主族元素Sn的含硫锲夫碱配合物的合成、表征、抗肿瘤活性

自人们发现 2 -甲酰吡啶缩氨基硫脲具有抗肿瘤活性以来 ,缩氨基硫脲、缩氨基脲等腙类化合物的抗癌活性已有诸多报道 ,作为主族元素的 Sn也有杀伤恶性肿瘤的作用 ,因而合成其缩氨基硫脲的金属配合物 ,利用其协同作用研究它们的抗肿瘤作用 ,是十分有意义的工作 .1　实验部分1.1　试剂与仪器　苯乙酮、对二甲胺基苯甲醛、维生素 K3、氨基硫脲、乙醇、冰乙酸、Sn Cl2 ·4H2 O均为分析纯 ,所用其它溶剂未经进一步纯化 .1.2　配体的合成　对二甲胺基苯甲醛缩氨基硫脲的合成将 0 .0 1mol氨基硫脲溶于加有冰HAc(5 m L)的 30 m L蒸馏水中 ,在沸水…     

缩氨基硫脲类化合物的抗菌活性研究概况

自1946年 Domagk 等发现苯甲醛缩氨基硫脲具有抗菌活性以来,关于缩氨基硫脲的化学、药理学等方面的研究引起了人们广泛的重视。历经四十多年的时间表明,缩氨基硫脲类化合物具有抗菌、抗肿瘤、抗病毒和抗疟病等多种生物活性。本文拟就缩氨基硫脲类化合物在抗菌方面的研究作一简要概述。1946年,Domagk(第一位磺胺药物的发明者)和 Behnisch 在研究缩氨基硫脲类化合物的结构与抗病毒活性的关系时,偶然发现了苯甲醛缩氨基硫脲具有抗菌作用。而且还发现缩氨基硫脲经铁(Ⅲ)盐氧化环化制得2—氨基噻唑,再由2—氨基噻唑合成磺胺噻唑,后者对结核杆菌表现出抑制活性。此后的三十多年内,人们仅对为数不多的缩氨基硫脲的抗菌作用作了研究。且主要局限于杂环缩氨基硫脲。直到1980年,Klayman 等人在研究     

缩氨基硫脲类化合物的合成及生物活性研究

缩氨基硫脲类化合物具有广泛的抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗结核菌及抗疟疾等生物活性,特别是它显著的抗菌、抗病毒和抗肿瘤等．活性引起了人们的极大兴趣．因此,缩氨基硫脲类化合物在医药和农药中起着越来越重要的作用．本文对最近有关缩氨基硫脲化合物的合成及生物活性研究方面的工作进行了综述,并对今后的研究进行了展望．     

缩氨基硫脲类化合物的抗病毒活性研究概况

自1946年 Domagk 等发现苯甲醛缩氨基硫脲具有抗菌活性以来,关于缩氨基硫脲的化学、药理学等方面的研究引起了人们广泛的重视.历经四十多年的研究表明,缩氨基硫脲类化合物具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗疟疾等多种生物活性,本文拟就缩氨基硫脲类化合物在抗病毒方面的研究作一简要概述.1950年的 Hamre 等人发现对氨基苯甲醛缩氨基硫脲能够抑制兔脑痘苗(neurovaccinial)在鼠体内的传染.这是第一篇关于缩氨基硫脲具有抗病毒活性的报道.继之人们通过结构修饰合成了大量的缩氨基硫脲类化合物,并研究了其抗病毒活性.     

香草醛缩4—(对甲苯基)氨基硫脲的合成

缩氨基硫脲类化合物因其具有许多生物活性而引起丁国内外学者的广泛重视.为了研究该类化合物的抗菌,抗肿瘤活性及其与金属离子的构效关系,我们合成了尚未见文献报导的香草醛缩4—(对甲苯基)氨基硫脲,并就其结构进行了表征.     

含硫席夫碱配体及其铜（Ⅱ）配合物的杀菌活性研究

用圆滤纸片法和浓度稀释法测定了含硫席夫碱配体：联苯乙酮缩氨基硫脲、乙醛酸缩氨基硫脲、安息香缩氨基硫脲及其Ｃｕ（Ⅱ）配合物对大肠杆菌，产气杆菌，变形杆菌，金黄色葡萄球菌，枯草杆菌的杀菌活性，实验发现，配合物的杀菌活性优于配体的杀菌活性。     

乙醛酸缩氨基硫脲及其铜(Ⅱ)、锌(Ⅱ)配合物对水稻白叶枯病菌的杀菌活性研究

合成了乙醛酸缩氨基硫脲及其铜（Ⅱ）、锌（Ⅱ）的配合物，用浓度稀释法测定了它们对水稻白叶枯病菌的杀菌活性，并与防治水稻白叶枯病的常用药物叶青双的杀菌活性进行了对照．实验证明，乙醛酸缩氨基硫脲铜（Ⅱ）、锌（Ⅱ）的配合物均具有杀菌活性，其中铜的配合物的杀菌活性优于叶青双的杀菌活性．     

某些氨基硫脲、缩氨基硫脲及金属配合物的抗真菌作用研究

本文报导了三种氨基硫脲、香草醛缩(4—苯基)氨基硫脲及后者的铜(Ⅰ)、锌(Ⅱ)、镍(Ⅱ)、镉(Ⅰ)配合物共八种化合物的体外抗真菌作用,所选菌种为四种常见病害真菌,它们分别是黑曲霉菌、产青霉菌、黄萎病菌和枯萎病菌。实验结果表明,香草醛缩(4—苯基)氨基硫脲几乎没有抗菌活性,而其四种金属配合物对所试验真菌均呈现出一定的抗菌活性,其中以镍(Ⅱ)、锌(Ⅱ)配合物的抗菌活性更强一些。     

含硫席夫碱配体及其铜(II)配合物的杀菌活性研究

用圆滤纸片法和浓度稀释法测定了含硫席夫碱配体 :联苯乙酮缩氨基硫脲、乙醛酸缩氨基硫脲、安息香缩氨基硫脲及其Cu(II)配合物对大肠杆菌、产气杆菌、变形杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌的杀菌活性 .实验发现 ,配合物的杀菌活性优于配体的杀菌活性 .     

某些氨基硫脲、缩氨基硫脲的抗细菌作用研究

本文报导了三种氨基硫脲、香草醛脲(4—苯基)氨基硫脲及后者的铜(Ⅱ)、锌(Ⅱ)、镍(Ⅱ)、镉(Ⅱ)配合物共八种化合物的体外抗细菌作用。所选菌种为三种常见细菌,它们分别是枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌及大肠杆菌,实验结果表明,香草醛缩(4—苯基)氨基硫脲在所试浓度范围内没有抗菌活性,部分配合物及氨基硫脲在较高浓度时呈现出一定的抗菌活性。     

联苯苄基酮缩氨基硫脲的合成与表征

联苯苄基酮缩氨基硫脲的合成与表征马远忠陈香霞薛兆民梁广伦（菏泽师范专科学校化学系，２７４０１５，山东菏泽；第一作者３３岁，男，讲师）缩氨基硫脲及其配合物，具有很强的生理活性—杀菌、抗病毒和抗癌活性．寻找和发展新型高效低毒抗病毒、抗癌药物是医学和化学研...     

辣椒疫病的药剂防治研究

平皿测定法测定了乙醛酸缩氨基硫脲及其铜 (Ⅱ)配合物 ;联苯乙酮双氨基硫脲铜 (Ⅱ)配合物 (1∶1)和联苯乙酮双氨基硫脲铜 (Ⅱ)配合物 (2∶1)对辣椒疫霉菌的抑菌活性 ,同时利用盆栽试验测定了药剂的防效 .实验证明 ,所测药剂对辣椒疫霉菌均有一定的抑菌作用 ,其中乙醛酸缩氨基硫脲铜配合物的抑菌活性最强 .     

3-硝基苯甲醛缩氨基硫脲与镍(Ⅱ)、钴(Ⅱ)、锌(Ⅱ)离子配合物及其抗癌活性研究

合成并表征了３－ 硝基苯甲醛缩氨基硫脲（ＨＬ）与锌（Ⅱ）、钴（Ⅱ）、镍（Ⅱ）离子的５ 个配合物，并用体外试管法测试了配合物和配体的抗癌活性。结果表明：３－ 硝基苯甲醛缩氨基硫脲是通过亚胺基Ｎ 原子和Ｓ原子与金属离子形成配合物，这些配合物的抗癌活性均强于自由配体，锌配合物对腹水癌细胞的杀死率为１００％ 。     

联苯乙酮缩氨基硫脲及其铜(Ⅱ)、锌(Ⅱ)配合物对辣椒疫霉菌的抑菌活性研究

合成了联苯乙酮缩氨基硫脲及其铜(Ⅱ)、锌(Ⅱ)的配合物,用平皿测定法测定了它们对辣椒疫霉菌(Phytophthora capsici)的抑菌活性.实验证明,联苯乙酮缩氨基硫脲及其铜(Ⅱ)、锌(Ⅱ)的配合物均具有抑菌活性,其中铜的配合物的抑菌活性最强.     

Schiff碱类化合物的合成与生物活性研究

分别合成了氨基硫脲单缩PMBP(L1)、氨基硫脲双缩PMBP(L2)、肼基二硫代甲酸苄酯缩PMBP(L3)、肼基二硫代甲酸甲酯缩PMBP(L4)、1,3-二氨基硫脲单缩PMBP(L5)、1,3-二氨基硫脲双缩PMBP(L6)含硫Schiff碱,并通过元素分析、紫外-可见光谱、红外光谱、核磁共振氢谱等对化合物进行了表征,并测试了部分Schiff碱对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌的抑菌活性,实验表明这些化合物对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌都有一定的生物活性.     

双呋喃醛缩二氨基硫脲腙的分子结构测定

双呋喃醛缩二氨基硫脲腙的分子结构测定黄泰山，姚志扬（化学系）为进一步了解杂环羰基化合物和肼基的缩合反应，并系统比较这一类杂环单缩氨基硫脲腙和双缩二氨基硫脲腙的分子结构对生理药理的相关性，特别是它们的抗结核菌和化疗作用￣［１，２］，以前曾合成吡啶，呋喃...     

苯甲醛缩氨基硫脲、3-硝基苯甲醛缩氨基硫脲的过渡金属配合物及其抗癌活性Ⅰ

合成并表征了苯甲醛缩氨基硫脲和３－硝基苯甲醛缩氨基硫脲与Ｃｕ（Ⅱ）、Ｃｏ（Ⅱ）、Ｎｉ（Ⅱ）、Ｚｎ（Ⅱ）、Ｍｎ（Ⅱ）的９个配合物，并用体外试管法测试了配体和配合物的抗癌活性．结果表明，配体ＨＬ１和ＨＬ２是通过亚氨基Ｎ原子和Ｓ原子与过渡金属离子形成配合物，这些配合物的抗癌活性均强于配体，Ｚｎ（Ⅱ）和Ｃｕ（Ⅱ）配合物对腹水癌细胞的杀死率均为１００％     

联苯乙酮缩氨基硫脲及其铜(Ⅱ)配合物对稻瘟病菌的抑菌活性研究

合成了联苯乙酮缩氨基硫脲及其铜(Ⅱ)配合物, 用平皿测定法测试了它们对稻瘟病菌(Rice blast)的抑菌活性. 实验证明: 联苯乙酮缩氨基硫脲的浓度在 1000 μg/mL 时对稻瘟病菌的菌丝体生长有抑制作用, 而联苯乙酮缩氨基硫脲铜(Ⅱ)配合物浓度在 200 μg/mL 时对稻瘟病菌的菌丝体生长就表现出明显的抑制作用.     

联苯乙酮缩氨基硫脲合铅(Ⅱ)配合物的合成表征和抗菌活性

合成了联苯乙酮缩氨基硫脲及其与铅（Ⅱ）的配合物，通过元素分析，摩尔电导，红外光谱和电子光谱等手段进行表征，证明Ｐｂ（Ⅱ）与配体的摩尔比为１：２，配合物为六配位的八面体结构，配体联苯乙酮缩氨基硫脲处在平面位置，两分子水占据八面体的两个对角，测试了它们的抗菌活性     

具有抑菌活性的缩氨基硫脲及其铜(Ⅱ)配合物的合成

本文介绍了香草醛缩(4-苯基)氨基硫脲(VPTSC)、香草醛缩(4-对氯苯基)氨基硫脲(V-p-Cl-PTSC)及其铜(Ⅱ)配合物的合成.基于元素分析、摩尔电导、电子光谱、红外光谱以及核磁共振氢谱(对于2种缩氨基硫脲)对该4种新化合物进行了结构表征.实验还考察了这些化合物在常见溶剂中的溶解性及对4种真菌的抑菌活性.