辛伐他汀肠黏附型脉冲片的制备工艺研究

为确定辛伐他汀肠黏附型脉冲片的制备工艺及最优工艺处方,通过单因素和正交试验,以时滞时间及累计释放度为考察因素,优化辛伐他汀肠黏附型脉冲片的最优工艺处方.结果表明,确定辛伐他汀肠黏附型脉冲片的最佳工艺处方为丙烯酸树脂与乙基纤维素比例为65∶35,15%的PEG6000,包衣增重7%.本实验所得处方重现型良好,通过对肠黏附性脉冲片片芯包衣使制剂达到了迟释的效果.     

槐果碱缓释片的制备及工艺优选

以羟丙甲基纤维素为缓释辅料,雅克宜为肠溶包衣材料,优选槐果碱处方工艺.采用湿法制粒压片法制备槐果碱缓释片,以片剂颜色、外观形态、重量变化、14 h累积释放度为考察指标,通过单因素实验和正交实验确定最佳工艺.结果表明:最佳工艺为HPMC(K4M)90 mg,乳糖130 mg,槐果碱80mg,乙醇体积分数为95%.采用最佳工艺制得的槐果碱缓释片,外观光滑平整,具有一定的缓释特性及稳定性;提高了药物的相对生物利用度.     

阿司匹林HPC骨架片实验研究

目的:研究以羟丙基纤维素(hydroxypropylcellulose,HPC)作为骨架材料,采用粉末直接压片法制备阿司匹林缓释片的方法.方法:根据预实验结果,采用正交设计进行处方设计和工艺优化,对按最优处方制备的样品进行质量考察.结果:优选的阿司匹林缓释片处方工艺合理,由其制备的缓释片体外释药2h释放度为26%～28%,4h释放度为51%～53%,8h释放度为89%～90%.样品经过两年稳定性考察质量稳定.结论:HPC为骨架材料制备阿司匹林缓释片工艺简单可行,骨架片体外释放效果良好,样品质量稳定.     

氧化苦参碱肠黏附缓释片的制备工艺研究

为研究氧化苦参碱肠黏附缓释片的制备工艺,采用单因素试验法对制剂处方中的卡波姆型号、十八醇与卡波姆比例、润滑剂用量、片硬度进行预选,在此基础上再用正交设计试验优化氧化苦参碱缓释片的制剂处方组合.氧化苦参碱缓释片最佳处方工艺为74.25%固体分散体、24.75%卡波姆与1%硬脂酸镁按照等量递增法混匀,粉末直接压片,硬度为5 N,片重400 mg/片.本制剂处方重现性良好,合理可行.     

叶酸肠溶缓释片制备工艺及体外释药机理的研究

以叶酸的累积释放率为考察指标,采用单因素试验法,考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同规格及用量,乳糖、糊精、硬脂酸镁的用量对药物体外释放行为的影响,确定处方的影响因素及水平;采用L9(34)正交试验对处方进行优化,确定最佳制备工艺参数;采用拟合方程对叶酸肠溶缓释片的释药机理进行研究,判断缓释片的释药行为.     

烟酰水杨酸缓释片制备工艺及体外释放性的研究

制备烟酰水杨（Nicofinylsalicylic acid,NSA）缓释片,对其释放度进行研究,并确定其工艺流程和制备方法。采用转篮法考察缓释片的释放度,以高效液相色谱法（HPLC）测定烟酰水杨酸缓释片的累积释放浓度,并进行释放机制的研究。烟酰水杨酸缓释片的体外释放符合Higuchi方程。缓释片处方合理,工艺简单,相对于其普通片释药延长。体外释放度实验结果表明制备的烟酰水杨酸缓释片具有缓释作用。     

布洛芬缓释片处方筛选及释放度研究

目的制备布洛芬12h缓释片并进行体外释放度测定.方法选用丙烯酸树脂和羟丙甲纤维素作为缓释材料,采用湿法制粒制备缓释片,通过正交试验优选处方组成,并对最优处方进行释放度测定和体外释药模型拟合.结果按最优处方制得的缓释片体外释放满足要求.缓释片释药行为符合一级动力学方程.结论该缓释片处方设计合理,工艺重现性高,缓释效果好.     

非洛地平固体分散体缓释片的研制与优化

为探讨非洛地平固体分散体缓释片的研制与优化,在单因素试验的基础上,采用正交试验设计的方法,对处方因素进行详细的考察,进一步优化处方工艺,并对按最优处方制备的样品进行验证.结果显示:优选的非洛地平固体分散体缓释片处方工艺合理,由其制备的缓释片体外释药2h释放度为20%~25%,4h释放度为44%~46%,8h释放度为78%~84%,12h释放度为96%~100%.     

头孢呋辛酯片的制备工艺

目的 研究头孢呋辛酯薄膜衣片的制备工艺.方法 以粉末的流动性、可压性和溶出度等为评价指标,进行处方筛选及工艺优化,制备了头孢呋辛酯片.结果 制备的产品均符合中国药典质量标准要求.实验确定最优处方以微晶纤维素、羧甲基淀粉钠和十二烷基硫酸钠等为辅料,采用粉末直接压片法压片.结论 为千法制粒压片研究提供了实验基础.     

氯化钾-乙基纤维素骨架缓释片的制备及处方工艺优化

研制了氯化钾-乙基纤维素骨架缓释片并优化处方.以乙基纤维素10(以下简称EC)为缓释骨架材料,并以氢化植物油为润滑剂,乙醇为黏合剂,流化床制粒并制备氯化钾-EC骨架缓释片.在处方单因素考察的基础上,选择对缓释片释放行为影响较大的三个处方因素-EC微丸用量、氢化植物油用量、压片压力,以累计释放度为指标,利用正交实验设计L9(34)对缓释片进行优化,将自制的乙基纤维素-氯化钾缓释片与市售产品进行比较.结果表明在3因素中压片的压力对氯化钾-乙基纤维素骨架缓释片的释放度影响最大,最佳处方组成为5%EC占比48.75%,6%EC占比48.75%,氢化植物油2.50%,压片压力设置为30kN.自制的氯化钾-乙基纤维素骨架缓释片具有明显的缓释效果,并优于市售产品.     

熔融法制备盐酸二甲双胍缓释片及其稳定性考察

目的:制备盐酸二甲双胍缓释片并考察其稳定性.方法:以十八醇为骨架材料,采用熔融法制备盐酸二甲双胍缓释片,以体外释放度为评价指标,正交试验设计优化处方,并对制剂进行稳定性考察.结果:十八醇用量和加热温度显著影响盐酸二甲双胍释药速率.优化处方下制备的缓释片体外释放曲线10h内符合Higuchi方程,24个月内主药含量、释放度、有关物质及其他检查项目未见明显变化.结论:通过使用适量十八醇,可获得具有理想释药行为的盐酸二甲双胍缓释片,该制剂稳定性良好.     

盐酸雷尼替丁胃内滞留漂浮型缓释片研制以及犬体内药物动力学

制备了24h盐酸雷尼替丁胃内滞留漂浮型缓释片(RHRFSRT).以水凝胶骨架作为胃内滞留漂浮型缓释片材料处方,研究了制剂体外释放度,漂浮性能以及对制剂在犬体内的药物动力学进行了初步研究.实验结果表明RHRFSRT的累积释放百分率符合Higuchi方程;体内药物动力学参数为AUC＝25571.691ng·h/mL,MRT=5.2h,ρmax＝5867.98ng/mL,相对生物利用度为178.16%.该制剂制备工艺简单,质量稳定,可以延长体内滞留时间并能提高生物利用度.     

盐酸奈福泮缓释片的制备和体外释放度

目的:研制盐酸奈福泮缓释片,并考察其体外释放度。方法:运用正交设计方法筛选缓释片的处方,通过释放试验评价缓释效果。结果:制备的缓释片在人为释放介质时可持续释药12 h,释放曲线符合Higuchi方程(r>0.99)。结论:以正交设计法优选的处方较合理,制备工艺较简单,制得的缓释骨架片具有较理想的缓释作用。     

重组人生长激素脂质体的处方和制备工艺研究

目的:优化筛选rhGH脂质体的处方和制备工艺。方法:建立制备rhGH脂质体的乙醇注入法,以包封率为指标,通过单因素试验考察制备工艺,并用正交设计实验优化处方。结果:最佳制备工艺条件为膜材乙醇溶液注入速度2m.lmin-1,磁力搅拌速度60 r.min-1,水浴温度45℃,最优处方为脂药比的用量8:1,磷脂与胆固醇质量比为2:1,磷酸盐缓冲液的浓度为0.02mol/L。采用该工艺条件制备rhGH脂质体三批,平均包封率为64.9%,平均粒径为211.4nm。结论:乙醇注入法制备工艺简单,易于掌握,优选得到的脂质体处方和制备工艺稳定可行。     

抗感咀嚼片的处方工艺研究

在单因素实验的基础上,采用正交设计试验,以多指标综合评分法对抗感咀嚼片成型处方及工艺条件进行了筛选,确定了抗感咀嚼片的处方及最佳工艺条件,制得的抗感咀嚼片成型处方合理,工艺可行。     

痛风颗粒剂制备工艺研究

为确定痛风颗粒剂处方组成及制备工艺,采用单因素比较试验的方法,以临床制剂学参数为主要考察指标,筛选该制剂的最优处方及制备工艺路线,得到了最优主药与辅料处方比为1∶6.5∶2.5。该处方优化合理,制得的制剂符合设计要求。     

吸入用布地奈德混悬剂的研制

本文通过对原研品进行逆向工程分析,优化处方,制备出质量和疗效与原研品一致的吸人用布地奈德混悬液.方法:采用显微镜法测定原料药和原研品的粒径,根据原研品公布信息确定自制品所用辅料,以振摇次数为考核指标,采用正交实验法确定最佳制备工艺,并用中试实验对所选工艺进行验证.结果 表明,原料药与原研品粒径相似,选用与原研品一致的辅...     

酮洛芬纳米混悬剂的制备

目的:制备酮洛芬纳米混悬剂,并对处方及制备工艺进行优化.方法:采用沉淀法与高压均质法相结合的方法制备酮洛芬纳米混悬剂,以粒径及其分布为评价指标,采用单因素考察法优化酮洛芬纳米混悬剂的处方及工艺.结果:通过单因素实验考察后得到的最优处方和工艺制备得到的酮洛芬纳米混悬剂,其粒径为109.6 nm,多分散系数为0.297,平均Zeta电位为-21.1 m V.结论:高压均质法制备的酮洛芬纳米混悬剂处方合理,工艺简单.     

雪猪油巴布膏的制备工艺优选及质量评价

为了优选雪猪油的最佳提取工艺及雪猪油巴布膏的最佳基质处方.研究采用多方案筛选雪猪油原料的提取工艺,并在预实验及查阅资料文献的基础上,采用均匀设计法对雪猪油巴布膏基质的处方配比进行优选,以赋形性、初黏力、综合感官得分和膜残留测定结果的综合得分优选雪猪油巴布膏的最佳制备工艺.最终确定雪猪油的最佳提取工艺为将雪猪油置于90℃水浴中提炼2 h;雪猪油巴布膏的最优基质处方为聚丙烯酸钠(PAAS)1.5 g,柠檬酸0.22 g,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)0.15 g,甘氨酸铝0.34 g,甘油18 mL,高岭土0.3 g,丙二醇2.5 mL,水12 mL,EDTA-2Na 0.1 g.以最优处方制备的雪猪油巴布膏赋形性、黏着力良好,膏体均匀、易涂布,制备工艺稳定可行.     

盐酸文拉法辛缓释片的制备

以羟丙甲基纤维素和甲基纤维素作为主要辅料,制备了盐酸文拉法辛缓释片.考察了重要的影响因素对盐酸文拉法辛缓释片体外释放曲线的影响,并得到最佳处方.盐酸文拉法辛缓释片的制备配方为:羟丙甲基纤维素100 mg、甲基纤维素25 mg,制粒目数为16目,微粉硅胶2.5%,压片压力30 kN.以pH=6.8的磷酸盐缓冲溶液作为释放介质时,片剂具有良好的缓释性.制备的盐酸文拉法辛片具有良好的缓释效果.