绿茶多酚表没食子儿茶素没食子酸酯对肝癌Hep G2细胞的增殖抑制作用和凋亡诱导效应

表没食子儿茶素-3-没食子酸酯((-)-epigallocatechin-3-gallate,EGCG)是绿茶多酚的主要成分,具有抗氧化、抗衰老、抗过敏和潜在的抗癌特性.本文运用MTT试验,DAPI染色和Annexin V-FITC分析了EGCG对肝癌Hep G2细胞的增殖抑制作用和凋亡诱导.结果表明,EGCG对Hep G2细胞具有明显的增殖抑制作用,存在剂量和时间依赖效应;EGCG能诱导Hep G2细胞凋亡,并具有剂量依赖效应.     

国家一类抗乙肝病毒新药阿德福韦酯的研制与开发

乙型肝炎病毒（HBV）感染是人类最常见的病毒性感染之一,全世界有3.5亿慢性HBV携带者,每年差不多有100万人死于该病的相关疾病。项目完成了阿德福韦酯原料药及其片剂的研究,包括原料药的合成工艺、制剂处方筛选、质量研究和质量标准的建立、包装和稳定性研究、药理毒理研究、临床研究,完成了阿德福韦酯由化工产品向安全有效、质量可控药物的转变,有效地突破了国外专利封锁。     

表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)与人血清白蛋白相互作用的研究

在不同温度下,用荧光猝灭光谱、紫外-可见吸收光谱及分子对接的方法研究表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用.研究结果表明,EGCG可与HSA相互作用并使HSA发生内源性的静态荧光猝灭.利用Stern-Volmer方程处理实验数据,计算得到17和37℃下的静态猝灭常数(Kq)分别为7.153×105和7.886×105L.mol-1,结合常数(KA)分别为9.541×105和9.586×105L.mol-1,结合位点(n)为1.通过计算热力学参数,可知该EGCG与HSA的相互作用是一个吉普斯自由能降低的自发过程,且二者之间的主要作用力类型为疏水作用力.根据非辐射能量转移机制,算出HSA和EGCG间的作用距离和能量转移效率分别为3.02 nm和0.188.利用Autodock3程序进行HSA和EGCG对接计算,对接结果支持了光谱学的结论.     

表没食子儿茶素没食子酸酯通过活性氧生成抑制细菌的生长

表没食子儿茶素-3-没食子酸酯(EGCG)具有显著的抗氧化等生物学作用.运用平板菌落计数法,测定了5、10、20mg/L EGCG抑制细菌生长繁殖的效应,分析了200U/mL过氧化氢酶和80mg/L N-乙酰半胱氨酸对EGCG抑菌作用的影响机制.结果显示EGCG以剂量依赖方式抑制表皮葡萄球菌(S.epidermidis)和大肠杆菌(E.coil)的生长繁殖,而过氧化氢酶和N-乙酰半胱氨酸则减弱EGCG的抑菌作用,表明EGCG抑制细菌生长的作用可能是通过生成活性氧介导的.     

表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的磷脂纳米囊泡构建及其抗龋齿研究

为了提高茶多酚中生物活性最强的多酚物质表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的稳定性,增强其抗龋齿作用,设计构建了一种含EGCG防龋齿磷脂纳米囊泡,利用纳米囊泡优良的载体性能和磷脂复合物解决EGCG稳定性问题,延长活性成分在牙齿表面吸附时间,增强EGCG的防龋齿疗效.采用紫外光谱扫描和差式扫描量热表征磷脂复合物中EGCG...     

用商品茶多酚制备高纯度表没食子儿茶素没食子酸酯的工艺研究

选择聚酰胺为柱填料,以商品茶多酚为原料,考察了洗脱剂pH值、温度、溶剂的不同比例、流速和不同上样量对纯化分离EGCG影响．获得的工艺条件是：在玻璃层析柱（规格500mm×20mm）中装填聚酰胺（粒径150～75btm）树脂,上样量为42．9mg TP／g树脂,洗脱剂为甲醇和水混合液（v／v=4／1）,pH值3．5～4．5,温度为室温或25℃,流速为4．0mL／min．在此情况下洗脱得到EGCG的纯度可以达93％以上,回收率达86．83％以上．     

荧光光谱法和分子对接研究表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)与牛乳β-乳球蛋白的相互作用

运用荧光猝灭光谱、分子对接等手段研究了表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)与牛乳β-乳球蛋白之间的相互作用及作用机理。首先采用荧光光谱法研究了EGCG与β-LG的结合反应,并测定了结合常数,然后再利用Autodock 4.0软件对EGCG与β-LG的分子对接进行了研究。结果表明EGCG与β-LG形成复合物从而猝灭β-LG的内源荧光,其荧光猝灭机理符合静态机制,在17℃、37℃下的结合常数分别为2.313×104L/mol、1.507×10~4L/mol。热力学数据表明,EGCG与β-LG存在疏水作用、氢键及静电作用,分子对接结果与荧光猝灭结果基本吻合。     

表没食子儿茶素没食子酸酯对IL-4刺激的小鼠腹腔巨噬细胞诱导型一氧化氮合酶和精氨酸酶-1表达的影响

为探讨表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对白介素-4(IL-4)刺激的巨噬细胞精氨酸酶1(Arg-1)和诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)表达的影响.将6~8周龄Balb/c小鼠经无血清DMEM培养基刺激后,收集腹腔巨噬细胞用于体外培养.体外培养的巨噬细胞经20ng/mL IL-4和不同浓度EGCG处理后,用实时荧光定量PCR(RTqPCR)和酶联免疫吸附试验(ELISA)方法检测Arg-1和iNOS的mRNA表达水平和含量.结果显示IL-4和EGCG单独处理均可显著刺激Arg-1的表达和抑制iNOS的表达,而EGCG(12.5~50μM)增强IL-4刺激的Arg-1表达和IL-4对iNOS表达的抑制作用,且存在剂量依赖效应.上述结果提示EGCG以剂量依赖方式促进IL-4刺激的Arg-1表达、抑制iNOS的表达.