促渗剂对左炔诺孕酮透皮性能的影响

利用改进的Franz扩散池考察了油酸（OA）、氮酮（azone）和肉豆蔻酸异丙酯（IPM）3种促渗剂（PE）对左炔诺孕酮经离体鼠皮促渗性能的影响。以离体豚鼠皮肤为透皮屏障,HPLC测定左炔诺孕酮含量。结果表明,3种促渗剂的作用机制主要是通过改变角质层的通透性,降低了药物经皮渗透的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数。质量分数为7%油酸（OA）对左炔诺孕酮经皮渗透的促进效果最佳。     

不同促透剂对马钱子中士的宁透皮吸收的影响

研究不同透皮促进剂对中药马钱子贴剂中士的宁透皮吸收的影响.采用改良Franz扩散池装置,运用HPLC法对士的宁进行含量测定,对不同透皮促进剂的促渗效果进行考察.应用不同质量分数的氮酮、丙二醇、氮酮加丙二醇、冰片为透皮促进剂,士的宁的透皮速率与空白对照组比较,均有提高.对士的宁经皮渗透的促进效果为:5%氮酮丙二醇氮酮+丙二醇冰片.     

透皮吸收促进剂的研究进展

综述了近期透皮吸收促进剂的应用、促渗机制、新型透皮吸收促进剂的研究进展等。     

透皮给药制剂研究

药物的透皮给药主要受到药物的分子量和亲水/油性等因素的影响.将药物制成前体药物,或用脂质体、传递体或环糊精及其衍生物将其包埋等措施改变药物的亲水/油性,同时,辅以离子导入、超声波导入、电致孔等物理促渗方法以及氮酮和丙二醇等化学促渗剂,可有效提高药物(尤其是生物大分子药物和复方中药)经皮给药效率.因此,有效的透皮给药制剂必须从药物、药物载体、药物透皮吸收促进剂及粘性支撑材料等各组成入手,结合药理与疗效等进行综合研制.此外,阐明了典型中西药透皮给药制剂的给药机理和特点,对国内外有关中西药透皮给药制剂及其各组件的研究现状和发展趋势进行了探讨.     

天然透皮促进剂的研究进展

天然透皮促进剂具有起效快、效果好、副作用小、无污染等优点,总结了天然透皮促进剂的作用机制和近年来常用天然透皮促进剂的研究进展。并对存在的问题和今后的研究前景进行了思考和展望。     

HPLC法测定卡巴拉汀贴剂中药物含量及其体外透皮释放量

建立了一种卡巴拉汀贴片含量及其体外透皮释放量的高效液相色谱（HPLC）测定法,并用离体豚鼠皮肤为透皮屏障,采用改进 Franz 扩散池,研究卡巴拉汀透皮贴剂体外透皮性能。结果表明,卡巴拉汀在 9.69~116.32 μg/mL 浓度范围内线性关系良好,检测限为 0.17 μg/mL,精密度RSD 为 0.12%~0.47%,低、中、高 3 个浓度的平均回收率分别为 98.79%、98.59%、99.88%;该贴剂体外透皮释放曲线符合零级方程(Q=kt),为 Q =59.91t +6.02,r = 0.9987。所建立的 HPLC 方法灵敏、准确、操作简便,可有效测定卡巴拉汀贴剂的含量及其体外透皮释放量。     

欣乐片剂中厚朴有效成分的透皮吸收的研究

采用离体大鼠皮为皮肤模型，自制透皮吸收装置，研究了在欣乐片剂中加入不同比例的透皮吸收促进剂和表面活性剂后，它们对有效成分厚朴酚和和厚朴酚透皮吸收的影响。检测方法为高效液相色谱法。实验结果表明：在一定浓度范围内，较高浓度的透皮吸收促进剂和表面活性剂对有效成分的透皮吸收有协同促进作用。     

不同渗透促进剂对水杨酸透皮吸收的影响

以水杨酸作为弱酸性药物的代表,选取昆明种小鼠鼠皮作为实验皮肤,采用卧式双室扩散池装置,用可见一紫外分光光度计测定不同浓度的透皮吸收促进剂对水杨酸透皮作用的影响.实验表明:氮酮、丙二醇和松节油对其透皮吸收均有明显的促进作用,促渗效果依次为质量分数为2%松节油》1%丙二醇》0.5%氮酮.     

花椒挥发油的提取、分离和抗菌实验

研究花椒(Zanthaxylum Bungearum Maxim)挥发油的抗菌作用．超临界CO2萃取法(CO2-SFE)和乙醇回流法提取花椒挥发油及硅胶柱分离乙醇回流法所得挥发油，适当处理后共得到8个样品，用滤纸片和试管法分别测定其抗菌活性和最低抑菌浓度(MIC)．结果表明，试验中8个样品分别对8种受试菌种有不同的抑制作用．说明花椒挥发油有明显的抑菌作用；挥发油中极性相对较小的成分主要对真菌起抑制作用，而极性相对较大的样品主要对细菌起抑制作用．     

白芥子对蛇床子体外经皮渗透的影响

探讨白芥子促透皮吸收的物质基础.以蛇床子为研究对象,采用改良Franz扩散池,以离体Wistar大鼠背部皮肤为透皮模型,考察白芥子中白芥子碱、白芥子苷和黄酮、白芥子多糖、白芥子脂肪油、白芥子挥发油及不同促渗剂对蛇床子中蛇床子素体外经皮渗透的影响.结果表明,白芥子中挥发油和不同促渗剂均能促进蛇床子素经皮吸收,其作用强弱依次为5%薄荷油(17.842 9μg·cm-2·h-1)5%冰片(17.004 2μg·cm-2·h-1)5%氮酮(16.656 0μg·cm-2·h-1)0.5%白芥子挥发油(16.610 1μg·cm-2·h-1).白芥子中挥发油对蛇床子中蛇床子素具有促透皮吸收作用,百分含量以0.5%为最佳.     

一种胶原蛋白寡肽体外透皮吸收性能研究

为研究胶原蛋白寡肤的体外透皮吸收性能,采用体外透皮实验模型考察胶原蛋白寡肽(平均分子量920 Da,其中寡肽约占50%,三肤约占12%)对小鼠皮肤的透皮吸收性.结果表明,胶原寡肽24 h的累积渗透量为1160.3μg/cm2,体外渗透过程符合零级动力学方程,Q=41.574t+164.58,r=0.997,表现出良好的...     

尼群地平透皮吸收的研究

利用自制Franz扩散池,测定了含不同透皮吸收促进剂的尼群地平乙醇混悬液离体鼠皮透皮作用,提出了尼群地平的可逆透皮机理,求得了透皮速率常数.实验发现,使用丙三醇、丙二醇作透皮促进剂,使尼群地平的透皮速率常数分别提高了3.73和2.62倍.     

反相微乳液法制备5-Fu磁性靶向药物及其释药性能

以5-氟脲嘧啶（5-Fu）为模型药,壳聚糖（cs）为包覆材料,纳米四氧化三铁（Fe,O。）作为磁核,戊二醛为交联剂,通过反相微乳液制备5-Fu磁性靶向纳米微粒。最佳实验条件为：乳化剂用量为8％（v／v）,壳聚糖浓度为1．5％（w／w）,Fe3O4／CS为0．6（w／w）,复合乳化剂的HLB值为6,5-Fu／CS为0．4（w／w）,油水体积比为3：1,反应温度为55℃。磁性靶向药物的产率为83．06％、载药率为13．90％、包封率达到56．67％。通过模拟胃液（pH=1．8）和肠液（pH=7．6）做体外药物缓释实验。结果显示,在两种介质中,27小时内药物释放累积释药量分别为11．90％和10．23％,一定程度上达到了缓释、延长药效的目的。     

透皮促进剂对两种锌盐经皮渗透性的影响

以水难溶性锌盐(共轭亚油酸锌)及水溶性锌盐(葡萄糖酸锌)为目标药物,考察氮酮、油酸、二甲亚砜、尿素、谷氨酸钠5种常用透皮促进剂对形成凝胶剂、油溶性膏剂经皮渗透性的影响。制备两种锌盐的凝胶剂和乳膏剂,采用Franz扩散池和离体小鼠皮进行体外透皮吸收试验,测定一定浓度透皮促进剂下,10 h锌盐的单位面积累积透过量(Q)。结果 3%二甲亚砜对共轭亚油酸锌凝胶剂增渗比EF最大,为2.68;2%谷氨酸钠对葡萄糖酸锌凝胶剂EF最大,为2.19;而3%二甲亚砜对形成膏剂的两种锌盐促透效果最好,共轭亚油酸锌膏剂EF为2.65,葡萄糖酸锌膏剂EF为2.87。说明在水润湿的凝胶剂中,二甲亚砜为水难溶性锌盐的最佳促进剂,谷氨酸钠是水溶性锌盐的最佳促进剂;二甲亚砜为膏剂中锌盐经皮渗透性较佳的透皮促进剂。     

椒目仁油软膏对大鼠烧伤创面愈合作用及皮肤安全性评价

以椒目仁油软膏对烧伤创面的愈合作用及评价皮肤安全性,用大鼠背部制备小面积深Ⅱ度烧伤创面,并将创面分为椒目仁油软膏、京万红治疗和空白基质、模型对照4组.以创面面积愈合率、脱痂时间和创面感染情况评价治疗效果.将空白基质、阳性致敏物(2,4-二硝基氯苯)和椒目仁油软膏用于家兔、豚鼠背部完整或破损受试皮肤,分别进行皮肤急性毒性试验、过敏试验和刺激性试验.结果:椒目仁油软膏能显著促进创面愈合(P＜0.05).应用于家兔皮肤上,未见急性毒性反应.一次或多次给药均对豚鼠皮肤无刺激性.反复致敏后使用也未见皮肤与全身过敏反应.说明椒目仁油软膏有加速伤口愈合的作用,且用于家兔、豚鼠皮肤未见急性毒性反应.     

超临界CO_2萃取花椒挥发油及化学组分研究

用超临界CO2 萃取技术提取重庆江津产青花椒挥发油 ,研究了萃取温度的影响 ,用色谱 -质谱联用仪分析了花椒挥发油化学成分及百分含量 ,共鉴定出 38个化合物 ,占挥发油总量的 98.81% ,其中花椒挥发油的特征有效成分之———哩哪醇含量高达 5 8.79% ,表明用超临界CO2 萃取技术提取重庆江津产青花椒挥发油品质较高。     

花椒籽油的微波萃取工艺研究

以花椒籽为原料、无水乙醇为溶剂用微波辅助法萃取花椒籽油,研究了溶剂用量、萃取温度、微波功率、微波处理时间等条件对花椒籽油提取率的影响。结果表明：溶剂用量1∶7（g/mL）、微波处理温度65℃、微波功率为400W、微波处理时间为3.5min的工艺条件萃取效果最好,提取率可达18.68%。将花椒籽油添加到花生油中,以花生油的过氧化值为指标进行抗氧化性能测定,结果表明花籽椒油有明显的抗氧化性能。     

椒目仁油合用盐酸小檗碱治疗烫伤的研究

目的：考察椒目仁油对烫伤的治疗作用。方法：采用大鼠深Ⅱ度烫伤模型,创面用不同配比的椒目仁油和盐酸小檗碱进行治疗,以京万红为阳性对照药,通过观察烧伤创面愈合率、愈合时间和组织病理变化,研究椒目仁油和盐酸小檗碱合用对大鼠深Ⅱ度烫伤的治疗作用。结果：烫伤伤后第6、12、18、23天合用药组的创面愈合率随椒目仁油用量的增加而增加;椒目仁油组的脱痂时间与模型组相比有显著性差异（P<0.05）;伤后第14天,椒目仁油和盐酸小檗碱（8︰1）合用组、椒目仁油组与模型组比较成纤维细胞增殖多,真皮胶原纤维排列整齐;而模型组、溶剂组真皮胶原纤维排列较紊乱,肉芽少;伤后第21d椒目仁油组新生表皮已连接成片,表皮层厚,染色深,而模型、溶剂组新生表皮未完全覆盖创面。结论：椒目仁油可增快胶原合成,促进上皮细胞增殖,加速烧伤创面愈合。     

花椒籽开发利用研究进展

综述了花椒籽的结构及主要成分,对比了花椒籽油的几种生产工艺,包括传统的压榨法、浸提法和超临界萃取法,介绍了花椒籽在食用、药用、工业方面的应用,并指出改进花椒籽油提取工艺;合理利用花椒籽残渣;开展花椒籽油联合精制工艺及其抗氧化性的研究是今后的研究重点。