Total Synthesis of Securinega Alkaloids

Naturally occurring Securinega alkaloids （1-4） （Fig. 1）, with their wide range of structural and stereochemical features, continue to provide challenging synthetic targets, since these alkaloids exhibit attractive biological activities. Securinine （1）, isolated from Securinega suffruticosa , was structurally determined to contain an indolizidine skeleton with an azabicyclo octane system together with an α,β-unsaturated γ-1actone ring.This alkaloid has been clinically used in Russia as a CNS stimulating drug, and has been shown to act as a stereospecific antagonist at the GABA binding site of the GABAA-receptor complex.     

槲寄生总碱抗肿瘤及抗炎作用研究

用自行提取的槲寄生总碱,分不同剂量每天给植瘤小鼠腹腔注射,证明槲总碱在较高剂量(90 mg/kg)时对小鼠实体瘤(S180)和瘤性腹水的生长均有显著的抑制作用.另外,用同样的给药方法,证明槲总碱对实验性炎症反应也有显著的抑制作用.     

萝芙木药材中总生物碱的含量测定方法研究

用氯仿提取总生物碱,通过酸性染料比色法测定萝芙木药材中总生物碱含量。结果萝芙木生物碱在8.0～24.0μg具有良好的线性关系(r=0.9914),平均回收率为100.1%,RSD为0.65%。该方法简单,准确,可用于萝芙木药材的质量控制。     

Diels-Alder反应在倍半萜类化合物合成中的研究

由于Diels-Aider反应适用范围的广泛性和高度的立体构象选择性,在倍半萜类物质的合成领域中已经引起了广泛的关注．详细综述了近20年来Diels-Alder反应在倍半萜类化合物合成中的最新研究,并提出了研究展望．     

微波、超声及其联用萃取黄柏中总生物碱的研究

采用紫外分光光度法,以黄柏中总生物碱提取量为评价指标,对微波辅助萃取、超声辅助萃取和微波．超声联用辅助萃取黄柏中总生物碱进行了对比研究,比较了3种不同萃取方式对提取量的影响．研究结果表明,微波-超声联用辅助萃取黄柏中总生物碱比单独使用微波或超声辅助萃取黄柏中总生物碱效果好．     

甲氧苄啶的全合成

对甲酚为起始原料,以总收率40．6％的高收率合成了杀菌增效剂甲氧苄啶,对甲酚进行溴化,水解反应得到4－羟基－3,5二溴苯甲醛,该化合物以甲醇钠甲醇溶液进行甲氧基化反应获得4－羟基－3,5二甲氧基苯甲醛的酚钠盐,然后直接以硫酸二甲酯进行思虑在化反应得到3,4,5－三甲氧基苯甲醛;用其通过与甲醇钠,丙烯氰的甲醇溶液反应得到肉桂氰衍生物,该衍生物先经碱催化的1,3－质子转移异构化到烯醚结构,再与甲醇加成,直接与胍缩合环化,最终得到甲氧苄啶。     

生物活性环肽Paecilodepsipeptide A的全合成

首次采用逆合成法对昆虫病原真菌Paecilomyces cinnamomeus BCC 9616中分离的高活性抗肿瘤环己肽环肽Paecilodepsipeptide A进行了全合成. 采用标准肽化学合成方法,完成了五肽的合成;以酪氨酸甲酯盐酸盐为起始原料,得到O-异戊烯基-D-酪氨酸衍生物;通过五肽与O-异戊烯基-D-酪氨酸衍生物的酯化反应得到环化前体;采取大环内酰氨化和大环内酯化的策略进行关环,完成了天然产物Paecilodepsipeptide A的全合成,产率72%. 目标化合物经质谱与核磁共振光谱结构确证与天然产物一致.      

4-Hydroxycordoin的全合成研究

通过以廉价的对羟基苯甲醛和2,4-二羟基苯乙酮为起始原料,经过O-异戊烯基化,保护酚羟基,羟醛缩合,去保护基等反应步骤,研究首次以48.9%的总收率完成了天然产物4-Hydroxycordoin的全合成,所有新化合物的结构都经过IR,1H NMR,MS进行了结构确证.     

苯并吡喃型查尔酮天然产物的全合成研究进展

该文综述了苯并吡喃型查尔酮天然产物的全合成研究进展．     

两种具有杀线虫活性异戊烯基黄烷酮的全合成

以廉价的苯甲醛、对羟基苯甲醛和2-羟基苯乙酮为起始原料,经过C-异戊烯基化、酚羟基保护、羟醛缩合、催化环化、去保护基等步骤,合成了天然产物（±）-2,3-二氢-2-苯基-8-（3-甲基-丁基-2-烯基）-4H-1-苯并吡喃-4-酮及（±）-2,3-二氢-2-（4-羟苯基）-8-（3-甲基-丁基-2-烯基）-4H-1-苯并吡喃-4-酮,总收率分别为20%和16.3%.所有新化合物的结构都经过1HNMR,IR,MS确认.     

5"-甲氧基-hydnocarpin的全合成

以2,4,6-三羟基苯乙酮和3,4-二羟基苯甲醛为起始原料,通过8步反应,完成了黄酮木脂素5"-甲氧基-hydnocarpin的全合成,其中I2氧化关环和Ag2O氧化偶联为关键步骤.     

多过程与蒸汽系统能量集成的全局温焓曲线夹点分析法

对多个过程装置与蒸汽动力系统采用全局温焓分布曲线的夹点分析法进行全局能量集成与综合．在实现各过程内部热量交换的基础上,进行各过程之间的剩余热阱和热源与蒸汽动力系统的全局能量集成,包括废热回收、热功联产、蒸汽系统设计和透平网络综合．应用算例表明,通过合理权衡与调优,全局系统的能耗与排放具有明显下降     

新型三氮烯试剂的合成及其性质

在稀盐酸存在下,对硝基苯胺经亚硝酸正丁酯重氮化生成重氮化试剂,再与芳胺发生氮偶联反应,合成了一种三氮烯类新试剂.通过质谱分析、红外光谱和核磁共振数据证实产物为三氮烯类化合物.实验结果表明,新合成的三氮烯试剂与微量金属离子Cu2+,Ag+,Zn2+,pd2+等的显色反应具有很高的灵敏度.     

SP825树脂分离纯化益母草总黄酮和总生物碱的研究

本文旨在寻找一种能够同时有效分离纯化益母草总黄酮和总生物碱有效部位的方法.即,采用SP825大孔吸附树脂富集益母草总黄酮,收集水洗脱液,分离纯化得到总生物碱;60%乙醇洗脱得到总黄酮,分别采用比色法于可见分光光度计测定样品总黄酮和总生物碱含量.结果发现:总黄酮含量为21.35%,收率为64.17%;总生物碱含量为25.65%,收率为65.98%.从而证实:SP825大孔吸附树脂能够有效富集益母草总黄酮,同时,从水洗脱液分离纯化得到的总生物碱有效部位含量和收率均较高.该方法经济节省,操作简便,并且提高了药材的使用率.     

翠云草总生物碱对小鼠S180实体瘤的抑制作用

【目的】研究翠云草Selaginella uncinata(Desv.)Spring总生物碱(TAS)对小鼠腋下S180实体瘤的抑制作用及抗肿瘤机制。【方法】分析空白对照组、5-FU阳性药对照组、TAS大和中剂量(300 mg·kg~(-1)、150 mg·kg~(-1))组S180实体瘤重抑制率、NF-κB及COX-2的表达量,并观察各组切片。【结果】TAS对S180实体瘤具有抑制作用。TAS大、中剂量(300mg·kg~(-1)、150mg·kg~(-1))组的瘤重、NF-κB和COX-2的表达量均显著低于空白对照组(P0.05或P0.01)。【结论】TAS能明显抑制S180实体瘤的生长,其抗肿瘤机制可能是通过抑制NF-κB和COX-2的表达,继而抑制向肿瘤输送养份和氧气的血管的生长,从而实现抗肿瘤作用。     

微波法提取断肠草生物总碱的工艺

利用微波辅助萃取技术提取断肠草生物总碱,以其生物总碱粗提率为指标,考察不同提取条件下的提取率.结果表明:以氯仿作为提取溶剂、微波功率500 W、料液比1∶8.0、提取时间360s(120 s×3)时生物总碱得率最高为1.63%,生物总碱提取率显著提高.     

Development of Several New Reactions and Their Application to the Total Synthesis of Biologically Active Natural Products :Synthesis of Linderol A and Determination of Its Absolute Configuration

1Introduction Linderol A (1), a monoterpene-polyketide, was isolated in 1995 from the fresh bark of Lindera umbellata (Lauraceae), and its absolute structure was not determined[1]. It was also reported potent inhibitory activity of 1 on the melanin biosynthesis of the cultured B-16 melanoma cells[1]. See Fig. 1. On the other hand,we reported in 1995 an interesting multi-tandem reaction of coumarin derivatives (2; W = electron withdrawing group) by treatment with CH2 = S(O)Me2 to yield stereoselectively a tricyclic 2-substituted cyclopenta [ b ] benzofuran-3-ol derivative (4) via a cyclopropane intermediate (3) (Scheme 1)[2].     

新型三氮烯类化合物的合成与表征

通过重氮盐的偶联反应以及Claisen-Schmidt反应合成了5个新型三氮烯类化合物,目标化合物的结构通过MS、1H-NMR、13C-NMR等方法得到证实.利用MTT法对所合成的化合物进行体外抗癌活性的筛选,发现5个新化合物均具有抗癌活性.     

高寒地区两种草样中总生物碱含量的研究

本文比较了不同时期所采集的两种草样中总的生物碱含量。结果表明,生长时间较长的草样中的总的生物碱含量较高。不同的草样中总的生物碱含量有所不同。     

新型抗病毒药物喷昔洛韦的合成

以2-羟甲基-1，4-丁二醇为原料，采用2-氨基-6-氯嘌呤位置有择烷基化反应合成新型抗病毒药物喷昔洛韦，总收率27％。关键中间体及最终化合物的结构经元素分析、质谱、核磁共振氢谱及碳谱得到确证。合成中避免使用高温、高压及腐蚀性试剂，适于工业化生产。