几种新型苯甲酰基脲类化合物的杀虫活性研究

 以商品苯甲酰基脲类杀虫剂伏虫脲为参照,室内对比测定了6个新型苯甲酰基脲类化合物对四龄粘虫的毒杀活性及对蚊幼虫的毒杀活性.实验结果表明,化合物1a对四龄粘虫的毒杀活性与伏虫脲相当.伏虫脲1a～f的LC50值分别为:1.82,1.84,4.85,9.20,70.79,18.88,23.12.而对蚊幼虫的毒杀活性试验中,1a～b的活性显著高于伏虫脲.1a～f伏虫脲的LC50值分别为:0.00086,0.00175,0.00852,0.0160,0.00680,0.02270,0.00958.从以上结果可以得出结论:化合物1a～c具有较好的杀粘虫幼虫活性,而1a～b具有极佳的杀蚊幼虫活性.     

N-(5-四唑基)-N′-芳酰基脲的合成与植物激素活性

合成了8个新的N-(5-四唑基)-N′-芳酰基脲类化合物( a～ h),采用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析证实了目标化合物的结构,并进行了室内初步的生物活性测验.生测试验表明一些含四唑基的芳酰基脲具有优良的植物激素活性,尤其是目标化合物中 g、 h具有良好的生长素活性, f、 h具有好的细胞分裂素活性且生根性能优于吲哚乙酸.     

N-[5-(1-对氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N''-芳酰基脲的合成及生物活性

设计合成了12个未见文献报道的含取代1,3,4-噻二唑的芳甲酰基脲类化合物,所有化合物的结构经IR, 1H NMR和元素分析确证.初步的生物活性测试结果表明,部分化合物具有较好的植物生长调节活性.     

N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-取代苯基脲的合成及生物活性

为了寻找高生物活性的脲类化合物,通过2-氨基-5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑与酰基叠氮化物反应,设计合成了7个新的N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-取代苯基脲,其中芳酰基叠氮化物是以芳酸、氯甲酸乙酯、叠氮化钠为起始原料采用"一锅法"所制得.目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析予以确证.初步的生物活性测定表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性.     

磺酰脲类化合物的合成及活性研究

合成13个碳酰脲类化合物．其中8个未见文献报道。化合物经元素分析、红外光谱、核磁共振、质谱分析鉴定．其中有些新化合物具有很强的杀草活性。     

新型 N-取代苯甲酰基-N'-(取代苯并噻唑-2-基)硫脲衍生物的合成、晶体结构及抑菌活性

以取代苯甲酸和2毫基取代苯并噻唑为原料合成了两个新型N领代苯甲酰基取代苯并噻唑-2-基)硫脲衍生物化合物结构经元素分析、IR和~1H NMR表征,采用X-射线单晶衍射测定了化合物的晶体结构,化合物1为三斜晶系,P1~-空间群;化合物2属于单斜晶系,P2_1/n空间群。选择广西主要经济作物(水稻、甘蔗、番茄、木薯、龙眼、荔枝)中常见的病原菌,对目标化合物进行室内抑菌活性测试。实验结果发现化合物具有一定的抑菌活性。     

N-[5-（3-吡啶基）-1，3，4-噻二唑-2-基]-N′-取代苯基脲的合成及生物活性

为了寻找高生物活性的脲类化合物,通过2-氨基-5-（3-吡啶基）-1．3,4-噻二唑与酰基叠氮化物反应,设计合成了7个新的N-[5-（3-吡啶基）-1,3,4-噻二唑-2-基]-N。取代苯基脲,其中芳酰基替氮化物足以芳酸、氯甲酸乙酯、卺氮化钠为起始原料采用“一锅法”所制得．目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢淆和元素分析了以确证．初步的生物活性测定表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性．     

N-[5-（1-对氯苯氧乙基）-1，3，4-噻二唑-2-基]-N′-芳酰基脲的合成及生物活性

设计合成了12个未见文献报道的含取代1，3，4-噻二唑的芳甲酰基脲类化合物，所有化合物的结构经IR，^1HNMR和元素分析确证．初步的生物活性测试结果表明，部分化合物具有较好的植物生长调节活性.     

N-（5-四唑基）-N’-芳酰基脲的合成与植物激素活性

合成了8个新的N-(5-四唑基)-N’-芳酰基脲类化合物(Ⅱa～Ⅱh)，采用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析证实了目标化合物的结构，并进行了室内初步的生物活性测验．生测试验表明一些含四唑基的芳酰基脲具有优良的植物激素活性，尤其是目标化合物中Ⅱa、Ⅱh具有良好的生长素活性，Ⅱa、Ⅱh具有好的细胞分裂素活性且生根性能优于吲哚乙酸．     

α—氯乙酰脲类嘧啶衍生物的合成及其生物活性测定

合成了７种含不同取代嘧啶环的α－氯乙酰脲类化合物，其中６种为未见文献报道的新化合物，用ＩＲ，ＨＮＭＲ和元素分析等对目标化合物进行了表征，其生物活性测试表明，目标化合物具有明显的植物生长调节活性。     

具有生物活性的哌嗪乙酰腙化合物的微波合成及表征

微波辐射条件下,以丙酮作用溶剂,1-[二-（4-氟苯）甲基]哌嗪与氯乙酸乙酯反应得到2-[二-（4-氟苯）甲基]哌嗪乙酸乙酯（1）,（1）与水合肼在微波辐射条件下反应得到2-[二-（4-氟苯）甲基]哌嗪乙酰肼（2）,进一步在微波辐射条件下由2-[二-（4-氟苯）甲基]哌嗪乙酰肼（2）与取代芳香醛和酮反应制得目标化合物3（a-d）．合成的4个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析、元素分析对其结构进行确证．     

配位聚合物[Zn（absa）（pcih）]（CH3OH）的生物活性研究

采用溶剂热合成方法,合成了一个新颖的一维锌（Ⅱ）配位聚合物[Zn（absa）（pcih）]（CH3OH）（1）（Habsa=4-氨基酸苯磺酸,Hpcih=2-吡啶甲醛异烟酰腙）,并研究了配体Hpcih及锌（Ⅱ）配合物的生物抑菌能力以及促进玉米幼苗生长的生物活性作用.结果表明,Hpcih及[Zn（absa）（pcih）]（CH3OH）在较低浓度时对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和枯草杆芽孢杆菌有较强的抑菌效果,并且对植物玉米幼苗具有一定的促生长作用.     

分子内酰基化反应合成新型六环稠杂环化合物

以2-氯甲基-3-苯并喹啉甲酸乙酯（1）为底物与α-萘酚、β-萘酚反应经“一锅法”合成了中间体2-（α-萘氧甲基）苯并[ h]喹啉-3-羧酸（2a）、2-（β-萘氧甲基）苯并[ H]喹啉-3-羧酸（2b）。化合物2a,2b在Eaton′s试剂作用下合成两种新型六环稠杂环化合物萘并[2′,1′,6,7]氧杂卓并[3,4-b]苯并喹啉-7（14H）-酮（3a）和萘并[1′,2′,6,7]氧杂卓并[3,4-b]苯并喹啉-15（8H）-酮（3b）。化合物2a,2b发生分子内傅一克酰基化闭环反应,所合成的新化合物2a、2b、3a、3b的结构经红外光谱、核磁共振谱、质谱及元素分析等得以确认。     

基于多氮杂环配体的锌(Ⅱ)和镉(Ⅱ)配合物的水热合成与晶体结构

以多氮杂环配体二吡啶[3,2-a:2',3'-c]并吩嗪(DPPZ)和[2,3-f]吡嗪并[1,10]菲罗啉(Pyphen)为配体,采用水热法合成了两个配合物[Zn(DPPZ)2SO4]·2H2O(1)和[Cd(Pyphen)2Cl2](2),利用元素分析和单晶X-射线衍射对其结构进行了表征.分析结果表明,配合物(1)和(2)都属于单斜晶系,空间群都为C2/c.配合物1的晶胞参数为:a=17.500 7(9),b=7.234 4(5),c=23.182 2(14),β=94.942(5)°,V=2 924.1(3)3,Z=4;配合物(2)的晶胞参数为:a=8.509 8(17),b=12.524(3),c=22.683(5),β=95.31(3)°,V=2 407.0(8)3,Z=4.配合物(1)和(2)均为零维结构单元,配合物(1)的单元之间通过π-π堆积作用形成二维层状结构,层与层之间通过氢键作用形成三维超分子结构.配合物(2)的配位单元之间通过Pyphen配体的π-π堆积作用构筑成一个二维超分子结构.     

3-苯基四氢环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮七乙酰乳糖硫苷的合成

以2-氨基四氢环戊二烯并[4,5]噻吩-3-甲酸乙酯为原料,采用有别于文献报道的合成方法,经3-苯基-2-巯基四氢环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮中间体,高产率的合成了未见文献报道的3-苯基四氢环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮七乙酰乳糖硫苷.     

2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸-2-取代胺基乙酯的合成及其对小鼠学习记忆能力的影响

为探讨2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸2-取代胺基乙酯衍生物对小鼠学习记忆能力的影响,使用2-乙基吡啶为起始原料,经Whol-ziegler反应得到2-(1-溴乙基)吡啶(2),再与羟基乙酸乙酯的醇钠盐缩合得到2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸乙酯(3),化合物3与2-取代胺基乙醇在二丁基氧化锡催化下反应,得到目标产物2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸-2-取代胺基乙酯(4~12)。采用通道式水迷宫法测定了化合物(5,6,10)对小鼠学习记忆能力的影响。结果显示化合物6和10对400 mL/L乙醇所致小鼠学习记忆再现困难具有明显改善作用(P0.05)。     

微波催化合成N-(2-苯并噻唑)邻苯二甲酰亚胺

用传统和微波催化法制备N-（2-苯并噻唑）邻苯二甲酰亚胺．分别考察了微波催化法中微波功率、反应时间、反应物料配比和溶剂等参数对反应的影响,得到最佳工艺参数为：以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,微波功率为500W,反应物料摩尔配比为1：1．2,反应时间为6min,此时收率为90．8％;在其他反应条件相同的情况下,无溶剂时,产物收率仅为87．4％．     

对氯苯甲酸3-羟基-4-（3-羟基-3-对氯苯基丙烯酰）-苯基酯合钴（Ⅱ）配合物的微波固相合成及晶体结构

以对氯苯甲酸3-羟基-4-（3-羟基-3-对氯苯基丙烯酰）葫E酯和六水氯化钴为原料,在微波辅助作用下,固相合成了对氯苯甲酸3-羟基-4-（3-羟基-3-对氯苯基丙烯酰）-苯基酯合钴（Ⅱ）配合物．利用红外光谱及单晶X射线法对目标配合物进行了表征,该配合物为三斜晶系,空间群为P-1,晶体学参数：α=0．69450（5）nm,b=1．311610（12）nm,c=1．484090（13）nm,α=105．812（2）°,β=102．4600（10）°,γ=105．326（2）°,F（000）=525,Z=1,V=1．19262（9）nm°,Dc=1．426g·cm^-3,Mr=1024．51,最终结构偏离因子R=0．0527,Rw=0．1058,S=1．052,最终差值电子云密度的最大值和最小值分别为1157nm^-3和-256nm^-3．     

红树白骨壤果实中生物碱类化学成分研究

【目的】研究红树白骨壤果实中生物碱类化学成分。【方法】采用多种柱色谱和高效液相色谱分离技术,对白骨壤果实中生物碱类化学成分进行研究,运用波谱分析和文献对照方法,鉴定化学结构。【结果】白骨壤果实中分离鉴定了5个生物碱类单体化合物,分别鉴定为2(1H)-Pyrazinone-3,4-dihydro-1,3,5-trimethyl(1)、尿苷(2)、尿嘧啶(3)、indole-3-aldehyde(4)、Miazole(5)。【结论】化合物1,4-5均是首次从该种海洋植物中分离得到。     

3-(2-氯苯基)-1,2-二氢环丁基并[c]苯并[f]喹啉的合成和晶体结构

标题化合物3-(2-氯苯基)-1,2-二氢环丁基并[c]苯并[f]喹啉是由邻氯苯甲醛、2-萘胺、环丁酮在碘催化下,以四氢呋喃(THF)作溶剂反应而得.结构通过单晶X射线衍射分析确定,其晶体属于正交晶系,空间群Pna2(1),a=0.758 4(2)nm,b=2.765 8(9)nm,c=0.730 5(2)nm,Mr=315.78,V=1.532 4(8)nm3,Dc=1.369g/cm3,Z=4,μ(Mo Kα)=0.247mm-1,F(000)=656.晶体结构用直接法解出,使用全矩阵最小二乘法对原子参数进行修正,最后的偏离因子R1=0.037 3,wR2=0.082 7.