Molecular orbital studies on the conformation of γ-aminobutyric acid and muscimol

Zusammenfassung Mit Hilfe der Molecular Orbital Theorie werden die bevorzugten Konformationen für die-Aminobuttersäure und das strukturell verwandte Muscimol, die neurologisch bedeutsam sind, berechnet.

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Supported by National Institutes of Health (US) Grant No. GM-16312.     

Synaptic frequency demodulation

Zusammenfassung Die synaptische Übertragung von Reizmustern wurde an der neuromuskularen Synapse beiRana ridibunda geprüft. Der Nerv wurde mit einer sinusoidal modulierten Frequenz gereizt und die postsynaptischen Potentiale intrazellulär abgeleitet. Daraus wird geschlossen, dass die Synapse Veränderungen in der Einsatzfrequenz überträgt, die einem Low-pass-Filter gleichkommt.

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We are grateful to Prof.S. Gitter for his help and encouragement.     

Flavin nucleotides and flavoproteins

Zusammenfassung Der vorliegende Überblick ist eine kurze Zusammenfassung der gegenwärtigen Entwicklung auf dem Gebiete der Flavinnukleotide und der Flavoproteine.Beschrieben werden verbesserte chromatographische Methoden (Ionenaustausch, Spaltung und Adsorption) für die Isolierung von Flavinnukleotiden. Diese Substanzen können durch spezifische mikrobiologische und enzymatische Untersuchungen, Absorptions- und Fluoreszenzspektra und Papierchromatographie identifiziert und voneinander unterschieden werden.Drei Klassen von Flavinen werden im Hinblick auf verschiedene Eigenschaften einschliesslich chemischer und enzymatischer Synthese und enzymatischen Abbaus besprochen: a) Vitamin-Analoga (Riboflavin, Riboflavinylglukosid und Lyxoflavin); b) Flavinmononukleotide (Riboflavin-5-Phosphat, Riboflavin-4-5-Phosphat [Ringform] und Riboflavin-5-Pyrophosphat); c) Flavindinukleotide (Flavin-Adenin-Dinukleotid und ein zyklisches Analogon). Ausserdem werden Metallo-Flavine und ein neuerdings entdeckter Elektronenträger, genannt Pseudoflavin, behandelt.Die bekannten Flavoproteine sind in einer Tabelle in bezug auf die katalysierte Reaktion zusammengefasst. Für jedes Enzym werden das Flavin und andere prosthetische Gruppen angegeben.

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The experimental work from this laboratory, referred to in the review, has been supported generously by research grants from Eli Lilly and Co., Initiative 171 of the state of Washington, and by the U.S. Public Health Service. The author would like also to express his appreciation to the following colleagues for their collaboration on various problems in this field: Drs.D. R. Sanadi, E. Dimant, A. Schepartz, H. R. Mahler, B. Gabrio, andR. E. Basford, and Messrs.S. Felton andG. Kilgour.     

The inhibition of amphibian ovulation in vitro by cytochalasin B

Zusammenfassung Cytochalasin B (5 g/ml) verhindert in vitro vollständig die inRana pipiens undHyla regilla durch Gonadotropinbehandlung stimulierte Ovulation, während die Meiose weiter abläuft. Diese Resultate werden mit früheren Beobachtungen einer ähnlichen Empfindlichkeit der Follikelzellenbewegung bei Seesternen verglichen. Ein für Echinodermen und niedere Wirbeltiere gemeinsamer Follikelmechanismus für die Austreibung des Ovarialeies aus dem Ovar wird vorgeschlagen.

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Supported by funds provided for biological and medical research by State of Washington Initiative Measure No. 171. The competent assistance ofP. Pendergrass andM. Vandenbark is gratefully acknowledged.     

Effect of some syntheticα-N-alkyl glutamine derivatives on transplantable mouse tumours

Zusammenfassung Es wurde die Wirkung von 4 synthetischen-N-alkyl Derivaten desl-Glutamin auf die Entwicklung von implantierten Maustumoren geprüft und-N-butyl-l-Glutamin als aktivste Substanz ermittelt. Ihre Kombination mit 6-Merkaptopurin verursacht eine stärkere Wachstumshemmung der Tumoren als die Behandlung der Versuchstiere mit Einzelsubstanzen.

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This work is supported by a research grant from the National Council for Research and Development of Israel.     

d-5-Chloro-2-(α-hydroxybenzyl)benzimidazole and 1-Alkyl-5-chloro-2-(α-hydroxybenzyl)benzimidazoles as inhibitors of poliovirus multiplication

Zusammenfassung Died-isomere Verbindung ist verantwortlich für die Poliovirus-hemmende Aktivität vondl-5-Chlor-2-(-oxy-benzyl)-benzimidazol.dl-1-Propyl-5-chlor-unddl-1-Butyl-5-chlor-Derivate sind ausserordentlich wirksam zur Verhinderung der Vermehrung der Typen 1, 2 und 3 des Poliovirus; andere 1-Alkyl-5-chlor-Derivate sind ebenfalls aktiv. Die 1-Alkyl-Grundverbindungen sind jedoch wirksamer als deren gleichartige 1-Alkyl-5-chlor-Derivate.

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The research is supported by the National Fund for Research into Poliomyelitis and other Crippling Diseases.     

Molecular mechanism on the energy transfer and conversion in the photosynthetic system

Zusammenfassung Auf molekularer Basis wird die Energieübertragung und die Energieumsetzung in einem primären photosynthetischen System untersucht. Die Energieübertragung in den Pigmenten und im Chlorophyll-A wird mit der Energieübergangswahrscheinlichkeit und dem Diffusionsmodell eines intramolekularen «Exitons» mit Dipol-Dipol-Wechselwirkung behandelt. Bei einer Chlorophyllkonzentration von 0.1M/1 wird die Diffusionskonstante des «Exitons»D _e 1.1 × 10^–3 cm²/sec und seine Diffusionslängel _e 250 Å. Als Energieumsetzung wird die Anregung eines – -Tripletts des Chlorophyll-A mit Hilfe eines paramagnetischen Metallenzyms vorgeschlagen und diskutiert.

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This work was supported by grants from the Japanese Society for the Promote of Science. The author wishes to express his gratitude to ProfessorM. Kotani of Tokyo University and ProfessorK. Oomori and ProfessorG. Tomita for their encouragement.     

Zur Biosynthese des Cantharidins. I

Summary In contrast to the female, the adult males ofLytta vesicatoria (Coleopt. Meloidae) produced radioactive cantharidine on injection with¹⁴C-1-acetate and¹⁴C-2-mevalonate solutions. A partial degradation of the cantharidine showed that in the acetate experiment approximately of the activity occurred at C atoms 2 + 3 whereas with mevalonate approximately of the activity was at C atoms 8 + 9 and at C atoms 10 + 11. These results show that cantharidine is not formed by a tail to tail linkage of 2 isoprene units.

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Wir danken dem Schweizerischen Nationalfonds zur Förderung der wissenschaftlichen Forschung für die Unterstützung dieser Arbeit, Herrn Dr.J. Würsch (Physikalisch-chemische Abteilung der Firma F. Hoffmann-La Roche & Co. AG, Basel) für¹⁴C-2-Mevalolacton und unserer mikroanalytischen Abteilung (LeitungH. Frohofer) für die Aktivitätsbestimmungen.     

Use of synthetic sex attractant of larch bud mothZeiraphera diniana (Gn.) in monitoring traps under different conditions,and antagonistic action ofcis-isomere

Zusammenfassung Gummizapfen mit 1 l 10%iger Lösung vontrans-11-Tetradecenylacetat in Paraffinöl sind während 70–100 Tagen attraktiver für Männchen des Lärchenwicklers als Fallen mit je 2 virginen Weibchen der Art, die zudem alle 2 Wochen ersetzt werden müssen. Dascis-Isomer der Verbindung ist ein spezifischer Lockstoff für Männchen des WidderchensZygaena transalpina und ein starker Antagonist sowohl des natürlichen Weibchenpheromons des Lärchenwicklers wie des synthetischen Lockstoffs.

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Contribution Nr. 48 of the research team for the investigation of the population dynamics of the larch bud moth. The research was aided by a grant of the Swiss National Founds for Scientific Research.     

Histochemical localization of acid phosphatase and cathepsin-like activities in regressing tails of xenopus larvae at metamorphosis

Zusammenfassung Histochemische Reaktionen an regredierenden Schwänzen von Krallenfroschlarven haben ergeben, dass die saure Phosphatase und die kathepsinartigen Esterasen vorwiegend in Makrophagen des subepidermalen Bindegewebes angereichert sind. Somit dürfte die erhöhte Aktivität dieser Fermente im regredierenden Schwanzgewebe auf der lokalen Aktivierung von Makrophagen beruhen.

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This work was supported by the Swiss National Foundation for Promotion of Scientific Research (Project 1613).     

Tumour formation in platyfish-swordtail hybrids as a problem of gene regulation

Zusammenfassung Bei bestimmten Zahnkarpfen-Bastarden treten stets erbbedingte Melanome auf. Diese entstehen dadurch, dass bestimmte Gene, die für die Differenzierung von Farbzellen verantwortlich sind, enthemmt und gleichzeitig zu einer gesteigerten Aktivität angeregt werden. Die Enthemmung beruht auf einem Verlust bestimmter Repressionsgene und die Aktivitätssteigerung auf einer Einführung polyfaktorieller Systeme von Induktionsgene. Es bestehen schwerwiegende Indizien dafür, dass die Induktorsubstanzen mit Aminosäuren identisch sind.

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Lecture given at the Internationaler Herbstkongress für Ganzheitsmedizin und Naturheilverfahren 1964 in Velden/Wörther See (Austria).     

Die Reizbewegungen der Mimosoideen und ihre Hormone

Summary The irritation substances of various plants of the family of Mimosoideae are highly sensitive to oxygen, and their chemical behaviour is that of reductones. Just the same substances were also found in non-sensitive plants. Meso-inositol is perhaps one of the original compounds leading to the active substances. It became possible to explain some characteristics of the irritation-process ofMimosa pudica by regarding known properties of reductones, i.e. the irritation reaction, the restitution, the influence of sun-light and their sleeping in darkness.

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Herrn Prof.Arthur Stoll zum 70. Geburtstag gewidmet.

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Aus dem chemischen Institut der Universität Freiburg i. Br. und dem Institut für organische Chemie an der Universität Erlangen.

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Mein lieber Freund Dr.B. Banerjee hat die Fortsetzung dieser Untersuchung nicht mehr erlebt. Noch während seines Aufenthalts in Deutschland überfiel ihn die tückische Krankheit, der er kurz nach seiner Heimkehr erlag.     

Adrenocorticotropic effect in humans of a syntheticβ 1–24 corticotrophine derivative

Zusammenfassung Am Menschen wurde die adrenocorticotrope Wirkung von ^1–24 Corticotrophin Tetracosactid undd-Serin¹-17, 18 Diornithin ^1–24 Corticotrophin nach i.m. Injektion untersucht. Das synthetische Derivat erwies sich als etwa fünfmal stärker wirksam als das natürliche Tetracosactid, hauptsächlich durch eine Verlängerung der Wirkungsdauer.

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The synthetic peptides were kindly supplied by CIBA Ltd. Basel, Switzerland.     

Steroidal cyclic ketals: The preparation of steroidalΔ 4-3-ethyleneketals

Zusammenfassung Ersatz vonp-Toluolsulfosäure durch Oxal- oder, bevorzugt, Adipinsäure in Salmis Methode für die Synthese von ⁵-3-Äthylendioxysteroiden führt zu ⁴-3-Äthylendioxysteroiden.

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Paper XXIV; paper XXIII seeS. Bernstein andR. Littell, J. org. Chem.26, 3610 (1961).     

On the regulation of lactate dehydrogenase isoenzyme concentrations in mammalian cells

Zusammenfassung Fritz et al.³ haben in Nature New Biol. 230, 119 ein Modell publiziert, mit dem sie die Regulation der intrazellulären LDH-Isoenzym-Konzentration erklären. Die vorliegende Arbeit zeigt, dass die Resultate vonFritz et al. einfacher durch Heterogenität der Zellen des untersuchten Gewebes erklärt werden kann als durch ihr Modell mit non-random association der LDH-Untereinheiten und verschiedenen turnover-Raten der Isoenzyme in derselben Zelle.

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I thank Drs.Ursprung, D. Turner, D. Seybold andH. Eppenberger for helpful discussions. This work was supported by the Swiss National Science Foundation, Project No. 3.247.69.     

Enzymatic activity (three dehydrogenase systems) of the pharyngeal tumour in the earthwormLumbricus terrestris

Zusammenfassung Drei Dehydrogenase-Systeme (Succino-, DPN- und TPN-Dehydrogenase sowie einige DPN-ähnliche Dehydrogenasen, wie die auf Milch-, Malon-, Glutamin- und -Hydroxybuttersäure sowie auf Äthanol wirkenden substrat-spezifischen Dehydrogenasen) wurden an einer Geschwulst des Pharynx des RegenwurmesLumbricus terrestris untersucht.Die Enzymaktivität war für die DPN- und die Milchsäure-Dehydrogenase sehr hoch; eine mittlere Aktivität zeigten die TPN-, die Malonsäure- und die -Hydroxybuttersäure-Dehydrogenase. Sehr gering war die Reaktion für die Succino- sowie die Glutaminsäure-Dehydrogenase, während sie für die Äthanol-Dehydrogenase negativ ausfiel.     

Some physical-chemical properties of the rabbit's ≪Sleep hemodialysate≫

Zusammenfassung Die hypnogene Aktivität des Schlafdialysates von Kaninchen hängt nicht von geringen Änderungen des pH, sondern von einer oder mehrerer Verbindungen des Dialysates ab. Diese Verbindungen verlieren anscheinend einen Teil ihrer Aktivität durch längeres Lagern im Kühlschrank, wiederholtes Einfrieren und Tauen sowie durch Lyophilisieren des frischen Dialysates. Sie sind keine Proteine höheren Molekulargewichtes, da solche die Membranen des Dialysiergerätes nicht passieren können. Schliesslich spricht die Empfindlichkeit der aktiven Verbindungen auf Hitze und extreme pH-Änderungen für eine Beziehung der hypnogenen Aktivität des Schlafdialysates zu spezifischen organischen Verbindungen von niedrigem Molekulargewicht.

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Report at the Max Planck Institut für experimentelle Medizin, Göttingen (Department of Prof.W. Vogt).

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We are very much indebted toW. Mehlhose, A. M. Hatt andB. Rösch for their technical help, to Dr.M. Fallert, Research assistant in our Institute, and Prof.H. Reber, Head of the Chemical Laboratory, Bürgerspital Basel, for their cooperation, to the Direction of Hoffmann La Roche AG, Basel and to the Ciba Stifung, Basel, for their financial help.     

An approach to molecular dynamics of chemical reaction

Zusammenfassung Der bei Ablauf einer chemischen Reaktion stattfindende Elementarvorgang wird mit Hilfe des Diffusionsmodells untersucht. Der hierbei für die Geschwindigkeitskonstante gewonnene Ausdruck [Gl. (17)] stimmt in dem Grenzfalle, dass der Reibungskoeffizient verschwindet, mit dem Ergebnis nach der Eyringschen Übergangsmethode und im Grenzfalle grosser Reibungskoeffizienten mit der Darstellung Gleichung (24) für den Smoluchowskischen Diffusionsfluss im Lagekoordinatenraume überein.

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The author takes great pleasure in acknowledging the encouragement of Prof.K. Oomori.     

The identification of εN-(β-aspartyl)-l-lysine in native and heated keratin

Zusammenfassung Chromatographisch (Ionenaustausch, Papierchromatographie, Dünnschichtchromatographie und Hochspannungselektrophorese) wird nach enzymatischer Hydrolyse von nativem und denaturiertem Wolle-Keratin (-Glutamyl)-lysin und (-Aspartyl)-lysin identifiziert und so die in Proteinen postulierte anomale Peptidverknüpfung nachgewiesen.

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Acknowledgments. The authors would like to thank Dr.B. Milligan for a gift of N(-aspartyl) lysine. They would also like to thank the Wool Industries Research Association for permission to publish this work and for a Post-Doctoral Fellowship to one of them (M.S.O.).