吲达帕胺缓释片的研制及与原研药的释放评价

制备吲达帕胺缓释片,考察不同pH条件下的释放度,并与原研药进行对比评价.采用紫外分光光度法检测释放度,相似因子法进行对比,同时绘制三维释放图、用Spss软件进行Peppas方程拟合.结果自制片剂与原研药相似因子达50%以上,体外溶出具有相关性.制备的吲达帕胺缓释片与原研药体外释放相似.     

采用原研制剂制备米诺膦酸片及体外溶出度的一致性考察

制备米诺膦酸片,并以原研制剂为参比制剂,采用f_2相似因子法对两者体外溶出度的一致性进行考察.建立合适的体外溶出度测定方法,研究参比制剂的溶出情况,通过单因素试验对辅料的用量进行筛选,制备出米诺磷酸片.比较自制品与原研制剂在不同溶出介质中的溶出行为,评价两者体外溶出行为的相似性.结果表明:制备的米诺膦酸片剂与原研制剂在4种不同pH值溶出介质中的溶出相似因子f_2均大于50;制备的米诺膦酸片剂与原研制剂体外溶出行为相似.     

盐酸维拉佐酮片的制备及体外溶出度的一致性考察

以原研制剂为参考,采用直接压片法制备盐酸维拉佐酮片;运用高效液相色谱法,建立合适的体外溶出度测定方法,对两者的体外溶出行为进行一致性评价.通过单因素试验对辅料的用量进行筛选并确定最佳处方,制备出盐酸维拉佐酮片.然后,以原研药为参比制剂,考察自制品在醋酸溶液(pH=3.1)、水、磷酸盐缓冲液(pH=6.8)、盐酸溶液(pH=1.0)中的溶出情况,并计算相似因子(f₂),评价自制品与参比制剂溶出行为的相似性.结果表明:自制品与原研制剂在4种溶出介质中的溶出行为相似,f₂均大于50.所建立的溶出度曲线测定方法准确、可靠,可为盐酸维拉佐酮片仿制药的一致性评价提供参考.     

常规剂量与负荷剂量瑞舒伐他汀对急性心肌梗死患者血管内皮细胞功能的影响

目的 探讨常规剂量与负荷剂量瑞舒伐他汀对急性心肌梗死患者血管内皮细胞功能变化的影响.方法 选取急性心肌梗死患者160例,随机分为常规剂量瑞舒伐他汀10 mg组、负荷剂量瑞舒伐他汀20 mg组,每组80例.服用瑞舒伐他汀7、30、60 d后采用流式细胞术对外周循环血管内皮细胞进行识别和量化分析;酶联免疫吸附法测定血管内皮...     

对乙酰氨基酚片仿制药与原研药的溶出度一致性评价

建立对乙酰氨基酚片溶出曲线的测定方法,并评价仿制药与原研药的质量一致性.采用紫外—可见分光光度法,检测波长为243 nm,以水、pH 1.2的盐酸溶液、pH 5.8的磷酸盐缓冲液、pH 6.8的磷酸盐缓冲液为溶出介质,溶出介质体积为900 m L,采用桨法(50 r/min),分别考察对乙酰氨基酚片仿制药与原研药的溶出度,并通过计算相似因子(f2)来评价其溶出曲线的相似性.实验结果表明,4批次原研药和6批次仿制药在水、pH1.2盐酸溶液、pH 5.8磷酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中10 min时溶出均大于85%,均为非常快速溶出,相似性好.实验结果显示,该方法适用于对乙酰氨基酚片溶出曲线的测定,对乙酰氨基酚片仿制药与原研药的体外溶出曲线具有相似性,其质量一致性较好.     

缬沙坦氨氯地平片处方工艺筛选及溶出度评价

以制剂的溶出度为指标,筛选片剂处方和制备工艺以国外原制刺为参比制剂,采用∫₂相似因子法进行氨氯地平和缬沙坦溶出曲线的相似度评价。确定的处方工艺为缬沙坦80.0 g,笨磺酸氨氯地平6.9 g,微粉硅胶1.5g,微晶纤维素54.4 g,交联聚维酮25.5 g,硬脂酸镁1.7 g,共制1000片。在不同pH的溶出介质中,自研制剂中氨氯地平和缬沙坦的溶出曲线与参比制剂比较,∫₂相似因子均大于50。自研制剂和参比制剂在不同pH的溶出介质中体外溶出行为相似。     

氯芬黄敏片糖衣片和薄膜衣片溶出曲线的建立和比较

建立氯芬黄敏片的溶出度测定法,采用f2因子法评价本品糖衣片与薄膜衣片溶出曲线的相似性.分析结果表明:二者溶出曲线不相似,后者具有较好的溶出速率,建议提高氯芬黄敏片的质量标准和制剂水平.该法具有较好线性关系(R=0.9999),精密度RSD为0.41%(n=6),回收率为98.4%,可作为本品的溶出度测定方法.     

聚乙二醇对葛根黄豆苷元体外溶出的影响

以聚乙二醇为载体材料,制备了葛根黄豆苷元固体分散体,采用紫外分光光度法测定其体外溶出度,分别研究了聚乙二醇的相对分子质量、药物和载体的比例和固体分散体的制备方法对药物溶出的影响.实验结果发现:固体分散体中药物的溶出度均高于原料药;药物的溶出度随聚乙二醇相对分子质量的增大而增大、随载体用量提高而增大;不同的固体分散体制备方法对药物的溶出度影响不大.     

他汀类药物对早发冠心病 急性心肌梗死患者心脏及血管内皮功能改善研究

目的探讨早发冠心病急性心肌梗死患者应用不同他汀类药物后对心功能和血管内皮功能水平的影响.方法选取156例早发冠心病急性心肌梗死患者,随机平均分成两组,其中78例患者给予瑞舒伐他汀作为甲组,其他患者给予阿托伐他汀作为乙组,比较两组患者心脏功能、血管内皮功能、血脂和hs-CRP变化情况.随访12个月,记录患者相关不良心血管事件.结果两组患者给药后,甲组hs-CRP,TC,LDL-C水平均明显优于乙组(P0.05);甲组患者FMD,LVEF,IMT和HDL-C水平在接受治疗前后与乙组比较差异无统计学意义(P0.05);两组患者给药前后各项指标均有提高,甲组不良心血管事件发生率低于乙组,但差异无统计学意义(P0.05).结论治疗早发冠心病急性心肌梗死瑞舒伐他汀与阿托伐他汀比较,对血管内皮功能和心脏功能改善方面效果相近,而在降脂和减轻炎性反应效果方面前者更佳,不良心血管事件更少.     

标准剂量瑞舒伐他汀与辛伐他汀治疗不稳定型心绞痛患者的疗效比较

目的:探讨标准剂量瑞舒伐他汀与辛伐他汀在不稳定型心绞痛患者治疗中的临床疗效差异。方法:选取通过冠状动脉造影确诊为冠心病不稳定型心绞痛的80例患者,随机分为A组(口服瑞舒伐他汀片10 mg/d)40例,B组(口服辛伐他汀片40 mg/d)40例,治疗8周后比较两组心绞痛缓解有效率及调节血脂效果差异。结果:(1)A组患者心绞痛缓解总有效率(92.5%)高于B组(86.7%)(P<0.05)。(2)两组患者总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)均较治疗前显著降低(均P<0.05);且A组患者TC和LDL-C值分别较B组降低(均P<0.05)。结论:瑞舒伐他汀治疗不稳定型心绞痛患者的临床效果优于辛伐他汀。     

布洛芬分散片溶出度测定方法的研究

确立布洛芬分散片溶出度测定方法。通过对溶出度定量方法的方法学考察,溶出介质种类、介质体积、测定装置、转速、取样时间的选择,以及溶出均一性的考察,优选最佳溶出度测定方法。最终确定的溶出度测定条件为:桨法,75 r/min,以p H5.5的磷酸盐缓冲液900 m L为溶出介质,45 min取样,限度为85%。经测定自制布洛芬分散片溶出度符合规定,均一性良好。     

瑞舒伐他汀钙片联合盐酸吡格列酮片对Ⅱ型糖尿病患者血脂及颈动脉粥样硬化的影响

目的观察瑞舒伐他汀钙片联合盐酸吡格列酮片对Ⅱ型糖尿病患者血脂及颈动脉粥样硬化的影响.方法96例Ⅱ型糖尿病患者随机分成对照组与治疗组,对照组单独服用瑞舒伐他汀钙片,治疗组同时服用瑞舒伐他汀钙片与盐酸吡格列酮片.治疗20个月后观察患者空腹血糖(FPG)、甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白(HDL)、低密度脂蛋白(LDL)、颈动脉内中膜厚度(IMT)及颈动脉斑块Crouse积分等变化.结果治疗前后各组组内比较,对照组TC及LDL明显下降,具有统计学意义(P0.01);IMT、颈动脉斑块Crouse积分下降,具有统计学意义(P0.05);HDL呈升高趋势,但无统计学意义(P0.05).治疗组TC,LDL,TG及FPG明显下降,具有统计学意义(P0.01);IMT、颈动脉斑块Crouse积分均下降,具有统计学意义(P0.05);HDL升高,具有统计学意义(P0.05).治疗后各组组间比较HDL明显升高,具有统计学意义(P0.01);FPG,TG,IMT,颈动脉斑块Crouse积分下降,具有统计学意义(P0.05).结论与单独应用瑞舒伐他汀钙片比较,联合应用瑞舒伐他汀钙片与盐酸吡格列酮片能进一步降低TG,IMT及颈动脉斑块Crouse积分,显著升高HDL.     

瑞舒伐他汀对急性脑梗死患者血hsCRP及NO水平的影响

目的观察瑞舒伐他汀对急性脑梗死患者血浆超敏C反应蛋白(hs CRP)及一氧化氮(NO)水平的影响.方法140例脑梗死急性期患者随机分为两组,常规治疗组70例,给予常规抗血小板聚集、改善循环、营养神经治疗;瑞舒伐他汀治疗组70例,在常规治疗组基础上每晚加服瑞舒伐他汀10 mg,均治疗14 d,观察治疗前后hs CRP,NO的变化情况.结果 1)与常规治疗前比较,瑞舒伐他汀治疗后hs CRP显著下降,差异具有统计学意义(P0.05);2)各组在治疗14 d后,瑞舒伐他汀治疗组NO较常规组明显升高,差异具有统计学意义(P0.05);3)治疗前hs CRP与神经功能缺损评分呈正相关(r=0.397,P=0.001);治疗前NO与神经功能缺损评分呈显著负相关(r=-0.365,P=0.006).结论血浆hs CRP,NO与急性脑梗死的严重程度密切相关,瑞舒伐他汀能明显降低急性脑梗死患者血浆hs CRP水平,升高NO水平,瑞舒伐他汀可作为治疗急性脑梗死早期应用药物.     

阿奇霉素纳米晶体片剂的制备及其质量评价

以纳米晶体技术为基础制备阿奇霉素纳米晶体片剂,以期提高阿奇霉素的溶出度。采用介质研磨法制备阿奇霉素纳米晶体,在此基础上制备阿奇霉素纳米晶体片剂。参考《中华人民共和国药典》对其质量进行评价,采用浆法测定溶出度,HPLC法测定含量和有关物质。通过影响因素试验、加速试验及留样试验,考察片剂的稳定性。自制阿奇霉素纳米晶体片剂符合《中华人民共和国药典》2010版二部附录片剂项下要求,溶出度较上市片剂显著提高。影响因素试验结果表明,自制片剂对高温和强光较稳定,但对环境湿度较为敏感。加速试验及留样试验结果表明,自制片剂6个月内较为稳定,贮存时应置于密闭、干燥阴凉处。     

不同材质丸芯对VE缓释微丸溶胀性及VE溶出度影响的探讨

目的考察自制的不同丸芯对VE缓释微丸溶胀性及丸芯对VE溶出度的影响。方法将微丸放置在有水环境下观察其吸水溶胀程度和破碎程度,采用《中国药典》溶出度测定方法测定VE的溶出度。结果溶胀速度为蔗糖丸芯混合丸芯微晶纤维素丸芯,说明丸芯的溶解性能对微丸制成品的溶胀速度有一定的影响;结论溶出度试验结果表明三个样本的VE溶出度基本持平,说明不同丸芯对微丸制成品的溶出度影响不大。     

乌索酸固体分散体的制备与分析

采用聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)作为载体,用溶剂法制备乌索酸(UA)固体分散体,以提高制剂中UA的溶出度;建立高效液相色谱(HPLC)法测定固体分散体的体外溶出度,并进行红外和紫外光谱分析,鉴别药物在载体中的存在状态.研究结果表明,HPLC法测定UA的溶出度准确可靠、稳定、无载体的干扰;选择PVP-K30作为载体制备成固体分散体,能显著地提高UA的体外溶出速度.     

姜黄素固体分散体的制备及体外评价

采用混合载体制备姜黄素固体分散体以提高姜黄素的溶解度和溶出度.实验采用溶剂法制备姜黄素固体分散体,以体外溶出度和饱和溶解度为评价指标,结合傅里叶红外光谱和差示扫描量热法,单因素试验筛选载体种类、单一载体与混合载体以及载药量,优化处方.最终处方为以尤特奇?聚丙烯酸树脂和羟丙基甲基纤维素为混合载体,姜黄素和两种载体的质量比例为1∶2∶2,此时姜黄素的溶出效果最佳.姜黄素以无定形态分散在载体中,姜黄素与载体间形成较强的相互作用,15 min的溶出度可到90%以上,饱和溶解度是原料药的9.7倍.实验结果表明,姜黄素三元固体分散体可提高姜黄素的溶解度和溶出度,为姜黄素制剂的研究提供了有效的实验参考.     

冬虫夏草体外溶出度研究

依据《药典》中的溶出度测定法进行冬虫夏草纳米粉胶囊、冬虫夏草粗粉胶囊及冬虫夏草药材的体外溶出实验.实验显示,冬虫夏草药材在10 min时溶出最多,冬虫夏草纳米粉胶囊及冬虫夏草粗粉胶囊都在40min时达到溶出最高点,而纳米粉溶出度高达100%.结果表明,装入胶囊的冬虫夏草粉比未装入胶囊的冬虫夏草药材,溶出度稳定,且冬虫夏草纳米粉溶出度最高.     

乌苯美司口腔崩解片的研制

目的探讨乌苯关司口腔崩解片的制备工艺,优化最佳处方;检测片剂的溶出度.方法以崩解时限为主要指标,通过单因素试验及正交试验设计优化乌苯关司口腔崩解片的最佳制备工艺;利用溶出仪(稍作改良)检测法检测口腔崩解片的溶出度.结果 MCC:L-HPC:CMC-Na(9:1:0.75)作为崩解剂,湿法制粒压片制得的乌苯美司口腔崩解片,体外平均崩解时限为21 s,置于口腔内25 s即可崩解,无砂砾感;片剂体外溶出度10 min溶出基本完全.结论乌苯美司口腔崩解片于口腔内可迅速崩解,制备工艺简单,有效改善了药物粉末的流动性,适宜于生产.     

丁苯酞软胶囊联合阿托伐他汀钙片治疗脑梗塞的临床效果分析

探讨脑梗塞临床治疗中采用丁苯酞软胶囊与阿托伐他汀钙片联合治疗方案所能取得的效果。选取在医院神经内科接受诊治的74例脑梗塞患者,依据患者接受治疗方案的不同随机分组,对照组37例接受常规基础治疗,研究组37例在对照组基础上采用丁苯酞软胶囊与阿托伐他汀钙片联合治疗。统计2组NIHSS评分、Barthel指数评分,并对CRP水平、IL-6水平以及缺血区域脑血流量加以测定。治疗后2组NIHSS评分明显下降(P0.05),而Barthel指数评分明显上升(P0.05),且组间比较差异有统计学意义(P0.05);治疗后2组CRP水平、IL-6水平明显下降(P0.05),而缺血区域脑血流量明显增大(P0.05),且组间比较差异有统计学意义(P0.05)。丁苯酞软胶囊与阿托伐他汀钙片联合治疗方案对脑梗塞患者神经功能缺损的改善以及自理能力的提高均能收获确切效果,此外,在缓解机体炎症反应与增加缺血区域脑血流量方面效果亦十分理想。