脂质体的研究新进展

脂质体作为新型药物载体，在提高药物制剂稳定性及提高药物靶向性等方面有了实质性进展，具有广阔的应用前景，综述了近年来国内外脂质体的制备技术、作为药物载体的应用及最新发展动态。     

叶酸功能化纳米钻石载药体系的制备及其对C6细胞靶向性研究

通过共价偶联的方法制备了聚乙二醇二胺(H2N-PEG-NH2)和叶酸(FA)修饰的纳米钻石(NDs)复合物(ND-PEG-FA),然后在硼酸(BBS,pH 8.0)缓冲溶液中通过物理吸附将小分子药物阿霉素(DOX)附载于NDPEG-FA纳米载体上,制备成ND-PEG-FA/DOX纳米药物。采用紫外-可见分光光谱法和荧光光谱法分别测定了NDs表面偶联NH2-PEG-NH2量为200μg/mg,ND-PEG-NH2表面偶联FA量为44μg/mg以及DOX在ND-PEG-FA纳米载体上的吸附量为(47±1.26)μg/mg.以大鼠神经胶质瘤C6细胞为体外模型肿瘤细胞,利用流式细胞仪(FCM)检测不同浓度的游离叶酸对C6细胞摄取ND-PEG-FA/DOX药物量的影响,结果表明随着游离FA浓度的增加,细胞摄取药物的量因受到游离FA的抑制而明显减少,且最大抑制率可达66.13%,此现象说明制备的ND-PEG-FA/DOX纳米药物进入C6细胞体内为叶酸受体介导机制,同时说明ND-PEG-FA纳米载体具有良好的靶向输送化疗药物的特性。     

载药果胶基纳米粒子体外HepG2肝癌细胞的靶向性研究

具有良好的生物相容性且生物可降解天然多糖,一直作为药物传递体系,具有如下优点:可延长药物的生物半衰期,减轻药物的毒副作用.本实验旨在制备一种果胶基载5-氟脲嘧啶(5-Fluorouracil,5-FU)纳米粒子(P-5-FU)载药系统,探讨果胶基纳米载药体系本身带有大量的半乳糖残基这种天然靶头对人肝癌细胞HepG2的靶向效果.MTT法测定载药果胶基纳米粒子对HepG2和A549细胞的增殖抑制作用,MTT结果显示P-5-FU对HepG2细胞的增殖具有明显抑制作用,呈剂量依赖性,且作用较5-FU强;而P-5-FU对A549细胞增殖亦有明显抑制作用,呈剂量依赖性,但与5-FU相比无明显差别;高效液相色谱法(HPLC)对两种细胞对载药纳米粒子的摄取情况和靶向性进行了测定.细胞摄取结果显示HepG2细胞对P-5-FU的摄取量较5-FU明显增多,而A549细胞对P-5-FU和5-FU的摄取量没有明显的差别.半乳糖饱和ASGPR结合位点后两种细胞对P-5-FU和5-FU的摄取量都没有明显的差别.结果表明果胶基纳米载药粒子可特异性靶向高表达的细胞.     

聚硅酸铝的絮凝性及稳定性研究

在制备聚硅酸氯化铝（PSAC）和聚硅酸硫酸铝（PSAS）的基础上，考察了水玻璃浓度，Al/Si摩尔比对聚硅酸氯化铝稳定性的影响，研究了水玻璃浓度；Al/Si摩尔比，铝盐种类，放置时间和搅拌强度对聚硅酸铝絮凝沉降效果的影响规律，结果表明，聚硅酸铝的稳定性随水玻璃浓度增加而降低；PSAS与PSAC絮凝性能的差异和Al/Si摩尔比密切相关，PSAC在Al/Si摩尔比为0．75－1时絮凝效果较好，而PSAS在Al/Si摩尔比较低时絮凝效果好，搅拌强度和放置时间也明显影响药剂的絮凝效果。     

新型复合脂质体Cerasome稳定性的研究

合成了复合脂质N,N-二-十六烷基-N^α-6-（3-三乙氧硅烷基）丙基二甲胺基己酰基-L-丙氨酰胺（1）,其结构经薄层色谱（TLC）、^1 H核磁共振（NMR）及元素分析表征得以证实。将该脂质分散到水溶液中并进行超声,其头部将水解进而缩合形成表面具有陶瓷或硅覆盖的脂质体,因此将其命名为Cerasome。用十六烷基三甲基溴化铵（CTAB）作为添加的表面活性剂,采用荧光分光光度计通过测定脂质体的光散射强度,对Cerasome及作为对照的合成肽脂N,N-二-十六烷基-N^α-6-三甲胺基己酰基-L-丙氨酰胺（2）和磷脂酰胆碱（3）脂质体的稳定性进行了评价,结果Cerasome表现出了异常高的稳定性。     

肝细胞靶向性Asor-PLL-DNA复合物的构建

目的:构建肝细胞靶向性Asor-PLL-DNA复合物。方法:将携带外源基因的质粒与脱唾液酸糖蛋白结合在一起,形成一种可溶性的蛋白-核酸复合物。结果:该复合物能通过脱唾液酸糖蛋白受体介导的内吞作用,以非病毒感染的方式,将外源基因导入肝细胞并得以表达。结论:和传统的重组病毒介导的基因转移方式相比,该复合物具有更高的靶向性、安全性,该系统的建立为以肝细胞为靶组织的外源基因介导的肝脏相关疾病的基因治疗提供实验基础。     

一类控制模型的稳定性和单调性分析

考虑了含参变量的控制系统的单调性与稳定性问题.借助Mathematica数学软件,基于系统多项式的系数递推关系,给出了系统单调性和稳定性方面的参数判定条件.     

治疗超声介导微泡造影剂实现靶向性治疗的研究进展

治疗超声介导微泡造影剂实现辅助给药及治疗（如基因转染），成为超声研究中的热点。这种方法已经在体内和体外多种模型中实现，并可能为靶向个体化诊断和治疗开辟新的领域。本文就该技术的可能机制，研究现状以及研究前景作一综述。     

转录靶向性KDR启动子调控双自杀基因治疗肺癌的实验研究

从人肺癌细胞株中克隆KDR基因的启动子(kinasedomainreceptorpromotor,KDRp),构建KDR基因启动子调控的双自杀基因(CDglyTK)真核表达质粒pcDNA3-KDRp-CdglyTK,将其导入ECV304、L9981和NL9980细胞,建立相应的转基因细胞系,并应用不同的前药处理。体内、外实验结果显示:KDR启动子调控的双自杀基因在KDR高表达人肺癌细胞和人脐静脉内皮细胞靶向表达,而在KDR不表达的正常细胞或正常血管内皮细胞中未检测到双自杀基因表达;联合应用5-FC和GCV处理,对转双自杀基因细胞的杀伤作用显著高于单独应用5-FC或GCV,且二者显示了良好的药物协同作用。     

牛血超氧化物歧化酶脂质体的稳定性

采用“逆相蒸发法”制备含有牛血细胞超氧化物歧化酶(Cu,2n—SOD)的大单层囊泡脂质体,经过一次Sepharose 4B柱层析得到纯化的SOD—脂质体(SOD—Luv);SOD—Luv可以有效地抵抗6.Omol/L盐酸胍的钝化作用;SOD—Luv可以有效地抵抗胰蛋白酶的消化作用。     

载药脂质体的微量量热法研究

本文用微量量热法得到了不同环境下生长的阿朱巴原虫和阴道滴虫的热谱图,从而研究载药脂质体在体外的生物活性,取得了有意义的结果。     

阳离子脂质体基因载体的稳定性研究

从阳离子脂质体的形态、平均粒径、粒径分布、Zeta电位及浊度等方面,考察了季铵盐型阳离子脂质体CPA14的稳定性。经透射电子显微镜检测,阳离子脂质体呈球形结构,粒径为100~200 nm。经粒度分析仪检测,阳离子脂质体平均粒径为210~260 nm,颗粒分布均匀,Zeta电位为55~90 mV。脂质体在4 ℃条件下存放3个月,外观无明显变化,脂质体的浊度变化不大。证实季铵盐型阳离子脂质体CPA14稳定性良好,适合用作基因载体进行基因转运。阳离子脂质体与质粒DNA在N:P质量比为3:1时可高效转染人宫颈癌细胞,与商品转染试剂DOTAP转染效率相当。为新型季铵盐型阳离子脂质体基因载体的构建提供了理论依据。     

聚丙烯酸、聚乙烯吡咯烷酮对萘普生片释放度的影响

采用自由基溶液聚合方法制得聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚丙烯酸（PAA）均聚物．将PVP和PAA简单混合制备物理混合物,通过旋转蒸发法制备PAA／PVP复合物,分别以PVP、PAA均聚物、物理混合物、复合物为载体制备药物（以萘普生为模型药物）片剂,采用固体分散技术制备以PAA、PVP为载体的萘普生片．考察这些药片在人工胃液和人工肠液中的释放度,以研究它们输送药物的特性．结果表明：与PVP、PAA均聚物和物理混合物相比,PAA／PVP复合物作为药物载体能使萘普生具有肠溶包衣片的性质;而且提高载体中PAA的比例可使萘普生的释放速率减缓．     

单嘧磺隆稳定性的研究

通过高效液相色谱的方法 ,测定了单嘧磺隆在不同有机溶剂中的稳定性 ,研究了温度和光照对单嘧磺隆溶液中单嘧磺隆分解率的影响 .结果表明 ,单嘧磺隆在四氢呋喃和丙酮中较稳定 ,在甲醇中稳定性较差 ,在N ,N 二甲基甲酰胺中极不稳定 ;温度对单嘧磺隆稳定性的影响较光照的影响大     

以壳聚糖为载体的药物新剂型

在以壳聚糖作为载体的药物新剂型中,壳聚糖在减少给药次数、降低药物毒副作用、提高药物疗效等方面具有重要作用,综述了以壳聚糖为药物栽体的新型制荆的各种类型和特性,主要包括缓控释制剂、结肠靶向制剂、纳米制剂等,并对其发展趋势进行了展望.     

药物纳米载体材料的研究进展

目的：介绍药物纳米载体材料的研究进展．方法：查阅相关的文献，进行归纳、整理．结果：药物纳米载体材料已由人工合成的高分子材料向生物相容性好的天然大分子物质发展．结论：随着药物纳米载体材料的不断开发，制备工艺的不断进步，纳米药物必将真正服务于人类．     

巴旦木乳饮料稳定性研究

巴旦木仁可加工制成色泽乳白、气味芳香、状态均匀的蛋白乳饮料。本着重研究了巴旦木乳饮料的稳定性。     

两亲性接枝聚天冬氨酸胶束作为药物载体的研究

以L-天冬氨酸为原料,利用酸催化聚合成聚琥珀酰亚胺,再经与含有伯氨基的亲水化合物和疏水化合物开环反应,得到新型接枝聚天冬氨酸.采用透析法制备的聚合物胶束平均粒径大小113.6 nm,符合载药胶束的要求;两亲性接枝聚天冬氨酸胶束对抗癌药物甲氨喋呤(MTX)具有一定的载药能力,其体外释药曲线符合Fick II扩散动力学模型.     

State Bounding 跟踪机动目标研究

提出一种用 State Bounding估计跟踪机动目标的算法。用预测集、观测集中心距检测目标机动 ,修正系统噪声集尺寸适应目标机动 ,很好地解决了用 state Bounding估计跟踪机动目标问题。模拟结果表明本算法与相应的 kalman滤波器的性能相比 ,有较好地机动目标跟踪能力     

PVAc-NMA-Urea三元共聚乳液的稳定性和膜性能

PVAc为常用的胶粘剂,在VAc与NMA乳液聚合中添加尿素,通过改变尿素的用量来考察其对PVAc-NMA-Urea稳定性、膜性能以及其他一些性能的影响.实验结果表明:PVAc-NMA-Urea具有较高的耐水性、粘接性和固体含量;当尿素的用量为主聚合单体VAc质量的1%～2%时,PVAc-NMA-Urea平均湿强度是PVAc的2.04倍,平均固体含量也提高了17.85%.