8种傣药提取物体外抑制α-糖苷酶活性的研究

采用α-葡萄糖苷酶活性抑制酶学模型,以96微孔板法测定了8种具有降糖作用傣药的石油醚、正丁醇、乙酸乙酯、水提取物体外对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,筛选具有葡萄糖苷酶抑制作用的有效部位.结果表明:8种傣药的提取物均有α-葡萄糖苷酶抑制活性,抑制作用强度与其浓度呈正相关.其中,黑皮跌打藤茎,其正丁醇提取物活性最高,IC50=17.74μg/mL,显著优于对照药物阿卡波糖.     

长柱沙参中α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选研究

【目的】筛选长柱沙参(Adenophora stenanthina)中α-葡萄糖苷酶抑制.【方法】采用α-葡萄糖苷酶活性抑制模型对长柱沙参不同提取物进行筛选.【结果】在样品浓度为1.25mg/mL时,水提取物、水提醇沉部分、正丁醇萃取部分、乙酸乙酯萃取部分、乙醇提取物、石油醚萃取部分的酶活性抑制率分别为86.39%、73.19%、66.66%、62.81%、55.66%、40.99%.【结论】长柱沙参不同提取物都能抑制α-葡萄糖苷酶活性,其中水提取物的酶活性抑制率最高.     

苦碟子根部化学成分研究

将苦碟子根粉碎后用无水乙醇浸泡,乙醇浸出液依次用正己烷、乙酸乙酯和正丁醇萃取后,制得正己烷提取物、乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物。乙酸乙酯提取物经柱层析分离后,用高压液相色谱分离得到了三种白色晶体化合物,经红外光谱,核磁共振谱鉴定,推得这三种化合物分别为羽扇豆醇,β-谷甾醇,β-谷甾醇-β-O-β-D-葡萄糖苷。其含量分别占乙酸乙酯提取物重量的0．21％,0．48％和1．1％．     

多穗柯提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选

为了探究多穗柯不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,采用不同溶剂回流提取和不同极性剂溶剂萃取2种方法得到多穗柯提取液,分别建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对提取液进行活性筛选,分析提取物浓度与抑制活性的关系,筛选出抑制效果最佳的提取方法.结果表明,甲醇提取物（IC₅₀=34.30 mg/L）和正丁醇萃取物（IC₅₀=30.47 mg/L）的抑制效果更接近于阿卡波糖（IC₅₀=25.26 mg/L）.     

多穗柯提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选

为了探究多穗柯不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,采用不同溶剂回流提取和不同极性剂溶剂萃取2种方法得到多穗柯提取液,分别建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对提取液进行活性筛选,分析提取物浓度与抑制活性的关系,筛选出抑制效果最佳的提取方法.结果表明,甲醇提取物（IC₅₀=34.30 mg/L）和正丁醇萃取物（IC₅₀=30.47 mg/L）的抑制效果更接近于阿卡波糖（IC₅₀=25.26 mg/L）.     

地骨皮水提取物的化学成分

目的:研究中药材地骨皮Lycii Cortex(root bark of L.chinense or L.barbarum)水提取物的化学成分及单体化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性.方法:利用多种柱色谱技术进行化学成分分离,通过化合物的理化性质及波谱数据鉴定其结构,采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法对所分单体化合物做体外α-葡萄糖苷酶抑制活性的筛选.结果:从中药材地骨皮的水提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为:打碗花精生物碱B1(1)、打碗花精生物碱B2(2)、打碗花精生物碱B3(3)、打碗花精生物碱C1(4)、L-苯丙氨酸(5)、鸟苷(6)、grateloupinamide(7)、尿囊素(8)、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖(9)、(-)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖(10).结论:化合物5~8及10均是首次从中药材地骨皮中分离得到;化合物1~4具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性.     

苦苣菜α-葡萄糖苷酶的抑制活性

采用索氏提取法提取苦苣菜全草,以96微孔板法测定苦苣菜不同极性提取物体外α-葡萄糖苷酶抑制作用,并与阳性对照Acarbose进行比较,发现苦苣菜石油醚和乙酸乙酯提取物均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用。苦苣菜的石油醚提取物的抑制效果最好（IC50=33.25μg·mL-1）,其次为乙酸乙酯提取物（IC50=1909.14μg·mL-1）。石油醚提取物远远大于阳性对照Acarbose（IC50=1103.01μg·mL-1）的抑制活性。不同溶剂的提取物比较,苦苣菜石油醚提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果很好,具有良好的潜在开发价值。     

鞭打绣球的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究

利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20等色谱法从鞭打绣球的95%乙醇提取物的乙酸乙酯部分中分离得到10个化合物.根据化合物的理化性质和~1H NMR、~(13)C NMR鉴定化合物为齐墩果酸(1),β-谷甾醇(2),紫丁香苷(3),苯基β-D-吡喃葡萄糖苷(4),苄基β-D-吡喃葡萄糖苷(5),熊果苷(6),草夹竹桃苷(7),反式肉桂酸(8),顺式肉桂酸(9),丁香醛(10).其中化合物3～7和10为首次从该植物中获得.通过体外α-葡萄糖苷酶抑制模型对以上化合物进行活性筛选,结果显示化合物1和10对α-葡萄糖苷酶活性具有一定的抑制作用, IC_(50)值分别为(68.93±6.20)μmol/L、(71.77±6.46)μmol/L.     

老鹰茶乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

为探讨老鹰茶乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用,以老鹰茶为材料,经乙醇浸提得乙醇提取物,并通过高效液相色谱法对乙醇提取物主要成分进行分析,进而测定其对α-葡萄糖苷酶活性的影响.结果表明,老鹰茶乙醇提取物主要活性成分为黄酮类物质,该提取物对α-葡萄糖苷酶活性有较强的抑制作用,其半抑制质量浓度(IC50)为0.12mg/mL.进一步的酶动力学研究表明其抑制机理为可逆混合型抑制,对游离酶的抑制常数(KI)为0.058mg/mL,而对酶-底物络合物的抑制常数(KIS)为0.178mg/mL.由此可知,老鹰茶乙醇提取物能有效抑制α-葡萄糖苷酶的活性.该结果揭示老鹰茶有望成为抑制α-葡萄糖苷酶活性的保健或医疗产品原料,具有值得深入研究和开发应用的潜在价值.     

昂天莲叶提取物对糖苷酶的抑制作用及其化学成分研究

为研究昂天莲叶提取物对糖苷酶的抑制作用及其化学成分，本文采用系统溶剂提取法获得昂天莲叶不同极性的提取部位，并测试其对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用，然后用气相质谱法对昂天莲叶中的化学成分进行分析。实验结果发现，正己烷、氯仿、甲醇等提取部位对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制作用，而不同的提取部位抑制曲线也有所不同；气质联用结果检识出23个高匹配度的化合物。表明昂天莲叶提取物对糖苷酶有抑制作用，气质联用检识出23个化学成分，其活性成分有待进一步确认。     

野番豆茎的化学成分研究

利用色谱法和重结晶的方法从野番豆茎的95%乙醇提取物的石油醚部分和正丁醇部分中分离得到8个化合物,结合化合物的理化性质及波谱数据,将化合物的结构依次确定为：β-谷甾醇(1),豆甾醇(2),亚油酸甘油单酯(3),牡荆素(4),4′-羟基-7-O-β-D-葡萄糖-2,3-二氢黄酮苷(5),柚皮苷(6),橙皮素(7),高北美圣草素(8),其中化合物4～8为黄酮类化合物,化合物1～8均为首次从该种植物中分离得到.对化合物4～8进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,结果表明,化合物4、7及8对α-葡萄糖苷酶具有抑制作用,IC₅₀值分别为(94.92±4.37)、(41.40±3.68)及(38.70±3.32)μmol/L.     

地榆提取物的体外抑菌活性及机制

用乙醇、 乙酸乙酯、 二氯甲烷、 正丁醇等有机溶剂和水分别提取中草药地榆的有效成分, 得到有机酸类、 三萜类和黄酮类化合物, 并分析各提取物对伤寒杆菌和痢疾杆菌的抗菌效果和机理. 结果表明: 地榆的乙酸乙酯相、 乙醇相和正丁醇相提取物对伤寒杆菌和痢疾杆菌有抑菌作用, 与对照组相比差异极显著(p<0.01), 各提取物对实验菌的最小抑菌质量浓度（MIC）差异较大; 地榆提取物中的有机酸类、 三萜类和黄酮类化合物有不同程度的抑菌作用; 地榆提取物可通过干扰细菌细胞壁合成及抑制细胞膜的形成而抑制伤寒杆菌和痢疾杆菌生长, 其抑制作用随提取液质量浓度的增加及作用时间的延长而增强.     

秦岭中草药黄芩中黄酮类化合物的分离

目的 分离鉴定秦岭中草药黄芩中的黄酮类物质并研究其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.方法 植物原料用溶剂提取,常压硅胶柱色谱及制备液相色谱分离,高分辨质谱及核磁共振波谱分析确定化合物分子结构,PNPG法测定化合物的α-葡萄糖苷酶的抑制活性.结果 分离鉴定了8种黄酮类化合物,分别是汉黄芩素(1)、黄芩素(2)、汉黄芩苷(3)、千层纸素A-7-O-葡萄糖酸苷(4)、白杨素-7-O-葡萄糖酸苷(5)、黄芩苷(6)、黄芩素-6-O-葡萄糖酸苷(7)和去甲汉黄芩素-8-O-葡萄糖酸苷(8),活性实验表明化合物1和7表现出较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性,其IC50分别为0.13 mmol/L和0.25 mmol/L,稍强于阳性对照阿卡波糖(IC50:0.42 mmol/L).结论 秦岭中草药黄芩中某些黄酮类物质能够有效抑制α-葡萄糖苷酶,具有与阿卡波糖相当的降糖作用.     

白骨壤果实抗菌活性部位筛选及低极性成分GC-MS分析

【目的】研究白骨壤Avicennia mavina(Forsk.)Vierh.果实的抗菌活性部位及其有效成分。【方法】以6株致病菌为抗菌活性部位筛选模型,采用有机溶剂萃取法将白骨壤果实的乙醇提取物分为石油醚相、乙酸乙酯相、正丁醇相和水相等不同极性部位,通过测定抑菌圈直径(Diameter of inhitition zone,DIZ)和最小杀菌浓度(Minimum bactericidal concentration,MBC)进行抗菌活性研究,并采用GC-MS技术对经过甲酯化后的石油醚相进行化学成分分析。【结果】白骨壤果实乙醇提取物的石油醚相对金黄色葡萄球菌、蜡状芽孢杆菌和藤黄八叠球菌3株指示菌株表现出一定的抑菌活性;从白骨壤果实石油醚相中鉴定出19个化合物,主要为脂肪类,均为首次从白骨壤果实中鉴定出。【结论】白骨壤果实石油醚相具有良好的抗菌活性,其中的脂肪酸类是主要抗菌活性物质。     

江香薷提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

本文研究江香薷不同极性的提取物对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。以p NPG为底物,通过高效液相色谱法测定酶解产物——对硝基苯酚(PNP)的含量,并计算酶抑制率,检测不同极性的江香薷提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响。结果显示江香薷各提取部分均表现出良好的α-葡萄糖苷酶抑制性。其中三种方法制备得到的挥发油成分的抑制作用最高,当浓度为0.25 mg/m L时,抑制率均可达到90%以上。江香薷挥发油成分和醇提乙酸乙酯萃取部分具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制作用,是潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂药物来源。     

针毛鳞盖蕨不同溶剂萃取物抗氧化及其抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

以针毛鳞盖蕨为研究对象,用体积分数95%乙醇提取后,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇3种有机溶剂萃取得各萃取物,分别测定其多酚含量,通过DPPH·和ABTS~+·清除法及PNPG法评价针毛鳞盖蕨乙醇粗提物及不同溶剂萃取物的体外抗氧化活性及降血糖活性.实验结果表明,在各萃取物中,乙酸乙酯萃取物的多酚含量最高(34.8%);针毛鳞盖蕨乙醇粗提物及各萃取物均具有一定的抗氧化和抑制α-葡萄糖苷酶活性.其中,乙酸乙酯萃取物具有显著的DPPH·清除能力、ABTS~+·清除能力及α-葡萄糖苷酶活性抑制能力,且其α-葡萄糖苷酶抑制活性IC_(50)=(5.3±0.8)μg/mL高于阳性对照阿卡波糖IC_(50)=(103.7±5.1)μg/mL.     

秦岭中草药黄芩中黄酮类化合物的分离及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的分离鉴定秦岭中草药黄芩中的黄酮类物质并研究其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法植物原料用溶剂提取,常压硅胶柱色谱及制备液相色谱分离,高分辨质谱及核磁共振波谱分析确定化合物分子结构,PNPG法测定化合物的α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果分离鉴定了8种黄酮类化合物,分别是汉黄芩素(1)、黄芩素(2)、汉黄芩苷(3)、千层纸素A-7-O-葡萄糖酸苷(4)、白杨素-7-O-葡萄糖酸苷(5)、黄芩苷(6)、黄芩素-6-O-葡萄糖酸苷(7)和去甲汉黄芩素-8-O-葡萄糖酸苷(8),活性实验表明化合物1和7表现出较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性,其IC_(50)分别为0.13mmol/L和0.25mmol/L,稍强于阳性对照阿卡波糖(IC_(50):0.42mmol/L)。结论秦岭中草药黄芩中某些黄酮类物质能够有效抑制α-葡萄糖苷酶,具有与阿卡波糖相当的降糖作用。     

小叶薜荔根茎提取物抗α-葡萄糖苷酶及乙酰胆碱酯酶活性研究

以芦丁为标准品测定小叶薜荔根茎提取物中黄酮的含量,利用96微孔板法测定提取物对α-葡萄糖苷酶以及乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制作用。结果表明:小叶薜荔根茎提取物中黄酮质量分数为0.8%~7.1%,提取物对α-葡萄糖苷酶抑制IC50值达到0.018g/L,对AChE抑制IC50值达到0.133g/L。粗提物的总黄酮含量与抗α-葡萄糖苷酶能力之间具有较为明显的相关性。     

短柄小连翘化学成分

 在细胞毒性试验结果指导下,对短柄小连翘(Hypericum petiolulatum Hook.f.et Thoms.ex Dyer)植物全株的有效部位进行化学成分研究.从二氯甲烷及乙酸乙酯提取物中分离纯化得6个化合物,通过波谱数据分析,鉴定了结构,分别是:3α-表白桦树脂酸(3α-epi-betulinicacid,1),Patuloside A(2),Dimethylpaxanthonin(3),Morusignin D(4),槲皮素(Quercetin,5)和槲皮甙(Quercitrin,6).化合物1～6均为首次从该植物中分离得到.同时,细胞毒性试验发现,短柄小连翘的粗提物及其二氯甲烷和乙酸乙酯提取物有细胞毒活性,其IC₅₀分别是11.0,8.5,10.0μg/mL.     

金樱根化学成分研究(Ⅰ)

前期研究表明广东凉茶颗粒中三萜皂苷主要来源于岗梅和金樱根。而目前对于金樱根化学成分研究主要集中在金樱子叶和果实,对其根化学成分研究鲜见报道。基于此,该实验在前期基础上采用正反相硅胶、凝胶等多种分离手段对金樱根甲醇提取物的乙酸乙酯相化学成分进行研究,从中分离得到了6个化合物,采用现代波谱分析和文献对照等方法鉴定其结构分别为:2α,3α,19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、2α,3β,19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、2α,3β,19α,23-四羟基乌苏-12-烯-28-酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、齐墩果酸(4)、熊果酸(5)、(+)-儿茶素(6)。化合物1,2,3为首次从金樱根中分离得到,且为广东凉茶颗粒中三萜皂苷类成分。