黑色素的合成及其常见抑制剂的作用机理

介绍黑色素的合成并对其常见抑制剂的作用机理进行了初步的探讨，为开发新型黑色素合成抑制剂提供信息。     

几种新型苯甲酰基脲类几丁质抑制剂的合成(Ⅰ)

 以百菌清和卤代苯腈为原料经3～4步反应合成出2类共4个新型苯甲酰基脲类几丁质合成抑制剂6a-c和9a.两条路线的反应条件均温和,产率高.化合物的结构得到IR,MS,¹HNMR,¹³CNMR,¹⁹FNMR,HRMS等波谱的证实.     

质子泵抑制剂苯并咪唑类衍生物的合成

以巯基苯并咪唑为原料合成了13种新的苯并咪唑类质子泵抑制剂，产物经过^1HNMR,IR和元素分析确定了结构。     

一种新型钙调蛋白抑制剂合成研究

以3,4-二甲氧基苯酚为起始原料,经取代、环合、酯还原、脱保护等反应得到新型的钙调蛋白抑制剂3-{2-[4-(3-氯-2-甲基苯)-1-哌嗪基]乙基}-5,6-二甲氧基-1-(4-咪唑甲基)-1 H-吲唑二盐酸化合物,其结构经核磁共振氢谱(1 H NMR)、核磁共振碳谱(~(13) C NMR)、电喷雾离子化质谱(ESI-MS)和高分辨质谱(HRMS)的确证和表征.     

新型抗艾滋病药物地拉韦啶的合成

以烟酰胺、 对硝基苯肼、 丙酮酸乙酯等为原料, N,N-羰基二咪唑(CDI)为缩合剂合成地拉韦啶甲磺酸盐. 合成总收率为6.6%. 关键中间体及地拉韦啶甲磺酸盐的结构经红外光谱、 核磁共振氢谱及碳谱、 质谱、 元素分析等得到确证.     

免疫抑制剂F904溶液结构的NMR研究

F904 是从微生物代谢产物中提取分离出来的具有高活性的免疫抑制剂.利用多种核磁共振技术对F904 在CDCl3 中的1 H 和13 C NMR 谱峰进行归属,推出其分子骨架结构,并利用变温13C｛1H｝ NMR谱研究其在溶液中的动态结构.实验结果表明,F904 与新型免疫抑制剂Rapam ycin 的结构一致     

质子泵抑制剂莱敏拉唑新衍生物的合成

以2—硝基—4—甲氧基苯胺和2—硝基—4—氯苯胺为原料．经氢气—雷尼镍还原后，再与乙氧基磺原酸钾进行环缩合反应得到2—巯基—5—甲氧基—1H—苯并咪唑．然后与含不同取代基的苄氯进行缩合反应，产物以过氧乙酸进行氧化，制得了10种莱敏拉唑衍生物．并通过红外、核磁共振和元素分析进行了结构确证．以上所有反应都具有操作简便、反应条件温和、产率较高等优点。     

植物生长抑制剂——二凯古拉酸的合成

介绍了以蔗糖和果糖为原料 ,以无水氯化锌 -磷酸 -五氧化二磷为催化剂先合成前体 β - 2 ,3:4,6 -二异丙叉呋喃果糖 (Ⅰ ) ,进而被氧化生成植物生长抑制剂二凯古拉酸 (Ⅱ )的方法。试验结果表明二凯古拉酸的产率约为 70 %。     

胸苷酸合成酶抑制剂雷替曲塞的合成

以L-谷氨酸二乙酯为手性元,采用汇聚合成法分剐以2-氨基-5-甲基-苯甲酸为原料经环合、溴化制得2-甲基-6-溴甲基-3-氢-喹唑啉-4-酮(4),收率为69．1％;以2-噻吩甲醛为原料经硝化、氧化、酰氯化、缩合、还原及N-甲基化制得N—[5-(N-甲氨基)-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(3),收率为25．4％;2-噻吩甲醛以硝酸-乙酸酐硝化后再经过氧化氢氧化制备5-硝基噻吩-2-甲酸,收率为62．2％;N-(5-氨基-噻吩-2-甲酰基)-L-谷氨酸二乙酯(10)的N-甲烷化反应中采用胺与碘甲烷摩尔比1：1．1,一次性加入碘甲烷,收率为79．9％。化合物3与化合物4缩合生成N—[5-[N—[(3,4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉基)-甲基]-N-甲氨基]-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(2),继而水解即得目标化合物雷替曲塞(1),总收率为22．5％。其结构经红外光谱、核磁共振谱、高分辨质谱及元素分析确证。     

新型抗前列腺增生药物度他雄胺的合成

以孕烯酮酸为原料, 采用碳 17位上羧基的酰胺化为关键步骤, 以DDQ/BSTFA为氧化剂进行1,2位脱氢合成度他雄胺, 总收率为23%. 关键中间体和度他雄胺的结构经红外光谱、 核磁共振氢谱及碳谱、 质谱等得到确证.     

合成藜芦醛实验的优化与实践

药物化学实验教学中合成藜芦醛的实验效果不理想,拟对其进行优化。从反应机理入手,通过对投料方式、反应温度、溶液的酸碱性、操作的可控性、安全性等多方面分析或预试,提出新实验方案并付诸教学实践。结果表明:实验优化后,既达到节约、高效的目的,又符合绿色、环保的思想,有利于减轻师生教与学的负担,使学生在有限的时间里收获更大、效率更高,从而推动实验教学改革的不断深化。     

新型芳基烷磺酸表面活性剂的合成及表化性能研究

研究了苯基十四烷基磺酸钠(Sodium phenyltetracane sulfonate，SPTS)、苯基双十四烷基二磺酸钠(Sodium phenylditetracane disulfonate，SDDS)和十二烷苯基十四烷基磺酸钠(sodi-um dodecylphenyltetracane sulfonate，SDPS)3种芳基烷磺酸阴离子表面活性剂的合成及表化性能。以α-十四烯烃磺酸(α-tetracenesulfonic acid，C14-AOS acid)和苯为原料，在150℃反应6h制得苯基十四烷基磺酸，经中和、纯化和干燥得苯基十四烷基磺酸钠；利用苯基十四烷基磺酸在150℃左右继续与α-十四烯烃磺酸常压反应6h制得苯基双十四烷基二磺酸，经中和、纯化和干燥得苯基双十四烷基二磺酸钠；以十二烷基苯和α-十四烯烃磺酸为原料，在180℃反应6h制得十二烷苯基十四烷基磺酸，经中和、纯化和干燥得十二烷苯基十四烷基磺酸钠．对产品的表面性能、泡沫、乳化及硬水稳定性测定表明，3种芳基烷磺酸类阴离子表面活性剂有良好的表面活性，尤其是苯基双十四烷基二磺酸钠。     

酰芳基硅烷衍生物类光亲和探针的合成

合成了新颖的多功能试剂4-(叔丁基二甲基硅烷酮)苯甲酸.利用其可偶合多种生物分子中的—NH和—OH基团,设计一种作为光亲和探针的生物分子功能化的通用方法,并讨论了鉴定镰刀型细胞贫血症受体靶点的潜在应用.     

新型抗病毒药物喷昔洛韦的合成

以2-羟甲基-1,4-丁二醇为原料,采用2-氨基-6-氯嘌呤位置有择烷基化反应合成新型抗病毒药物喷昔洛韦,总收率27％。关键中间体及最终化合物的结构经元素分析、质谱、核磁共振氢谱及碳谱得到确证。合成中避免使用高温、高压及腐蚀性试剂,适于工业化生产。     

新型抗病毒药物法昔洛韦的合成

以氯乙酸乙酯为原料 ,采用 2 -氨基嘌呤位置有择烷基化反应合成新型抗病毒药物法昔洛韦 ,总收率 2 1 % .关键中间体及最终化合物的结构经元素分析、质谱、核磁共振氢谱及碳谱得到确证 .     

新型含铱金属有机配合物的合成与表征

以2-氯-5-氯甲基吡啶和二苯基膦锂为原料,合成了配体2-氯-5-(二苯基膦酰基)甲基吡啶,利用该配体与铱型二聚体[Ir(COD)Cl]2(COD=1,5-环辛二烯)配位,制备了一种单核铱(Ⅰ)配合物,通过元素分析、IR、UV1、HNMR和31PNMR对化合物进行了表征.     

组合化学技术中的组合合成与群集筛选

本文叙述了组合化学技术的研究与应用，包括诸如同步多重合成（混合固相合成）法、多头合成（多针合成）法、茶袋法、光印（光控合成）法、反应珠法、载体合成法、基因重组法、非肽类岸法、色谱条码法等及其检测方法。它们已成为寻找和发展分子多样性与研究开发新药的策略和途径。