到HP-β-CD固体,产率为65.23%。对HP-β-CD进行1H-NMR、FT-IR、XRD和SEM表征,结果表明,与β-CD相比,常压脱水所得产物的氢化学位移发生了明显移动,出现了甲基氢的化学位移,且在FT-IR谱图上出现甲基反对称振动吸收峰,对比标准FT-IR谱图,可确认产物为HP-β-CD;由于羟烷基的引入,打开了β-CD原有的分子内氢键,分子结构从晶态转变为无定形态,增大了HP-β-CD在水中的溶解度。     

羟丙基-β-环糊精的制备及应用

介绍了羟丙基-β-环糊精的高水溶性、适宜的疏水性空腔等特性,比较分析了低温合成法、常温合成法和高温合成法3种常用制备方法的优缺点,阐述了羟丙基-β-环糊精在医药、食品、环境治理、纺织等方面的应用,指出了其在纺织印染行业中广阔的应用前景。     

加压介质对蓝色犁头霉孢子存活率及甾体转化的影响

分别以N2、高纯空气[V（O2）：V（N2）=21：79]和CO2为加压介质，研究高压条件下蓝色犁头霉孢子存活率的变化情况。在3种不同加压介质下，蓝色犁头霉孢子存活率显示出相同的变化规律，随压力升高，孢子存活率逐步降低；压力一定时，蓝色犁头霉孢子存活率随保压时间的延长而降低；在相同压力和保压时间下，蓝色犁头霉孢子在高纯空气中的存活率明显高于在N2和CO2中的孢子存活率，其中蓝色犁头霉孢子在CO2中的存活率始终低于其他两种加压介质；在适宜的压力和加压介质条件下，压力可显著提高蓝色犁头霉氢化可的松产量。     

羧甲基-β-环糊精的制备及分析表征

以β-环糊精和一氯乙酸为原料，通过亲核取代反应在碱性介质中制备了羧甲基-β-环糊精，产品用甲醇两次沉淀纯化，于80℃下真空干燥．在乙酸介质中，用高氯酸滴定羧酸盐基确定该产品的取代度为4．9，元素分析结果（C38.4％，H5．4％）及火焰光度法结果（Na8．0％）与取代度计算获得的结果相一致，并用红外光谱、核磁共振、粉末X-射线衍射分析对其结构进行了表征。     

β-环糊精对化合物RSA的增溶研究

化合物17α-羟基孕甾4-烯-3，20-二酮-21-醋酸酯（RSA）和β-环糊精（β-CD）经超声波处理15min，在28℃，120r／min振荡处理12h，形成包结物。β—CD—RSA包结物的紫外吸收特征与化合物RSA一致。在水溶液中，β—CD与化合物RSA的包结物，化学平衡常数K1的RSD为2．84％，较为稳定，推测在水溶液中β—CD与化合物RSA以1：1（摩尔比）形成包结物。红外光谱分析推测出在水溶液中β—CD与化合物RSA的包结方式。β-CD与化合物RSA摩尔比为1：1形成的β—CD—RSA包结物，在28℃水溶液中的溶解度为9．12mg／L，比化合物RSA饱和溶液的溶解度增大了5．26倍。     

非那西丁-β-环糊精包合物性能的研究

本文对非那西丁与β-环糊精制备成包合物的性能进行了研究,通过实验证明。将非那西丁与β—环糊精制成包合物后,不仅能提高药物的利用率,而且使其溶解度增大了2．5倍。     

β-环糊精对Triton X-100胶束性质的影响

在T riton X-100/β-环糊精(-βCD)/H2O体系中,当T riton X-100浓度小于第一临界胶束浓度c1,c,m时,β-CD可以包合T riton X-100,二者物质的量之比为1∶1.然而,当T riton X-100浓度大于c1,c,m后,T riton X-100与β-CD形成混合胶束,且T riton X-100与β-CD的物质的量之比为7∶1.随β-CD浓度的增加,T riton X-100的扩散系数增大,聚集数减小.     

羟丙基-β-环糊精包合对右旋龙脑性质的影响

采用超声法制备了右旋龙脑/羟丙基-β-环糊精包合物,并用差示扫描量热法和X-射线衍射法鉴定,然后采用气相色谱法,以右旋龙脑含量为指标,分别对包合物进行挥发性、热稳定性、抗光解性和相溶解度实验.结果表明:在常温、光和热的因素影响下,包合物中右旋龙脑的含量明显高于混合物,这表明包合物具有一定的抗光解性和热稳定性,其稳定性明显优于单纯的右旋龙脑,便于长久贮存而不改变疗效;羟丙基-β-环糊精浓度为0 ～8 mol/L时,右旋龙脑的浓度随着羟丙基-β-环糊精浓度的增加而增加,表明右旋龙脑形成包合物后,其溶解性得到了显著提高.     

β-环糊精衍生物对α-羟丁酸脱氢酶的抑制作用

采用了双-(6-氧-丁烯二酸单酯)-β-环糊精和双[-6-氧-(3-脱氧柠檬酸酯)]-β-环糊精2种β-环糊精衍生物(Ⅰ和Ⅱ)，作为α-羟丁酸脱氢酶的抑制剂．在医学上普遍使用的该酶酶活测定的最佳条件下，研究了2种衍生物的抑制效率．实验证明了2种衍生物对α-羟丁酸脱氢酶有抑制作用．